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活血化瘀中藥在內(nèi)科臨床中的應(yīng)用

傳統(tǒng)中醫(yī)認(rèn)為,止血形成是由“血液循環(huán)、氣血不足、血郁不流”引起的止血證引起的。因此,最重要的治療方法是活血化瘀?;钛鏊幨且阅芡ɡ},促進(jìn)血行,消散瘀血為主要作用的藥物,適用于血液運(yùn)行不暢、瘀血阻滯血脈引起的各種疾病,如瘀血內(nèi)阻之經(jīng)閉、痛經(jīng)、月經(jīng)不調(diào)、產(chǎn)后瘀阻、胸脅脘腹痛、跌打損傷、瘀血腫痛、關(guān)節(jié)痹痛、癰腫瘡瘍,瘀血阻滯經(jīng)脈所致的出血等證。血栓形成是導(dǎo)致心腦血管疾病發(fā)生發(fā)展的主要病理環(huán)節(jié)之一。相比西醫(yī)抗血栓藥,活血化瘀中藥雖然抗血栓作用平和,但具有多途徑、多靶點(diǎn)發(fā)揮作用且不良反應(yīng)較少等優(yōu)點(diǎn)。目前應(yīng)用的抗血栓中藥主要包括抗凝血藥、抗血小板聚集藥、溶栓藥三大類,按藥物作用特點(diǎn)不同,可分為養(yǎng)血活血藥,如丹參、當(dāng)歸、赤芍等;行氣活血祛瘀藥,如川芎、紅花、蒲黃等;祛瘀止痛藥,如赤芍、三七等;破血散瘀藥,如水蛭、全蝎等。1抗凝劑1.1水蚤素水從凝血酶系統(tǒng)中的應(yīng)用水蛭為水蛭科動(dòng)物螞蟥、水蛭及柳葉螞蟥等的干燥體,本品咸苦性平,專入肝經(jīng)血分,功善破血通瘀而通經(jīng)脈,因藥力峻猛,多用于瘀血阻滯重癥。抗凝血藥可用于防治血管內(nèi)栓或血栓形成的疾病,預(yù)防腦卒中或其他血栓性疾病,其通過(guò)影響凝血過(guò)程中的某些凝血因子阻止凝血過(guò)程。水蛭體內(nèi)抗凝活性成分為水蛭素,水蛭素是一種多肽,由多種氨基酸組成,含肝素、抗血栓素,是凝血酶最強(qiáng)的特異性抑制劑。水蛭素與凝血酶的結(jié)合速度較纖維蛋白原快,其抑制了凝血酶的蛋白水解作用,使纖維蛋白原不能轉(zhuǎn)變?yōu)槔w維蛋白,從而阻止纖維蛋白的凝固及凝血酶催化的進(jìn)一步血癖反應(yīng),最終達(dá)到抗凝、抗栓、纖溶的目的。水蛭在防治心血管疾病方面具有特效,隨著水蛭藥用價(jià)值的深度開發(fā),其市場(chǎng)需求潛力巨大,具有治療腦卒中、高血壓、清瘀、閉經(jīng)、跌打損傷等功效,具體作用:(1)抗凝血;(2)改善微循環(huán),如急性腦出血的血腫吸收,減輕腦組織炎性反應(yīng)及水腫,緩解顱內(nèi)壓升高,改善局部循環(huán),利于神經(jīng)功能的恢復(fù);(3)明顯降低高脂血癥的膽固醇和三酰甘油,防止動(dòng)脈粥樣硬化。1.2全蟹提取液對(duì)大鼠心肌功能的影響全蝎為鉗蝎科動(dòng)物東亞甘蝎的干燥體,本品辛平有毒,專入肝經(jīng),走竄搜剔,功善息風(fēng)止痙,解毒散結(jié),通絡(luò)止痛。主治:(1)急慢驚風(fēng)、癲癇抽搐、破傷風(fēng);(2)腦卒中面癱、半身不遂;(3)瘡瘍腫毒、瘰疬結(jié)核;(4)偏正頭痛、風(fēng)濕頑痹。全蝎提取液有抑制動(dòng)物血栓形成和抗凝作用,各部位抗凝活性的強(qiáng)弱有明顯區(qū)別,抗凝活性為蝎尾>蝎全體>蝎身?;钚念^、四肢、蝎毒提取物和全蝎均對(duì)心肌收縮力有抑制作用,其中蝎毒與全蝎不僅抑制心肌收縮力,而且對(duì)心率有較強(qiáng)的抑制作用,而蝎尾提取液則對(duì)心肌收縮力有興奮作用。有報(bào)道顯示靜脈注射蝎毒后,大鼠血漿中6-酮前列腺素F1α明顯升高,TXA2/PGI2比值顯著下降,說(shuō)明蝎毒具有明顯的抗凝作用,進(jìn)一步研究發(fā)現(xiàn)全蝎提取液可通過(guò)促進(jìn)纖溶、抑制血小板聚集而抑制血栓形成。1.3對(duì)人體的作用地龍為巨蚓科動(dòng)物參環(huán)毛蚓、縞蚯蚓的新鮮或干燥體,本品咸寒,走竄搜剔,清泄通利,入肝能清熱息風(fēng)而止痙,入肺能清泄肺熱而平喘,走經(jīng)絡(luò)與膀胱,還能通絡(luò)、利尿,主治高熱神昏狂躁、急驚風(fēng)、癲癇抽搐、肺熱喘哮、痹痛肢麻、半身不遂、小便不利、尿閉不通。地龍?zhí)崛∫涸隗w外有很好的抗凝作用,能使血漿凝血酶原時(shí)間、血漿凝血酶時(shí)間、活化部分凝血活酶時(shí)間顯著延長(zhǎng),其抗凝機(jī)制為直接抑制凝血酶———纖維蛋白原反應(yīng)作用,延長(zhǎng)血小板血栓和纖維蛋白血栓形成時(shí)間。地龍藥理活性很多,營(yíng)養(yǎng)價(jià)值很高,含有豐富的氨基酸、不飽和脂類、核苷酸、微量元素等成分,對(duì)人體許多系統(tǒng)都有調(diào)節(jié)功能,尤其是對(duì)心腦血管系統(tǒng)作用更為顯著,能抗高血壓、抗血栓、抗癌、增強(qiáng)免疫等?,F(xiàn)代藥理學(xué)研究證明,地龍的凍干粉、水提液、乙醇滲濾液等均有較強(qiáng)的抗血栓、抗凝血、抗纖維蛋白溶解作用。一般認(rèn)為,衰老、疾病與微循環(huán)功能障礙有關(guān)。心腦血管疾病,如腦血栓形成、腦梗死、腦出血、冠狀動(dòng)脈粥樣硬化性心臟病、心肌梗死、心絞痛等,與微循環(huán)障礙有密切的關(guān)系。地龍作為一味平肝熄風(fēng)的中藥,應(yīng)用于胸痹、腦卒中已有數(shù)千年的歷史,臨床上應(yīng)用于改善微循環(huán)治療取得了一定的效果,被譽(yù)為活血化瘀最佳中藥。1.4臨床治療組采用麻黃樹紅花為菊科植物紅花的干燥花,本品辛散溫通,專入心肝血分,善活血而通經(jīng)脈,散瘀而消藢止痛,治瘀血諸證每用,兼寒者最宜,主治血滯經(jīng)閉、痛經(jīng)、產(chǎn)后瘀阻,藢瘕積聚,跌打腫痛,斑疹色暗,冠狀動(dòng)脈粥樣硬化性心臟病、心絞痛及血栓閉塞性脈管炎屬氣滯血瘀者。紅花配桃仁:紅花辛散溫通,功能活血祛瘀、通經(jīng)止痛;桃仁甘潤(rùn)苦降性平,功能活血祛瘀、潤(rùn)腸通便,兩藥相合,相得益彰,活血祛瘀力增強(qiáng),凡瘀血證即可投用。紅花黃色素是紅花主要有效成分之一。本院門診用紅花注射液治療閉塞性腦血管疾病、冠狀動(dòng)脈粥樣硬化性心臟病患者,15ml/次,用10%葡萄糖注射液250~500ml稀釋后靜脈滴注,1次/d,15~20次為1個(gè)療程,療效顯著,因其能擴(kuò)張血管,改善微循環(huán),降低冠狀動(dòng)脈阻力,增加冠狀動(dòng)脈血流量,抗心肌缺血、抗血栓形成。紅花對(duì)實(shí)驗(yàn)動(dòng)物缺血性腦卒中引起腦水腫影響的研究顯示,紅花能降低腦卒中發(fā)生率及死亡率,對(duì)實(shí)驗(yàn)性腦梗死動(dòng)物的腦組織有保護(hù)作用。紅花黃素對(duì)大鼠實(shí)驗(yàn)性血栓形成,有非常顯著的抑制效應(yīng),其抑制率為75%,可能與紅花黃素能抑制血小板聚集,延長(zhǎng)血漿復(fù)鈣時(shí)間、凝血酶原時(shí)間和凝血時(shí)間有關(guān)。2抗血小板聚集藥2.1養(yǎng)清陰血之散,陰血之火之則赤芍為毛茛科植物芍藥或川芍藥的干燥根,本品苦而微寒,專入肝經(jīng),為清泄行散之品,既善清肝火、除血分郁熱而涼血,又善活血化瘀而止痛?,F(xiàn)代藥理研究表明,赤芍有多種藥理功能,作用于心血管系統(tǒng),抑制血小板聚集的機(jī)制主要與抑制TXA2的生物合成、提高血小板內(nèi)環(huán)磷腺苷含量及干擾血小板的能量代謝等有關(guān)。2.2人參飲治療冠心病丹參為唇形科植物丹參的干燥體或根莖,本品苦寒清泄,專入血分,既善活血化瘀而通經(jīng)止痛,又善清心涼血而除煩消癰,主治血瘀、血熱、熱擾心神所致諸證,兼治熱毒所致的瘡癰腫毒。古雖云“一味丹參散,共同四物湯”,而實(shí)為活血化瘀,涼血清心之品。丹參為我國(guó)傳統(tǒng)中藥中活血化瘀的代表藥,其能抑制TXA2合成,提高血小板內(nèi)環(huán)磷腺苷水平,從而抑制血小板聚集,提高纖溶酶活性,延長(zhǎng)凝血時(shí)間,改善血液流變學(xué)特性?,F(xiàn)代醫(yī)學(xué)研究和臨床實(shí)踐表明,丹參有擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈,增加冠狀動(dòng)脈血流量,減慢心率,改善心肌缺氧的功效,常用于治療冠狀動(dòng)脈粥樣硬化性心臟病、心絞病、胸悶、心悸等癥?!夺t(yī)宗金鑒》丹參飲,即以丹參為主藥,配伍檀香、砂仁,治心腹諸痛。近代臨床用丹參治療冠狀動(dòng)脈粥樣硬化性心臟病、心絞痛、心肌梗死等,獲得良好療效??诜⒅苿?對(duì)緩解胸悶、心絞痛等癥狀作用較明顯,用藥1個(gè)月左右即可顯現(xiàn),但心電圖改善率不高,堅(jiān)持用藥>1年者,心電圖有效率可顯著提高。丹參制劑,如丹參注射液、復(fù)方丹參注射液、丹參酮ⅡA磺酸鈉注射液等靜脈注射或滴注,療效較口服更顯著,靜脈注射對(duì)改善心絞痛作用快,但維持時(shí)間較短,靜脈滴注可維持療效。靜脈給藥對(duì)頻繁發(fā)作的心絞痛和陳舊性心肌梗死患者較好,也可用于急性心肌梗死患者的搶救,能減輕癥狀,降低死亡率。2.3保肝作用藥物土鱉蟲為鱉蠊科昆蟲地鱉或冀地鱉的雌蟲干燥體,本品咸寒,有小毒,能破血逐瘀、續(xù)筋接骨,廣泛用于治療各種血瘀證?,F(xiàn)代研究發(fā)現(xiàn)土鱉蟲能抑制血小板聚集和黏附,減少聚集數(shù);總生物堿可提高心肌和腦對(duì)缺血的耐受力,并降低心腦組織的耗氧量;水煎液具有調(diào)脂作用,能延緩動(dòng)脈粥樣硬化的形成;提取物可抑制D-半乳糖所致的肝損害而起保肝作用。臨床用土鱉蟲、水蛭等量研末裝膠囊治療高血壓,每粒含生藥0.25g,4粒/次,3次/d,結(jié)果顯示有效率為90%。單用土鱉蟲或土鱉蟲為主的復(fù)方用于治療冠狀動(dòng)脈粥樣硬化性心臟病、骨折、急性腰扭傷、坐骨神經(jīng)痛、勞傷性胸病以及晚期腫瘤等。土鱉蟲水提物灌胃,明顯延長(zhǎng)大鼠出血時(shí)間和復(fù)鈣時(shí)間,顯著地抑制大鼠血小板聚集,縮短紅細(xì)胞電泳時(shí)間,但對(duì)全血黏度、血漿黏度、纖維蛋白原無(wú)影響。2.4組粉抗血栓機(jī)制三七為五加科植物三七的干燥根,本品味甘微苦性濕,主歸肝經(jīng),兼入肺經(jīng),既善化瘀而止血,又善活血而止痛,且有止血而不留瘀、化瘀而不傷正之長(zhǎng),誠(chéng)為治出血、瘀血諸證之良藥,能抗血小板聚集、抗血栓形成。三七粉抗血栓機(jī)制是通過(guò)多組分、多環(huán)節(jié)實(shí)現(xiàn),通過(guò)抑制血小板活化和聚集,改善血管內(nèi)皮功能,降低血液黏稠度,從而產(chǎn)生抗血栓作用。現(xiàn)代研究發(fā)現(xiàn),三七總皂苷注射液能顯著降低血細(xì)胞比容和血纖維蛋白量,明顯降低全血黏度,增快血液流速,抑制二磷酸腺苷誘發(fā)的血小板聚集,使血液中的紅細(xì)胞和血小板均勻分散于血漿中,以防血栓形成。3溶劑3.1對(duì)心功能損害和心肌缺血的作用黃芪為豆科植物蒙古黃芪或膜莢黃芪的干燥根,本品甘濕升補(bǔ),主以扶正氣,兼能除水邪,托瘡毒,主要成分為黃芪總苷和黃芪多糖,具有一定的活血化瘀作用,黃芪總提物有體外直接溶解血凝塊和抑制體內(nèi)血栓形成的作用。黃芪甲苷、總皂苷和總黃酮等活性成分,能減輕心肌缺血—再灌注引起的左室內(nèi)壓,左室內(nèi)壓最大上升和下降速率、振幅下降,對(duì)心功能損害和心肌缺血有明顯保護(hù)作用。黃芪總皂苷通過(guò)抑制心肌細(xì)胞磷酸二酯酶,使環(huán)磷腺苷水解減少,含量增高,抑制血小板對(duì)抗血栓形成,延長(zhǎng)動(dòng)脈血栓形成時(shí)間,其抑制增強(qiáng)了PGI2合成酶的活性,從而起到抗血小板聚集的作用。大量臨床實(shí)踐與實(shí)驗(yàn)研究證實(shí),黃芪對(duì)心血管系統(tǒng)具有重要的藥理作用,具有劑型多(口服液、沖劑、注射液)、用藥方便等優(yōu)點(diǎn),對(duì)其生物活性和藥理作用機(jī)制的深入研究,對(duì)進(jìn)一步研發(fā)黃芪的藥用成分,充分利用黃芪治療心血管疾病的國(guó)際、國(guó)內(nèi)市場(chǎng)的研發(fā)都具有重要的臨床意義。3.2血藥濃聚體的常用蛇毒含有多種生物活性蛋白和多肽的混合物,含有多種抗栓成分。蛇毒纖溶酶原激活劑是近年來(lái)備受人們關(guān)注的一種蛇毒成分,主要通過(guò)激活纖溶酶原,使之成為有活性的纖溶酶,從而發(fā)揮間接溶解纖維蛋白的作用。中國(guó)醫(yī)科大學(xué)與沈陽(yáng)藥學(xué)院協(xié)作研制的蝮蛇抗栓酶,用于治療血管閉塞性疾病在臨床上取得滿意效果,其能降血脂,擴(kuò)張血管,減少血中血栓素含量,增加PGI2,使血管平滑肌舒張,是理想的抗凝溶栓制劑。血栓性疾病近年來(lái)有漸增之勢(shì),主要包括心腦血管血栓形成或栓塞、深靜脈血栓形成、肺栓塞及外周動(dòng)脈閉塞性疾病四大類,其中心肌梗死、腦卒中、肺栓塞引起的死亡總數(shù)為各種病因之首?;钛鏊幘哂袛U(kuò)張外周血管、增加器官血流量、改善血液流變學(xué)的作用。活血化瘀藥及其復(fù)方一般均能改善血瘀患者血液的濃、黏、凝、聚狀態(tài),濃指血液的濃度增高,表現(xiàn)為血細(xì)胞比容增加,血漿蛋白、血脂等濃度增高等;黏指

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