頭孢菌素類(lèi)抗生素的臨床應(yīng)用課件

頭孢菌素類(lèi)抗菌藥的合理應(yīng)用頭孢菌素類(lèi)抗菌藥的合理應(yīng)用1Contents1.歷史及發(fā)展2作用機(jī)制3,PK/PD特點(diǎn)4抗菌活性5,耐藥機(jī)制6不良反應(yīng)7常用藥物Contents2歷史及發(fā)展1945年7月,意大利科學(xué)家GiuseppeBrotzu海的污水中分離出產(chǎn)買(mǎi)抱菌素的的置ECephalosporiumacinonium1956年牛津大學(xué)EdwardAbraham爵該真菌的培養(yǎng)液中分離頭孢菌素C及頭孢菌素1961年確頭素C的結(jié)構(gòu),歷史及發(fā)展3歷史及發(fā)展些質(zhì),通過(guò)對(duì)天然頭孢菌素C化學(xué)停飾(半合成)或利用全答成的方法,合成了許多新菌素頭孢菌素類(lèi)于1960年代應(yīng)用于臨床,為目前應(yīng)用最廠的內(nèi)酰胺類(lèi)據(jù)統(tǒng)計(jì)其用量占住院患者抗生素處方量的30%~50%歷史及發(fā)展4歷史及發(fā)展1962年70-80年代80年代后含酶抑制劑半合成頭孢)頭孢菌素的復(fù)合制劑及菌素的誕生發(fā)展時(shí)期三代、四代頭孢歷史及發(fā)展5歷史及發(fā)展RCHCONH84CHOCOCH65COOH1、影響抗菌譜;2、影響對(duì)酶的穩(wěn)定性(OcH3,頭霉素類(lèi))3、影響抗菌效力(S用O替換成拉氧頭孢)4、影響藥動(dòng)學(xué)及藥效學(xué)歷史及發(fā)展6作用機(jī)制阻斷細(xì)胞壁合成阻斷蛋白合成阻斷核酸合成內(nèi)胺沈■糖肽共四環(huán)素青霉素類(lèi)銅搪莒關(guān)啊%噸酮類(lèi)膠關(guān)喹謹(jǐn)0鏈素類(lèi)四環(huán)素類(lèi)頭孢菌素類(lèi)紅霉素類(lèi)萬(wàn)古霉素麩啶酬酸70碳青霉烯關(guān)8090利奈啦00作用機(jī)制7作用機(jī)制細(xì)胞壁合成DNA旋特酶(解旋、螺旋)環(huán)絲氯酸喹諾酮類(lèi)萬(wàn)古霉素、替考拉寧桿菌肽DNA引導(dǎo)的RNA多聚酶青霉素類(lèi)THFA頭孢菌素類(lèi)拉氧頭孢碳青霉烯類(lèi)蛋白合成⑧會(huì)(50S抑制劑)甲氧芐啶霉素氯霉幸磺胺類(lèi)藥核糖體克林霉素蛋白合成周質(zhì)空間30S抑制劑)B-內(nèi)酰胺酶四環(huán)素氯基糖苷類(lèi)鈍化酶大觀霉素PABA鈍霉索慶大霉素、妥布霉素(基糖苷類(lèi))細(xì)胞膜氟霉素乙酰轉(zhuǎn)移酶蛋白合成(RNA)多粘茵素莫匹羅星作用機(jī)制8BacterialTargetsforCurrentAntibioticsUsedintheclinicCellwallsynthesisVancomycin,TeichoplaniCellwallBacitracinCephalosporinsMonobactamsDNAGyraseQuinilonesDNA-directedrNapolymeDNA己句THFARifampinFolicacidProteinsynthesismetabolismDHFA(50Sinhibitors)TrimethoprimErythromycin(MacrolideChloramphenicolSulfonamidesPABAProteinsynthesis(30SInhibitorsCellMembraneChloramphet(aminoglycosidesTransacetylaseBacterialTargetsforCurrent9作用機(jī)制令通過(guò)競(jìng)爭(zhēng)細(xì)菌的酶,即青霉素結(jié)合蛋白(penicillinbindingproteins,pBPs),抑制細(xì)胞壁的肽聚糖合成,造成細(xì)菌細(xì)胞壁缺損,使細(xì)菌腫脹、破裂、死亡令(2)增加細(xì)菌細(xì)胞壁自溶酶(autolyticenzyme)活性,使其自溶或水解。特點(diǎn):繁殖期殺菌劑對(duì)人和動(dòng)物的毒性小作用機(jī)制10頭孢菌素類(lèi)抗生素的臨床應(yīng)用課件11頭孢菌素類(lèi)抗生素的臨床應(yīng)用課件12頭孢菌素類(lèi)抗生素的臨床應(yīng)用課件13頭孢菌素類(lèi)抗生素的臨床應(yīng)用課件14頭孢菌素類(lèi)抗生素的臨床應(yīng)用課件15頭孢菌素類(lèi)抗生素的臨床應(yīng)用課件16頭孢菌素類(lèi)抗生素的臨床應(yīng)用課件17頭孢菌素類(lèi)抗生素的臨床應(yīng)用課件18頭孢菌素類(lèi)抗生素的臨床應(yīng)用課件19頭孢菌素類(lèi)抗生素的臨床應(yīng)用課件20頭孢菌素類(lèi)抗生素的臨床應(yīng)用課件21頭孢菌素類(lèi)抗生素的臨床應(yīng)用課件22頭孢菌素類(lèi)抗生素的臨床應(yīng)用課件23頭孢菌素類(lèi)抗生素的臨床應(yīng)用課件24頭孢菌素類(lèi)抗生素的臨床應(yīng)用課件25頭孢菌素類(lèi)抗生素的臨床應(yīng)用課件26頭孢菌素類(lèi)抗生素的臨床應(yīng)用課件27頭孢菌素類(lèi)抗生素的臨床應(yīng)用課件28頭孢菌素類(lèi)抗生素的臨床應(yīng)用課件29頭孢菌素類(lèi)抗生素的臨床應(yīng)用課件30頭孢菌素類(lèi)抗生素的臨床應(yīng)用課件31頭孢菌素類(lèi)抗生素的臨床應(yīng)用課件32頭孢菌素類(lèi)抗生素的臨床應(yīng)用課件33頭孢菌素類(lèi)抗生素的臨床應(yīng)用課件34頭孢菌素類(lèi)抗生素的臨床應(yīng)用課件35頭孢菌素類(lèi)抗生素的臨床應(yīng)用課件36頭孢菌素類(lèi)抗生素的臨床應(yīng)用課件37頭孢菌素類(lèi)抗生素的臨床應(yīng)用課件38頭孢菌素類(lèi)抗生素的臨床應(yīng)用課件39頭孢菌素類(lèi)抗生素的臨床應(yīng)用課件40頭孢菌素類(lèi)抗生素的臨床應(yīng)用課件41頭