《藥理學(xué)》 第40章大環(huán)內(nèi)酯類、林可霉素類及多肽類抗生素_第1頁
《藥理學(xué)》 第40章大環(huán)內(nèi)酯類、林可霉素類及多肽類抗生素_第2頁
《藥理學(xué)》 第40章大環(huán)內(nèi)酯類、林可霉素類及多肽類抗生素_第3頁
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文檔簡介

第四十章大環(huán)內(nèi)酯類、林可霉素類及多肽類抗生素第一節(jié)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素14元：紅霉素(erythromycin)

克拉霉素(clarithromycin，甲紅霉素)羅紅霉素(roxithromycin)15元：阿奇霉素(azithromycin)16元：乙酰螺旋霉素(acetylspiramycin)

麥迪霉素(midecamycin)

吉他霉素(kitasamycin，柱晶白霉素)交沙霉素(josamycin)一、大環(huán)內(nèi)酯類的共性【抗菌作用】抑菌劑，高濃度殺菌抗多數(shù)革蘭陽性菌、厭氧球菌抗部分革蘭陰性菌對(duì)支原體、衣原體、軍團(tuán)菌以及彎曲菌有效大環(huán)內(nèi)酯類藥物與核蛋白體50S亞基結(jié)合，作用與肽鏈延長階段，抑制轉(zhuǎn)位酶及轉(zhuǎn)肽酶，從而抑制菌體蛋白質(zhì)的生物合成，為抑菌藥?！究咕饔脵C(jī)制】【耐藥性】交叉耐藥：

對(duì)一種抗生素耐藥的菌株對(duì)同種類的其它抗生素也耐藥【耐藥性】1.靶位改變：核糖體藥物結(jié)合部位甲基化2.產(chǎn)生滅活酶：酯酶、磷酸化酶3.攝入減少和外排增多【臨床應(yīng)用】肺炎支原體感染衣原體感染軍團(tuán)菌病白喉、百日咳耐青霉素及甲氧西林葡萄菌引起感染鏈球菌感染【不良反應(yīng)與注意事項(xiàng)】胃腸道反應(yīng)肝損害二、大環(huán)內(nèi)酯類藥物特點(diǎn)紅霉素（erythromycin）口服易被胃酸破壞，吸收較少胃腸道不良反應(yīng)，肝損害阿奇霉素(azithromycin)口服吸收快，組織分布廣泛，血漿半衰期長，有良好的PAE抗菌譜廣，對(duì)革陰性菌作用強(qiáng)于紅霉素不良反應(yīng)輕第二節(jié)林可霉素類抗生素林可霉素（lincomycin，潔霉素，林肯霉素）克林霉素（clindamycin，氯潔霉素，氯林可霉素）【抗菌作用及臨床應(yīng)用】抗需氧G+菌對(duì)厭氧菌有強(qiáng)大抗菌作用抗部分需氧G－球菌【不良反應(yīng)與注意事項(xiàng)】胃腸道反應(yīng)：偽膜性腸炎

過敏反應(yīng)第三節(jié)多肽類抗生素萬古霉素類多粘菌素類桿菌肽類一、萬古霉素類萬古霉素（vancomycin）去甲萬古霉素（norvancomycin）替考拉寧（teicoplanin，太古霉素）特點(diǎn)：對(duì)G＋菌有強(qiáng)大的抗菌作用抑制細(xì)胞壁合成用于G＋菌嚴(yán)重感染：MRSA和耐青霉素肺炎鏈球菌感染治療艱難梭菌性偽膜性結(jié)腸炎可引起耳毒性、腎毒性、紅人綜合征二、多粘菌素類窄譜殺菌藥，對(duì)革蘭陰性桿菌具有強(qiáng)大殺菌作用

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