作用于過氧化物酶體增殖因子活化受體藥物設(shè)計(jì)課件

第章作用于過氧化物酶體增殖因子活化受體的藥物設(shè)計(jì)第1內(nèi)容簡介PPARa激動劑PPARY激動劑四.PPARγ部分激動劑五.PPARγ拮抗劑六.PPARa/雙重激動劑七.PPARδ激動劑八.PPARa/y/三重激動劑內(nèi)容2一、簡介■Ⅱ型糖尿病,又稱為非胰島素依賴型糖尿病(ηoninsulin-dependentdiabetesmellitus,Niddm)占糖尿病患者的90%以上?，F(xiàn)在,已有一億兩千萬人口患有糖尿病。據(jù)估計(jì),到2020年,這一數(shù)字將達(dá)到二億治療Ⅱ型糖尿病的基本方法是控制血糖水平。但是,降糖治療會導(dǎo)致心血管并發(fā)癥如視網(wǎng)膜病的發(fā)生這說明,研制開發(fā)新型高效低毒的糖尿病藥物已經(jīng)迫在眉睫■在研發(fā)降糖新藥的各種方法中,引人矚目的一個(gè)方法是研發(fā)過氧化物酶體增殖因子活化受體peroxisomeproliferator-activatedreceptorsPPARs)的激動劑一、簡介3●?！み^氧化物酶體增殖因子活化受體(PPARs)是由Issemann和Green在1990年發(fā)現(xiàn)的。●過氧化物酶體增殖因子活化受體(PPARS)屬于核受體超家族的成員,也是一類由配體激活的轉(zhuǎn)錄因子。該受體發(fā)現(xiàn)以后的短短幾年間,科學(xué)家識別了該受體的三個(gè)亞型,分別為PPaRd(NRlC1),PPARδ(NRlC2)(alsoknownasPPArβ,NUCI,FAAR)和PPAR(NR1C3).作用于過氧化物酶體增殖因子活化受體藥物設(shè)計(jì)課件4■PPARα存在于肝臟和骨骼肌組織中。在這些組織中,PPARα調(diào)節(jié)基因的表達(dá),如脂肪的代謝和平衡PPARδ廣泛存在于各種組織中,但是其功能尚未明確。PPARY主要存在于脂肪組織。體外實(shí)驗(yàn)表明,PPARY在脂肪細(xì)胞分化過程中起著重要作用。這說明,PPARY是脂肪儲存&利用方面的個(gè)重要成分■PPARα存在于肝臟和骨骼肌組織中。在這些5作用于過氧化物酶體增殖因子活化受體藥物設(shè)計(jì)課件6作用于過氧化物酶體增殖因子活化受體藥物設(shè)計(jì)課件7作用于過氧化物酶體增殖因子活化受體藥物設(shè)計(jì)課件8作用于過氧化物酶體增殖因子活化受體藥物設(shè)計(jì)課件9作用于過氧化物酶體增殖因子活化受體藥物設(shè)計(jì)課件10作用于過氧化物酶體增殖因子活化受體藥物設(shè)計(jì)課件11作用于過氧化物酶體增殖因子活化受體藥物設(shè)計(jì)課件12作用于過氧化物酶體增殖因子活化受體藥物設(shè)計(jì)課件13作用于過氧化物酶體增殖因子活化受體藥物設(shè)計(jì)課件14作用于過氧化物酶體增殖因子活化受體藥物設(shè)計(jì)課件15作用于過氧化物酶體增殖因子活化受體藥物設(shè)計(jì)課件16作用于過氧化物酶體增殖因子活化受體藥物設(shè)計(jì)課件17作用于過氧化物酶體增殖因子活化受體藥物設(shè)計(jì)課件18作用于過氧化物酶體增殖因子活化受體藥物設(shè)計(jì)課件19作用于過氧化物酶體增殖因子活化受體藥物設(shè)計(jì)課件20作用于過氧化物酶體增殖因子活化受體藥物設(shè)計(jì)課件21作用于過氧化物酶體增殖因子活化受體藥物設(shè)計(jì)課件22作用于過氧化物酶體增殖因子活化受體藥物設(shè)計(jì)課件23作用于過氧化物酶體增殖因子活化受體藥物設(shè)計(jì)課件24作用于過氧化物酶體增殖因子活化受體藥物設(shè)計(jì)課件25作用于過氧化物酶體增殖因子活化受體藥物設(shè)計(jì)課件26作用于過氧化物酶體增殖因子活化受體藥物設(shè)計(jì)課件27作用于過氧化物酶體增殖因子活化受體藥物設(shè)計(jì)課件28作用于過氧化物酶體增殖因子活化受體藥物設(shè)計(jì)課件29作用于過氧化物酶體增殖因子活化受體藥物設(shè)計(jì)課件30作用于過氧化物酶體增殖因子活化受體藥物設(shè)計(jì)課件31作用于過氧化物酶體增殖因子活化受體藥物設(shè)計(jì)課件32作用于過氧化物酶體增殖因子活化受體藥物設(shè)計(jì)課件33作用于過氧化物酶體增殖因子活化受體藥物設(shè)計(jì)課件34作用于過氧化物酶體增殖因子活化受體藥物設(shè)計(jì)課件35作用于過氧化物酶體增殖因子活化受體藥物設(shè)計(jì)課件36作用于過氧化物酶體增殖因子活化受體藥物設(shè)計(jì)課件37作用于過氧化物酶體增殖因子活化受體藥物設(shè)計(jì)課件38作用于過氧化物酶體增殖因子活化受體藥物設(shè)計(jì)課件39作用于過氧化物酶體增殖因子活化受體藥物設(shè)計(jì)課件40作用于過氧化物酶體增殖因子活化受體藥物設(shè)計(jì)課件41作用于過氧化物酶體增殖因子活化受體藥物設(shè)計(jì)課件42作用于過氧化物酶體增殖因子活化受體藥物設(shè)計(jì)課件43作用于過氧化物酶體增殖因子活化受體藥物設(shè)計(jì)課件44作用于過氧化物酶體增殖因子活化受體藥物設(shè)計(jì)課件45作用于過氧化物酶體增殖因子活化受體藥物設(shè)計(jì)課件46作用于過氧化物酶體增殖因子活化受體藥物設(shè)計(jì)課件47作用于過氧化物酶體增殖因子活化受體藥物設(shè)計(jì)課件48作用于過氧化物酶體增殖因子活化受體藥物設(shè)計(jì)課件49作用于過氧化物酶體增殖因子活化受體藥物設(shè)計(jì)課件50作用于過氧化物酶體增殖因子活化受體藥物設(shè)計(jì)課件51作用于過氧化物酶體增殖因子活化受體藥物設(shè)計(jì)課件52作用于過氧化物酶體增殖因子活化受體藥物設(shè)計(jì)課件53作用于過氧化物酶體增殖因子活化受體藥物設(shè)計(jì)課件54作用于過氧化物酶體增殖因子活化受體藥物設(shè)計(jì)課件55作用于過氧化物酶體增殖因子活化受體藥物設(shè)計(jì)課件56作用于過氧化物酶體增殖因子活化受體