藥物化學(xué)基本知識(shí)

學(xué)習(xí)情境1

藥物化學(xué)基本知識(shí)1.1藥物的變質(zhì)反應(yīng)

藥物的變質(zhì)反應(yīng)有水解、自動(dòng)氧化、異構(gòu)化、脫羧、脫水、聚合以及二氧化碳對(duì)藥物的影響等多種類型，其中水解和自動(dòng)氧化是最常見的。探討藥物變質(zhì)反應(yīng)的規(guī)律。采用適當(dāng)措施，防止或延緩藥物變質(zhì)，可以保證藥物質(zhì)量和療效。藥物的水解反應(yīng)

藥物的自動(dòng)氧化反應(yīng)

藥物的其他變質(zhì)反應(yīng)學(xué)習(xí)內(nèi)容藥物水解反應(yīng)水解反應(yīng)的類型與水解過程影響水解的結(jié)構(gòu)因素影響水解的外界因素及預(yù)防水解的措施自動(dòng)氧化的結(jié)構(gòu)類型藥物氧化的類型影響自動(dòng)氧化的結(jié)構(gòu)因素影響自動(dòng)氧化的外界因素及防氧化的措施藥物的自動(dòng)氧化反應(yīng)異構(gòu)化反應(yīng)脫羧、脫水反應(yīng)聚合反應(yīng)藥物的其他變質(zhì)反應(yīng)1.2藥物的代謝反應(yīng)氧化反應(yīng)還原反應(yīng)水解反應(yīng)結(jié)合反應(yīng)氧化反應(yīng)芳烴的氧化

烯烴的氧化

含氧藥物的氧化

胺類藥物的氧化其他氧化過程還原反應(yīng)硝基的還原偶氮鍵的還原羰基的還原鹵代烴的還原水解反應(yīng)體內(nèi)最常見的水解代謝反應(yīng)是酯類和酰胺類的水解。羧酸酯、硝酸酯、磺酸酯等酯類藥物主要被存在于血漿和肝中的酯酶水解為酸和羥基化合物；酰胺類藥物則被酰胺酶水解為酸和胺。水解一般使有機(jī)藥物分子破壞而失去活性，代謝物都有一定的水溶性，易于排泄。結(jié)合反應(yīng)

醛酸結(jié)合與葡萄糖與硫酸結(jié)合與氨基酸結(jié)合與谷胱苷肽結(jié)合基本概念藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥效的關(guān)系1.3藥物的構(gòu)效關(guān)系構(gòu)效關(guān)系的概念

結(jié)構(gòu)特異性藥物和結(jié)構(gòu)非特異性藥物基本概念決定藥效的主要因素藥物的理化性質(zhì)對(duì)藥效的影響

藥物的結(jié)構(gòu)因素對(duì)藥效的影響藥物的立體異構(gòu)對(duì)藥效的影響藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥效的關(guān)系基本概念藥物結(jié)構(gòu)修飾的目的藥物結(jié)構(gòu)修飾的方法1.4藥物的結(jié)構(gòu)修飾改善吸收性能延長作用時(shí)間提高穩(wěn)定性改善溶解性能降低毒副作用消除異味增加對(duì)特殊部位的選擇性使藥物作用在特殊部位藥物結(jié)構(gòu)修飾的目的成酯修飾成酰胺修飾成鹽修飾其他修飾藥物結(jié)構(gòu)修飾的方法基本概念先導(dǎo)化合物的產(chǎn)生途徑和方法先導(dǎo)化合物的優(yōu)化1.5

新藥研究與開發(fā)從天然生物活性物質(zhì)中發(fā)現(xiàn)以生物化學(xué)或藥理學(xué)為基礎(chǔ)發(fā)現(xiàn)基于臨床副作用觀察發(fā)現(xiàn)基于生物轉(zhuǎn)化發(fā)現(xiàn)藥物合成中間體作為先導(dǎo)化合物組合化學(xué)方法產(chǎn)生其他方