2021年執(zhí)業(yè)藥師考試考點(diǎn)《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)一》

2021年藥學(xué)專業(yè)知識(shí)（一）高頻考點(diǎn)

1.藥品的通用名也稱國(guó)際非專利藥品名稱（INN）,也是藥典中推薦使用的名稱，一個(gè)藥物只有一個(gè)通用名。

2.藥物的商品名通常針對(duì)最終產(chǎn)品，不得冒用頂替。商品名同商標(biāo)一樣可以注冊(cè)和申請(qǐng)專利保護(hù)。

3.劑型分類

（1）按形態(tài)學(xué)分固體劑型、液體劑型、半固體劑型、氣體劑型。（2）按給藥途徑分經(jīng)胃腸道給藥劑型（易

受胃酸破壞或被肝臟代謝）、非經(jīng)胃腸道給藥劑型。（3）按分散體系分真溶液類、膠體溶液類、乳劑類、混

懸液類、氣體分散類、微粒類、固體分散類。（4）按制法分浸出制劑、無(wú)菌制劑（注射劑、滴眼劑）。（5）

按作用時(shí)間分為速釋、普通和緩控釋制劑等。

4.藥物劑型的重要性：可改變藥物的作用性質(zhì)（硫酸鎂：口服瀉下，5%注射液靜脈滴注-一鎮(zhèn)靜、解痙）。

5.藥用輔料的作用：增效、降不良、好制備，穩(wěn)定、調(diào)節(jié)、好服用。

6.水解：①酯類：鹽酸普魯卡因一（水解）對(duì)氨基苯甲酸一（氧化）苯胺（氧化）變黃。鹽酸丁卡因、硫

酸阿托品、氫濱酸后馬托品、溟丙胺太林、鹽酸可卡因。②酰胺（含內(nèi)酰胺）：對(duì)乙酰氨基酚、巴比妥類、

利多卡因、青霉素類、頭胞菌素類、氯霉素。

7.氧化：①酚類（含酚羥基）②烯醇類（烯醇基）③其他類：嘎嗪類、芳胺基、毗建酮類、維生素A或維

生素D等；3）其他：①異構(gòu)化；②聚合；③脫竣。

8.藥物制劑穩(wěn)定化方法：（1）控制溫度（2）調(diào)節(jié)川（3）改變?nèi)軇?）控制水分及濕度（5）遮光（6）

驅(qū)逐氧氣（7）加入抗氧劑或金屬離子絡(luò)合劑。

10.《中國(guó)藥典》一部：藥材和飲片、植物油脂和提取物、成方制劑和單味制劑；二部：化學(xué)藥品、抗生素

和生化藥品、放射性藥品；三部：生物制品；四部：通則和藥用輔料。

H.崩解時(shí)限：可溶片3min；舌下片5min；薄膜衣片30min；腸衣片2h-lh；糖衣片lh；含片lOmin；口

崩片60s。

16.血樣一短期保存：冰箱冷藏（4℃）；長(zhǎng)期保存：冷凍（-20℃或-80℃）；全血未分離時(shí)不宜直接冷凍保

存。

17.色譜分析法：氣相色譜法（GC）、高效液相色譜法（HPLC）和色譜-質(zhì)譜聯(lián)用（GC-MS、LC-MS）等。

18.共價(jià)鍵（不可逆）：多發(fā)生在化學(xué)治療藥物的作用機(jī)制上，如烷化劑類抗腫瘤藥物，與DNA中鳥(niǎo)喋吟堿

基形成共價(jià)結(jié)合鍵，產(chǎn)生細(xì)胞毒活性。

19.離子鍵（鹽鍵）：去甲腎上腺素與B腎上腺素受體、擬膽堿藥物氯貝膽堿與M膽堿受體相結(jié)合。

20.氫鍵：酰胺類利尿藥與碳酸肝酶結(jié)合、水楊酸甲酯形成分子內(nèi)氫鍵，用于肌肉疼痛的治療。

21.離子-偶極和偶極-偶極相互作用：通常見(jiàn)于皴基類化合物，如鎮(zhèn)痛藥美沙酮與阿片受體結(jié)合產(chǎn)生鎮(zhèn)痛作

用。

22.普魯卡因的結(jié)合模式有：范德華力、偶極-偶極作用、靜電引力、疏水性作用。

logPlog,0

23.脂水分配系數(shù)w

24.生物藥劑學(xué)分類：第1類：高溶高滲（撲一地）；第11類：低溶高滲（雙馬騾）；第ni類：高溶低滲（阿

雷那多）；第IV類：低溶低滲（米粉特難吃）

堿性藥物：pK=PH+log[HB]/[B]

28.燒基：脂溶性t、脂水分配系數(shù)（logP）t,位阻t,穩(wěn)定性t。環(huán)己巴比妥引入甲基一海索比妥，不

易解離。

29.鹵素：安定作用：氟奮乃靜〉奮乃靜；抗炎作用：醋酸氟代氫化可的松>醋酸氫化可的松。

30.羥基：①脂肪鏈上：活性和毒性下降②芳環(huán)上：活性和毒性增強(qiáng)③?；?酯化/成酸：活性降低。

31.胺類：①活性：伯胺〉仲胺〉叔胺；②季鐵：作用強(qiáng)，水溶性大，不易透過(guò)生物膜和血腦屏障，無(wú)中樞

作用。

32.對(duì)映異構(gòu)體之間具有等同的藥理活性和強(qiáng)度：普羅帕酮、氟卡尼【巧記】普天同拜佛

33.對(duì)映異構(gòu)體之間產(chǎn)生相同的藥理活性相同，但強(qiáng)弱不同：氧氟沙星、氯苯那敏、蔡普生

34.對(duì)映異構(gòu)體中一個(gè)有活性，一個(gè)沒(méi)有活性：L-甲基多巴、氨己烯酸【巧記】一有一無(wú)甲氨酸

35.對(duì)映異構(gòu)體之間產(chǎn)生相反的活性：哌西那朵、扎考必利、依托睫琳、異丙腎上腺素【巧記】一扎一排

反了

36.一種對(duì)映體具有藥理活性，另一對(duì)映體具有毒性作用：氯胺酮、乙胺丁醇、青霉胺、四咪哇、米安色林、

左旋多巴【巧記】做青綠米毒死乙

37.含芳環(huán)的藥物-一氧化代謝：普蔡洛爾一羥基普蔡洛爾；丙磺舒一無(wú)苯環(huán)氧化代謝產(chǎn)物；氯丙嗪；保泰

松一羥布宗；苯妥英一羥基苯妥英；S-（-）-華法林一7-羥基華法林。

38.烯燃：環(huán)氧化合物一二羥基化合物；例：卡馬西平（環(huán)氧物有抗驚厥活性）；己烯雌酚（己烯雌酚環(huán)氧

化物）。

39.含飽和碳原子的藥物-一氧化：地西泮（默基的a-碳原子羥基化一替馬西泮，經(jīng)'-脫甲基和。-碳原子

羥基化―奧沙西泮）。

40.N-氧化反應(yīng)（叔胺、含氮芳雜環(huán)），如嗎啡、服乙咤、氨苯碉。

41.酸類藥物一一0一脫烷基化反應(yīng)。一醇或酚，以及皴基化合物。大部分是芳香酸。例：可待因、叫深美辛。

42.亞碉類的代謝：①氧化一碉；②還原一硫酸。例：舒林酸（前藥）。

43.含硝基的藥物：芳香族硝基還原一芳香胺基，例：氯霉素。

44.與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)一四種類型：0、N、S和C的葡萄糖醛昔化和0、N、S的葡萄糖醛酸酯化、酰

胺化。

45.與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)一白消胺

46.乙?；Y(jié)合反應(yīng)一對(duì)氨基水楊酸

47.甲基化結(jié)合反應(yīng)一腎上腺素

48.抗過(guò)敏藥物特非那定、阿司咪哇因干擾心肌細(xì)胞K通道，引發(fā)致死性尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過(guò)速，被美國(guó)

FDA從市場(chǎng)撤回。

鎮(zhèn)靜與催眠藥

49.苯二氮革類藥物B環(huán)的七元亞胺內(nèi)酰胺環(huán)是活性必需基團(tuán)。

50.地西泮1位N-去甲基代謝產(chǎn)物去甲西泮，3位羥基化替馬西泮，二者進(jìn)一步代謝產(chǎn)物為奧沙西泮。

抗精神病藥物

51.吩噫嗪類8位有吸電子基團(tuán)取代時(shí)，藥物的活性增加，如CF3>C1>a）CH3>H>0H,用-SO^N（CH）2

52.利培酮：駢合原理；帕利哌酮：利培酮活性代謝物（藥用外消旋）

2

抗抑郁藥

53.去甲腎上腺素再攝取抑制劑：氯米帕明一丙米嗪2位引入氯原子

54.5-HT重?cái)z取抑制劑（夫婦太怕蛇啦）氟西汀、舍曲林、氯伏沙明、西酸普蘭、帕羅西汀。

55.舍曲林：兩個(gè)手性中心，使用S,S-（+）構(gòu)型。鹽酸帕羅西?。菏惺郏?S,4R）-（-）-異構(gòu)體。

鎮(zhèn)痛藥

56.天然生物堿及其類似物：?jiǎn)岱龋ㄗ笮龁岱扔行?，酸性脫水重排一阿撲嗎啡（催吐））；可待因（嗎?

位羥基發(fā)生甲基化）

59.丙胺類：氯苯那敏含有一個(gè)手性碳原子，H1受體優(yōu)映體均為S-（+）-體，臨床用外消旋體的馬來(lái)酸鹽。

60.三環(huán)類：氯雷他定強(qiáng)效、長(zhǎng)效、選擇性對(duì)抗外周H1受體的非鎮(zhèn)靜類H1受體阻斷藥，地氯雷他定是氯雷

他定的活性代謝物，為第三代受體阻斷藥。

61.哌淀類藥物：咪哇斯汀是阿司咪哇中哌淀的反轉(zhuǎn)衍生物，兩個(gè)服基摻入雜環(huán)，是一種強(qiáng)效和高度選擇性

的H1受體阻斷藥。

62.a、B受體激動(dòng)藥：腎上腺素受兒茶酚-0-甲基轉(zhuǎn)移酶（C0MT）和單胺氧化酶（MA0）的催化

63.B受體激動(dòng)藥基本結(jié)構(gòu)為苯乙胺，苯環(huán)與氮原子之間相隔2個(gè)原子是活性必需的。

解熱、鎮(zhèn)痛及非留體抗炎藥

64.水楊酸類:阿司匹林鑒別：水解生成的水楊酸與三氯化鐵試液反應(yīng)，呈紫堇色；貝諾酯：對(duì)乙酰氨基酚+

阿司匹林，酯前藥。

65.苯胺類藥物：各種含茶基的藥物可用作對(duì)乙酰氨基酚過(guò)量的解毒劑。

66.竣酸類：口和朵美辛5位取代基（如甲氧基）可有效防止體內(nèi)代謝，2位甲基取代基會(huì)產(chǎn)生立體排斥作用，

代謝物：5位0-去甲基。

67.昔布類：選擇性C0X-2抑制劑能避免藥物對(duì)胃腸道的副作用。二芳基雜環(huán)類C0X-2選擇性抑制劑塞來(lái)昔

布和羅非昔布。

抗?jié)兯?/p>

68.H2受體阻斷藥：西咪替丁結(jié)構(gòu)：咪嚶+含硫酸四原子鏈+末端取代胭；鹽酸雷尼替丁為反式體，順式

體無(wú)活性。

69.質(zhì)子泵抑制藥：奧美拉哇一前藥循環(huán)；清除率：R-異構(gòu)體〉S-異構(gòu)體；卜異構(gòu)體經(jīng)CYP2c19酶催化代謝,

70.多潘立酮：外周性多巴胺D受體阻斷藥，較為安全口服劑量為10mg,日最高劑量限制到30nlg。

2

72.血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制藥：依那普利是雙竣基ACE抑制劑藥物的代表，分子中含三個(gè)手性中心，均為S

構(gòu)型，代謝為依那普利拉（只能靜注，而依那普利口服好）。

73.血管緊張素II受體阻斷藥：綴沙坦不含咪嚶環(huán)的All受體阻斷藥，為非前體藥，分子中的酰胺基與氯沙

坦的咪嚶環(huán)上的N為電子等排體。

調(diào)節(jié)血脂藥

74.①主要降低膽固醇（HMG-CoA是膽固醇合成限速酶）；②典型副作用：肌肉疼痛或橫紋肌溶解；③必需

結(jié)構(gòu)：3.5-二羥基竣酸★（內(nèi)酯結(jié)構(gòu)必須水解才能生效）；④前藥：洛伐他汀、辛伐他汀。

3

75.洛伐他?。禾烊籋MG-CoA還原酶抑制劑，內(nèi)酯結(jié)構(gòu)；能顯著降低LDL水平，并能提高血漿中HDL水平。

76.辛伐他汀：洛伐他汀十氫蔡環(huán)多一個(gè)甲基取代，親脂性和活性〉洛伐他汀，用于治療高膽固醇血癥和混

合型高脂血癥。

77.氟伐他汀：第一個(gè)全合成得到的他汀類藥物，內(nèi)酯環(huán)打開(kāi)與鈉成鹽后得到氟伐他汀鈉，具強(qiáng)效降血脂作

用。

抗心絞痛藥

78.硝苯地平為對(duì)稱結(jié)構(gòu)的二氫毗碇類藥物，無(wú)手性碳，用于治療冠心病，緩解絞痛，適用于各種類型的

局血壓。

79.尼群地平4位碳原子具手性，臨床用外消旋體，為選擇性作用于血管平滑肌的鈣通道阻滯劑，降壓作用

溫和而持久。

80.氨氯地平2位甲基被2-氨基乙氧基甲基取代，3、5位峻酸酯的結(jié)構(gòu)不同，1個(gè)手性碳，臨床用外消旋

體和左旋體。

81.尼莫地平容易通過(guò)血腦屏障，臨床用于預(yù)防和治療蛛網(wǎng)膜下出血后腦血管痙攣所致的缺血性神經(jīng)障礙、

高血壓和偏頭痛等。

82.維拉帕米含有手性碳，右旋體作用強(qiáng)，現(xiàn)用外消旋體，化學(xué)穩(wěn)定性好，呈弱酸性，但甲醇溶液紫外線

2h可分解50%。代謝：'脫甲基（去甲維拉帕米）。

83.地爾硫草：有2個(gè)手性碳原子，具有四個(gè)立體異構(gòu)體，臨床僅用其d順式異構(gòu)體，即（2S,3S）-異構(gòu)

體，較高的首過(guò)效應(yīng)，主要代謝途徑為脫乙?；-脫甲基和0-脫甲基化。

雷體激素類藥物

84.地塞米松為曲安西龍分子的16a-羥基被甲基取代得，穩(wěn)定性和活性提高；為強(qiáng)效糖皮質(zhì)激素，作用廣

泛。

85.雌激素屬雌苗烷類，A環(huán)為芳香環(huán)，無(wú)19-甲基，3位帶有酚羥基，17位帶有羥基或皴基。天然雌激素

有雌二醇、雌酮和雌三醇。

口服降糖藥

86.磺酰服類促胰島素分泌藥：格列美服分子中的苯甲酰胺基被二氫毗咯甲?；娲?，同時(shí)環(huán)己基被小甲

基環(huán)己基取代，高效、長(zhǎng)效。

87.非磺酰服類促胰島素分泌藥：瑞格列奈氨甲酰甲基苯甲酸衍生物，臨床用（+）-（S）-異構(gòu)體。

調(diào)節(jié)骨代謝與形成藥

88.維生素D,可促進(jìn)小腸黏膜、腎小管對(duì)鈣、磷的吸收，促進(jìn)骨代謝。維生素D須在肝臟和腎臟兩次羥基

3

化，先在肝臟轉(zhuǎn)化為骨化二醇，然后再經(jīng)腎臟代謝為骨化三醇，才具有活性。

抗感染藥

89.青霉素酸堿下青霉酸、青霉醛和青霉胺；不能與氨基糖昔類等堿性藥合用；胺和醇下一青霉酰胺和青

霉酸酯，不耐酸（不能口服）、不耐酶、抗菌譜窄。

90.氨莘西林與阿莫西林共性：均為半合成廣譜青霉素，均耐酸，可口服，不耐堿；聚合反應(yīng)——側(cè)鏈游離

氨基；水溶液若含有磷酸鹽、山梨醇、硫酸鋅、二乙醇胺一分子內(nèi)成環(huán)，2,5毗嗪二酮。

91.氨芳西林結(jié)構(gòu)中苯甘氨酸的苯環(huán)4位引入羥基得到阿莫西林，口服生物利用度阿莫西林〉氨節(jié)西林。

92.頭胞菌素類抗生素的構(gòu)效關(guān)系：2位竣基是活性必需基團(tuán)，5位6R、7R的構(gòu)型是活性必需，7位6R、7R

的構(gòu)型是活性必需。

93.克拉維酸結(jié)構(gòu)：B-內(nèi)酰胺環(huán)和氫化異嗯唾環(huán)；張力比青霉素大，易接受內(nèi)酰胺酶中親核基團(tuán)；是一

種“自殺性”的酶抑制劑。

94.舒巴坦廣譜，不可逆競(jìng)爭(zhēng)性8內(nèi)酰胺酶抑制劑。舒他西林一一舒巴坦：氨卡西林=1：1（可口服，雙酯

結(jié)構(gòu)前藥）；舒巴坦頭抱哌酮復(fù)方制劑：是單用頭抱的4倍。

4

95.喳諾酮類抗菌藥結(jié)構(gòu)：1.4-二氫-4-氧代喳琳-3-竣酸；靶點(diǎn)：DNA螺旋酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶IV；藥效團(tuán)：

3-竣基，4-皴基（必需）；代謝：3-竣基與葡萄糖醛酸結(jié)合；副作用：3竣4班-金屬離子螯合；8位廣光

毒性。

96.磺胺類抗菌藥結(jié)構(gòu)：對(duì)氨基苯磺酰胺；N,■雙取代化合物一般喪失活性；pKa值在6.5-7.0時(shí)，抑菌

作用最強(qiáng)；作用靶點(diǎn)是細(xì)菌的二氫葉酸合成酶（DI1FAS）；抗菌增效劑甲氧莘嚏（TMP）是二氫葉酸還原酶可

逆性抑制劑。

抗病毒藥

97.阿昔洛韋：開(kāi)環(huán)鳥(niǎo)昔類似物，鏈中止劑，使病毒的DNA合成中斷，治療各種皰疹病毒感染的首選藥。

抗腫瘤藥

98.烷化劑類：環(huán)磷酰胺一有吸電子的環(huán)狀磷酰胺內(nèi)酯（載體部分），裂解成活性的去甲氮芥而發(fā)揮作用，

磷酰基吸電子基團(tuán)降低毒性。前藥：體外無(wú)效，經(jīng)體內(nèi)活化才有效。

99.紫杉烷類：紫杉醇一紅豆杉樹(shù)皮提取的具有紫杉烯環(huán)的二菇類化合物，屬有絲分裂抑制劑或紡錘體毒素。

水溶性小，其注射劑通常加入表面活化劑

100.紫杉烷類：多西他賽一由10-去乙酰基漿果赤霉素進(jìn)行半合成得到；水溶性好，毒性較小，抗腫瘤譜

更廣。

101.靶向抗腫瘤藥：吉非替尼一第一個(gè)選擇性表皮生長(zhǎng)因子受體酪氨酸激酶抑制劑；用于非小細(xì)胞肺癌、

轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌的治療。

102.放療與化療的止吐藥：托烷司瓊一由口和朵環(huán)+阿托醇組成，對(duì)外周神經(jīng)元和中樞神經(jīng)內(nèi)5-HT3受體具高

選擇性阻斷作用。

103.稀釋劑（填充劑）：淀粉、蔗糖、糊精、乳糖、預(yù)膠化淀粉、微晶纖維素（MCC）、甘露醇、無(wú)機(jī)鹽。

104.黏合劑：淀粉漿、甲基纖維素（氏）、羥丙纖維素（HTC）、羥丙甲纖維素（HPMC）、竣甲基纖維素鈉QC-Na）、

乙基纖維素（EC）、聚維酮（PVP）、明膠、聚乙二醇（PEG）等。

105.崩解劑：干淀粉、櫻甲淀粉鈉CMS-Na、低取代羥丙基纖維素L-HPC、交聯(lián)竣甲基纖維素鈉CCMONa、

交聯(lián)聚維酮PVPP、泡騰崩解劑。

106.潤(rùn)滑劑：助流劑、抗黏劑和潤(rùn)滑劑（狹義）硬脂酸鎂（MS）、微粉硅膠、滑石粉、氫化植物油、聚乙

107.親水性凝膠骨架材料：竣甲基纖維素鈉（CMC-Na）、甲基纖維素（MC）、羥丙基甲基纖維素（HPMC）、聚

維酮（PVP）、卡波姆、海藻酸鹽、脫乙酰殼多糖（殼聚糖）等。

108.不溶性骨架材料：聚甲基丙烯酸酯、乙基纖維素（EC）、聚乙烯、無(wú)毒聚氯乙烯、乙烯-醋酸乙烯共聚

物、硅橡膠。

109.生物溶蝕性骨架材料：動(dòng)物脂肪、蜂蠟、巴西棕桐蠟、氫化植物油、硬脂醇、單硬脂酸甘油酯等。

110.包衣的基本類型包括糖包衣、薄膜包衣和壓制包衣等。薄膜包衣又分為胃溶型、腸溶型和水不溶型三

種。

111.口服散劑一般為細(xì)粉，粒徑小、比表面積大、易分散、起效快；對(duì)光、濕、熱敏感的藥物一般不宜制

成散劑。

112.片劑崩解時(shí)限：分散片、可溶片3min；舌下片、泡騰片5min；普通片劑15min；薄膜衣片30min；

腸衣片2h-lh。

113.滴丸劑水溶性基質(zhì)：聚乙二醇類，硬脂酸鈉、甘油明膠、泊洛沙姆、聚氧乙烯單硬脂酸酯（S-40）o

114.均相口服液體制劑：分子或離子狀態(tài)分散，如低分子溶液劑、高分子溶液劑。

115.非均相口服液體制劑：以微粒、小液滴、膠粒分散，如溶膠劑、乳劑、混懸劑。

5

119.防腐劑：苯甲酸與苯甲酸鈉、對(duì)羥基苯甲酸酯類、山梨酸與山梨酸鉀、其他防腐劑。

120.表面活性劑系指具有很強(qiáng)的表面活性、加入少量就能使液體的表面張力顯著下降的物質(zhì)。

121.表面活性劑的分類（陰陽(yáng)兩非）毒性：陽(yáng)離子型〉陰離子型〉非離子型

122.低分子溶液劑：（1）溶液劑⑵芳香水劑（3）醋劑（4）酊劑⑸酰劑。

123.高分子溶劑特點(diǎn)：①荷電性②滲透壓③黏度④高分子的聚結(jié)特性⑤膠凝性⑥陳化現(xiàn)象。

124.溶膠劑特點(diǎn)：布朗運(yùn)動(dòng)、Tyndall效應(yīng)、水化膜。

125.混懸劑常用穩(wěn)定劑：1.潤(rùn)濕劑；2.助懸劑；3.絮凝劑與反絮凝劑（絮降反升）。

126.乳劑的穩(wěn)定性：①分層（乳析）：內(nèi)外相密度差引起；②絮凝：C電位降低，出現(xiàn)可逆性的聚集現(xiàn)象；

③合并與破裂；④轉(zhuǎn)相；⑤酸敗。

127.注射劑的質(zhì)量要求：（1）pH：4-9的范圍內(nèi)；（2）滲透壓：用量大、靜脈注射劑與血漿相同或略偏高

的滲透壓。（3）穩(wěn)定性；（4）安全性；（5）澄明；（6）無(wú)菌；（7）無(wú)熱原。

128.注射劑的溶劑：（1）制藥用水:1）純化水；2）注射用水；3）滅菌注射用水。（2）注射用油；（3）其

他注射用溶劑：D乙醇；2）丙二醇（PG）3）聚乙二醇（PEG）4）甘油。

129.注射劑的附加劑：抗氧劑（有硫就抗氧）、金屬螯合劑（金屬抗氧乙二胺）、緩沖劑、助懸劑、穩(wěn)定劑、

增溶劑潤(rùn)濕劑或乳化劑、抑菌劑、局麻劑、等滲調(diào)節(jié)劑、填充劑、保護(hù)劑。

130.熱原的性質(zhì)：（1）水溶性（2）不揮發(fā)性（3）耐熱性（4）過(guò)濾性。

131.熱原的除去方法：（1）除去藥液或溶劑中熱原：①吸附法②離子交換法③凝膠濾過(guò)法④超濾法⑤反滲

透法⑥其他方法（2）除去容器或用具上熱原：①高溫法②酸堿法。

132.增加藥物溶解度的方法：加入增溶劑、加入助溶劑、制成鹽類、使用混合溶劑、制成共晶、提高溫度、

改變pH,微粉化技術(shù)減小粒徑，固體分散體、包合技術(shù)。

133.輸液的質(zhì)量要求①可見(jiàn)異物檢查；②不溶性微粒項(xiàng)目；③熱原或細(xì)菌毒素與無(wú)菌檢查；④有效成分的

含量、藥液的曲及滲透壓須嚴(yán)格檢查。

134.新型靶向脂質(zhì)體：前體脂質(zhì)體、長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體（PEG修飾可增加脂質(zhì)體的柔順性和親水性）、免潮旨質(zhì)

體、熱敏脂質(zhì)體、P1I敏感性脂質(zhì)體。

135.脂質(zhì)體的特點(diǎn)：①靶向性和淋巴定向性；②細(xì)胞親和性和組織相容性，

136.脂質(zhì)體包封率=（包封藥量/包封與未包封總藥量）X100%,應(yīng)大于80雙

137.脂質(zhì)體滲漏率=（貯存一定時(shí)間后泄漏到介質(zhì)中的藥量/貯存前包封的藥量）X100%o

138.脂質(zhì)體的作用機(jī)制：脂質(zhì)體與細(xì)胞之間存在吸附、脂交換、內(nèi)吞、融合、滲漏和擴(kuò)散等相互作用。脂

質(zhì)體是理想的抗腫瘤藥物的載體。

139.微球的載體材料：（1）天然聚合物；（2）合成聚合物。

140.微球的用途一多肽載體：亮丙瑞林、奧曲肽、生長(zhǎng)激素、曲普瑞林。

141.皮膚給藥制劑可直接作用于疾病部位，發(fā)揮局部治療作用；避免肝臟的首關(guān)效應(yīng)和胃腸因素的干擾。

142.貼劑的處方材料：骨架材料、控釋膜材料、壓敏膠、背襯材料、防黏材料、藥庫(kù)材料。

143.皮膚給藥的液體制劑：搽劑、涂劑、涂膜劑、洗劑。

144.氣霧劑的分類；（1）按分散系統(tǒng)：溶液型、混懸型。乳劑型；（2）按處方組成：二相、三相；（3）按

給藥途徑：吸入、非吸入（陰道黏膜用氣霧劑，常用0/W型泡沫氣霧劑）；（4）按給藥定量與否：定量、非

定量。

6

145.氣霧劑的拋射劑：氯氟烷燃（俗稱氟利昂，已不用）、氫氟烷燃、碳?xì)浠衔锛皦嚎s氣體。

146.氣霧劑的附加劑：潛溶劑一乙醇、丙二醇、甘油和聚乙二醇；潤(rùn)濕劑一表面活性劑。

147.粉霧劑的特點(diǎn)：①無(wú)胃腸道降解作用；②無(wú)肝臟首過(guò)效應(yīng)；③藥物吸收迅速，給藥后起效快。

148.眼用制劑的質(zhì)量要求：（1）滴眼液中可加入調(diào)節(jié)滲透壓、pH、黏度以及增加藥物溶解度和制劑穩(wěn)定的

輔料；⑵與淚液等滲；（3）加入適宜的抑菌劑；（4）應(yīng)密封避光，啟用后最多可用4周。

149.眼用液體制劑的附加劑：（1）調(diào)整pH的附加劑（磷酸鹽緩沖液、硼酸緩沖液、硼酸鹽緩沖液）⑵調(diào)

節(jié)滲透壓的附加劑（氯化鈉、葡萄糖、硼酸、硼砂）（3）抑菌劑：有機(jī)汞類、醇類、酯類）（4）調(diào)整黏度

的附加劑（甲基纖維素、聚乙二醇、聚維酮、聚乙烯醇）。

150.栓劑的常用基質(zhì)：（1）油脂性基質(zhì)：1）可可豆脂；2）半合成或全合成脂肪酸甘油酯；（2）水溶性基

質(zhì)：1）甘油明膠；2）聚乙二醇（PEG）；3）泊洛沙姆。

151.栓劑的附加劑：（1）表面活性劑；（2）抗氧劑；（3）防腐劑；（4）硬化劑；（5）增稠劑；（6）吸收促

進(jìn)劑

152.藥物的體內(nèi)過(guò)程：吸收、分布、代謝、排泄、轉(zhuǎn)運(yùn)、處置。

,0.693

M/2.

153.生物半衰期k

156.被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)：①順濃度梯度；②不需要載體；③無(wú)飽和現(xiàn)象和競(jìng)爭(zhēng)抑制現(xiàn)象，無(wú)部位特異性。

157.載體轉(zhuǎn)運(yùn)：1）主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)：逆濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn)、需要能量、競(jìng)爭(zhēng)現(xiàn)象、有部位特異性；2）易化擴(kuò)散：順

濃度梯度、有結(jié)構(gòu)特異性、不消耗能量。

160.口服劑型吸收一般順序：溶液劑〉混懸劑〉膠囊劑〉片齊（J>包衣片劑。

161.注射給藥：：靜脈注射、肌內(nèi)注射、皮下注射（胰島素，植入劑）、皮內(nèi)注射（診斷與過(guò)敏試驗(yàn)）、動(dòng)脈

內(nèi)注射。

162.釋放速率順序?yàn)椋核芤?gt;水混懸液>油溶液>0/W乳劑〉W/0乳劑〉油混懸液。

163.身體各部位皮膚滲透性的大小為：陰囊》耳后〉腋窩區(qū)〉頭皮〉手臂〉腿部>胸部。

164.藥物與血漿蛋白結(jié)合的能力是可逆過(guò)程，有飽和現(xiàn)象，不僅影響藥物的體內(nèi)分布，也影響藥物的代謝

和排泄。

165.口服藥物在尚未吸收進(jìn)入血液循環(huán)之前，在腸黏膜和肝臟被代謝而使進(jìn)入血液循環(huán)的原形藥量減少的

現(xiàn)象，稱為“首過(guò)效應(yīng)”。

166.酶誘導(dǎo)劑：苯巴比妥、苯妥英鈉、卡馬西平、利福平等。【巧記】笨笨誘平平。

167.酶抑制劑：氯霉素、西咪替丁及異煙腫等?！厩捎洝恳种泼肺鞒闊煛?/p>

168.腎小球?yàn)V過(guò)：腎小球毛細(xì)血管內(nèi)皮極薄，通透性高：藥物可以膜孔擴(kuò)散方式濾過(guò)。

170.腸肝循環(huán)：隨膽汁排入十二指腸的藥物或其代謝物，在腸道中重新被吸收，經(jīng)門靜脈返回肝臟，重新

進(jìn)入血液循環(huán)的現(xiàn)象。雙峰現(xiàn)象。

Clx0

171.單室模型靜脈注射清除率AUC

7

172.單室模型靜脈滴注給藥穩(wěn)態(tài)血藥濃度kV

173.表觀分布容積和清除率V,尸的人

(KaK)A

FX

174.單室模型血管外給藥曲線下面積AUC0

kV

175.多劑量給藥平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度°sCd1

176.單室模型重復(fù)靜脈注射給藥?

ek

對(duì)同一種藥物而言，如給藥間隔越小，其蓄積程度越大；在相同的給藥間隔下，半衰期較大的藥物更容易

產(chǎn)生蓄積。

MRTAUMC

177.藥物在體內(nèi)的平均滯留時(shí)間(MRT)AUC

179.平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度與給藥劑量X。和給藥間隔T的關(guān)系為：Cav10°

kVt

對(duì)于治療窗非常窄的藥物，必須小劑量多次給藥或采用靜脈滴注方式給藥。

180.治療藥物監(jiān)測(cè)：(1)個(gè)體差異很大的藥物，如三環(huán)類抗抑郁藥；(2)具非線性動(dòng)力學(xué)特征的藥物，如

苯妥英鈉；(3)治療指數(shù)小、毒性反應(yīng)強(qiáng)的藥物，如強(qiáng)心昔類藥、茶堿、鋰鹽、普魯卡因胺等；(4)毒性

反應(yīng)不易識(shí)別，如用地高辛控制心律失常。

AUC(po)/Dose(po)10Q%

181.絕對(duì)生物利用度的公式：FAUC(iv)/Dose(iv)°

182.相對(duì)生物利用度的公式：Fr小\

AUC(R)/Dose(R)

183.生物等效性(BE)是評(píng)價(jià)藥物或制劑質(zhì)量的重要指標(biāo)。

186.對(duì)因治療：抗生素殺滅病原微生物。

187.對(duì)癥治療：①解熱鎮(zhèn)痛藥降低體溫；②硝酸甘油緩解心絞痛；③抗高血壓藥降壓。

188.補(bǔ)充治療：①補(bǔ)充鐵劑治療缺鐵性貧血；②補(bǔ)充胰島素治療糖尿病。

189.副作用(副反應(yīng))：在藥物按正常用法用量使用時(shí)，出現(xiàn)的與治療目的無(wú)關(guān)的不適反應(yīng)。如：阿托品用

于解除胃腸痙攣時(shí)，會(huì)引起口干、心悸、便秘等副作用。

190.后遺作用：在停藥后血藥濃度已降低至最小有效濃度以下時(shí)仍殘存的藥理效應(yīng)。如：服用巴比妥類催

眠藥后，“宿醉”現(xiàn)象；腎上腺皮質(zhì)激素。

191.停藥反應(yīng)：患者長(zhǎng)期應(yīng)用某種藥物，突然停藥后出現(xiàn)原有疾病加劇的現(xiàn)象，又稱回躍反應(yīng)或反跳。如

8

可樂(lè)定。

192.繼發(fā)性反應(yīng)：繼發(fā)于藥物的治療作用所引起的不良后果。不發(fā)生于首次用藥。如：四環(huán)素一二重感染。

193.特異質(zhì)反應(yīng)：先天性葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的瘧疾患者服用伯氨唾后，容易發(fā)生急性溶血性貧血和

高鐵血紅蛋白血癥；假性膽堿酯酶缺乏者，應(yīng)用琥珀膽堿后會(huì)出現(xiàn)呼吸暫停反應(yīng)。

194.效價(jià)越小、效能越大越好。治療指數(shù)越大越安全。

5951

197.藥物的作用機(jī)制：（1）作用于受體；（2）影響酶的活性；（3）影響細(xì)胞膜離子通道；⑷干擾核酸代

謝；⑸補(bǔ)充體內(nèi)物質(zhì)；⑹改變細(xì)胞周圍環(huán)境的理化性質(zhì)，?⑺影響生理活性