《藥理學(xué)》第3章藥效學(xué)

第三章藥物效應(yīng)動力學(xué)Pharmacodynamics內(nèi)容提要1.藥物的基本作用：藥物作用、藥理效應(yīng)、藥物作用兩重性、對癥治療、對因治療、不良反應(yīng)等。2.藥物的量效關(guān)系：量反應(yīng)、質(zhì)反應(yīng)、最小有效量、極量、半數(shù)有效量、半數(shù)致死量、效能、效價(jià)強(qiáng)度、治療指數(shù)。3.藥物與受體：受體的概念和特性、激動藥、拮抗藥、受體類型及調(diào)節(jié)。第一節(jié)藥物的基本作用一、藥物作用與藥理效應(yīng)藥物作用drugaction藥理效應(yīng)pharmacologicaleffect特異性specificity選擇性selectivity興奮excitation抑制inhibition第一節(jié)藥物的基本作用二、治療效果

對因治療etiologicaltreatment對癥治療symptomatictreatment

急則治其標(biāo)，緩則治其本標(biāo)本兼治

第一節(jié)藥物的基本作用三、不良反應(yīng)

與用藥目的無關(guān)不適或痛苦1.副反應(yīng)(sidereaction)：治療劑量例:阿托品

2.毒性反應(yīng)(toxicreaction)：劑量過大或蓄積過多

急性慢性特殊毒性致癌、致畸、致突變

3.后遺效應(yīng)(residualeffect)停藥后殘存例:鎮(zhèn)靜催眠藥

4.停藥反應(yīng)(withdrawalreaction)：反跳,例:可樂定

5.變態(tài)反應(yīng)(allergicreaction)過敏反應(yīng)與藥物原有效應(yīng)無關(guān)6.特異質(zhì)反應(yīng)(idiosyncraticreaction)遺傳異常

與藥物原有效應(yīng)有關(guān)第二節(jié)藥物劑量與效應(yīng)關(guān)系一、量-效關(guān)系劑量-效應(yīng)關(guān)系（dose-effectrelationship量效曲線（dose-responsecurve）量反應(yīng)(gradedresponse)質(zhì)反應(yīng)(quantalresponse)

E(%)10050EC50

0102030EmaxE(%)100500logC0.111030pD2第二節(jié)藥物劑量與效應(yīng)關(guān)系二、量效曲線中的特定位點(diǎn)：最小有效量（minimaleffectivedose）最大效應(yīng)（maximaleffect,Emax）半最大效應(yīng)濃度（concentrationfor50%ofmaximaleffect,EC50）

效價(jià)強(qiáng)度（potency）

效能(efficacy)

E(%)100500logCEmax=efficacypotency50%EmaxlogEC50

slope

cmin第二節(jié)藥物劑量與效應(yīng)關(guān)系A(chǔ)、B、C、D四種藥物的效能與效價(jià)比較三、效價(jià)強(qiáng)度和效能的比較第二節(jié)藥物劑量與效應(yīng)關(guān)系四、劑量概念劑量最小中毒量最小致死量最小有效量無效量常用治療量中毒量致死量極量第二節(jié)藥物劑量與效應(yīng)關(guān)系五、藥物的安全性評價(jià)半數(shù)有效量（medianeffectivedose,ED50）半數(shù)致死量（medianlethaldose,LD50）

第二節(jié)藥物劑量與效應(yīng)關(guān)系五、藥物的安全性評價(jià)安全范圍(marginofsafety):ED95~TD5間距治療指數(shù)（therapeuticindex）：TI=LD50/ED50可靠安全系數(shù)(certainsafetyfactor):CSF=LD1/ED99

第三節(jié)藥物與受體一、受體的概念受體（receptor）配體（ligand）激動藥（agonist）：激活受體的配體拮抗藥（antagonist）：阻斷受體活性的配體第三節(jié)藥物與受體二、受體的特性特異性（specificity）靈敏性（sensitivity）飽和性（saturability）可逆性（reversibility）多樣性（multiple-variation）第三節(jié)藥物與受體三、受體與藥物的相互作用

D+R

DR

E

[RT]=[R]+[DR]

代入

KD=[D][R][DR]KD=[D]（[RT]-[DR]）[DR]第三節(jié)藥物與受體三、受體與藥物的相互作用

E=[DR]=[D]Emax[RT]KD+[D][D]=0