藥物化中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件

36、“不可能”這個字(法語是一個字)，只在愚人的字典中找得到。--拿破侖。37、不要生氣要爭氣，不要看破要突破，不要嫉妒要欣賞，不要托延要積極，不要心動要行動。38、勤奮，機會，樂觀是成功的三要素。(注意：傳統(tǒng)觀念認為勤奮和機會是成功的要素，但是經(jīng)過統(tǒng)計學和成功人士的分析得出，樂觀是成功的第三要素。39、沒有不老的誓言，沒有不變的承諾，踏上旅途，義無反顧。40、對時間的價值沒有沒有深切認識的人，決不會堅韌勤勉。藥物化中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物藥物化中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物36、“不可能”這個字(法語是一個字)，只在愚人的字典中找得到。--拿破侖。37、不要生氣要爭氣，不要看破要突破，不要嫉妒要欣賞，不要托延要積極，不要心動要行動。38、勤奮，機會，樂觀是成功的三要素。(注意：傳統(tǒng)觀念認為勤奮和機會是成功的要素，但是經(jīng)過統(tǒng)計學和成功人士的分析得出，樂觀是成功的第三要素。39、沒有不老的誓言，沒有不變的承諾，踏上旅途，義無反顧。40、對時間的價值沒有沒有深切認識的人，決不會堅韌勤勉。藥物化中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物第二章中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物目錄第一節(jié)鎮(zhèn)靜催眠藥1第二節(jié)抗癲癇藥2第三節(jié)抗精神病藥3第四節(jié)中樞興奮藥4第五節(jié)鎮(zhèn)痛藥505―0021―01基礎教育課程改革，將教師專業(yè)成長的問題提到了前所未有的高度。新課程改革的教學實踐表明，立足于學校實際的校本培訓是促進教師專業(yè)成長的有效途徑。在實踐中，學校要堅持“以研帶訓、以訓促研、研訓一體、共同促進”的校本培訓思路，以“專業(yè)引領、同伴互助、自我反思”為校本培訓的基本模式，整體規(guī)劃，螺旋推進，有效地促進教師的專業(yè)成長。一、多渠道獲取信息，構建學習型教師隊伍1.重視理論學習，轉(zhuǎn)變教育觀念。構建學習型的教師隊伍，從制度要求、善意引導到形成自主的學習意識；幫助教師養(yǎng)成讀書讀報，記學習筆記，撰寫心得體會的習慣；通過培訓，還能很好地解決教師職業(yè)倦怠的問題，進一步激發(fā)教師工作的積極性和敬業(yè)精神。2.確立服務意識，多渠道為教師提供信息。學校校長首先要確立服務意識，為教師的專業(yè)成長提供盡可能的服務，讓教師能夠多維度、多層次地了解教育教學信息，促進專業(yè)成長。要充分利用教師學習資源中心的優(yōu)勢，有計劃地組織教師學習。在請進來的同時讓教師走出去，進一步了解外面的信息，開闊教師的眼界，拓展教師的思維，轉(zhuǎn)變教師的觀念，提高教師的素養(yǎng)。二、搭建交流平臺，形成濃厚的學術氛圍學校必須建立一種新的有利于教師合作交流的校園文化，形成寬松的環(huán)境和開放的氛圍，加強教師之間的交流與對話，溝通與協(xié)調(diào)，共同分享經(jīng)驗與成功。實踐表明：教師之間廣泛的合作交流是提高教師教學能力，促進教師專業(yè)成長的最為有效的方式。教師之間的合作交流在教學實踐中一般以兩種形式存在，其一是教研組將教學實踐中的問題分類整理，進而提出要解決的問題，然后組織教師共同參與，一同“會診”，找出解決問題的最佳途徑。其二是形式分散自主的教研，教師在辦公室或其他場所隨時隨地就自己在教學中發(fā)現(xiàn)的問題或總結的經(jīng)驗與同伴主動交流。這樣的互動交流實用性強，能更好地促進教師的專業(yè)成長，但這種方式需要引導，需要濃厚的學術氛圍。三、在實踐中反思，不斷地提升和發(fā)展自己校本培訓的側重點是促進教師的專業(yè)成長，使教師在自己的教學實踐中有不斷反思的意識，以提升和發(fā)展自己，謀求專業(yè)成長。反思不是一般意義上的回顧，而是教師對自己的教學實踐和周圍發(fā)生的教育?F象進行思考、反省、探索，從中發(fā)現(xiàn)問題，以改進自己的教學并形成理性的認識的過程。在這個過程中，教師將會不斷地成長為具有自覺改進意識和自我提高能力的專業(yè)人員，由單純的教書匠成長為研究型、專家型的教師。為了促進教師的專業(yè)成長，學?？梢越⒔處煶砷L記錄袋，制訂教師專業(yè)成長手冊，堅持讓教師寫課后反思和教育日記，每學期還應組織出版教師論文集，讓教師在實踐中反思，在反思中實踐。四、讓課題研究引領教師專業(yè)成長新時期教師走向成熟的標志是不但具有較強的教育實踐能力，還應有較強的創(chuàng)新意識和科研能力。農(nóng)村小學教師進行課題研究時，要求教師結合自己的教育教學實踐，從自己的需求出發(fā)，以研究的態(tài)度，將自己在教育教學實踐中出現(xiàn)的問題設置成課題，按照科學的研究方法去解決問題，并形成自己的理性認識，以指導教育教學實踐。課題研究的目的是引發(fā)教師在實踐中多學習、多思考，最終達到促進教師自主學習，自我反思，在研究中學會研究，從而促進教師間的交流、合作與溝通，使學校真正成為學習化的組織，使研究與教師的教育教學實踐融為一體，使解決問題的過程成為教育教學研究的過程。五、校本培訓應關注的問題1.轉(zhuǎn)變陳舊觀念，樹立新的培訓觀。首先，轉(zhuǎn)變校長的觀念。校長們應把學校視為教師發(fā)展的場所，了解教師專業(yè)發(fā)展及其成長規(guī)律的基本理論，形成學校良好的互幫互學氛圍，建立和諧的學術交流關系，最后使學校自身成為一個學習化的組織，并建立有效的激勵機制，調(diào)動教師內(nèi)在動力，開發(fā)潛能，還要為教師的專業(yè)發(fā)展提供信息、時間和物質(zhì)條件的保障系統(tǒng)。其次，轉(zhuǎn)變教師的觀念。教師要改變培訓是校長為了完成上級任務而提出的要求等狹隘認識，變被動接受培訓為積極參與培訓，主動地發(fā)展自己的專業(yè)能力，以新的理念改變自己的教學方式和基本生存方式，體會生活的意義和生命的價值。2.實施校本培訓的過程中要關注“查、實、活、新”。（1）“查”就是要調(diào)查摸清本校教師的素質(zhì)能力狀態(tài)，以確定全校性的主要問題所在，為建立校本培訓個人檔案打下基礎，以落實個人的培訓計劃，校本培訓在本質(zhì)上就是學校是每個教師發(fā)展的學習計劃的總和。（2）“實”則要求在實用性與實效性上下功夫，要避免培訓內(nèi)容過多地注重知識性的補充、系統(tǒng)性的講授和技能性的培訓，而忽視教師教育教學研究能力的培養(yǎng)，應注重教師的研究意識、研究習慣、研究精神和解決問題的能力的養(yǎng)成。（3）“活”是要求在開展靈活多樣的培訓中做到學習與講座相結合，自我鉆研與拜師學藝相結合，專題研究與學科教學相結合。（4）“新”要求更新培訓內(nèi)容，更新評估考核機制，學校要將教師的校本培訓納入考核之中，以保證其嚴肅性和激勵性。AbstractIntheprocessoftalenttraininginuniversity，theopeningexperimentalteachingmodehasanimportantroleindevelopingthestudents′creativethinking，anditisalsoinlinewiththegoalofcultivatinginnovativetalentsinagriculturaluniversities.Aimingatsomeshortcomingsoftheexistingmodeofmicrobiologyexperimentteachinginagriculturaluniversities，it′sdiscussedtheincreaseofopenthinkinginmicrobiologyexperimentalteachingmodel，combiningwiththeteachingcharacteristicsoftheagriculturaluniversities.Futhermore，inordertoinspirestudent′sinterestinoperatingmicrobiologyexperimentduringthecourseandmakethemgraspexperimentalskillsbetter，thenewteachingmethodsandpracticedetailswereexplored.開放式實驗教學模式在高校人才培養(yǎng)過程中對學生創(chuàng)造性思維的開發(fā)有著重要的作用，本文以安徽農(nóng)業(yè)大學的教學實際為例，針對農(nóng)業(yè)院校微生物實驗教學現(xiàn)有模式中存在的一些不足，結合高等農(nóng)業(yè)院校的教學特點，探討了在微生物學實驗教學中增加開放式思維的培養(yǎng)模式，并對具體的教學方法和實踐細節(jié)進行了摸索。安徽農(nóng)業(yè)大學大農(nóng)學類專業(yè)包括農(nóng)學、園藝、林學、植物保護、蔬菜等9個專業(yè)，微生物學是大農(nóng)學類專業(yè)的一個重要組成部分，從農(nóng)學、園藝、林學、植物保護、蔬菜等9個專業(yè)的培養(yǎng)目標和培養(yǎng)要求來看，都對微生物學提出了明確的教學要求，可以說微生物學及實驗技術是大農(nóng)學類專業(yè)的專業(yè)基礎課程，學習微生物學及微生物實驗，可訓練大農(nóng)學類專業(yè)的學生更深入地觀察世界、了解世界，有助于學生形成科學的世界觀[1]?？茖W的微生物學實驗教學方式，對于大農(nóng)學類專業(yè)的學生掌握微生物?W的基本實驗技術，乃至培養(yǎng)其動手能力、提高其分析問題、解決問題的能力都至關重要[2-3]。1大農(nóng)學類專業(yè)微生物實驗教學改革的重要性大農(nóng)學類專業(yè)在我校具有悠久的歷史，近年來培養(yǎng)方案中關于微生物學系列課程的設置主要仍然遵循過去的傳統(tǒng)模式，微生物學基礎實驗及綜合實驗的教學內(nèi)容目前仍是按照理論課教學的基本要求來安排，只能達到滿足學生掌握微生物基本知識和從事微生物相關工作的最低要求，而對于大農(nóng)學類相關專業(yè)的學生而言，課程的內(nèi)容和形式安排相對簡單，缺少對學生自發(fā)思考、創(chuàng)新思維和實踐應用能力的綜合培養(yǎng)。實踐證明，開放式實驗教學模式可以彌補傳統(tǒng)實驗方式的不足，開放式實驗教學能夠充分發(fā)揮學生的自發(fā)思考能力、創(chuàng)新思維能力以及分析問題、解決問題的能力[4-5]。因此，利用學校的現(xiàn)有資源對大農(nóng)學類專業(yè)的微生物學實驗教學已經(jīng)做了前期的改革摸索，對開放實驗的模式進行了探求，希望能為高素質(zhì)的本科應用型人才培養(yǎng)提供思路借鑒。2大農(nóng)學類專業(yè)微生物學開放式實驗教學模式的實施為了探索大農(nóng)學類專業(yè)微生物學開放實驗教學模式，收集和整理了其他院校和其他實驗課程開放式實驗教學的經(jīng)驗[4-6]，提出了一套適合我校大農(nóng)學類專業(yè)的微生物學開放式實驗教學的方案并進行了實施，具體如下。2.1基本實驗技能訓練在進行開放實驗之前，通過一些基礎實驗的開設，對學生進行微生物學實驗基本操作技術進行訓練，訓練結束后對學生與實驗相關的基本技能進行操作考核，合格者將獲得進入開放實驗階段的資格。2.2分組與命題討論每4～6人為一組，根據(jù)每個學生對相關課題的興趣，并結合其所學專業(yè)進行自由組合，并選出1名學生作為組長，由指導教師進行命題，或者由學生自己提出感興趣的實驗題目，經(jīng)過教師論證確定實驗題目。2.3實驗方案設計與指導教師評定根據(jù)指導教師的命題或?qū)W生自己提出感興趣的實驗題目，引導學生查閱相關文獻，自行設計出其認為可行的實驗方案與技術路線，撰寫出實驗設計報告，在報告中要求學生對基本原理、實驗材料、方法、進度安排及可能出現(xiàn)的問題進行詳細闡釋。指導教師結合實驗室的軟硬件條件，根據(jù)各小組自行的設計實驗方案，對實驗方案的可行性進行評定，提出修改意見并指出課題實施過程中可能出現(xiàn)的具體問題。2.4實驗方案的具體實施及能力培養(yǎng)各實驗小組按照修訂后的實驗方案，逐步完成實驗的實施過程，注意在實驗過程中記錄出現(xiàn)的問題及實驗心得，指導教師全程追蹤實驗的過程，對實驗操作中出現(xiàn)的問題進行即時指導，對學生的實驗操作予以點評，在整個過程中注意引導式的教學手段，啟發(fā)學生對實驗收獲的自我總結與主動思考。2.5實驗報告的提交與總結匯報實驗操作部分完成后，要求所有學生根據(jù)其得到的實驗結果寫出規(guī)范的實驗報告及實驗心得，指導教師對其進行評定、總結與備案，在條件允許的情況下，由組長負責做PPT文件匯報總結實驗結果、收獲以及實驗過程中存在的問題，在學生中進行小范圍的學術交流。3大農(nóng)學類專業(yè)微生物學開放式實驗教學的體會3.1激發(fā)了學生對微生物學實驗課程的興趣傳統(tǒng)的實驗教學模式通常由指導教師先講解實驗的基本原理和實驗過程，進而進行操作步驟的演示，指出實驗操作可能出現(xiàn)的錯誤，然后由學生依照教師的操作進行模仿。傳統(tǒng)教學模式有其優(yōu)勢，比如讓學生在試驗中不易出錯，但是從趣味性及調(diào)動學生的積極性上來講，存在著明顯不足。學生容易出現(xiàn)惰性思維與消極態(tài)度，創(chuàng)造性思維與主管能動性難以得到培養(yǎng)。通過嘗試建立開放式微生物實驗教學模式，使學生可以自己提出實驗假設，自己制定并完成其感興趣的實驗內(nèi)容。這種主動式的學習模式，勢必要求學生要花費更多的時間和精力，形成變“要我學”為“我要學”的主動學習模式。比如在探討微生物與植物互作關系的實驗中，學生可以結合自己的專業(yè)，篩選自己感興趣的作物，進行“植物促生細菌的分離、鑒定及高效促生菌株的篩選”實驗。在實驗進行中，學生們在查閱大量資料的基礎上，結合實驗室條件，設計出了多種實驗方案，從原材料的準備到微生物培養(yǎng)、篩選機鑒定等全過程，均由學生自主完成。實際效果是大部分學生都分離得到了高效的促生細菌，不僅鞏固了理論課上學到的知識，還獲得了極大的成就感，增強了進行自主思考和學習的興趣。3.2全面提高學生動手能力，促進培養(yǎng)學生科研能力微生物學及微生物學實驗都是實踐性和應用性非常強的課程，因此實驗教學的組織形式對整個教學活動的實際效果及教學目標的順利完成都起到非常重要的作用[7]。雖然實驗課程學時安排和實驗室、儀器設備的資源有限，目前尚不能完全實現(xiàn)全面的開放式教學，但前期通過逐步推行開放式實驗教學已經(jīng)取得了良好的教學效果。原本偏重知識積累的教學模式，使得大部分本科生的動手能力不強、實踐能力較差，而通過開放式實驗教學模式，已經(jīng)在很多學生身上看到了其文獻調(diào)研能力、邏輯思維能力、實際操作能力、歸納總結能力和創(chuàng)新能力等方面的明顯進步。在自主設計與操作實驗的過程中，前后實驗的環(huán)環(huán)相扣要求學生對每個環(huán)節(jié)都要細心把控，這也有利于培養(yǎng)學生細致嚴謹?shù)目茖W態(tài)度與思維方式，對于他們今后從事科學研究或?qū)嶋H生產(chǎn)實踐工作都極為有利。例如“植物促生細菌的分離、鑒定及高效促生菌株的篩選”實驗項目中，促生細菌的分離是鑒定的基礎，分離得到的促生菌株是高效促生菌株篩選的起始材料，在每一項實驗內(nèi)容的逐步進行過程中，會逐步培養(yǎng)學生的動手能力及科學思維。3.3進行教育教學研究，規(guī)范教學管理通過實行開放式實驗教學模式，可以對教學管理模式進行進一步的探討，逐步健全教學管理和實驗管理方面的一系列規(guī)章制度，實現(xiàn)教學管理的科學化。在整個教學模式的摸索過程中，有利于建立較完備的教學制度，因此目前已經(jīng)制定出了完備的開放實驗室管理條例、開放實驗室安全條例、開放實驗室規(guī)則、開放實驗室大型儀器使用登記制度，并得到嚴格執(zhí)行。4對大農(nóng)學類專業(yè)微生物學開放式實驗教學的思考4.1開放式實驗室的管理常規(guī)實驗教學實驗室的管理相對簡單，而開放式實驗室教學不同，其不僅要求足夠的實驗室空間，還需要任課教師及實驗室管理員投入較多的時間和精力，在經(jīng)費使用上也要求有更多的投入。由于有針對性的教學體制改革是?_放實驗室教學健康發(fā)展的保障，其中開放實驗室的硬件建設、相關教師的工作規(guī)范的制定對開放式實驗教學的順利推進也極為重要。另外，由于微生物學實驗大多是面對大二、大三年級的學生開設，低年級的學生實驗室經(jīng)驗相對較少，所以須對學生進行嚴格的實驗室制度和實驗室安全教育，才能保證人員及儀器設備的安全，確保實驗的順利進行。4.2開放式實驗模式培養(yǎng)學生綜合素質(zhì)的有效途徑教學實踐證明，開放式的微生物實驗教學確實能夠提高學生的邏輯思維能力、實際操作能力、歸納總結能力和創(chuàng)新能力，對高校本科生綜合素質(zhì)的培養(yǎng)起到良性的作用。高校重視“雙創(chuàng)型”的人才培養(yǎng)，就是要改革人才培養(yǎng)的實施模式，而開放實驗教學則是提高學生綜合素質(zhì)的有效途徑之一，可以考慮把開放實驗室和正常實驗教學以及大學生創(chuàng)新創(chuàng)業(yè)項目結合起來，進行專業(yè)化、個性化推廣[8]。5結語當前各高校對于“雙創(chuàng)型”人才培養(yǎng)模式已經(jīng)普遍推廣，高校實驗室是培養(yǎng)學生動手能力、創(chuàng)新能力與科學思維的重要場所，對于開放性實驗教學的摸索與探求，對于提高教學質(zhì)量，培養(yǎng)綜合性創(chuàng)新型的生命科學人才具有重要作用。針對安徽農(nóng)業(yè)大學大農(nóng)學類專業(yè)的微生物學實驗教學進行的改革，即對開放實驗模式的初步實踐探索，可為大范圍推進開放式實驗教學，全面提升人才培養(yǎng)質(zhì)量提供參考。636、“不可能”這個字(法語是一個字)，只在愚人的字典中找得1第二章中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物第二章中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物2目錄第一節(jié)鎮(zhèn)靜催眠藥1第二節(jié)抗癲癇藥2第三節(jié)抗精神病藥3第四節(jié)中樞興奮藥4第五節(jié)鎮(zhèn)痛藥5目錄第一節(jié)鎮(zhèn)靜催眠藥13世界衛(wèi)生組織２００１年世界衛(wèi)生報告說，全世界共約有4.5億各類精神和腦部疾病患者，每４個人中就有１人在其一生中的某個時段產(chǎn)生某種精神障礙，精神心理衛(wèi)生已經(jīng)成為一個突出的社會問題．報告指出，隨著社會經(jīng)濟的發(fā)展以及競爭壓力，失業(yè)．生活節(jié)奏變化等因素的影響，精神心理障礙對健康的危害日益突出和嚴重．失眠抑郁癥．神經(jīng)癥，酗酒．藥物依賴．自殺發(fā)生率在世界均呈上升趨勢，老年精神障礙如老年性癡呆，老年期抑郁癥的比例也在增高．在我國以15—34歲為主要自殺群體，每年不低于30萬人死于自殺，200多萬人未遂。

世界衛(wèi)生組織２００１年世界衛(wèi)生報告說，全世界共約有4.5億各4第一節(jié)鎮(zhèn)靜催眠藥催眠藥：引起類似正常睡眠狀態(tài)的藥物；鎮(zhèn)靜藥：使服用者處于安靜或思睡的狀態(tài)。按結構分類{巴比妥類苯并二氮卓類咪唑并嘧啶類酒石酸唑吡坦#其它類如水合氯醛#第一節(jié)鎮(zhèn)靜催眠藥催眠藥：引起類似正常睡眠狀態(tài)的藥物；按結5常見的巴比妥類鎮(zhèn)靜催眠藥物

（結構見教材P12）類型藥物名稱顯效時間

（小時）

作用維持時間

（小時）主要用途長效巴比妥、苯巴比妥（1）0.5-16-8抗驚厥

鎮(zhèn)靜催眠

中效異戊巴比妥、環(huán)己烯巴比妥0.25～0.53-6抗驚厥

鎮(zhèn)靜催眠短效司可巴比妥、戊巴比妥0.252-3抗驚厥

鎮(zhèn)靜催眠超短效己鎖巴比妥、硫噴妥鈉立即0.25靜脈麻醉

本品為環(huán)狀丙二酰脲類藥物常見的巴比妥類鎮(zhèn)靜催眠藥物

（結構見教材P12）類型藥物6常見苯二氮卓類鎮(zhèn)靜催眠藥其它還有奧沙西泮、替馬西泮、三唑侖等常見苯二氮卓類鎮(zhèn)靜催眠藥其它還有奧沙西泮、替馬西泮、三唑侖等7異戊巴比妥Amobarbital化學名：5-乙基-（3-甲基丁基）-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮一、物理性質(zhì)：P13二、化學性質(zhì):1、弱酸性*2、水解性*3、雙縮脲反應*4、與硝酸汞、硝酸銀試液反應*5、硝化反應*巴比妥類藥物異戊巴比妥Amobarbital化學名：5-乙基-（3-甲基81、弱酸性

丙二酰脲結構發(fā)生內(nèi)酰亞胺-內(nèi)酰胺互變異構形成烯醇式，呈酸性，pKa=7.8，可溶解于氫氧化鈉或碳酸鈉溶液中；

1、弱酸性

丙二酰脲結構發(fā)生內(nèi)酰亞胺-內(nèi)酰胺互92、水解性異戊巴比妥鈉水溶液放置后易水解，分解成2-異戊基丁酰脲沉淀而失去療效。

水解速度與溫度、pH有關，溫度越高、pH越高，水解越快（pH=6最穩(wěn)定）。故只能制成粉針使用。2、水解性103、雙縮脲反應

本品分子中-CONHCONHCO-結構，與吡啶和硫酸銅溶液作用，產(chǎn)生紫藍色絡合物。此法可用于含量測定。含硫巴比妥，如硫噴妥鈉顯綠色！SS3、雙縮脲反應

本品分子中-CONHCONHCO114、與硝酸汞試液反應

本品與硝酸汞試液作用生成白色膠狀沉淀，可溶解于過量的試劑和氨試液中。

4、與硝酸汞試液反應

本品與硝酸汞試液作用生成白12與硝酸銀試液反應

與硝酸銀試液生成一銀鹽沉淀，瞬間與本品鈉鹽作用，轉(zhuǎn)化為可溶性絡合物，再被硝酸銀分解為一銀鹽沉淀，該沉淀溶解于碳酸鈉液形成可溶性銀鈉鹽，最后與過量的硝酸銀形成不溶性的二銀鹽。與硝酸銀試液反應

與硝酸銀試液生成一銀鹽沉淀，135、硝化反應（含苯環(huán)巴比妥類藥物有此反應）

苯環(huán)在硝酸鉀和濃硫酸作用下，發(fā)生硝化反應，生成黃色的二硝基衍生物，溶解于氫氧化銨溶液中，加熱分解為二硝基苯基丁酰脲，再經(jīng)硫化銨處理顯紅棕色。不含苯基的巴比妥類藥物無此反應。5、硝化反應（含苯環(huán)巴比妥類藥物有此反應）

苯環(huán)14三、巴比妥類藥物的代謝主要在肝臟進行代謝。包括5-取代基的氧化、水解開環(huán)等；苯巴比妥代謝產(chǎn)物為對羥基苯乙基巴比妥，占原藥的11-25%。此類藥物需用至鎮(zhèn)靜劑量時才顯示抗焦慮作用。由于本類藥物的安全性遠不及苯二氮卓類，且較易發(fā)生依賴性，因此，目前已很少用于鎮(zhèn)靜和催眠。其中只有苯巴比妥和戊巴比妥仍用于控制癲癇持續(xù)狀態(tài)；硫噴妥偶而用于小手術或內(nèi)窺鏡檢查時作靜脈麻醉。巴比妥類連續(xù)久服可引起習慣性。突然停藥易發(fā)生“反跳”現(xiàn)象。此時，快動眼睡眠時間延長，夢魘增多，迫使病人繼續(xù)用藥，終至成癮。成癮后停藥，戒斷癥狀明顯，表現(xiàn)為激動、失眠、焦慮，甚至驚厥。三、巴比妥類藥物的代謝此類藥物需用至鎮(zhèn)靜劑量時才顯示抗焦慮作15四、巴比妥類藥物解離度與藥效的關系1、本類藥物需要通過血腦屏障作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)，需要適當?shù)闹峙湎禂?shù)；2、藥物通常是以分子形式通過細胞膜，以離子形式發(fā)生作用；3、在生理PH下，解離度越小的藥物越易通過血腦屏障，作用越快。但太小，作用過強，易產(chǎn)生驚厥作用。4、5-位取代基的不同構成作用強弱，起效時間快慢和持續(xù)時間長短的不同藥物。四、巴比妥類藥物解離度與藥效的關系1、本類藥物需要通過血腦屏16五、巴比妥類藥物的構效關系R2以甲基取代起效快以硫取代起效快若R（R1）=H則無活性，應有碳數(shù)為2-5碳鏈取代，或有一為苯環(huán)取代，R、R1的總碳數(shù)為4-8最好。五、巴比妥類藥物的構效關系R2以甲基取代起效快以硫取代起效快17五、巴比妥類藥物合成路線：五、巴比妥類藥物合成路線：18地西泮Diazepam化學名：1-甲基-5-苯基-7-1，3-二氫-2H-1，4-苯并二氮卓-2-酮，又名安定、苯甲二氮卓。物理性質(zhì)：本品為白色或類白色結晶性粉末，無臭，味微苦，mp.130-134°C。溶解度：水(1:400)乙醇(1:17)、氯仿、丙酮(1:2)、乙醚(1:40)?；瘜W性質(zhì)：1、水解；2、沉淀。苯并二氮卓類地西泮Diazepam化學名：1-甲基-5-苯基-7-1，3191、水解反應：本品的酰胺和烯胺結構，遇酸或堿液，受熱易水解開環(huán)。按1，2位或4，5位開環(huán)，平行進行。4，5位開環(huán)為可逆性水解，在體溫和酸性條件下，4，5位開環(huán)水解，當pH提高到中性時重新環(huán)合。（口服不影響療效的原因）7位和1，2位有強吸電子基團時，水解幾乎都為4，5位水解。（前藥設計）中性可逆水解1、水解反應：本品的酰胺和烯胺結構，遇酸或堿液，受熱易水解開202、沉淀反應：本品的稀鹽酸溶液，加碘化鉍鉀試液，產(chǎn)生橘紅色沉淀（B?HBiI4），放置顏色漸深。2、沉淀反應：本品的稀鹽酸溶液，加碘化鉍鉀試液，產(chǎn)生橘紅色沉21苯二氮卓類的合成苯二氮卓類藥物均以3-苯-5-氯恩呢為原料，進行一系列反應合成。苯二氮卓類的合成22苯二氮卓類構效關系1、苯二氮卓類分子中七元亞胺內(nèi)酰胺環(huán)（A）應為必需；2、1，3，7和2’的取代基較為有利，尤其是7和2’位引入吸電子取代基能顯著增強活性；3、B環(huán)7位引入吸電子取代基后，與受體親和力和抗驚厥作用增強，次序為NO2>Br>CF3>Cl；4、A環(huán)內(nèi)酰胺結構中羰基氧原子被硫原子取代或變?yōu)榧装坊?，活性下降?、B環(huán)N1-原子上引入甲基，受體親和力和活性明顯增強，若取代基碳鏈增長，位阻增大，影響與受體結合，活性反而降低；6、C環(huán)的2’位上引入鹵素，受體親和力和抗驚厥作用增強；7、1，2-位用雜環(huán)稠合，提高化合物的穩(wěn)定性；如三唑侖（14頁）8、苯環(huán)被其它雜環(huán)（如吡啶、噻吩等）取代，仍有較好的活性。苯二氮卓類構效關系23苯二氮卓類衍生物的體內(nèi)代謝該類藥物口服吸收很好，在2-4小時內(nèi)血藥濃度達到高峰，半衰期2-50小時不等；代謝主要在肝臟進行。代謝途徑有N-去甲基化、C3為羥基化等；羥基代謝物與葡萄糖醛酸形成結合物由尿排出。苯二氮卓類衍生物的體內(nèi)代謝24地西泮的代謝產(chǎn)物奧沙西泮具有很好的活性。有旋光性。奧沙西泮水解產(chǎn)物具有芳伯胺基，可以進行重氮化偶合反應，生成橙色的偶氮化合物，放置后顏色漸變深。*地西泮的代謝產(chǎn)物奧沙西泮具有很好的活性。有旋光性。*25水合氯醛ChloralHydrate化學名：2，2，2-三氯-1，1-乙二醇本品穩(wěn)定的原因：電負性大的氯原子通過誘導效應，降低碳氧鍵的極性，同時存在分子內(nèi)氫鍵。本品久置會氧化分解為三氯乙酸和鹽酸；本品與氫氧化鈉共熱時，分解為氯仿和甲酸鈉兩澄清的二液層；分解后的溶液中加入苯胺，產(chǎn)生有惡臭的異氰（C6H5NC），可供鑒別。本品有特臭，味苦和胃腸道刺激性，經(jīng)結構改造制得衍生物：水合氯醛ChloralHydrate化學名：2，2，2-三26第一個上市的咪唑并吡啶類鎮(zhèn)靜催眠藥，臨床用其酒石酸鹽，歐美國家用藥。選擇性與苯二氮卓ω1受體亞型結合，起效快，鎮(zhèn)靜催眠作用強，作用達6小時。但與ω2和ω3受體亞型結合力差，所以少抗焦慮作用、肌肉松弛作用和抗驚厥作用。劑量小、作用時間短，少成癮性和耐受性。衍生物阿吡坦（Alpidem）無鎮(zhèn)靜、肌松作用，作抗焦慮藥。唑吡坦Zolpidem第一個上市的咪唑并吡啶類鎮(zhèn)靜催眠藥，臨床用其酒石酸鹽，歐美國27第二節(jié)抗癲癇藥癲癇：由于大腦局部病灶神經(jīng)興奮性過高，產(chǎn)生陣發(fā)性放電，并向周圍擴散而出現(xiàn)的大腦功能失調(diào)綜合癥。癲癇是一組由已知或未知病因所引起，腦部神經(jīng)元高度同步化，且常具自限性的異常放電所導致，以反復發(fā)作性、短暫性、通常為刻板性的中樞神經(jīng)系統(tǒng)功能失常為特征的綜合征。

分為：大發(fā)作、小發(fā)作、精神運動性發(fā)作、局限性發(fā)作和癲癇持續(xù)狀態(tài)?？拱d癇藥主要用于防止和控制癲癇的發(fā)作。第二節(jié)抗癲癇藥癲癇：由于大腦局部病灶神經(jīng)興奮性過高，產(chǎn)生28據(jù)WHO統(tǒng)計，目前全球癲癇患者約有5000萬人，其中80%在發(fā)展中國家。每年還出現(xiàn)200萬新癲癇患者。短短20年時間，我國癲癇患者人數(shù)已升至900萬之多，且每年有將近40萬的新發(fā)病人。目前國際市場上抗癲癇藥物的發(fā)展熱點主要集中在高效、低風險和低副作用上。近幾年，國外上市了不少新的抗癲癇藥物，如非氨酯、加巴噴丁、拉莫三嗪和氨己烯酸等，其中非氨酯因不良反應較大已停止使用。這些新藥和以前的傳統(tǒng)藥物相比，在提高療效、降低毒副作用的同時，價格也大幅上漲，通常是傳統(tǒng)藥物單位價格的10-15倍。隨著這些昂貴藥物進入市場，2000年國際醫(yī)藥市場上抗癲癇藥物的銷售額達到6.369億美元。經(jīng)過20多年的發(fā)展，在國內(nèi)市場上，老產(chǎn)品苯巴比妥、卡馬西平、苯妥英鈉、丙戊酸鈉仍然占據(jù)了絕對的市場份額，其中卡馬西平與丙戊酸鈉兩個產(chǎn)品合計在數(shù)量和金額上都占據(jù)抗癲癇藥物市場的半壁江山。據(jù)WHO統(tǒng)計，目前全球癲癇患者約有5000萬人，其中80%在29抗癲癇藥分類失2位氧失6位羰基失3，4位酰胺基，加3位亞甲基失3，4位酰胺基，加3位氧氫化嘧啶二酮類乙內(nèi)酰脲類惡唑酮類丁二酰亞胺類撲米酮R1=-C2H5R2=-C6H5苯妥因R1=-C6H5R2=-C6H5R3=-H三甲雙酮R1=-CH3R2=-CH3R3=-CH3苯琥胺R1=-HR2=-C6H5R3=-CH3抗癲癇藥分類失2位氧失6位羰基失3，4位酰胺基，加3位亞甲基30苯妥因鈉PhenytoinSodium化學名：5，5-二苯基-2，4-咪唑烷二酮鈉鹽物理性質(zhì)：白色粉末，無臭味苦，吸濕性強，堿性強，可吸收二氧化碳析出苯妥因。化學性質(zhì)：1、苯妥因溶解于氨試液，加入氯化汞，產(chǎn)生白色銀鹽沉淀，該沉淀不溶于氨試液；2、苯妥因鈉與吡啶硫酸銅溶液作用生成藍色絡鹽，（1，2可與巴比妥類藥物區(qū)別）。3、本品與堿加熱可分解為二苯基氨基乙酸和氨氣。苯妥因鈉PhenytoinSodium化學名：5，5-二31制備方法：以苯甲醛為原料，在氰化鈉存在下經(jīng)安息香縮合為苯甲酰苯甲醇，經(jīng)硝酸氧化為聯(lián)苯甲酰，再與脲在堿性下加熱縮合，經(jīng)二苯羥乙酸型重排，即得。制備方法：以苯甲醛為原料，在氰化鈉存在下經(jīng)安息香縮合為苯甲酰32卡馬西平Carbamazepine化學名：5H-二苯并[b，f]氮雜卓-5-甲酰胺，又稱酰胺咪嗪。物理性質(zhì)：白色晶性粉末，具多晶型，mp189-193°C。化學性質(zhì)：1、本品用硝酸處理加熱數(shù)分鐘后，產(chǎn)生橙色的顏色反應，可用于鑒別；2、本品光照易分解為二聚體和10，11-環(huán)氧化物，需避光保存；卡馬西平Carbamazepine化學名：5H-二苯并[b，33丙戊酸鈉SodiumValproate化學名：2-丙基戊酸鈉物理性質(zhì)：白色或近白色晶體，可溶于水和乙醇，不溶于乙醚。吸濕性強，但在丙戊酸（VPA）鈉中加入少量有機酸（如硬脂酸等)，生成VPA-VPANa復合物，可明顯改善吸濕性?；瘜W性質(zhì)：1、本品穩(wěn)定性好；2、本品分子中的羧基與醋酸氧鈾反應形成不解離的羧酸氧鈾配合物，再與羅丹明B結合，生成可溶于苯的粉紅色染料。丙戊酸鈉SodiumValproate化學名：2-丙基戊34普羅加比Progabide化學名：4-[[（4-氯苯基）（5-氟-2-羥基苯基）甲叉基]氨基]丁酰胺物理性質(zhì)：mp.133-135°C，可用環(huán)己烷和甲苯結晶。結構特點：二苯亞甲基使藥物更易進入腦內(nèi)，在中樞神經(jīng)系統(tǒng)內(nèi)外被代謝成氨基丁酰胺及再進一步代謝為氨基丁酸而發(fā)揮作用。由于分子中有亞氨基，在室溫、酸性或堿性下易水解，生成取代二苯甲酮，pH6-7時最穩(wěn)定。普羅加比Progabide化學名：4-[[（4-氯苯基）35第三節(jié)抗精神失常藥精神失常（psychiatricdisorders）是由多種原因引起的精神活動障礙的一類疾病。治療這類疾病的藥物統(tǒng)稱為抗精神失常藥。根據(jù)臨床用途，分為三類：即抗精神病藥（antipsychoticdrugs）、抗躁狂抑郁癥藥（antimanicandantidepressivedrugs）及抗焦慮藥（antianxietydrugs）根據(jù)藥物主要適應證，分為：

抗精神病藥######抗憂郁藥和抗焦慮藥######第三節(jié)抗精神失常藥精神失常（psychiatricdi36一、抗精神病藥又稱安定藥、神經(jīng)阻滯藥或抗神經(jīng)分裂癥藥。作用：用于神經(jīng)分裂癥，能在不影響意識清醒的條件下，控制興奮、躁動及幻覺、妄想等癥狀，也能激活精神，改善退縮、淡漠等癥狀。本類藥物長期應用一般不產(chǎn)生成癮性。作用機制：阻斷中腦-邊緣系統(tǒng)及中腦-皮質(zhì)通路的DA（多巴胺）受體，減低DA功能。分類：吩噻嗪類#；噻噸類#（硫雜蒽類）；丁酰苯類；苯二氮卓類#；其它類一、抗精神病藥又稱安定藥、神經(jīng)阻滯藥或抗神經(jīng)分裂癥藥。37鹽酸氯丙嗪

ChlorpromazineHydrochloride化學名：N，N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺鹽酸鹽物理性質(zhì)：白色或乳白色晶性粉末，具微臭，味極苦。極易溶于水（1：0.4），5%水溶液pH為4-5?；瘜W性質(zhì)：1、注射液在日光下降解變質(zhì)，pH下降，病人使用后在日光下發(fā)生光化毒反應；2、苯并噻嗪母環(huán)易氧化，在空氣或日光中漸變紅色，溶液中加入抗氧化劑（對氫醌、連二亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉或維生素C），可防變色；第一個用于治療精神病的藥物鹽酸氯丙嗪

ChlorpromazineHydrochlo383、本品水溶液遇氧化劑變色：加硝酸顯紅色（形成自由基或醌式結構）；與三氯化鐵試液顯穩(wěn)定的紅色。構效關系：此氮原子用-C-取代仍保持藥效氯原子是活性必要原子用吸電子基團取代，如-CF3，活性增加3-5倍。也可用-COOCH3、-SO2N（NH3）2取代硫原子可由-C-或-C-C、-C=C-取代，仍具有抗精神活性側鏈可以改變，如用哌嗪基取代-N（CH3）2形成新類型，改變油水分配系數(shù)，哌嗪基上還可取代3、本品水溶液遇氧化劑變色：加硝酸顯紅色（形成自由39制備方法：鄰氯苯甲酸與間氯苯胺進行Ullmann（烏爾門）反應；在高溫脫羧后，與硫熔融環(huán)合；再與1-氯-3-二甲氨基丙烷縮合；最后與鹽酸成鹽。制備方法：鄰氯苯甲酸與間氯苯胺進行Ullmann（烏爾門）反40氯丙嗪的結構修飾前藥：藥物名稱取代基-R1-R2乙酰丙嗪Acetylpromazine-COCH3-CH2CH2CH2N（CH3）2奮乃靜Perphenazine-Cl-CH2CH2CH2NNCH2CH2OH氟奮乃靜Fluphenazine-CF3-CH2CH2CH2NNCH2CH2OH氟奮乃靜庚酸酯FluphenazineEnanthate-CF3-CH2CH2CH2NNCH2CH2OR氟奮乃靜癸酸酯FluphenazineDecanoate-CF3-CH2CH2CH2NNCH2CH2OR氯丙嗪的結構修飾前藥：藥物名稱取代基-R1-R2乙酰丙嗪-C41氯普噻噸Chlorprothixene化學名：（Z）-N，N-二甲基-3-(2-氯-10H-亞噻噸基)-1-丙胺物理性質(zhì)：淡黃色結晶，幾乎不溶于水，溶于乙醇、醚、氯仿。mp.97-98°C；側鏈叔胺與酸成鹽，鹽酸鹽mp.221°C?；瘜W性質(zhì)：本品通常條件下穩(wěn)定，紫外光照或強堿下分解，有明顯的氨味；氯普噻噸Chlorprothixene化學名：（Z）-N，N42氯氮平Clozapine化學名：8-氯-11-（4-甲基-1-哌嗪基）-5H-二苯并[b，e][1，4]二氮雜卓物理性質(zhì)：黃色結晶。mp.183-184°C（丙酮/石油醚）；三環(huán)不在一個片面，哌嗪基旋轉(zhuǎn)受限?；瘜W性質(zhì)：本品通常條件下穩(wěn)定，紫外光照或強堿下分解，有明顯的氨味；氯氮平Clozapine化學名：8-氯-11-（4-甲基-143其它：1、氟哌啶醇（二苯丁基哌啶類）2、舒必利（苯甲酰胺類）其它：44二、抗焦慮藥及抗憂郁藥焦慮癥：以發(fā)作性或持續(xù)性情緒焦慮、緊張為主要特征的一組神經(jīng)官能癥，伴有自主神經(jīng)功能障礙和運動性不安，嚴重可驚恐發(fā)作。苯二氮卓類藥物為焦慮癥首選治療藥物。憂郁癥：以情緒異常低落為主要特征的精神疾病，常有自殺意向。臨床治療藥物有去甲腎上腺素重攝取抑制劑（三環(huán)類）、單胺氧化酶抑制劑、5-羥色胺再攝取抑制劑等。二、抗焦慮藥及抗憂郁藥焦慮癥：以發(fā)作性或持續(xù)性情緒焦慮、緊張45鹽酸丁螺環(huán)酮BuspironeHydrochloride化學名：8-[4-[4-（2-嘧啶基）1-哌嗪基]丁基]-8-氮雜螺[4，5]癸烷-7，9-二酮鹽酸鹽物理性質(zhì)：白色結晶粉末。易溶于水、甲醇和二氯甲烷，乙醇和乙氰中溶解度低，微溶于乙酸乙酯。mp.201.5-202.5°C（乙醇）。藥理作用：本品可降低5-羥色胺（5-HT）的神經(jīng)傳導亢進而起抗焦慮作用，目前未發(fā)現(xiàn)依賴性和成癮性，無鎮(zhèn)靜、催眠、肌松作用。不要求鹽酸丁螺環(huán)酮化學名：8-[4-[4-（2-嘧啶基）不要求46鹽酸丙米嗪ImipramineHydrochloride化學名：N，N-二甲基-10，11-二氫-5H-二苯并[b，f]-氮雜卓-5-丙胺鹽酸鹽物理性質(zhì)：白色結晶粉末。易溶于水、乙醇和氯仿，微溶于乙醚。mp.170-174°C。遇光漸變色。藥理作用：本品用于遲緩性的內(nèi)因性抑郁癥，也可用于兒童遺尿癥?；瘜W性質(zhì)：本品加硝酸顯紅色。同類物有鹽酸阿米替林鹽酸丙米嗪化學名：N，N-二甲基-10，47第四節(jié)中樞興奮藥中樞興奮藥：能提高中樞神經(jīng)系統(tǒng)功能活動的藥物，主要作用于大腦、延髓和脊髓，對中樞神經(jīng)的不同部位有一定程度的選擇性。本品用量過大，不僅作用加強，同時選擇性下降，經(jīng)驚厥轉(zhuǎn)化為抑制，不能再被興奮藥消除，會危及生命。按作用部位和效用分類興奮延髓呼吸中樞如尼可剎米、洛貝林促進大腦功能恢復如茴拉西坦、甲氯芬酯興奮大腦皮層如咖啡因#、哌醋甲酯按化學結構分類生物堿類酰胺類衍生物苯乙胺類其它類第四節(jié)中樞興奮藥中樞興奮藥：能提高中樞神經(jīng)系統(tǒng)功能活48咖啡因Caffeine化學名：1，3，7-三甲基-3，7-二氫-1H-嘌呤-2，6-二酮一水合物物理性質(zhì)：本品含一分子結晶水，為白色柔韌有弱光的針狀結晶，無臭，味苦。露置干燥空氣中可風化，受熱易升華。略溶于水和醇，可溶于氯仿，同時分離出水，微溶于乙醚。水溶液對石蕊呈中性。本品在水中可與苯甲酸鈉、水楊酸鈉、枸櫞酸鈉或桂皮酸鈉等結合形成復鹽而溶于水，如與苯甲酸鈉形成分子間氫鍵，生成安鈉咖，水溶性增大，可制成注射液。咖啡因Caffeine化學名：1，3，7-三甲基49化學性質(zhì)：1、本品有酰脲結構，對堿不穩(wěn)定，與堿共熱水解開環(huán)生成咖啡亭，但石灰水對咖啡因無影響；2、本品的飽和水溶液遇碘試液及稀鹽酸反應，生成紅棕色沉淀，在過量氫氧化鈉溶液中，沉淀又溶解。3、咖啡因的飽和水溶液遇碘化汞鉀試液不產(chǎn)生沉淀；若有沉淀說明有其它生物堿存在。4、咖啡因與鹽酸、氯酸鉀在水浴上加熱蒸干，所得殘渣遇氨生成顯紫色四甲基紫脲酸銨，再加氫氧化鈉試液數(shù)滴，紫色消失。此反應稱為紫脲酸銨反應，是黃嘌呤類生物堿的共同反應?；瘜W性質(zhì)：50咖啡因（1）、柯柯豆堿（2）和茶堿（3）均為黃嘌呤N-甲基衍生物，臨床應用較廣，主要用作興奮中樞神經(jīng)系統(tǒng)，興奮心臟，松弛平滑肌和利尿。作用強度不同，如中樞興奮（1）>（3）>（2）；興奮心臟等（3）>（2）>（1），因此咖啡因主要用于中樞興奮，茶堿主要用作平滑肌松弛、利尿和強心，柯柯豆堿現(xiàn)已少用。茶堿雖是黃嘌呤類生物堿中利尿作用最強的，但高效利尿藥的出現(xiàn)，它現(xiàn)在主要用作舒緩平滑肌，治療支氣管哮喘。茶堿與乙二胺形成的鹽——氨茶堿，作用與茶堿相似，毒性小，溶解于水，可制成注射液?？Х纫颍?）、柯柯豆堿（2）和茶堿（3）均為黃嘌呤N-甲基衍51茴拉西坦Aniracetam化學名：1-（4-甲氧苯甲?；?2-吡咯烷酮物理性質(zhì)：本品為白色結晶。mp.121-122°C。藥理作用：本品為γ-內(nèi)酰胺類腦功能改善藥，有較強的促進記憶力功能和抗腦組織缺氧功能，通過對谷氨酸受體通道的調(diào)節(jié)作用實現(xiàn)。臨床用于治療老年癡呆和腦血管病造成的思維功能下降。衍生物有：吡拉西坦、奧拉西坦、普拉西坦、尼拉西坦（55頁）不要求茴拉西坦Aniracetam化學名：1-（4-甲氧苯甲不要52【藥理作用】本品有較強的促進記憶力功能。動物實驗證實本品對膽堿拮抗劑，腦缺血，電驚厥休克等模似的記憶和學習功能的損害有一定的逆轉(zhuǎn)效應；對人健康志愿者進行的研究結果表明，缺氧性低氧癥引起的腦電圖改變在服用本藥后減輕；另外，有報道本品對東莨菪堿造成的識別能力損傷也有效。本品的藥理作用主要通過對谷氨酸受體通道的調(diào)節(jié)實現(xiàn)。另外，能促進海馬部位乙酰膽堿的釋放，增強膽堿能傳遞。

藥代動力:本品口服吸收完全，起效快，作用強，毒性低。存在明顯首過效應，口服后僅0.2％能進入全身循環(huán)。血漿蛋白結合率約66％，血漿清除半衰期35min；84％由尿排出，0.8％經(jīng)糞便，另11％隨CO2形式呼出。

【適應癥】用于腦血管病后遺精神行為障礙，可使生活能力提高，記憶再現(xiàn)。無鎮(zhèn)靜作用。【藥理作用】本品有較強的促進記憶力功能。動物實驗證實本品對53合成方法：合成方法：54第五節(jié)鎮(zhèn)痛藥疼痛：許多疾病的一種常見癥狀，是直接作用于身體的傷害性刺激在腦內(nèi)的反映，也是一種保護性警覺功能。鎮(zhèn)痛藥：一類對痛覺中樞有選擇性抑制作用，使疼痛減輕或消除的藥物。不影響意識，不干擾神經(jīng)沖動的傳導，對觸覺和聽覺無影響，但有麻醉性和成癮性，屬國家管制藥品。分類：阿片受體激動劑、阿片受體部分激動劑、阿片受體拮抗劑。第五節(jié)鎮(zhèn)痛藥疼痛：許多疾病的一種常見癥狀，是直接作55嗎啡

Morphine物理性質(zhì)：無色針狀結晶，見光色變深，130°C失去結晶水，熔點254-256

°C（分解），比旋光度為-130.9°（甲醇）。存在于阿片中（20%左右），1804年分離出純品，1847年確定分子式，1927年闡明結構，1952年全合成成功，1968年證明絕對結構。結構特點：五環(huán)剛性結構，五個手性碳原子（C-5R、C-6S、C-9R、C-13S、C-14R），16個光學異構體。整個分子呈T型，作用與構型有密切關系。嗎啡Morphine物理性質(zhì)：無色針狀結晶，見光56化學性質(zhì)：1、有叔氮原子和酚羥基，為兩性，能與鹽酸、硫酸、氫溴酸、氫氧化鈉、氫氧化鈣等成鹽，臨床用鹽酸鹽。mp.200

°C。2、酚羥基易氧化（自由基反應）?？諝庵醒酢⑷展?、紫外線或鐵離子可加速反應，pH4時穩(wěn)定，注射液中充氮，用焦亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉和EDTA-2Na作穩(wěn)定劑。3、鐵氰化鉀氧化嗎啡，自身還原為亞鐵氰化鉀；再與三氯化鐵作用，生成藍色亞鐵氰化鐵?；瘜W性質(zhì)：574、鹽酸嗎啡的顏色反應：與中性三氯化鐵試液顯藍色；與甲醛硫酸