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第九章、腎上腺素受體阻斷藥
腎上腺素受體阻斷藥(adrenoceptorblockingdrugs)能阻斷腎上腺素受體從而拮抗去甲腎上腺素能神經(jīng)遞質(zhì)或腎上腺素受體激動(dòng)藥的作用。對(duì)于整體動(dòng)物,它們的作用強(qiáng)度取決于機(jī)體的去甲腎上腺素能神經(jīng)張力。1整理ppt分類:按對(duì)α和β腎上腺素受體選擇性不同α腎上腺素受體阻斷藥(簡(jiǎn)稱α受體阻斷藥)β腎上腺素受體阻斷藥(簡(jiǎn)稱β受體阻斷藥)α、β腎上腺素受體阻斷藥(簡(jiǎn)稱α、β受體阻斷藥)非選擇型α受體阻斷藥選擇性α1受體阻斷藥選擇性α2受體阻斷藥非選擇型β受體阻斷藥選擇性β1受體阻斷藥2整理ppt第一節(jié)α受體阻斷藥3整理ppt一、α1、α2受體阻斷藥
早起的α受體阻斷藥多屬此類
(一)、短效類:本類藥物與α受體的結(jié)合較松,易于解離。屬競(jìng)爭(zhēng)性α受體阻斷藥。代表藥物:酚妥拉明、妥拉蘇林。(二)、長(zhǎng)效類:本類藥物能與α受體牢固結(jié)合,不宜解離。屬競(jìng)爭(zhēng)性α受體阻斷藥。代表藥物:酚卡明。4整理ppt酚妥拉明體內(nèi)過(guò)程:口服吸收差,一般肌內(nèi)或靜脈給藥。藥理作用:1、血管:擴(kuò)張血管→外周阻力↓→血壓↓;2、興奮心臟:阻斷α2受體→去甲腎上腺素↑→激動(dòng)心肌β1受體→心率↑;3、其他:胃腸平滑肌收縮、組胺樣作用。臨床應(yīng)用:1、腎上腺嗜鉻細(xì)胞瘤高血壓的治療和診斷;2、局部組織缺血性壞死;3、交感神經(jīng)功能亢進(jìn)所致高血壓;4、外周血管痙攣性疾??;5休克;6、心力衰竭;7、男性勃起功能障礙。不良反應(yīng):嘔心、嘔吐、腹瀉、乏力、頭暈、鼻塞、可加劇消化性潰瘍。禁忌:冠心病、心律失常、心絞痛、潰瘍病。人工合成品,常用其甲磺酸鹽,又名瑞支亭5整理ppt酚卡明1、口服吸收量少,起效慢、作用久靜注1h起效、維持3-4天。2、應(yīng)用:外周血管痙攣性疾病治療嗜鉻細(xì)胞瘤和NA合用抗休克
治療良性前列腺增生6整理ppt第二節(jié)、β受體阻斷藥7整理ppt分類非選擇性β受體阻斷藥選擇性β受體阻斷藥代表藥物非選擇性:普萊格爾、吲哚洛爾。選擇性:阿替洛爾、美托格爾。8整理ppt藥理作用(一)、β1受體阻斷作用
1、心臟、血管、血壓:心臟抑制、減慢心率、降低心肌收縮力。
2、支氣管平滑?。菏湛s支氣管平滑肌、對(duì)支氣管哮喘患者可誘發(fā)或加劇哮喘。
3代謝:產(chǎn)生代謝抑制。(二)、內(nèi)在擬交感活性:普萊格爾無(wú)內(nèi)在擬交感活性;吲哚洛爾最強(qiáng)。(三)、膜穩(wěn)定作用:(四)、其他:降低眼內(nèi)壓、局部使用可減少房水生成。9整理ppt臨床應(yīng)用1、心律失常:用于室上性心律失常。2、心絞痛和心肌梗死:具有較好的療效;長(zhǎng)期應(yīng)用可降低心肌梗死復(fù)發(fā)和猝死率。3、高血壓:是其常用藥物??山笛獕骸p慢心率。4、慢性心功能不全:可顯著改善慢性心力衰竭癥狀。降低猝死率、心律失常率。5、其他:、用于焦慮狀態(tài)。、用于嗜鉻細(xì)胞瘤、肥厚性心肌病、預(yù)防偏頭痛。、噻嗎洛爾局部用藥治療青光眼,降低眼內(nèi)壓。10整理ppt不良反應(yīng)(一)、一般不良反應(yīng):惡心、嘔吐、輕度腹瀉等。(二)、心血管反應(yīng):出現(xiàn)重度心功能功能不全,肺水腫等。(三)、誘發(fā)或加劇支氣管哮喘:使呼吸道阻力增加,誘發(fā)加劇哮喘。(四)、皮條反應(yīng):長(zhǎng)期使用突然停藥,常使原來(lái)的病情加重,使血壓升高、心率失常、心絞痛發(fā)作加劇。(五)、其他:出現(xiàn)疲勞、幻覺(jué)、睡眠障礙(失眠、噩夢(mèng)等)、精神抑郁等中樞癥狀。11整理ppt非選擇性β受體阻斷藥代表藥物:普萊格爾。體內(nèi)過(guò)程:口服吸收快而完全,25%進(jìn)入進(jìn)入血液,血漿蛋白結(jié)合率約90%,大部分代謝產(chǎn)物從尿中排出。不良反應(yīng):1、一般:惡心、嘔吐、輕度腹瀉;
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