藥用高分子材料四大類型

藥用輔料四大

類型主講教師：和東亮啟古納今厚德精術(shù)CompanyLogo主講教師：和東亮啟古納今厚德精術(shù)藥用輔料四大類型第一節(jié)

四大類輔助功能

從總體上看，片劑是由兩大類物質(zhì)構(gòu)成的：一類是發(fā)揮治療作用的藥物(即主藥)。

另一類是沒有生理活性的一些物質(zhì)，它們所起的輔助作用主要包括：填充作用、粘合作用、崩解作用和潤滑作用，有時，還起到著色作用、矯味作用以及美觀作用等，在藥劑學(xué)中，通常將這些物質(zhì)總稱為輔料根據(jù)它們所起作用的不同，常將輔料分成四大類：CompanyLogo主講教師：和東亮啟古納今厚德精術(shù)第一節(jié)

四大類輔助功能一、稀釋劑(Diluents)

稀釋劑(或稱為填充劑，F(xiàn)il1ers)的主要作用是用來填充片劑的重量或體積，從而便于壓片。常用的填充劑有淀粉類、糖類、纖維素類和無機(jī)鹽類等。由壓片工藝、制劑設(shè)備等因素所決定，片劑的直徑一般不能小于6mm、片重多在100mg以上，如果片劑中的主藥只有幾毫克或幾十毫克時，不加入適當(dāng)?shù)奶畛鋭?，將無法制成片劑，因此，稀釋劑在這里起到了較為重要的、增加體積助其成型的作用。藥用輔料四大類型CompanyLogo主講教師：和東亮啟古納今厚德精術(shù)第一節(jié)

四大類輔助功能1.淀粉

比較常用的是玉米淀粉，它的性質(zhì)非常穩(wěn)定，與大多數(shù)藥物不起作用，價格也比較便宜，吸濕性小、外觀色澤好。在實際生產(chǎn)中，常與可壓性較好的糖粉、糊精混合使用，這是因為淀粉的可壓性較差，若單獨使用，會使壓出的藥片過于松散。2.糖粉

糖粉系指結(jié)晶性蔗糖經(jīng)低溫干燥粉碎后而成的白色粉末。其優(yōu)點在于粘合力強(qiáng)，可用來增加片劑的硬度，并使片劑的表面光滑美觀，其缺點在于吸濕性較強(qiáng)，長期貯存，會使片劑的硬度過大，崩解或溶出困難，除口含片或可溶性片劑外，一般不單獨使用，常與糊精、淀粉配合使用。

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四大類輔助功能3.糊精

糊精是淀粉水解中間產(chǎn)物的總稱。其水溶物約為80%，在冷水中溶解較慢，較易溶于熱水，不溶于乙醇。具有較強(qiáng)的粘結(jié)性，使用不當(dāng)會使片面出現(xiàn)麻點、水印或造成片劑崩解或溶出遲緩，所以，很少單獨大量使用糊精作為填充劑，常與糖粉、淀粉配合使用。4.乳糖

乳糖是一種優(yōu)良的片劑填充劑，由牛乳清中提取制得。在國外應(yīng)用非常廣泛，但因價格較貴，在國內(nèi)應(yīng)用的不多。常用含有一分子水的結(jié)晶乳糖，無吸濕性，可壓性好，性質(zhì)穩(wěn)定，與大多數(shù)藥物不起化學(xué)反應(yīng)，壓成的藥片光潔美觀。由噴霧干燥法制得的乳糖為非結(jié)晶乳糖，其流動性、可壓性良好，可供粉末直接壓片使用。藥用輔料四大類型CompanyLogo主講教師：和東亮啟古納今厚德精術(shù)第一節(jié)

四大類輔助功能5.可壓性淀粉

預(yù)膠化淀粉是新型的藥用輔料，英、美、日及中國藥典皆已收載，我國于1988年研制成功，現(xiàn)已大量供應(yīng)市場。國產(chǎn)可壓性淀粉是部分預(yù)膠化的產(chǎn)品(全預(yù)膠化淀粉又稱為α-淀粉)。本品是多功能輔料，可作填充劑，具有良好的流動性、可壓性、自身潤滑性和干粘合性，并有較好的崩解作用。若用于粉末直接壓片時，硬脂酸鎂的用量不可超過0.5%，以免軟化。6.微晶纖維素

微晶纖維素是纖維素部分水解而制得的聚合度較小的結(jié)晶性纖維素，具有良好的可壓性，有較強(qiáng)的結(jié)合力，壓成的片劑有較大有硬度，可作為粉末直接壓片的“干粘合劑”使用。國外產(chǎn)品的商品名為Avicel，并根據(jù)粒徑約不同有若干規(guī)格。國產(chǎn)微晶纖維素已在國內(nèi)得到廣泛應(yīng)用，但其質(zhì)量有待于進(jìn)一步提高，產(chǎn)品種類也有待于豐富。另外，片劑中含20%微晶纖維素時崩解較好。藥用輔料四大類型CompanyLogo主講教師：和東亮啟古納今厚德精術(shù)第一節(jié)

四大類輔助功能7.無機(jī)鹽類

主要是一些無機(jī)鈣鹽，如硫酸鈣、磷酸氫鈣及藥用碳酸鈣等。其中硫酸鈣較為常用，其性質(zhì)穩(wěn)定，無嗅無味，微溶于水，與多種藥物均可配伍，制成的片劑外觀光潔，硬度、崩解均好，對藥物也無吸附作用。但應(yīng)注意硫酸鈣對某些主藥(四環(huán)素類藥物)的吸收有干擾，此時不宜使用。8.甘露醇

甘露醇呈顆粒或粉末狀，在口中溶解時吸熱，有涼爽感，同時兼具一定的甜味，在口中無砂礫感，因此較適于制備咀嚼片，但價格稍貴，常與蔗糖配合使用。藥用輔料四大類型CompanyLogo主講教師：和東亮啟古納今厚德精術(shù)第一節(jié)

四大類輔助功能二、粘合劑(Adhesives)

某些藥物粉末本身具有粘性，只需加入適當(dāng)?shù)囊后w就可將其本身固有的粘性誘發(fā)出來，這時所加入的液體稱為濕潤劑。

某些藥物粉末本身不具有粘性或粘性較小，需要加入淀粉漿等粘性物質(zhì)，才能使其粘合起來，這時所加入的粘性物質(zhì)就稱為粘合劑。

因為它們所起的主要作用實際上都是使藥物粉末結(jié)合起來，所以也可以將上述的濕潤劑和粘合劑總稱為粘合劑。藥用輔料四大類型CompanyLogo主講教師：和東亮啟古納今厚德精術(shù)第一節(jié)

四大類輔助功能1.蒸餾水

蒸餾水是一種濕潤劑。應(yīng)用時，由于物料往往對水的吸收較快。因此較易發(fā)生濕潤不均勻的現(xiàn)象，最好采用低濃度的淀粉漿或乙醇代替，以克服上述不足。2.乙醇

乙醇也是一種濕潤劑。可用于遇水易分解的藥物，也可用于遇水粘性太大的藥物。隨著乙醇濃度的增大，濕潤后所產(chǎn)生的粘性降低，因此，醇的濃度要視原輔料的性質(zhì)而定，一般為30%-70%。中藥浸膏片常用乙醇做濕潤劑，但應(yīng)注意迅速操作，以免乙醇揮發(fā)而產(chǎn)生強(qiáng)粘性團(tuán)塊。藥用輔料四大類型CompanyLogo主講教師：和東亮啟古納今厚德精術(shù)第一節(jié)

四大類輔助功能3.淀粉漿

淀粉漿是片劑中最常用的粘合劑，常用8%～15%的濃度，并以10%淀粉漿最為常用；若物料可壓性較差，可再適當(dāng)提高濃度到20%，相反，也可適當(dāng)降低淀粉漿的濃度。如氫氧化鋁片即用5%淀粉漿作粘合劑。淀粉漿的制法主要有煮漿和沖漿兩種方法：沖漿是將淀粉混懸于少量(1～1.5倍)水中，然后根據(jù)濃度要求沖入一定量的沸水，不斷攪拌糊化而成；煮漿是將淀粉混懸于全部量的水中，在夾層容器中加熱并不斷攪拌(不宜用直火加熱，以免焦化)，直至糊化。因為淀粉價廉易得且粘合性良好，所以凡使用淀粉漿能夠制粒并滿足壓片要求的情況下，大多數(shù)選用淀粉漿做粘合劑。藥用輔料四大類型CompanyLogo主講教師：和東亮啟古納今厚德精術(shù)第一節(jié)

四大類輔助功能4.羧甲基纖維素鈉

羧甲基纖維素鈉(CMC-Na)是纖維素的羧甲基醚化物，不溶于乙醇、氯仿等有機(jī)溶媒；溶于水時，最初粒子表面膨化，然后水分慢慢地浸透到內(nèi)部而成為透明的溶液。用作粘合劑的濃度一般為1%-2%，其粘性較強(qiáng)，常用于可壓性較差的藥物，但應(yīng)注意是否造成片劑硬度過大或崩解超限。5.羥丙基纖維素

羥丙基纖維素(HPC)是纖維素的羥丙基醚化物，含羥丙基53.4%～77.5%(其羥丙基含量為7%～19%的為低取代羥丙基纖維素，即L-HPC，見崩解劑)其性狀為白色粉末，易溶于冷水，加熱至50℃發(fā)生膠化或溶脹現(xiàn)象；可溶于甲醇、乙醇、異丙醇和丙二醇中。本品既可做濕法制粒的粘合劑，也可作為粉末直接壓片的粘合劑。藥用輔料四大類型CompanyLogo主講教師：和東亮啟古納今厚德精術(shù)第一節(jié)

四大類輔助功能6.甲基纖維素和乙基纖維素(MC，EC)

甲基纖維素和乙基纖維素別是纖維素的甲基乙基醚化物

甲基纖維素具有良好的水溶性，可形成粘稠的膠體溶液而作為粘合劑使用，但應(yīng)注意：當(dāng)蔗糖或電解質(zhì)達(dá)一定濃度時本品會析出沉淀。

乙基纖維素不溶于水，在乙醇等有機(jī)溶媒中的溶解度較大，可用其乙醇溶液作為對水敏感的藥物的粘合劑，但應(yīng)注意本品的粘性較強(qiáng)且在胃腸液中不溶解，會對片劑的崩解及藥物的釋放產(chǎn)生阻滯作用。目前，常利用乙基纖維素的這一特性，將其用于緩、控釋制劑中(骨架型或膜控釋型)。藥用輔料四大類型CompanyLogo主講教師：和東亮啟古納今厚德精術(shù)第一節(jié)

四大類輔助功能7.羥丙甲纖維素

羥丙甲纖維素(HPMC)是一種最為常用的薄膜衣材料，因其溶于冷水成為粘性溶液，故亦常用其2%～5