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受體類型-藥士考試輔導受體類型是藥士考試復習需要了解的藥理學知識,醫(yī)學教育I網(wǎng)整理了相關知識,供廣大考生參考學習。根據(jù)受體蛋白結構、信息傳導過程、效應性質、受體位置等特點,受體大致可分為下列4類:含離子通道的受體又稱直接配體門控通道型受體,它們存在于快速反應細胞的膜上,由單一肽鏈反復4次穿透細胞膜形成1個亞單位,并由4?5個亞單位組成穿透細胞膜的離子通道,受體激動時離子通道開放使細胞膜去極化或超極化,引起興奮或抑制效應。最早發(fā)現(xiàn)的N型乙酰膽堿受體就是由ax2、0、丫、85個亞單位組成的鈉離子通道,在a亞單位上各有一個乙酰膽堿結合點(圖2-13A)與乙酰膽堿結合后,鈉離子通道開放,胞外鈉離子內流、細胞膜去極化、肌肉收縮。這一過程在若干毫秒內完成(鈉離子通道開放時間僅1ms)。腦中y氨基丁酸(GABA)受體情況類似,其他如甘氨酸、谷氨酸、天門冬氨酸受體都屬于這一類型。G-蛋白偶聯(lián)受體這一類受體最多,數(shù)十種神經遞質及激素的受體需要G-蛋白介導其細胞作用,例如腎上腺素、多巴胺、5-羥色胺、M-乙酰膽堿、阿片類、嘌吟類、前列腺素及一些多肽激素等的受體,這些受體結構非常相似,都為單一肽鏈形成7個a-螺旋來回穿透細胞膜,N-端在細胞外,C-端在細胞內,這兩段肽鏈氨基酸組成在各種受體差異很大,與其識別配體及轉導信息各不相同有關。胞內部分有G-蛋白結合區(qū)(圖2-13B)。G-蛋白(G-protein)是鳥苷酸結合調節(jié)蛋白的簡稱,存在于細胞膜內側,由三個亞單位組成醫(yī)學I教育網(wǎng)搜集整理。主要有兩類,其一為興奮性G-蛋白(GS),霍亂弧菌毒素能使之活化,激活腺苷酸環(huán)化酶(AC);另一為抑制性G-蛋白(Gi),抑制AC,百日咳桿菌素抑制之。G-蛋白還介導心鈉素及NO對鳥苷酸環(huán)化酶(GC)的激活作用。此外G-蛋白對磷脂酶C、磷脂酶A2、Ca2+、K+離子通道等有重要調節(jié)作用。一個受體可激活多個G-蛋白,一個G-蛋白可以轉導多個信息給效應機制,調節(jié)許多細胞功能。具有酪氨酸激酶活性的受體這一類細胞膜上的受體由三個部分組成,細胞外有一段與配體結合區(qū),中段穿透細胞膜,胞內區(qū)段有酪氨酸激酶活性,能促其本身酪氨酸殘基的自我磷酸化而增強此酶活性,再對細胞內其他底物作用,促進其酪氨酸磷酸化,激活胞內蛋白激酶,增加DNA及RNA合成,加速蛋白合成,從而產生細胞生長分化等效應。胰島素、胰島素樣生長因子、上皮生長因子、血小板生長因子及某些淋巴因子(lymphokines)的受體屬于這一類型。細胞內受體甾體激素受體存在于細胞漿內,與相應甾體結合后分出一個磷酸化蛋白,暴露與DNA結合區(qū)段,進入細胞核能識別特異DNA堿基區(qū)段并與之結合促進其

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