藥理學(xué)考試復(fù)習(xí)題及參考答案

中南大學(xué)現(xiàn)代遠(yuǎn)程教育課程考試復(fù)習(xí)題及參照答案《藥理學(xué)》一、填空題：國內(nèi)外應(yīng)用廣泛的一線抗高血壓藥是_____、_____、_____和_____等四大類藥物。心律失常發(fā)生的電生理學(xué)機制包括_____障礙和_____障礙。抗高血壓藥物的應(yīng)用原則包括：_____、_____、_____、_____和_____。肝素所致嚴(yán)重出血可用_____對抗；雙香豆素所致出血可用_____對抗。藥物從用藥部位進(jìn)入機體到離開機體，通過____、____、____和____幾種過程。鈣通道阻滯藥對心臟的作用有____、____、____和____，常用的代表藥有____、____和____等。平喘藥可以分為____、____、____和____四大類。糖皮質(zhì)激素類藥臨床上常用于抗____、____、____和____等休克。二、選擇題：在每題給出的四個選項中，只有一項是符合題目規(guī)定的，請把所選項前的字母填在題后的括號內(nèi)。1．某藥按一級動力學(xué)消除，t1/2為4小時，單次給藥后在體內(nèi)基本消除的時間為A．8hB．16hC．20hD．4hE．12h2．靜脈注射某藥500mg，其血藥濃度為50g/ml，則其表觀分布容積應(yīng)約為A．25LB．20LC．15LD．10LE．5L3．下列哪個參數(shù)可反應(yīng)藥物的安全性A．minimaleffectivedoseB．minimaltoxicdoseC．LD50D．ED50E．therapeuticindex4．藥物產(chǎn)生副作用是由于A．用藥劑量過大B．用藥時間過長C．藥物代謝緩慢D．藥物作用選擇性低E．病人對藥物敏感性增高5．毛果蕓香堿對眼的作用是A．縮瞳、減少眼壓、遠(yuǎn)視力障礙B．縮瞳、減少眼壓、近視力障礙C．?dāng)U瞳、升高眼壓、近視力障礙D．?dāng)U瞳、減少眼壓、近視力障礙E．縮瞳、升高眼壓、遠(yuǎn)視力障礙6．治療腎絞痛宜用A．MorphineB．AtropineC．FentanylD．AspirinE．Pethidine+Atropine7．急救過敏性休克的首選藥物是A．PhenylephrineB．NoradrenalineC．DopamineD．IsoprenalineE．Adrenaline8．屬1腎上腺素受體選擇性阻斷藥的是A．PhentolamineB．TolazolineC．PhenoxybenzamineD．PrazosinE．Yohimbine9．屬H2受體阻斷藥的是A．西米替丁B．哌侖西平C．奧美拉唑D．苯海拉明E．谷丙胺10．可用于治療抑郁癥的藥物是A．氯氮平B．五氟利多C．奮乃靜D．舒必利E．碳酸鋰11．阿托品對眼的作用是A．?dāng)U大瞳孔、升高眼壓、遠(yuǎn)視力障礙B．?dāng)U大瞳孔、減少眼壓、遠(yuǎn)視力障礙C．?dāng)U大瞳孔、升高眼壓、近視力障礙D．?dāng)U大瞳孔、減少眼壓、近視力障礙E．?dāng)U大瞳孔、不影響眼壓、不影響視力12．糖質(zhì)質(zhì)激素大劑量突擊療法合用于A．感染中毒性休克B．頑固性支氣管哮喘C．結(jié)締組織病D．惡性淋巴瘤E．腎病綜合征13．易引起迅速耐受的藥物是A．麻黃堿B．去甲腎上腺素C．去氧腎上腺素D．腎上腺素E．普萘洛爾14．治療梅毒、鉤端螺旋體病的首選藥物是A．紅霉素B．四環(huán)素C．諾氟沙星D．氯霉素E．青霉素15．急性骨髓炎宜選用A．四環(huán)素B．紅霉素C．克林霉素D．卡那霉素E．慶大霉素16．強心苷與腎上腺素共有的作用是A．減慢心率B．減少心肌耗氧量C．升高血壓D．加緊房室傳導(dǎo)E．增長心肌收縮力17．喹諾酮類藥的抗菌機制是A．克制DNA聚合酶B．克制-內(nèi)酰胺酶C．克制DNA-回旋酶D．克制肽酰基轉(zhuǎn)移酶E．克制DNA依賴的RNA多聚酶18．青霉素G的重要不良反應(yīng)是A．中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)B．腎臟毒性C．過敏反應(yīng)D．骨髓克制E．神經(jīng)肌肉阻滯作用19．頭孢菌素類的抗菌機制是A．克制二氫葉酸合成酶B．克制胞漿膜通透性C．克制DNA-回旋酶D．克制細(xì)菌細(xì)胞壁合成E．克制二氫葉酸還原酶20．軍團菌感染宜首選A．紅霉素B．四環(huán)素C．青霉素D．氯霉素E．鏈霉素21.化療指數(shù)可用于評價抗菌藥物的（）A．安全性B．臨床療效C．對機體的毒性D．抗菌譜E．抗菌活性22.對penicillinG不敏感的細(xì)菌是（）A．傷寒桿菌B．破傷風(fēng)桿菌C．腦膜炎球菌D．溶血性鏈球菌E．肺炎鏈球菌23.治療偽膜性腸炎可選用（）A．萬古霉素B.紅霉素C.氨芐西林D.鏈霉素E.頭孢唑啉24.Aminoglycosides抗菌作用機制不包括（）A．克制70s始動復(fù)合物形成B.與核蛋白體50s亞基結(jié)合C.阻斷核蛋白體循環(huán)D.破壞細(xì)菌胞膜E.制止肽鏈釋放25.doxycycline（）A.作用維持時間比四環(huán)素短B.抗菌作用比四環(huán)素弱C.口服吸取差D.腎功能不全時可使用E.對綠膿桿菌有效26.fluoroquinolones的作用機制是（）A.克制二氫葉酸合成酶B.克制細(xì)胞壁合成C.克制DNA回旋酶D.增長細(xì)胞膜通透性E.克制蛋白質(zhì)合成27.磺胺類藥物的抗菌作用機制是（）A.克制細(xì)菌二氫葉酸合成酶B.克制細(xì)菌二氫葉酸還原酶C.克制細(xì)菌一碳轉(zhuǎn)移酶D.克制細(xì)菌細(xì)胞壁合成E.影響細(xì)菌細(xì)胞膜通透性28.ACh釋放到突觸間隙，其作用迅速消失的重要原因是被（）A.單胺氧化酶代謝B.神經(jīng)末梢再攝取C.乙酰膽堿酯酶代謝D.非神經(jīng)組織再攝取E.以上均不是29.手術(shù)后腸麻痹常用（）A.physostigmineB.neostigmineC.ephedrineD.pilocarpineE.atropine30.Atropine的作用機制重要是阻斷（）A.M和N膽堿受體B.Nm和Nn膽堿受體C.M膽堿受體D.Nm膽堿受體E.Nn膽堿受體31.下列何藥對焦急引起的失眠無效（）A.三唑侖B.地西泮C.奧沙西泮D.氯氮卓E.丁螺環(huán)酮32.下列對diazepam的描述，錯誤的是（）A.為癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥B.久用可產(chǎn)生耐受性和軀體依賴性C.肌內(nèi)注射吸取較口服時快D.不不小于鎮(zhèn)靜劑量時有良好的抗焦急作用E.血漿蛋白結(jié)合率高33.氯丙嗪鎮(zhèn)吐作用的機制是（）A.減少迷路感受器的敏感性B.阻斷中樞和傳人神經(jīng)末梢5-HT3受體C.阻斷中樞M膽堿受體D.克制前庭小腦通路的傳導(dǎo)E.阻斷CTZ的多巴胺受體34.長期大劑量用chlorpromazine治療精神分裂癥時最常見的不良反應(yīng)是（）A.錐體外系反應(yīng)B.惡心、嘔吐C.過敏反應(yīng)D.呼吸克制E.體位性低血壓35.躁狂癥病人可選用何藥治療（）A.苯海索B.米帕明C.左旋多巴D.氟西汀E.碳酸鋰36.解熱鎮(zhèn)痛藥鎮(zhèn)痛作用的機制是（）A.克制緩激肽的合成和釋放B.克制環(huán)氧酶（COX），使PG合成釋放減少C.激動中樞阿片受體D.使痛覺傳導(dǎo)通路中P物質(zhì)釋放減少E.使P物質(zhì)和P物質(zhì)受體的親和力減少37.下列哪一項不是aspirine的藥理作用（）A.解熱B.抗炎、抗風(fēng)濕C.鎮(zhèn)痛D.舒張支氣管平滑肌E.克制血小板匯集38．如下哪藥對腦血管的選擇性較高（）A.nimodipineB.nifedipineC.verapamilD.diltiazemE.felodipine39．如下哪藥可作為治療心肌梗死引起室性心律失常的首選藥（）A.普萘洛爾B.腺苷C.硝苯地平D.奎尼丁E.利多卡因40.Amiodarone重要作用于（）A.鈉通道B.鉀通道C.氯通道D.鈣通道E.鎂通道41.Amiodarone的重要作用機制為（）A.克制心肌細(xì)胞膜鉀通道B.克制心肌細(xì)胞膜鈣通道C.克制心肌細(xì)胞膜氯通道D.克制心肌細(xì)胞膜鈉通道E.克制心肌細(xì)胞膜鎂通道42.Verapamil重要用于治療（）A.室性心律失常B.高血壓C.陣發(fā)性室上性心動過速D.動脈粥樣硬化E.心功能不全43.普萘洛爾與硝酸甘油合用于抗心絞痛的缺陷是（）A.均使心率增長B.均使血壓下降C.均使心室容積減少D.均使射血時間延長E.均使冠脈流量減少44.高血壓合并充血性心力衰竭，下列哪組藥物最合適（）A.哌唑嗪、硝普鈉、利血平B.拉貝洛爾、米諾地爾、卡托普利C.地高辛、硝酸甘油、硝普鈉D.美托洛爾、哌唑嗪、硝普納E.肼屈嗪、米力農(nóng)、哌唑嗪45.能引起聽力損害的利尿藥是（）A.氫氯噻嗪B.呋噻米C.氯噻酮D.螺內(nèi)酯E.氨苯喋啶46.下列有關(guān)硝普鈉的論述，錯誤的是（）A.口服不吸取，需靜滴給藥B.用于高血壓危象C.不能用于伴心衰的高血壓患者D.用量過大，SCN－在體內(nèi)蓄積中毒E.通過產(chǎn)生NO，使血管舒張47.下列有關(guān)nifedipine描述，錯誤的是（）A.對高血壓者和正常血壓者均有降壓作用B.對伴有缺血性心臟病高血壓者慎用C.降壓時伴心率增長D.降壓時也伴腎素活性增長E.常與β受體阻斷藥合用，增強降壓作用48.Lovastatin（）A.明顯減少TC、LDL-C及HDL-C的含量B.在腸道與膽酸結(jié)合，加速膽酸排泄C.降脂作用也許與克制脂肪組織有關(guān)D.競爭克制HMG-CoA還原酶的活性E.用于Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ型高脂血癥49.下列有關(guān)heparin的描述，錯誤的是（）A.體內(nèi)外均有迅速強大的抗凝作用B.嚴(yán)重高血壓患者、孕婦禁用C.用于血栓栓塞性疾病D.過量出血用魚精蛋白對抗E.對抗VitK還原制止Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ凝血因子活化50.高效利尿藥的藥理作用不包括（）A.克制髄袢升支粗段Na+、Cl－重吸取B.增長腎血流量C.可逆性克制Na+-K+-2Cl-共同轉(zhuǎn)運系統(tǒng)D.克制遠(yuǎn)曲小管Na+—K+互換E.使K+排出增長51．嗎啡一般不用于治療

A．急性銳痛

B．心源性哮喘

C．急慢性消耗性腹瀉

D．心肌梗塞

E．肺水腫52．在解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥中，對PG合成酶克制

作用最強的是

A．阿司匹林

B．保泰松

C．非那西丁

D．吡羅昔康

E．吲哚美53．高血壓并伴有迅速心律失常者最佳選用

A．硝苯地平

B．維拉帕米

C．地爾硫草

D．尼莫地平

E．尼卡地平54．對高腎素型高血壓病有特效的是

A．卡托普利

B．依那普利

C．肼屈嗪

D．尼群地平

E．二氮嗪55．氫氯噻嗪的重要作用部位在

A．近曲小管

B．集合管

C．髓袢升支

D.髓拌升支粗段

E．遠(yuǎn)曲小管的近端56．用于腦水腫最安全有效的藥是

A．山梨醇

B．甘露醇

C．乙醇

D，乙胺丁醇

E．丙三醇57．有關(guān)肝素的論述，錯誤的是

A．肝素具有體內(nèi)外抗凝作用

B．可用于防治血栓形成和栓塞

C．減少膽固醇作用

D．克制類癥反應(yīng)作用

E．可用于多種原因引起的DIc58．法莫替丁可用于治療

A．十二指腸穿孔

B．急慢性胃炎

C．心肌梗塞

D．十二指腸潰瘍

E．胃癌59．氫化可的松入血后與血漿蛋白結(jié)合率可達(dá)

A．70％

B，80％

C．90％

D．85％

E．95％60．平喘藥的分類和代表藥搭配對的的是

A．?dāng)M腎上腺素藥—倍氯米松

B．糖皮質(zhì)激素藥——克倫特羅

C．M膽堿受體阻斷藥——色甙酸鈉

D．過敏介質(zhì)阻滯藥——沙丁胺醇

E．茶堿類藥物——茶堿三、名詞解釋題：Bioavailability耐藥性和耐受性First-passeffect腎上腺素作用翻轉(zhuǎn)時量曲線一級消除動力學(xué)阿司匹林哮喘Passivetransport零級速率AdversedrugreactionApparentvolumeofdistribution后遺效應(yīng)肝腸循環(huán)半衰期四、問答題分別論述普萘洛爾和硝酸甘油抗心絞痛的機制以及它們合用的長處。簡述第一、二、三、四代頭孢菌素類的特點。簡述普萘洛爾、硝酸甘油抗心絞痛的機制及其合用的長處。簡述嗎啡治療心源性哮喘的作用機制。藥物與血漿蛋白的結(jié)合及結(jié)合率，競爭性排擠及其在用藥方面的意義。比較安定與巴比妥類藥物作用機制的異同。論述有機磷酸脂類的中毒機制、癥狀及臨床解救措施。試述異丙腎上腺素的藥理作用與臨床應(yīng)用。試述阿司匹林的不良反應(yīng)。試述β受體阻斷藥抗慢性心功能不全的作用及作用機制。參照答案：一、填空題國內(nèi)外應(yīng)用廣泛的一線抗高血壓藥是（利尿藥）、（鈣通道阻滯藥）、（受體阻斷藥）和（ACE克制藥）等四大類藥物。心律失常發(fā)生的電生理學(xué)機制包括（沖動形成）障礙和（沖動傳導(dǎo)）障礙?？垢哐獕核幬锏膽?yīng)用原則包括：（有效治療與終身治療）、（保護靶器官）、（平穩(wěn)降壓）、（個體化治療）和（聯(lián)合用藥）。肝素所致嚴(yán)重出血可用（硫酸魚精蛋白）對抗；雙香豆素所致出血可用（維生素K）對抗。吸取、分布、代謝和排泄減弱心肌收縮力、減慢心率和傳導(dǎo)（或加緊心率和傳導(dǎo)）、保護缺血心肌、逆轉(zhuǎn)心室重構(gòu)，硝苯地平、維拉帕米、地爾硫卓。擬腎上腺素藥、直接松弛支氣管平滑肌藥、M膽堿受體阻斷藥和過敏介質(zhì)阻釋藥。感染性、過敏性、心源性、低血容量性休克二、選擇題題號12345678910答案CDEDAEEDAD11121314151617181920CAAECECCDA21222324252627282930AAABDCACBC31323334353637383940ECEAEBDAEB41424344454647484950ACBDBCADED51525354555657585960DEBAEBCDCE三、解釋題Bioavailability：生物運用度是指藥物從某制劑吸取進(jìn)入血液循環(huán)的相對數(shù)量和速度。吸取相對量用AUC估算，吸取速度用Cmax和Tmax估算。耐藥性：長期反復(fù)應(yīng)用化療藥物時，病原體或腫瘤細(xì)胞對藥物的敏感性下降。耐受性是指機體在持續(xù)多次用藥后反應(yīng)性減少。First-passeffect：首關(guān)效應(yīng)又稱首關(guān)消除或首關(guān)代謝，是指某些藥物初次通過腸壁或經(jīng)門靜脈進(jìn)入肝臟時被其中的酶所代謝致使進(jìn)入體循環(huán)的藥量減少的現(xiàn)象。腎上腺素作用翻轉(zhuǎn)：α腎上腺素受體阻斷藥能將腎上腺素的升壓作用翻轉(zhuǎn)為降壓作用，稱為腎上腺素作用翻轉(zhuǎn)。此時，α受體興奮時的血管收縮作用被取消，體現(xiàn)出β2受體興奮時的血管擴張效應(yīng)。時量曲線，答：用藥后，由于藥物的體內(nèi)過程，可使藥物在血漿的濃度（量）伴隨時間（時）的推移而發(fā)生變化，以濃度為縱座標(biāo)和以時間為橫座標(biāo)作圖，即為時量曲線。一級消除動力學(xué)，答：是指單位時間內(nèi)藥物從體內(nèi)消除與體內(nèi)藥量成正比，又稱定比消除，其時量（對數(shù)濃度）呈線性關(guān)系，又稱線性動力學(xué)。阿司匹林哮喘，答：哮喘患者服用乙酰水楊酸或其他解熱鎮(zhèn)痛藥后還可誘發(fā)哮喘，稱“阿司匹林哮喘”。藥物由濃度高的一側(cè)向濃度低的一側(cè)進(jìn)行的跨膜轉(zhuǎn)運。包括簡樸擴散和濾過。特點是：不需要載體，不耗能，無飽和現(xiàn)象，無競爭性克制，膜兩側(cè)濃度達(dá)平衡時保持動態(tài)穩(wěn)定水平。單位時間內(nèi)體內(nèi)藥物濃度按恒定的量消除，與藥物劑量和濃度無關(guān)，由于體內(nèi)藥量過大超過機體最大消除能力所致。不符合用藥目的，給人帶來病痛反應(yīng)包括副作用、毒性反應(yīng)、后遺效應(yīng)、變態(tài)反應(yīng)理論上藥物在體內(nèi)均勻分布占有體液容積為一種藥物分布特性參數(shù)與血容量概念不一致指停藥后機體血藥濃度減少到最低有效濃度如下時，所殘存的藥理效應(yīng)。有些藥物從肝細(xì)飽經(jīng)膽道排入腸腔，再由腸吸取入血的過程稱為肝腸循環(huán)。血中藥物濃度下降二分之一所需要的時間。四、問答題分別論述普萘洛爾和硝酸甘油抗心絞痛的機制以及它們合用的長處。答：普萘洛爾屬β受體阻斷藥，通過減慢心率、減少心肌收縮力和收縮速度、減少血壓等作用減少心肌耗氧量；增長缺血區(qū)供血、改善心肌代謝。硝酸甘油為非內(nèi)皮依賴性的NO供體，可增長NO濃度，通過擴張外周血管，減少心臟前后負(fù)荷而減少心肌耗氧量；舒張冠狀動脈，增進(jìn)側(cè)支循環(huán)，使冠狀動脈血流量重新分布，從而改善缺血區(qū)的供血。普萘洛爾和硝酸甘油合用可以協(xié)同減少心肌耗氧量，又互相彌補局限性。硝酸甘油擴張靜脈，減少回心血量，減少前負(fù)荷，可抵消普萘洛爾擴大心室容積的缺陷；普萘洛爾能對抗硝酸甘油因血壓下降引起的反射性心動過速。簡述第一、二、三、四代頭孢菌素類的特點。答：第一代：對G＋菌作用較強，對青霉素酶較穩(wěn)定，但對多種β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性遠(yuǎn)比第2-4代差；對G-菌作用弱，對銅綠假單胞菌、厭氧菌無效；對腎有一定毒性。第二代：對G＋菌作用與第一代相仿或稍差，對多數(shù)β-內(nèi)酰胺酶較穩(wěn)定；對G-菌作用比第一代強，對銅綠假單胞菌無效，部分藥物對厭氧菌有效；腎毒性較第一代小。第三代：對G＋菌作用不及第一、二代，對多種β-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定；對G-菌作用比第一、二代強，對銅綠假單胞菌和厭氧菌均有效；基本無腎毒性。第四代：除具有第三代對G-菌較強的抗菌作用外，對β-內(nèi)酰胺酶尤其是超廣譜質(zhì)粒、染色體介導(dǎo)的酶穩(wěn)定，無腎毒性。3．簡述普萘洛爾、硝酸甘油抗心絞痛的機制及其合用的長處。答：普萘洛爾屬β受體阻斷藥，通過減慢心率、減少心肌收縮力和收縮速度、減少血壓等作用減少心肌耗氧量；增長缺血區(qū)供血、改善心肌代謝。硝酸甘油為非內(nèi)皮依賴性的NO供體，可增長NO濃度，通過擴張外周血管，減少心臟前后負(fù)荷而減少心肌耗氧量；舒張冠狀動脈，增進(jìn)側(cè)支循環(huán)，使冠狀動脈血流量重新分布，從而改善缺血區(qū)的供血。普萘洛爾和硝酸甘油合用可以協(xié)同減少心肌耗氧量，又互相彌補局限性。硝酸甘油擴張靜脈，減少回心血量，減少前負(fù)荷，可抵消普萘洛爾擴大心室容積的缺陷；普萘洛爾能對抗硝酸甘油因血壓下降引起的反射性心動過速。4．簡述嗎啡治療心源性哮喘的作用機制。答：（1）擴張外周血管，減少回心血量，減輕心臟負(fù)荷；（2）鎮(zhèn)靜作用，消除緊張、焦急、恐驚情緒，減少心肌耗氧量；（3）減少呼吸中樞對CO2的敏感性，使急促表淺呼吸緩和。5．藥物與血漿蛋白的結(jié)合及結(jié)合率，競爭性排擠及其在用藥方面的意義。答：藥物在血漿中或組織中可與蛋白質(zhì)結(jié)合成結(jié)合型的藥物，重要是與血漿中的白蛋白相結(jié)合。未被結(jié)合的藥物稱為自由型藥物。有些藥物在常用量時與蛋白質(zhì)的結(jié)合率可高達(dá)95%以上，如雙香豆素為99%。結(jié)合型的藥物不易穿透毛細(xì)血管壁、血腦屏障及腎小球膜而致轉(zhuǎn)運分布或排泄緩慢；結(jié)合型的藥物臨時失去藥理活性；由于結(jié)合是疏松、可逆的，血漿中的結(jié)合型藥物與自由型藥物之間常處在動態(tài)平衡，藥物與血漿蛋白的結(jié)合就成為藥物的一種暫貯形式，使藥物作用的持續(xù)時間延長。因此，結(jié)合率高的藥物在結(jié)合部位到達(dá)飽和后，如繼續(xù)稍增藥量，就將導(dǎo)致血漿中的自由型藥物濃度大增，而引起毒性反應(yīng)。此外，如兩種藥物與同一類蛋白質(zhì)結(jié)合，且結(jié)合率高下不一樣，將它們先后服用或同步服用，可發(fā)生與蛋白質(zhì)結(jié)合的競爭性排擠現(xiàn)象，導(dǎo)致血漿中某一自由型藥物的濃度劇增，而產(chǎn)生毒性反應(yīng)，如口服結(jié)合率高達(dá)99%的抗凝血藥雙香豆素后來，再服結(jié)合率為98%的保泰松，保泰松就排擠已與血漿蛋白結(jié)合的雙香豆素，而使血漿中自由型的雙香豆素濃度成倍地增高，也許引起出血。6．比較安定與巴比妥類藥物作用機制的異同。答：安定是苯二氮卓類藥物的代表，其作用機制是重要通過增強γ氨基丁的克制性作用來實現(xiàn)的：與GABAA受體/Cl-通道復(fù)合物上的BDZ的結(jié)合位點結(jié)合，通過變構(gòu)調(diào)整作用，易化GABA與GABAA受體的結(jié)合，使Cl-通道開放的頻率增長，更多的Cl-內(nèi)流，增強GABA的克制效應(yīng)；而巴比妥類藥物是重要通過：①作用于AGBAA受體-Cl-通道復(fù)合物上的巴比妥結(jié)合位點，增進(jìn)GABA與GABAA受體的結(jié)合，通過延長Cl-通道的開放時間（高濃度時，可直接開放Cl-通道），增長Cl-內(nèi)流引起超極化，而增強GABA的克制效應(yīng)；②克制興奮性AMPA受體，減弱谷氨酸引起的去極化。7.論述有機磷酸脂類的中毒機制、癥狀及臨床解救措施。答：有機磷酸酯類屬難逆性抗膽堿酯酶藥，通過皮膚、呼吸道及消化道吸取后與AchE結(jié)合，不易水解、時間稍長酶的活性即難以恢復(fù)。⑴、中毒機制為有機磷酸酯類中的磷原子與AchE結(jié)合生成難逆性磷酰化膽堿酯酶，不能水解Ach，導(dǎo)致Ach在體內(nèi)堆積，引起一系列中毒癥狀，如不及早應(yīng)用膽堿酯酶復(fù)活藥，在數(shù)分鐘或數(shù)小時內(nèi)，磷酰化膽堿酯酶即發(fā)生“老化”，對膽堿酯酶復(fù)活藥產(chǎn)生了抵御力；雖然再用膽堿酯酶復(fù)活藥，也不能復(fù)酶活性。須待新生的AchE出現(xiàn)因此，一旦發(fā)生中毒，應(yīng)及早急救；⑵急性中毒癥狀有：輕度中毒者以M樣體現(xiàn)為主，中度中毒者可同步出現(xiàn)M樣和N樣體現(xiàn)，嚴(yán)重中毒者除M樣和N樣體現(xiàn)外，尚有中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀。①M樣癥狀瞳孔縮小、視力模糊、眼痛；流涎、口吐白沫、出汗；支氣管痙攣、呼吸因難、肺水腫；惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、小便失禁；心率減慢