藥物化學(xué)抗精神病藥課件

抗精神失常藥Antipsychotics

1編輯版ppt精神失常(psychiatricdisorders)

——是由多種原因引起的精神活動(dòng)障礙的一類(lèi)疾病，表現(xiàn)為情感、思維和行為異常2編輯版ppt精神失常包括12躁狂癥34焦慮癥精神分裂癥抑郁癥3編輯版ppt抗精神失常藥抗精神病藥：能消除病人的幻覺(jué)、妄想，使理智恢復(fù)正?？挂钟羲帲耗芟∪饲榫w的過(guò)分低落抗躁狂藥：能消除病人情緒的過(guò)分高漲抗焦慮藥：能消除神經(jīng)官能癥的焦慮癥

4編輯版ppt精神分裂癥

以思維、情感、行為之間不協(xié)調(diào)，精神活動(dòng)與現(xiàn)實(shí)脫離為特征的常見(jiàn)精神病。

中腦-邊緣中腦-皮質(zhì)DA能神經(jīng)亢奮5編輯版ppt分為兩型：

Ⅰ型陽(yáng)性癥狀為主（幻覺(jué)、妄想）

Ⅱ型陰性癥狀為主（情感淡漠，主動(dòng)性缺乏）

精神分裂癥6編輯版ppt又稱抗精神分裂癥藥能在不影響意識(shí)清醒的條件下抗精神病藥具有不同程度的鎮(zhèn)靜作用長(zhǎng)期應(yīng)用一般不產(chǎn)生成癮性控制興奮、躁動(dòng)及幻覺(jué)、妄想等癥狀激活精神，改善退縮、淡漠等癥狀7編輯版ppt分類(lèi)吩噻嗪類(lèi)硫雜蒽（噻噸）類(lèi)丁酰苯類(lèi)與其他類(lèi)抗精神病藥8編輯版ppt作用機(jī)制目前一般認(rèn)為精神分裂癥可能與患者腦內(nèi)DA過(guò)多有關(guān)9編輯版ppt抗精神病藥吩噻嗪類(lèi)（氯丙嗪、奮乃靜）噻噸或硫雜蒽類(lèi)（泰爾登）二苯氮卓類(lèi)（氯氮平）丁酰苯及苯酰胺類(lèi)（氟哌啶醇）其他（舒必利）10編輯版ppt本節(jié)重點(diǎn)授課內(nèi)容鹽酸氯丙嗪11編輯版ppt（一）吩噻嗪類(lèi)ChlorpromazineHydrochloride鹽酸氯丙嗪冬眠靈12編輯版ppt結(jié)構(gòu)特點(diǎn)及化學(xué)名N，N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺鹽酸鹽13編輯版ppt發(fā)現(xiàn)在研究異丙嗪抗組胺過(guò)程中，意外發(fā)現(xiàn)還具有鎮(zhèn)靜作用并能延長(zhǎng)大鼠對(duì)巴比妥的睡眠時(shí)間14編輯版ppt發(fā)現(xiàn)進(jìn)一步研究異丙嗪構(gòu)效關(guān)系1952發(fā)現(xiàn)氯丙嗪具有很強(qiáng)的抗精神失常作用20世紀(jì)50年代第一個(gè)用于臨床的吩噻嗪類(lèi)藥物開(kāi)辟了精神病的化學(xué)治療的新領(lǐng)域15編輯版ppt16編輯版ppt理化性質(zhì)－還原性有苯并噻嗪母環(huán)（吩噻嗪母核），易被氧化生成醌式化合物17編輯版ppt光化毒反應(yīng)18編輯版ppt用抗氧劑注射液中加入抗氧劑可阻止變色氫醌、連二亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉或維生素C等宜在CO2或N2流下灌裝（避免O2）19編輯版ppt理化性質(zhì)－鑒別反應(yīng)遇氧化劑（如硝酸）則氧化變色，形成自由基或醌式結(jié)構(gòu)而顯紅色，這是吩噻嗪類(lèi)化合物的共有反應(yīng)與三氯化鐵試液作用，顯穩(wěn)定的紅色反應(yīng)20編輯版ppt臨床應(yīng)用安定作用較強(qiáng)精神分裂癥和躁狂癥大劑量用于鎮(zhèn)吐、強(qiáng)化麻醉及人工冬眠等21編輯版pptChlorpromazine類(lèi)的構(gòu)效關(guān)系

22編輯版ppt氯丙嗪結(jié)構(gòu)改造后的藥物23編輯版ppt（二）噻噸類(lèi)及二苯氮卓類(lèi)24編輯版ppt氯普噻噸Chlorprothixene泰爾登25編輯版ppt結(jié)構(gòu)特點(diǎn)用C原子代替N原子，引入雙鍵雙鍵存在順式（α）和反式（β）抗精神病作用順式比反式強(qiáng)7倍26編輯版ppt作用與Chlorpromazine相似臨床用于治療伴有抑郁和焦慮的精神分裂癥、更年期抑郁癥、焦慮性神經(jīng)官能癥27編輯版ppt氯氮平Clozapine氯扎平28編輯版ppt作用廣譜抗精神病藥，作用強(qiáng)29編輯版ppt作用靶點(diǎn)可以增高多巴胺的更新率同于其它抗精神病藥但阻斷多巴胺受體的作用弱

30編輯版ppt研究目標(biāo)Clozapine具有較好的抗精神病作用錐體外系反應(yīng)輕且基本上不發(fā)生遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙，表明抗精神病作用與錐體外系副作用是可以分開(kāi)的31編輯版ppt非經(jīng)典的抗精神病藥利培酮奧氮平32編輯版ppt（三）丁酰苯及其它類(lèi)33編輯版ppt化學(xué)名1-（4-氟苯基）-4-[4-（4-氯苯基）-4-羥基-1-哌嗪基]-1-丁酮34編輯版ppt作用特點(diǎn)哌替啶結(jié)構(gòu)改造中發(fā)現(xiàn)作用與用途和吩噻嗪類(lèi)相似用于精神分裂癥、躁狂癥35編輯版ppt舒必利36編輯版ppt二、抗抑郁藥Antidepressants37編輯版ppt抑郁癥屬精神病表現(xiàn)情緒異常低落程度和性質(zhì)超過(guò)正常界限常有強(qiáng)烈的自殺傾向自主神經(jīng)或軀體性伴隨癥狀38編輯版ppt抑郁癥的機(jī)制可能與腦內(nèi)神經(jīng)遞質(zhì)濃度的降低有關(guān)39編輯版ppt抗抑郁藥按作用機(jī)制分類(lèi)