模塊5 心血管系統(tǒng)藥《藥物學(xué)基礎(chǔ)》教學(xué)課件

《藥物學(xué)基礎(chǔ)》?精品課件合集第X章XXXX模塊5

心血管系統(tǒng)藥心血管系統(tǒng)藥抗高血壓藥藥物學(xué)基礎(chǔ)學(xué)習(xí)內(nèi)容抗高血壓藥物的分類常用抗高血壓藥高血壓治療的新概念請問：（1）王女士一直服用抗高血壓藥物，為什么不能有效控制血壓？（2）如何指導(dǎo)王女士養(yǎng)成良好的生活習(xí)慣？導(dǎo)學(xué)案例

王女士，57歲。有高血壓病史4年，血壓波動在150～162/88～94mmHg，一直服用“卡托普利”、“氯沙坦”等藥物治療。平日喜歡上網(wǎng)、炒股，飲食習(xí)慣口味偏重，喜咸食、辣食?？垢哐獕核幬锏姆诸惛鶕?jù)藥物的作用和機制可將抗高血壓藥分為五大類。利尿藥鈣拮抗藥腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)抑制藥交感神經(jīng)抑制藥血管擴張藥其中利尿藥、鈣通道阻滯藥、β受體阻斷藥、血管緊張素Ⅰ轉(zhuǎn)化酶抑制藥和血管緊張素Ⅱ受體阻斷藥等，降壓療效可靠，不良反應(yīng)少，臨床應(yīng)用較多，為目前臨床上常用的第一線降壓藥物?？垢哐獕核幬锏姆诸惪垢哐獕核幬锏姆诸惣俺Ｓ盟幬镱悇e常用藥物1.利尿藥氫氯噻嗪、吲達帕胺等2.鈣通道阻滯藥硝苯地平、尼群地平、氨氯地平、尼莫地平3.腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)抑制藥卡托普利、依那普利、雷米普利、氯沙坦、纈沙坦等4.交感神經(jīng)抑制藥可樂定、甲基多巴、美加明、利血平、哌唑嗪、普萘洛爾、美托洛爾、拉貝洛爾等5.血管擴張藥肼屈嗪、硝普鈉、米諾地爾、二氮嗪等常用抗高血壓藥（一）利尿藥限制鈉鹽攝入是治療早期高血壓的手段之一。氫氯噻嗪利尿藥藥理作用利尿藥是排鈉利尿早期長期血容量↓BP↓外周阻力↓基本機制:利尿藥臨床應(yīng)用老年性高血壓單純收縮期高血壓高血壓合并心功能不全者高血壓合并糖尿病者1.輕度高血壓（首選藥）利尿藥要注意噻嗪類長期應(yīng)用對血糖的影響。利尿藥臨床應(yīng)用1.輕度高血壓（首選藥）1.小劑量（單獨使用不超過25mg）用藥，可減少不良反應(yīng)；2.降壓作用溫和而持久，長期應(yīng)用無明顯耐受性；3.不影響心率和心輸出量，不引起直立位低血壓；4.無鈉水潴留現(xiàn)象，且能對抗長期應(yīng)用其他降壓藥引起的鈉水潴留。利尿藥利尿藥臨床應(yīng)用2.中、重度高血壓常作為基礎(chǔ)降壓藥與其他降壓藥合用利尿藥利尿藥不良反應(yīng)與注意事項1.電解質(zhì)紊亂低血鉀(最常見)低血鈉低血鎂長期使用??！利尿藥2.影響機體代謝高血糖、高血脂、高尿酸、腎素活動性升高利尿藥利尿藥不良反應(yīng)與注意事項3.禁忌癥（慎用）肝腎功能減退者痛風(fēng)糖尿病病人孕婦哺乳期婦女利尿藥利尿藥不良反應(yīng)與注意事項吲達帕胺新型的強效、長效降壓藥，利尿作用弱用于輕、中度高血壓的治療適用于糖尿病、高脂血癥的病人嚴(yán)重肝腎功能不全和急性腦血管病病人禁用，妊娠期婦女慎用利尿藥常用抗高血壓藥（二）鈣拮抗藥又稱鈣通道阻滯藥，常用藥物有硝苯地平、尼莫地平、氨氯地平。Ca2+通道阻滯藥減少Ca2+內(nèi)流松弛血管平滑肌降低血壓鈣拮抗藥硝苯地平藥理作用1.又名心痛定，短效鈣通道阻滯藥擴張外周小動脈降壓作用快而強（小劑量）降低外周阻力2.心血管系統(tǒng)心率快、心排量增加，血漿腎素活性增高持續(xù)時間短鈣拮抗藥1.治療各型高血壓2.適用于合并心絞痛、腎臟疾病、糖尿病、哮喘、高血脂癥等病人。硝苯地平臨床應(yīng)用3.可單用或與利尿藥、β受體阻斷藥、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥合用。鈣拮抗藥不良反應(yīng)與注意事項1.不良反應(yīng)頭痛、顏面潮紅、眩暈、心悸、踝部水腫等，停藥后可自行消失，踝部水腫為毛細血管前血管擴張所致。3.注意事項頭痛、頭暈者，讓其臥床，并囑其緩慢改變體位，以防出現(xiàn)體位性低血壓，跌倒摔傷。

2.禁忌癥鈣拮抗藥低血壓病人慎用，孕婦、哺乳期婦女禁用。

硝苯地平緩釋片不能嚼服或掰碎后服用，整片吞服。

尼莫地平鈣拮抗劑藥理作用與硝苯地平相似但有明顯擴張冠狀血管作用。適用于各型高血壓不良反應(yīng)與硝苯地平相似肝功能不良者慎用或減量氯胺地平長效鈣通道阻滯藥，半衰期達35-50小時降壓作用交硝苯地平慢而持久應(yīng)用和不良反應(yīng)與硝苯地平相似，心悸少見

鈣拮抗藥常用抗高血壓藥（三）血管緊張素I轉(zhuǎn)換酶抑制藥（ACEI）血管緊張素I轉(zhuǎn)換酶抑制藥ACEI通過抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶的活性，減少血管緊張素Ⅱ的生成并抑制緩激肽的降解，擴張血管而降壓；也可減少醛固酮的分泌，降低血容量而降壓。代表藥物：卡托普利等等。用藥特點：用量小、療效高、維持時間長、不良反應(yīng)輕。卡托普利藥理作用血管緊張素I轉(zhuǎn)換酶抑制藥1.降壓作用機制卡托普利藥理作用無反射性心率加快，不減少心輸出量。不減少心、腦、腎等重要器官血流量。不產(chǎn)生直立位低血壓。長期服藥可預(yù)防和逆轉(zhuǎn)高血壓所致的血管壁增厚和心肌肥厚，改善心功能。血管緊張素I轉(zhuǎn)換酶抑制藥2.降壓特點減少醛固酮釋放，減輕鈉水潴留。不引起電解質(zhì)紊亂和脂質(zhì)代謝異常。長期應(yīng)用無耐受性，停藥后無反跳現(xiàn)象。1.各型高血壓2.適用于合并糖尿病、腎功能不全、心肌肥厚、心力衰竭及急性心肌梗死的高血壓病人。卡托普利臨床應(yīng)用3.可與利尿藥、β受體阻斷藥、鈣通道拮抗藥等合用治療重型或頑固性高血壓。血管緊張素I轉(zhuǎn)換酶抑制藥4.難治性心功能不全不良反應(yīng)與注意事項1.干咳停藥后可消失。4.其他：餐前1小時服用、長期用藥應(yīng)當(dāng)補鋅2.低血壓、頭暈（首劑時）雙側(cè)腎動脈狹窄、嚴(yán)重腎功能不全及孕婦禁用。高鉀血癥、哺乳期孕婦慎用。

血管緊張素I轉(zhuǎn)換酶抑制藥小劑量開始逐漸增加。3.高血鉀注意觀察和定期檢查電解質(zhì)。5.禁忌癥常用抗高血壓藥（四）血管緊張素II受體阻斷藥血管緊張素II受體阻斷藥本類藥物有氯沙坦、纈沙坦、厄貝沙坦、坎地沙坦。氯沙坦藥理作用1.強效AT1受體阻斷藥2.能預(yù)防與逆轉(zhuǎn)高血壓所致的血管壁增厚和心肌肥厚。3.減少醛固酮分泌，增加腎血流量和腎小球濾過，增加尿液、尿鈉和尿酸的排出，具有保護腎臟作用。4.口服易吸收，1周起效，降壓作用平穩(wěn)，可持續(xù)24小時。血管緊張素II受體阻斷藥1.各型高血壓，尤其是不能耐受ACEI所致干咳的高血壓病人2.慢性心功能不全氯沙坦臨床應(yīng)用血管緊張素I轉(zhuǎn)換酶抑制藥血漿腎素活性高AngII增多所致血管壁和心肌肥厚以及纖維化的慢性心功能不全。不良反應(yīng)與注意事項1.無干咳反應(yīng)2.可出現(xiàn)頭痛、眩暈、低血壓、心動過速、高血鉀等3.不宜與保鉀利尿藥合用4.禁忌癥：孕婦及哺乳期婦女禁用血管緊張素II受體阻斷藥常用抗高血壓藥（五）β受體阻斷藥血管緊張素II受體阻斷藥常用的β受體阻斷藥有普萘洛爾、美托洛爾、阿替洛爾。α、β受體阻斷藥有拉貝洛爾、卡維洛爾。通過阻斷β受體，減少心排出量、抑制外周交感活性、抑制去甲腎上腺素的釋放等途徑降低血壓。普萘洛爾藥理作用1.為非選擇性β受體阻斷藥，對β1、β2受體均有阻斷作用。2.降壓作用緩慢而持久、中等偏強，連續(xù)服用2～3周后，

收縮壓可下降15%～20%，舒張壓下降10%～15%，

對立位、臥位降壓作用相同。3.長期應(yīng)用不產(chǎn)生耐受性，合用利尿藥作用更顯著。血管緊張素II受體阻斷藥普萘洛爾（心得安）普萘洛爾藥理作用4.降壓機制：血管緊張素II受體阻斷藥普萘洛爾（心得安）①阻斷心臟β1受體，抑制心肌收縮力并減慢心率，使心排血量減少，降低血壓。②阻斷腎小球近球細胞的β1受體，抑制腎素釋放，阻礙腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)對血壓的調(diào)節(jié)而發(fā)揮降壓作用。③阻斷去甲腎上腺素能神經(jīng)突觸前膜的β2受體，抑制其正反饋作用而減少去甲腎上腺素的釋放。④阻斷中樞β受體，抑制興奮性神經(jīng)元，使外周交感神經(jīng)功能降低，血管擴張，血壓下降。1.輕、中度高血壓2.尤其適用于伴有心絞痛、心動過速、腦血管疾病的病人普萘洛爾臨床應(yīng)用血管緊張素I轉(zhuǎn)換酶抑制藥對伴有心輸出量及腎素活性偏高的高血壓療效較好3.可單獨應(yīng)用，也可與利尿藥或擴張血管藥物聯(lián)合應(yīng)用治療重度高血壓。不良反應(yīng)與注意事項1.因能抑制兒茶酚胺的糖原分解，高血壓合并糖尿病的病人不宜選用。2.長期應(yīng)用不能突然停藥，否則會導(dǎo)致血壓升高甚至誘發(fā)心絞痛，宜逐漸減量。3.高血壓病人高血壓伴有腎病病人用藥期間應(yīng)定期測定肌酐及尿素水平。血管緊張素II受體阻斷藥其他藥物血管緊張素II受體阻斷藥藥物應(yīng)用與特點美托洛爾、阿替洛爾①為選擇性β1受體阻斷藥，對β2受體影響小。②降壓作用由于普萘洛爾。③對伴有阻塞性呼吸系統(tǒng)疾病病人相對安全。④不良反應(yīng)少。拉貝洛爾①對α、β均有阻斷作用，其中對β受體阻斷作用強，對α受體阻斷作用弱。②本品降壓作用溫和，適用于各型高血壓。③靜脈注射/靜脈點滴可治療高血壓危象、妊娠期高血壓疾病?？蓸范ㄋ幚碜饔闷渌垢哐獕核?.降壓作用2.鎮(zhèn)痛和鎮(zhèn)靜作用3.抑制胃腸蠕動和分泌可樂定臨床應(yīng)用1.中度高血壓（口服）尤其適用于伴有消化性潰瘍的高血壓病人。2.重度高血壓（肌內(nèi)注射或靜脈注射）其他抗高血壓藥不良反應(yīng)與注意事項其他抗高血壓藥1.常見口干、便秘、嗜睡等癥狀，少數(shù)病人出現(xiàn)眩暈、抑郁。2.久用可致鈉水潴留，需同時應(yīng)用利尿藥。3.少數(shù)病人停藥后可出現(xiàn)反跳現(xiàn)象，用α受體阻斷藥酚妥拉明可緩解。4.高空作業(yè)或機動車輛駕駛員不宜使用。利血平長能使去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢遞質(zhì)NA耗竭，而具有降壓和安定作用。降壓作用緩慢、溫和、持久。不良反應(yīng)多，僅用其復(fù)方制劑如復(fù)方降壓片，用于輕度、中度高血壓的治療。高空作業(yè)和駕駛員慎用，帕金森病、潰瘍病和精神抑郁病人禁用大劑量使用可引起震顫麻痹

其他抗高血壓藥哌唑嗪藥理作用其他抗高血壓藥1.降壓作用2.改善脂類代謝3.其他作用選擇性地阻斷血管平滑肌α1受體，擴張小動脈及靜脈血管，使外周血管阻力降低，降壓作用中等偏強。能夠降低總膽固醇、甘油三酯和低密度脂蛋白，增加高密度脂蛋白的濃度，減輕冠脈病變。能松弛前列腺平滑肌，改善輕、中度良性前列腺增生引起的排尿困難癥狀。哌唑嗪臨床應(yīng)用1.輕、中度高血壓伴腎功能不全、血脂代謝紊亂、前列腺肥大的高血壓病人。2.與利尿藥和β受體阻斷藥合用可提高療效，用于治療重度高血壓。其他抗高血壓藥3.治療難治性心功能不全。不良反應(yīng)與注意事項其他抗高血壓藥1.常見口干、頭暈、頭痛、嗜睡、乏力、心悸、惡心等，減少劑量可逐漸減輕。2.“首劑現(xiàn)象”即首次用藥后出現(xiàn)嚴(yán)重的直立位低血壓，暈厥、心悸等。如首次用量減為0.5mg并于睡前服用，可避免此反應(yīng)的發(fā)生。3.嚴(yán)重心臟病病人、有精神史者慎用，活動性肝臟病病人及過敏者禁用。硝普鈉藥理作用其他抗高血壓藥1.直接擴張小動脈和小靜脈，降低心臟前、后負荷，有利于改善心功能。2.需靜滴給藥，起效快、作用強、維持時間短。硝普鈉臨床應(yīng)用1.主要用于高血壓危象、高血壓腦病和惡性高血壓。2.也可用于高血壓合并急性心肌梗死或冠狀動脈供血不足的患者及難治性心功能不全。其他抗高血壓藥不良反應(yīng)與注意事項其他抗高血壓藥1.可見有惡心、嘔吐、心悸、頭痛等不良反應(yīng)，停藥后可消失。2.長期大量使用或?qū)τ谀I功能不良患者，可引起硫氰酸鹽蓄積中毒。3.遇光易被破壞，需新鮮配制并避光使用。4.易引起血壓下降，用藥時密觀血壓情況。5.只宜靜滴，嚴(yán)格控制滴速，一般不應(yīng)超過4小時，配制超過4小時的溶液不宜使用。6.腎功能不全、甲減、腎功能不全、嚴(yán)重貧血者禁用?？寡獕核幍挠盟幹笇?dǎo)1．早期干預(yù)2．綜合治療3．根據(jù)高血壓程度選藥4．依據(jù)并發(fā)癥選擇藥物5．有效治療6．平穩(wěn)降壓及終生治療7．用藥期間按規(guī)定每天正確測量血壓

高血壓是最常見的心血管病，發(fā)病率極高。高血壓一般早期可無任何不適，許多患者甚至一直無不適感，當(dāng)高血壓發(fā)展到一定的階段，即可引起腦卒中、心腎功能衰竭、心肌梗塞等嚴(yán)重并發(fā)癥。對此如采取有效地早預(yù)防、早發(fā)現(xiàn)、早治療及規(guī)范化綜合治療的措施，對于控制發(fā)病、降低死亡率具有重要意義。心血管系統(tǒng)藥抗慢性心功能不全藥藥物學(xué)基礎(chǔ)學(xué)習(xí)內(nèi)容強心苷利尿藥腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)抑制藥β受體阻滯藥其他導(dǎo)學(xué)案例請問：（1）螺內(nèi)酯治療慢性心力衰竭的機制是什么？使用螺內(nèi)酯易引起何種電解質(zhì)紊亂？（2）地高辛中毒有哪些表現(xiàn)？護士觀察的重點是什么？韓先生，有慢性阻塞性肺部疾病16年，近一周咳嗽、咳痰加重，胸悶，雙下肢水腫，醫(yī)生診斷為“呼吸道感染、心力衰竭”，給予青霉素鈉鹽、螺內(nèi)酯、地高辛治療。概述抗慢性心功能不全藥慢性心功能不全(CHF）

又稱慢性充血性心力衰竭，多種病因引起的心臟泵血功能不足，導(dǎo)致組織血液灌流不足及肺循環(huán)、體循環(huán)淤血的一種綜合征。此時心臟收縮力減弱，心輸出量減少，導(dǎo)致動脈系統(tǒng)供血不足，靜脈系統(tǒng)淤血，表現(xiàn)為水腫、呼吸困難、心率加快、肝脾腫大、頸靜脈怒張、食欲減退等癥狀和體征。臨床表現(xiàn)為疲勞、水腫、呼吸困難和運動耐力下降等。概念及分類抗慢性心功能不全藥是一類能增強心肌收縮力，減輕心臟前、后負荷，增加心排血量的藥物?？孤孕墓δ懿蝗幠壳爸委烠HF常用的藥物有以下幾類種類常用藥物正性肌力藥強心苷：洋地黃、地高辛、毒毛花苷K非苷類強心藥：氨力農(nóng)和多巴酚丁胺利尿藥氫氯噻嗪、呋塞米血管擴張藥血管緊張素I轉(zhuǎn)換酶抑制劑：卡托普利鈣拮抗劑：硝苯地平松弛血管平滑肌：硝普鈉、硝酸異山梨酯α受體阻滯劑：酚妥拉明腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)抑制藥血管緊張素I轉(zhuǎn)換酶抑制劑藥：卡托普利AT1受體阻斷藥：氯沙坦、纈沙坦β受體阻斷藥普萘洛爾、美托洛爾、卡維洛爾等強心苷的來源強心苷類來源于玄參科和夾竹桃科植物如紫花洋地黃，毛花洋地黃，黃花夾竹桃等，故又稱洋地黃類藥物。常用藥物：地高辛、洋地黃毒苷、毛花苷C、毒毛花苷K。正性肌力藥強心苷藥理作用1.正性肌力作用（增強心肌收縮力）增加衰竭心臟的心排出量

心臟工作效率提高

強心苷能選擇性地作用于心臟，增強心肌收縮力，對衰竭心臟作用尤其顯著，并具有如下特點：降低衰竭心臟的耗氧量

但并不增加正常心臟心排出量增加心肌供氧量

改善心臟功能正性肌力藥強心苷藥理作用2.負性頻率作用（減慢心率）強心苷通過增加心肌收縮力和心排出量，對頸動脈竇和主動脈弓壓力感受器的刺激增強，反射性增加迷走神經(jīng)活性，降低交感神經(jīng)活性，使心率減慢。3.負性傳倒作用（減慢傳導(dǎo)）治療量強心苷因增強迷走神經(jīng)活性而降低竇房結(jié)自律性，減慢房室傳導(dǎo)。中毒劑量可導(dǎo)致不同程度的傳導(dǎo)阻滯，嚴(yán)重時可致心臟停搏。4.其他作用：利尿和擴張血管作用正性肌力藥強心苷作用機制正性肌力藥1.治療慢性心功能不全強心苷臨床應(yīng)用正性肌力藥但對不同病因引起的CHF，其療效存在一定的差異：強心苷是治療CHF的主要藥物。對心瓣膜病、先天性心臟病、動脈硬化及高血壓等所引起的CHF療效良好對CHF伴有心房顫動和心室率快的病人，療效最好對繼發(fā)于嚴(yán)重貧血、甲狀腺功能亢進及維生素B1缺乏癥的高心輸出量型CHF療效較差。對肺源性心臟病、嚴(yán)重心肌損傷、活動性心肌炎等引起的CHF療效差，且易引起強心苷中毒。對嚴(yán)重二尖瓣狹窄及縮窄性心包炎等機械因素引起的CHF，強心苷療效更差甚至無效。心房纖顫心房撲動強心甙通過縮短心房不應(yīng)期，使心房撲動轉(zhuǎn)為心房纖顫，然后再發(fā)揮治療心房纖顫的作用。陣發(fā)性室上性心動過速強心甙通過興奮迷走神經(jīng)，降低心房的興奮性，減慢房室傳導(dǎo)而終止其發(fā)作。強心甙通過興奮迷走神經(jīng)，減慢房室傳導(dǎo)，降低心室率，增加心排血量，從而改善循環(huán)障礙。對伴心室率過快的心房纖顫，強心苷是首選藥物。2.治療某些心律失常正性肌力藥強心苷臨床應(yīng)用強心苷不良反應(yīng)1.胃腸道反應(yīng)是最常見的早期中毒癥狀，表現(xiàn)為食欲不振、惡心、嘔吐、腹瀉等，應(yīng)注意與CHF所致胃腸反應(yīng)相鑒別。強心苷安全范圍小，治療量相當(dāng)于中毒量的60%，且個體差異大，易發(fā)生中毒反應(yīng)。正性肌力藥612.神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)表現(xiàn)為表情淡漠、眩暈、頭痛、疲倦、失眠、譫妄等癥狀，還可出現(xiàn)視覺障礙如黃視癥、綠視癥及視物模糊等視覺異常。視覺異常通常是強心苷中毒的先兆，可作為停藥指征。

正性肌力藥強心苷不良反應(yīng)3.心臟毒性反應(yīng)是強心苷中毒最嚴(yán)重、最危險的不良反應(yīng)。常見室性期前收縮。正性肌力藥強心苷不良反應(yīng)1.中毒的預(yù)防避免誘發(fā)強心苷中毒的因素如低血鉀、高血鈣、低血鎂、心肌缺氧、酸中毒等。用藥過程中要密切觀察病人情況，注意中毒先兆，明確中毒診斷，有中毒先兆者立即減量或停用強心苷和排鉀利尿藥。停藥指征：如頻發(fā)室性期前收縮、竇性心動過緩（低于60次/分）、視覺障礙及胃腸反應(yīng)加重等。正性肌力藥強心苷中毒預(yù)防2.中毒的診斷3.中毒的治療(1)對快速性心律失常者予以補鉀，輕者口服，重者靜滴。嚴(yán)重者可首選苯妥英鈉、利多卡因治療。(2)對心動過緩或房室傳導(dǎo)阻滯可用阿托品解救。(3)對強心苷中毒，可用地高辛抗體Fib片斷治療。磷酸二酯酶抑制藥非苷類正性肌力藥本類藥物有米力農(nóng)、氨力農(nóng)等。通過抑制磷酸二酯酶，提高心肌細胞cAMP含量，使Ga2+內(nèi)流增加，從而增強心肌收縮力。本類藥物還能擴張外周血管，降低外周阻力，減輕心臟前、后負荷，改善心功能。臨床主要用于急性重癥CHF，尤其是對強心苷、利尿藥、血管擴張藥聯(lián)合治療無效的病人。利尿藥其他抗慢性心功能不全藥

利尿藥是CHF治療標(biāo)準(zhǔn)輔助用藥，常與ACE抑制藥和β受體阻斷藥合用，對于CHF伴有水腫或明顯淤血者尤為適用，宜小劑量用藥。鈉水排泄↑↓血容量動脈平滑肌細胞內(nèi)低鈉降低心臟前負荷降低心臟后負荷↑Na+-Ca2+交換↓細胞內(nèi)鈣含量外周阻力改善心功能血管擴張藥1.血管擴張藥通過擴張靜脈和動脈血管，降低心臟前、后負荷，緩解CHF癥狀。2.常用藥物有：鈣離子拮抗藥（硝苯地平）硝酸酯類（硝酸甘油、硝酸異山梨酯）擴血管藥（硝普鈉、哌唑嗪等）其他抗慢性心功能不全藥腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)抑制藥1.血管緊張素I轉(zhuǎn)化酶抑制藥

腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)抑制藥用于CHF的治療是抗心衰治療的重要進展之一，不僅能緩解心衰的癥狀，提高生活質(zhì)量，而且顯著降低心衰病人的病死率，改善預(yù)后。其他抗慢性心功能不全藥2.血管緊張素II受體阻斷藥3.醛固酮拮抗藥常用藥物有卡托普利、依那普利廣泛用于各種原因引起的CHF，常于利尿藥、地高辛合用提高療效。常用藥物有氯沙坦、纈沙坦常用藥物有螺內(nèi)酯、依普利酮對CHF的常規(guī)治療基礎(chǔ)上，加用此藥阻斷醛固酮受體，可明顯降低CHF病死率。能直接阻斷AngⅡ與其受體結(jié)合，發(fā)揮拮抗作用，故能預(yù)防和逆轉(zhuǎn)心血管的肥厚和心肌重構(gòu)。β受體阻斷藥1.通過阻滯心臟β受體，降低交感神經(jīng)對心臟的作用，使心率減慢、心肌耗氧量減少，可改善CHF的癥狀。3.常用藥物：卡維地洛、美托洛爾、比索洛爾、拉貝洛爾2.β受體阻斷藥有明顯的抗心律失常與抗心肌缺血作用，這是其降低CHF病死率的重要機制。其他抗慢性心功能不全藥心血管系統(tǒng)藥抗心絞痛藥藥物學(xué)基礎(chǔ)學(xué)習(xí)內(nèi)容硝酸酯類β受體阻斷藥鈣通道阻滯藥導(dǎo)學(xué)案例宋先生，51歲，以間斷性、勞累性胸骨后疼痛2年，今日再次發(fā)作而來診。2年前病人于體力勞動時，突然發(fā)生胸骨后中上段疼痛，壓榨性，放射至左上肢、左手尺側(cè)直至小指與無名指，當(dāng)時被迫停止活動，休息數(shù)分鐘后緩解。近2年來時有發(fā)作，表現(xiàn)基本相同。今因搬運東西而再次發(fā)作，胸痛表現(xiàn)同前，立即含服硝酸甘油片0.6mg，約2分鐘后出現(xiàn)頭暈、心悸。請問：（1）該病人出現(xiàn)頭暈心悸的原因是什么？是否與含服硝酸甘油有關(guān)？（2）與哪類藥物聯(lián)合使用可以減輕硝酸甘油所致的頭暈心悸癥狀？概念及分類心絞痛是冠狀動脈供血不足引起的急性、短暫性心肌缺血缺氧綜合征，是冠狀動脈粥樣硬化性心臟病的常見癥狀，如不及時緩解可發(fā)展為急性心肌梗死。硝酸酯類β受體阻斷藥鈣通道阻滯藥抗心絞痛藥通過降低心肌耗氧量（心肌收縮力減弱、心率減慢、心室壁張力降低等）或增加心肌供血供氧（擴張輸送性冠脈及側(cè)支血管），達到供需平衡以緩解心絞痛癥狀。硝酸酯類硝酸酯類常用藥有硝酸甘油、硝酸異山梨醇酯和單硝酸異山梨酯等，硝酸甘油最常用。此類藥物作用相似，其起效時間、持續(xù)時間和作用強度不同。硝酸甘油

不宜口服舌下含服

首過消除明顯起效快，療效好為硝酸酯類的代表藥及治療心絞痛的最常用藥。硝酸酯類硝酸甘油藥理作用1.降低心肌耗氧量本藥的基本作用是松弛平滑肌，以松弛血管平滑肌的作用最為明顯。通過舒張全身靜脈血管，減少回心血量，降低心肌前負荷。也能舒張小動脈，降低后負荷，從而降低室壁肌張力及耗氧量。2.增加心內(nèi)膜下區(qū)的血流量舒張心外膜較粗大的輸送性冠狀動脈血管和狹窄的冠狀血管以及側(cè)支血管，增加缺血區(qū)血流量。3.增加心肌缺血區(qū)的血流量硝酸甘油能降低心室舒張末期壓力，從而減輕心內(nèi)膜下區(qū)血管阻力，促使血液從心外膜流向心內(nèi)膜缺血區(qū)，增加缺血區(qū)血流量，增加心肌供氧量。硝酸酯類冠狀動脈粥樣硬化栓塞后心肌供血情況非缺血區(qū)血供缺血區(qū)血供輸送血管阻力血管硝酸甘油藥理作用非缺血區(qū)血供缺血區(qū)血供應(yīng)用硝酸酯類藥物后心肌供血情況明顯改善硝酸酯類冠狀動脈粥樣硬化栓塞后心肌供血情況非缺血區(qū)血供缺血區(qū)血供輸送血管阻力血管硝酸甘油藥理作用非缺血區(qū)血供缺血區(qū)血供應(yīng)用硝酸酯類藥物后心肌供血情況明顯改善硝酸酯類1.各型心絞痛硝酸甘油臨床應(yīng)用硝酸酯類預(yù)防心絞痛穩(wěn)定性心絞痛不穩(wěn)定性心絞痛靜脈給藥、輔以阿司匹林等其他治療藥物提高療效與β受體阻斷藥合用局部外用硝酸甘油油膏或緩釋貼膜舌下含服、迅速緩解、首選藥物阿片生物堿類鎮(zhèn)痛藥2.急性心肌梗死及早小劑量短時間靜脈注射用于急性心肌梗死急救治療既能減少心肌耗氧量又能抗血小板聚集和黏附硝酸甘油臨床應(yīng)用3.慢性心功能不全硝酸酯類緩解心衰癥狀通過擴張動靜脈血管減輕心臟前、后負荷硝酸甘油臨床應(yīng)用不良反應(yīng)與注意事項1.血管擴張反應(yīng)搏動性頭痛，面部、頸部、胸部皮膚潮紅，心慌、心悸等與β受體阻斷藥合用可取長補短硝酸酯類不良反應(yīng)與注意事項呼吸困難、發(fā)紺、嘔吐，重者危及生命，可靜脈注射亞甲藍對抗大劑量或頻繁使用2.高鐵血紅蛋白血癥硝酸酯類不良反應(yīng)與注意事項3.耐受性4.性質(zhì)不穩(wěn)定，有揮發(fā)性硝酸酯類5.舌下含化后，如有灼熱、舌麻等刺激說明藥物有效7.心絞痛病人應(yīng)隨身攜帶該類藥物，發(fā)作時可及時救治青光眼、急性心肌梗死伴低血壓、顱內(nèi)高壓等患者忌用。6.禁忌癥需密封、陰涼避光保存硝酸異山梨酯長效硝酸酯類作用與硝酸甘油相同，但較弱，起效慢，維持時間長用于預(yù)防心絞痛的發(fā)作和心肌梗死后心衰的長期治療

硝酸酯類單硝酸異山梨酯口服生物利用度高作用持續(xù)時間較長用于預(yù)防心絞痛

硝酸酯類β受體阻斷藥β受體阻斷藥常用藥物有普萘洛爾、阿替洛爾、美托洛爾等。普萘洛爾普萘洛爾藥理作用β受體阻斷藥1.降低心肌耗氧量2.改善缺血區(qū)心肌供血由于心率減慢，使舒張期延長，冠脈的灌流時間延長，有利于血液從心外膜血管流向易缺血的心內(nèi)膜區(qū)。另外，心肌耗氧量降低，使非缺血區(qū)冠狀動脈阻力增加，而缺血區(qū)的冠狀動脈仍處于代償性擴張狀態(tài)，使血液更多地流向缺血區(qū)，從而增加缺血區(qū)的供血。還能促進氧合血紅蛋白的解離而增加全身組織包括心肌的供氧，改善心肌代謝。通過阻斷β1受體，使心率減慢、心肌收縮力減弱，心肌耗氧量降低。但應(yīng)酌情減少各用量與硝酸酯類聯(lián)合用對心肌梗死也有效能縮小梗死范圍以防血壓下降顯著，冠狀動脈血流減少1.適應(yīng)癥2.聯(lián)合用藥普萘洛爾臨床應(yīng)用β受體阻斷藥用于穩(wěn)定性心絞痛，尤其適用于伴高血壓或心律失常的心絞痛取長補短，增強療效。不良反應(yīng)與注意事項1.因能抑制兒茶酚胺的糖原分解，高血壓合并糖尿病的病人不宜選用。2.長期應(yīng)用不能突然停藥，否則會導(dǎo)致血壓升高甚至誘發(fā)心絞痛，宜逐漸減量。3.高血壓病人高血壓伴有腎病病人用藥期間應(yīng)定期測定肌酐及尿素水平。β受體阻斷藥鈣通道阻滯藥鈣通道阻滯藥鈣通道阻滯藥作用廣泛可用于治療心絞痛、高血壓、快速型心律失常、腦血管病等?？剐慕g痛常用的鈣通道阻滯藥有：硝苯地平（心得安）、維拉帕米（異搏定）、地爾硫?、尼群地平、氨氯地平等。鈣通道阻滯藥藥理作用1.降低心肌耗氧量阻滯心肌細胞的Ca2+內(nèi)流，擴張血管平滑肌，降低心臟前、后負荷而降低耗氧量；阻滯心肌細胞的Ca2+內(nèi)流，使心肌收縮力減弱，心率減慢，降低心肌耗氧量；阻斷Ca2+進入突觸前膜，抑制交感神經(jīng)遞質(zhì)的釋放，降低交感神經(jīng)活性，降低心肌耗氧量。鈣通道阻滯藥3.保護缺血心肌細胞2.擴張冠脈血管，改善組織血流對冠脈中的大輸送性血管和小的阻力血管均有擴張作用，使冠脈阻力降低，增加冠脈血流量，改善心肌缺血缺氧狀態(tài)。阻滯Ca2+內(nèi)流，減少心肌缺血時的細胞內(nèi)Ca2+超負荷，保護心肌細胞，改善心肌的能量代謝，促進心功能恢復(fù)。鈣通道阻滯藥鈣通道阻滯藥藥理作用1.治療各型心絞痛硝苯地平擴張冠脈作用強，是治療其首選藥3.維拉帕米對心臟抑制作用強，對血管的擴張作用弱，對勞累性心絞痛效果好，單獨用于自發(fā)性心絞痛療效不夠理想鈣通道阻滯藥臨床應(yīng)用但不同藥物對各型心絞痛的療效不同2.變異型心絞痛4.地爾硫卓可用于各種類型的心絞痛鈣通道阻滯藥不良反應(yīng)與注意事項1.副作用顏面潮紅、頭痛、眩暈、惡心、便秘、心動過緩、踝部水腫2.血壓下降鈣通道阻滯藥與硝酸酯類聯(lián)合應(yīng)用如劑量過大血壓下降明顯，冠脈灌注量降低，心肌供氧量減少，而加重心絞痛。3.禁忌癥--心臟抑制鈣通道阻滯藥伴有房室傳導(dǎo)阻滯、心力衰竭的病人禁用心血管系統(tǒng)藥抗心律失常藥藥物學(xué)基礎(chǔ)學(xué)習(xí)內(nèi)容抗心律失常藥的基本作用及分類常用的抗心律失常藥導(dǎo)學(xué)案例趙先生，32歲，半月前曾患“感冒”，昨晚突然感到心慌，偶有心臟停跳感，急送醫(yī)院做心電圖檢查。心電圖顯示為頻發(fā)性房室結(jié)性心律失常，醫(yī)生給予普魯卡因胺治療。用藥后，病人出現(xiàn)惡心、嘔吐，不愿吃飯。請問：（1）病人出現(xiàn)惡心、嘔吐是否與藥物有關(guān)，為什么？（2）該病人還可能出現(xiàn)哪些不適，怎樣對病人進行健康指導(dǎo)？概述抗心律失常藥心律失常是心動頻率和節(jié)律的異常，主要是由于心肌電生理紊亂造成心臟的沖動形成異常或沖動傳導(dǎo)異?；蚨呒嬗兴?，導(dǎo)致心臟泵血功能障礙，影響全身供血。心律失常是心血管系統(tǒng)常見的臨床病征，按其發(fā)病機制及病情，臨床上將心律失常分為緩慢型心律失常（如心動過緩、各種傳導(dǎo)阻滯等）和快速型心律失常（如各種期前收縮、竇性或異位的心動過速、心房和心室的撲動或顫動等）。緩慢型心律失常一般采用異丙腎上腺素或阿托品等藥物治療。本節(jié)主要討論治療快速型心律失常的藥物。基本作用及分類（一）基本作用

1．消除異常沖動的形成（1）降低自律性：通過抑制快反應(yīng)細胞4相Na+內(nèi)流或慢反應(yīng)細胞4相Ca2+內(nèi)流，降低自律性。普魯卡因胺、維拉帕米等抑制4相Na+、Ca2+內(nèi)流降低自律性，而利多卡因促進4相K+外流而降低自律性。

（2）減少后除極和觸發(fā)活動：后除極是動作電位繼0相除極后所發(fā)生的除極，其頻率較快、振幅較小，呈振蕩性波動，膜電位不穩(wěn)定，可引起心律失常。后除極容易引起異常沖動發(fā)放，故稱觸發(fā)活動。鈣通道阻滯藥和鈉通道阻滯藥通過抑制Na+、Ca2+內(nèi)流，減少后除極?？剐穆墒СＫ幓咀饔眉胺诸惪剐穆墒СＫ?/p>

2．抑制沖動傳導(dǎo)障礙

（1）改善單純性傳導(dǎo)障礙：阿托品和異丙腎上腺素可改善傳導(dǎo)減慢、傳導(dǎo)阻滯及單向傳導(dǎo)阻滯等單純性傳導(dǎo)障礙，從而糾正緩慢型心律失常。

（2）消除折返沖動：折返沖動是指沖動經(jīng)傳導(dǎo)環(huán)路折回原處而反復(fù)運行的現(xiàn)象，是引起各種心律失常的重要機制之一。利多卡因等通過促進K+外流，加快傳導(dǎo)，取消單向傳導(dǎo)阻滯而消除折返沖動；鈣通道阻滯藥、β受體阻斷藥、奎尼丁等可減慢傳導(dǎo)，使單向阻滯變?yōu)殡p向阻滯而消除折返沖動。鈉通道阻滯藥可延長快反應(yīng)細胞的有效不應(yīng)期（ERP），鈣通道阻滯藥（維拉帕米）可延長慢反應(yīng)細胞的有效不應(yīng)期，減少折返沖動。常用藥物分類分類根據(jù)藥物對離子轉(zhuǎn)運及電生理作用，可分為四類抗心律失常藥物分類Ⅰ類藥——鈉通道阻滯藥鈉通道阻滯藥普魯卡因胺

普魯卡因胺（procainamide）為局麻藥普魯卡因的衍生物，是廣譜抗心律失常藥?？诜孜?，也可注射給藥。1．Ⅰa類藥物——適度阻滯鈉通道藥普魯卡因胺藥理作用1.

降低自律性抑制4相Na+內(nèi)流，能降低異位節(jié)律點的自律性，抑制異位沖動的發(fā)放，對正常竇房結(jié)的自律性影響很小。2.

減慢傳導(dǎo)速度阻滯Na+通道，抑制Na+內(nèi)流，降低心房肌、心室肌、浦肯野纖維0相上升速率和動作電位振幅，減慢傳導(dǎo)速度，使單向阻滯變?yōu)殡p向阻滯，消除折返沖動。3.

延長有效不應(yīng)期抑制0相Na+內(nèi)流和3相K+外流，能使心房肌、心室肌、浦肯野纖維的ERP和APD(動作電位時程)均延長，ERP的延長更顯著，可消除折返沖動。鈉通道阻滯藥房性心律失常室性心律失常急性心肌梗死靜脈注射或滴注搶救危急病例療效較差如室性期前收縮、室性心動過速1.適應(yīng)癥普魯卡因胺臨床應(yīng)用鈉通道阻滯藥不良反應(yīng)與注意事項1.副作用口服常見胃腸反應(yīng)，靜脈注射可導(dǎo)致低血壓及室內(nèi)傳導(dǎo)阻滯等；其次為變態(tài)反應(yīng)如皮疹、藥熱、粒細胞減少等。長期應(yīng)用少數(shù)病人可出現(xiàn)紅斑狼瘡綜合征，停藥可恢復(fù)。鈉通道阻滯藥用藥期間應(yīng)監(jiān)測血壓和心電圖。肝腎功能不全及原有房室傳導(dǎo)阻滯者慎用或禁用。2.禁忌癥Ⅰb類藥物——輕度阻滯鈉通道藥輕度阻滯鈉通道藥利多卡因

利多卡因（lidocaine）為局麻藥，1963年用于治療心律失常。屬窄譜抗心律失常藥，廣泛用于治療危及生命的室性心律失常。利多卡因藥理作用輕度阻滯鈉通道藥1.降低自律性2.對傳導(dǎo)的影響3.縮短APD，相對延長ERP利多卡因主要影響希-浦系統(tǒng)，對心房幾乎無作用?？奢p度阻滯鈉通道，減小動作電位4相除極斜率，提高興奮閾值，降低自律性，提高心室致顫閾。治療量時對傳導(dǎo)速度無明顯影響。在心肌缺血部位，細胞外K+濃度升高時，可使傳導(dǎo)速度減慢，單向阻滯變?yōu)殡p向阻滯而消除折返；但在血K+濃度降低或心肌纖維受損或部分去極化時，利多卡因可改善其傳導(dǎo)，消除單向傳導(dǎo)阻滯與折返。利多卡因臨床應(yīng)用心室纖顫室性期前收縮室性心動過速急性心肌梗死及強心甙中毒導(dǎo)致的室性心動過速或心室纖顫危急病例1.用于治療各種室性心律失常輕度阻滯鈉通道藥不良反應(yīng)與注意事項1.可致嗜睡、眩暈，劑量過大或靜脈注射速度過快可引起語言障礙、驚厥、血壓下降、傳導(dǎo)阻滯，甚至呼吸抑制，偶見竇性過緩、房室阻滯等心臟毒性。2.靜脈注射時注意觀察病人神經(jīng)系統(tǒng)的中毒癥狀如頭暈、視線模糊、指尖麻木及局部震顫等，應(yīng)嚴(yán)格控制劑量和滴速。輕度阻滯鈉通道藥苯妥英鈉抗癲癇、抗心律失常對心臟的作用與利多卡因相似是治療強心苷中毒所致各種快速型心律失常的首選藥口服或靜脈給藥，靜注速度過快、劑量過大或靜滴時間過長可引起血壓下降、心動過緩，甚至竇性停搏，多見于原有竇房結(jié)病變或傳導(dǎo)阻滯者

輕度阻滯鈉通道藥美西律又名慢心律，藥理作用與利多卡因相似可口服，作用維持時間長達6～8小時以上。用于治療室性心律失常，對急性心肌梗死、心臟手術(shù)、強心苷中毒等引起的室性心律失常療效較好。不良反應(yīng)有惡心、嘔吐，長期應(yīng)用可致震顫、眩暈、共濟失調(diào)等。

輕度阻滯鈉通道藥普羅帕酮Ⅰc類藥物——重度阻滯鈉通道藥普羅帕酮普羅帕酮（propafenone）為新型廣譜抗心律失常藥，口服吸收好但首過消除明顯。能降低浦氏纖維及心室肌的自律性，減慢傳導(dǎo)速度，延長APD和ERP，還有β受體阻斷作用。1131.適應(yīng)癥用于治療室性或室上性心律失常。對冠心病和高血壓引起的心律失常也有很好的療效。

Ⅰc類藥物——重度阻滯鈉通道藥重度阻滯鈉通道藥2.不良反應(yīng)主要不良反應(yīng)有口干、舌唇麻木（因具有局麻作用），囑咐病人飯后或與食物、飲料同時吞服，不得嚼啐服用。早期還可出現(xiàn)頭暈、惡心、便秘等癥狀，嚴(yán)重時可出現(xiàn)心律失常。

3.禁忌癥因阻斷β受體，引起竇性心動過緩和哮喘，竇房結(jié)功能障礙，嚴(yán)重房室傳導(dǎo)阻滯禁用；心肌嚴(yán)重損害、妊娠及哺乳婦慎用。普萘洛爾Ⅱ類藥——β受體阻斷藥1.通過阻斷β受體，降低竇房結(jié)、心房及浦肯野纖維的自律性，在運動及情緒激動時作用明顯。2.能減慢傳導(dǎo)速度，對房室結(jié)ERP有明顯的延長作用。3.主要用于室上性心律失常，對交感神經(jīng)功能亢進、甲亢等引起的心動過速尤為有效，對由運動或情緒變動所引發(fā)的室性心律失常效果良好。胺碘酮藥物作用Ⅲ類藥——延長APD的藥物1.乙胺碘呋酮，為長效廣譜的抗心律失常藥，具有延長心房肌、心室肌和浦氏纖維的APD和ERP，減慢傳導(dǎo)作用。2.并有擴張冠脈和外周血管，增加冠脈血流量，減輕心臟負荷，減少心肌耗氧等作用。3.用于治療各種室上性和室性心律失常，對危及生命的室性心動過速及心室顫動可靜脈給藥。不良反應(yīng)與注意事項Ⅲ類藥——延長APD的藥物1.長期服用可引起食欲減退，惡心、嘔吐、便秘、肝功能損害、角膜黃色微型沉著等，停藥后可消失。2.最為嚴(yán)重的是引起間質(zhì)性肺炎，形成肺纖維化。3.靜脈注射速度過快可致心律失?；蚣又匦墓δ懿蝗?。4.甲狀腺功能障礙、碘過敏、心動過緩和房室傳導(dǎo)阻滯者禁用。心血管系統(tǒng)藥調(diào)血脂藥藥物學(xué)基礎(chǔ)學(xué)習(xí)內(nèi)容降低膽固醇和低密度脂蛋白藥降低三酰甘油和低密度脂蛋白藥

鄭先生，64歲，有“原發(fā)性高血壓”病史7年。鄭先生喜食肉食，肥胖，有吸煙史40年，目前血壓162/95mmHg。實驗室檢查，總膽固醇5.89mmol/L，甘油三酯2.3mmol/L，低密度脂蛋白3.88mmol/L，高密度脂蛋白0.82mmol/L。請問：（1）如何指導(dǎo)該病人選用調(diào)血脂藥物？（2）調(diào)血脂藥物可能出現(xiàn)哪些不良反應(yīng)，如何監(jiān)護用藥？導(dǎo)學(xué)案例概述

血脂即血漿或血清中所含的脂質(zhì)，主要以膽固醇酯（CE）和三酰甘油（TG）為核心，外包膽固醇（Ch）和磷酯（PL）構(gòu)成球形顆粒，與載脂蛋白（apo）結(jié)合成脂蛋白溶于血漿而進行轉(zhuǎn)運和代謝。膽固醇（Ch）又分為膽固醇酯（CE）和游離膽固醇（FC），二者相加為總膽固醇（TC）。概述血漿中低密度脂蛋白（LDL）、極低密度脂蛋白（VLDL）、總膽固醇（TC）、甘油三酯（TG）的濃度高出正常范圍則稱為高脂血癥，是導(dǎo)致動脈粥樣硬化的重要誘因，尤其是高膽固醇血癥和高三酰甘油血癥。另外，高密度脂蛋白（HDL）和apoA濃度如果低于正常時也是導(dǎo)致動脈粥樣硬化的危險因素。世界衛(wèi)生組織將高脂蛋白血癥分為六類。概述高脂蛋白血癥的分型

概述高脂血癥可引起動脈粥樣硬化等心血管疾病，直接危害人民群眾的健康。預(yù)防和治療高脂血癥，主要通過合理膳食，食用低鹽、低熱量、低脂肪、低膽固醇類食物，加強體育鍛煉，戒煙戒酒等措施，病情可得到緩解，無效或較重者應(yīng)采用藥物治療。調(diào)血脂藥具有調(diào)節(jié)血脂代謝的作用，可用于預(yù)防和治療高脂血癥，降低致殘率和死亡率。降低LDL、VLDL、TC、TG或升高HDL的藥物稱為調(diào)血脂藥。常用的調(diào)血脂藥物有他汀類、貝特類、樹脂類、煙酸類等。他汀類羥甲基戊二酸單酰輔酶A（HMG-CoA）還原酶抑制藥（又稱他汀類藥調(diào)脂藥），是目前治療高膽固醇血癥的主要藥物。常用藥物有洛伐他汀（lovastatin,美降脂）、辛伐他汀（simvastatin）、普伐他?。╬ravastatin）等。（一）他汀類

降低膽固醇和低密度脂蛋白藥藥理作用1.調(diào)節(jié)血脂其作用機制是通過競爭性抑制肝臟膽固醇合成的限速酶——MG-CoA還原酶的活性，使Ch合成受阻，使VLDL及TG下降。VLDL合成減少，HDL輕度升高。洛伐他汀降低膽固醇作用較強。本類藥物降甘油三酯作用較弱他汀類抑制血小板聚集和提高纖溶活性，降低血漿C蛋白，減輕動脈粥樣硬化的炎癥反應(yīng)，改善血管內(nèi)皮功能，抑制血管平滑肌增殖和遷移等作用。對腎功能有一定的保護。上述作用有助于抗動脈粥樣硬化。2.其他臨床應(yīng)用1.

用于各種高膽固醇血癥2.腎病綜合征3.

預(yù)防心腦血管急性事件對病情較嚴(yán)重者可與膽汁酸結(jié)合樹脂合用。4.對純合子家族性高膽固醇血癥無降低LDL-C功效，但可使VLDL下降。他汀類能增加粥樣斑塊的穩(wěn)定性和使斑塊縮小他汀類不良反應(yīng)與注意事項1.副作用他汀類用藥期間應(yīng)定期檢查肝功能。妊娠期婦女及有活動性肝病者禁用。輕度的胃腸反應(yīng)及頭痛、頭暈、皮疹、肌痛等。少數(shù)病人有血清轉(zhuǎn)氨酶、堿性磷酸酶升高，停藥后可恢復(fù)正常。3.禁忌癥2.注意事項偶有橫紋肌溶解癥，以西立伐他汀和辛伐他汀引起的肌病的發(fā)病率高。樹脂類臨床常用藥物有：膽汁酸結(jié)合樹脂為堿性陰離子交換樹脂，口服不吸收，在腸腔內(nèi)與膽汁酸結(jié)合形成絡(luò)合物隨糞排出，故能阻斷膽汁酸的肝腸循環(huán)和反復(fù)利用從而大量消耗膽固醇，使血漿中的TC和LDL水平降低。

考來替泊（降膽寧）

考來烯胺（消膽胺）降低膽固醇和低密度脂蛋白藥（二）樹脂類考來烯胺藥理作用1.顯著降低血漿TC、LDL-C，輕度升高HDL-C。，，。樹脂