腎上腺素受體激動(dòng)藥課件-002

腎上腺素受體激動(dòng)藥

1精選ppt內(nèi)容提要

第一節(jié)α、β腎上腺素受體激動(dòng)藥第二節(jié)α腎上腺素受體激動(dòng)藥第三節(jié)β腎上腺素受體激動(dòng)藥

2精選ppt教學(xué)基本要求

掌握：腎上腺素受體激動(dòng)藥的分類(lèi)、各類(lèi)藥物的藥理作用，臨床應(yīng)用和不良反應(yīng)。

熟悉：腎上腺素受體激動(dòng)藥的作用機(jī)制、體內(nèi)過(guò)程。3精選ppt藥物分類(lèi)

第六章腎上腺素受體激動(dòng)藥α、β受體激動(dòng)藥:腎上腺素、多巴胺、麻黃堿α受體激動(dòng)藥:去甲腎上腺素、間羥胺、去氧腎上腺素β受體激動(dòng)藥:異丙腎上腺素、多巴酚丁胺4精選ppt第二節(jié)α腎上腺素受體激動(dòng)藥

去甲腎上腺素（noradrenaline,NA）【體內(nèi)過(guò)程】1、吸收①口服不產(chǎn)生吸收作用，因迅速被腸液破壞。②不肌注和皮下注射，因強(qiáng)烈血管收縮，可引起局部組織缺血壞死。③臨床上一般采用靜脈給藥。2、消除 主要被COMT，MAO破壞。肝臟是外源性NA代謝的主要器官。也可被再攝取。由于NA進(jìn)入機(jī)體后迅速被代謝和攝取，故作用時(shí)間短。

5精選pptNA的【藥理作用】

對(duì)α受體有強(qiáng)大激動(dòng)作用；對(duì)β1受體激動(dòng)作用較AD弱；對(duì)β2受體幾無(wú)作用。1.血管：主要是小動(dòng)脈和小靜脈收縮。皮膚黏膜血管收縮最明顯，腎血管次之。此外腦、肝、腸系膜、骨骼肌血管均呈收縮狀態(tài)。唯有冠狀血管擴(kuò)張。2.心臟：激動(dòng)心臟β1受體，使心臟興奮。 但在整體情況下，由于血壓升高，反射性興奮迷走神經(jīng)，使心率減慢。心博出量變化不大，這是由于外周阻力增加，增加心臟的射血阻力所致。3.血壓：有較強(qiáng)升壓作用，避免用大劑量。

第一節(jié)α腎上腺素受體激動(dòng)藥6精選pptNA的【臨床應(yīng)用】1.休克（早期）（1）休克（出血性休克不用）早期血壓明顯下降時(shí)，小劑量、短時(shí)間應(yīng)用，以保證心腦等重要器官血液供應(yīng)。（2）另外可用于：休克經(jīng)補(bǔ)充血容量而血壓仍不回升或外周阻力降低及心排出量減少者。注意：休克的關(guān)鍵是微循環(huán)障礙和有效循環(huán)量下降，所以休克治療的關(guān)鍵在于改善微循環(huán)和補(bǔ)充血容量。2.上消化道出血：1-3mg稀釋后口服7精選ppt【不良反應(yīng)及禁忌癥】1.局部組織缺血壞死。如發(fā)現(xiàn)藥液外漏或滴注部位皮膚變白應(yīng)如何處理？（1）停止注射或更換部位。（2）熱敷。（3）0.25%普魯卡因局部封閉。（4）α受體阻斷劑—酚妥拉明皮下注射。2.急性腎功能衰竭3.禁忌證：高血壓，動(dòng)脈硬化癥，器質(zhì)性心臟病及少

尿、無(wú)尿，嚴(yán)重微循環(huán)障礙的病人。8精選ppt間羥胺（metaraminol，阿拉明，aramine）

1.作用與NA相似，但作用較弱，維持時(shí)間長(zhǎng)。（1）直接激動(dòng)α受體，對(duì)β1受體作用弱；可促使NA的釋放，所以有直接作用和間接作用。（2）不易被MAO破壞，故作用時(shí)間長(zhǎng)。2.可作為NA的代用品3.主要用于：休克早期，術(shù)后或腰麻后的休克9精選ppt第二節(jié)α、β腎上腺素受體激動(dòng)藥

腎上腺素（adrenaline

付腎素）【體內(nèi)過(guò)程】

1.口服：大部分被腸液破壞，吸收后在腸黏膜、肝內(nèi)破壞，故口服達(dá)不到有效血藥濃度。2.皮下注射：因局部血管收縮而吸收慢，維持時(shí)間1h左右。3.肌內(nèi)注射：吸收快，維持10-30min。4.靜脈點(diǎn)滴：10精選ppt腎上腺素（adrenaline）

【藥理作用】1

直接激動(dòng)α1、β1、β2受體，產(chǎn)生較強(qiáng)的α型和β型作用。1.心臟：

激動(dòng)心肌、竇房結(jié)和傳導(dǎo)系統(tǒng)的β1受體心肌收縮力↑、輸出量↑、心率↑、傳導(dǎo)加速特點(diǎn)：起效迅速而劇烈缺點(diǎn)：心肌耗氧量明顯增加，易引起心律失常。11精選ppt腎上腺素的【藥理作用】22.血管激動(dòng)血管平滑肌上的α1、β2受體激動(dòng)α1-R：強(qiáng)烈收縮皮膚粘膜血管；顯著收縮腎和腸系膜血管；對(duì)腦和肺血管作用弱。

激動(dòng)β2-R：舒張骨骼肌血管和冠狀血管冠脈血管舒張，血流增加的機(jī)制12精選ppt3.血壓與劑量密切相關(guān)小劑量和治療量：激動(dòng)心臟上的β1受體收縮壓升高，激動(dòng)α1-R作用＜激動(dòng)β2-R作用舒張壓不變或下降，脈壓↑。大劑量：激動(dòng)心臟上的β1受體收縮壓↑，激動(dòng)α1-R作用＞激動(dòng)β2-R作用舒張壓↑13精選ppt腎上腺素升壓作用的翻轉(zhuǎn):

腎上腺素給藥后迅速出現(xiàn)明顯的升壓作用，繼后出現(xiàn)微弱的降壓反應(yīng)，后者作用持續(xù)時(shí)間較長(zhǎng)。如事先給予α受體阻斷藥，對(duì)抗了其縮血管作用，再用原來(lái)升壓劑量腎上腺素，腎上腺素反而呈現(xiàn)明顯的降壓反應(yīng)，這種現(xiàn)象稱(chēng)腎上腺素升壓作用的翻轉(zhuǎn)。充分體現(xiàn)了腎上腺素對(duì)血管平滑肌上的β2受體的激活作用。14精選ppt4.平滑肌

取決于組織和器官上腎上腺素受體的類(lèi)型

1)支氣管平滑肌β2-R激動(dòng)支氣管平滑肌松弛，特別當(dāng)支氣管平滑肌處于痙攣狀態(tài)時(shí)，發(fā)揮強(qiáng)大的解痙作用，并可抑制組織和肥大細(xì)胞釋放過(guò)敏反應(yīng)物質(zhì)

2)胃腸道、膀胱和子宮平滑肌β2-R激動(dòng)

平滑肌松弛

3)支氣管粘膜血管α1-R激動(dòng)血管收縮，減輕充血水腫；

4)眼睛瞳孔開(kāi)大肌上的α1-R激動(dòng)瞳孔開(kāi)大肌收縮，瞳孔散大15精選ppt腎上腺素的

【藥理作用】55.代謝

明顯增強(qiáng)機(jī)體新陳代謝，促進(jìn)肌糖元、肝糖原分解，糖元減少，血糖↑，乳酸↑，脂肪↑→游離脂肪酸↑，組織耗氧量↑↑6.中樞神經(jīng)系統(tǒng)

腎上腺素不易透過(guò)血腦屏障，治療量時(shí)一般無(wú)明顯中樞興奮現(xiàn)象，大劑量時(shí)出現(xiàn)中樞興奮癥狀，如激動(dòng)、嘔吐、肌強(qiáng)直，甚至驚厥等。16精選ppt1.心臟驟停：因溺水、中樞抑制藥物中毒、麻醉和手術(shù)意外、急性傳染病和心臟傳導(dǎo)阻滯等引起的心臟驟停，在進(jìn)行心臟按摩、人工呼吸和糾正酸中毒等措施的同時(shí)，可應(yīng)用AD作心室內(nèi)注射，具有起搏作用。也可用心臟復(fù)蘇“三聯(lián)針”心室內(nèi)注射或靜脈注射。

“三聯(lián)針”含AD、阿托品各１mg及利多卡因50－100mg。注意：對(duì)電擊傷所致心臟驟停禁用；但在有心臟除顫器或利多卡因等除顫條件下仍可應(yīng)用。

17精選ppt2.過(guò)敏性休克—首選。

癥狀:心跳無(wú)力，血壓下降，呼吸困難等過(guò)敏性休克常見(jiàn)于輸液或應(yīng)用青霉素等藥物引起的過(guò)敏反應(yīng)3.支氣管哮喘

用于過(guò)敏性哮喘急性發(fā)作或哮喘持續(xù)狀態(tài)，對(duì)血管神經(jīng)性水腫和血清病能減輕癥狀。18精選ppt

激動(dòng)β1R→興奮心臟→心輸出量↑血壓↑腎激動(dòng)α1R→收縮血管，通透性↓上↓過(guò)敏性休克腎腺支氣管粘膜水腫↓素↑呼抑制肥大細(xì)胞釋放過(guò)敏介質(zhì)吸→支氣管哮喘激動(dòng)β2R↓通松馳支氣管平滑肌→支氣管擴(kuò)張暢AD抗休克及平喘作用機(jī)制19精選ppt腎上腺素的【臨床應(yīng)用】4.與局麻藥配伍（用量：1:250000）

作用：使注射部位局部血管收縮延長(zhǎng)局麻藥作用時(shí)間；減少吸收中毒。

注意：手指、足趾、陰莖等手術(shù)不加腎上腺素，以免影響局部血液循環(huán)。

5.局部止血：將浸有稀釋后AD的紗布用于外傷表面如鼻粘膜和齒齦出血，使微血管收縮而止血。20精選ppt【不良反應(yīng)及禁忌癥】1.

量大可致心律失常，煩躁、心悸、出汗、血壓升高，頭痛等，嚴(yán)重時(shí)因血壓驟升，誘發(fā)腦出血。2.

禁用于：高血壓、腦動(dòng)脈硬化、器質(zhì)性心臟病、糖尿病和甲狀腺功能亢進(jìn)癥等。21精選ppt【體內(nèi)過(guò)程】

1.因口服在腸和肝破壞，一般采用靜脈注射。

2.在體內(nèi)迅速被COMT和MAO破壞，作用時(shí)間短。

3.不易透過(guò)血腦屏障，幾無(wú)中樞作用。

多巴胺（dopanine,DA）【藥理作用】可激動(dòng)α、β和DA受體。

1.心臟：激動(dòng)心臟β1-R作用比AD-R弱，一般不易產(chǎn)生心律失常。

2.血管（1）激動(dòng)α受體，對(duì)β2受體作用弱。（2）腎血管、腸系膜及冠狀血管擴(kuò)張，這是由于激動(dòng)這些部位上的DA受體。

注意：劑量較大通過(guò)激動(dòng)α受體引起血管收縮作用超過(guò)血管舒張作用。22精選ppt3.血壓低濃度：收縮壓上升；舒張壓變化不大或稍升高。高濃度：收縮壓與舒張壓均升高。4.腎臟

（1）激動(dòng)腎血管的DA受體使血管擴(kuò)張，腎血流增加；另外可抑制腎小管對(duì)鈉離子再吸收，所以可使尿量增加。（2）大劑量：激動(dòng)腎血管α受體引起血管收縮，使腎血流量減少。

23精選ppt【臨床應(yīng)用】1.抗休克：各種休克，如感染中毒性休克、心源性休克及出血性休克等。尤其對(duì)伴有心功能降低，尿量減少而血容量已補(bǔ)充的休克較好。

2.急性腎功能衰竭：與利尿劑合用療效較好?！静涣挤磻?yīng)】

1.治療量一般較輕，如惡心、嘔吐等。

2.劑量大或靜滴過(guò)快可引起心律失常，腎血流減少，腎功能下降等，一旦發(fā)生：（1）及時(shí)減量或停藥。（2）必要時(shí)可用酚妥拉明。24精選ppt激動(dòng)α1-R→皮膚、粘膜血管收縮→血壓↑激動(dòng)β1-R→心肌收縮力↑→治療休克內(nèi)臟血管擴(kuò)張→內(nèi)臟供血↑激動(dòng)DA-R腎血管擴(kuò)張→腎功↑，尿量↑→治療急性腎衰作用于腎小管→Na+排出↑【作用與用途】多巴胺（Dopamine、DA）總結(jié)25精選ppt麻黃堿（ephedrine）1.基本作用與AD相似，其特點(diǎn)為：（1）性質(zhì)穩(wěn)定，可口服（2）作用溫和而持久（3）中樞興奮作用強(qiáng)（4）易產(chǎn)生快速耐受性

2.作用機(jī)制（1）直接激動(dòng)α、β受體（2）促進(jìn)NA的釋放發(fā)揮間接作用

3.應(yīng)用（1）支氣管哮喘：預(yù)防或輕癥治療（2）鼻黏膜充血引起的鼻塞（3）防止某些低血壓（4）緩解蕁麻疹等皮膚黏膜癥狀26精選ppt第三節(jié)β腎上腺素受體激動(dòng)藥

異丙腎上腺素（isoprenaline）

【藥理作用】

1.心臟：作用強(qiáng)，易引起心律失常。

2.血管：主要舒張骨骼肌血管和冠狀血管。

3.血壓：收縮壓升高；舒張壓下降；脈壓差加大

4.支氣管：舒張作用強(qiáng)。

27精選ppt【臨床應(yīng)用】

1.支氣管哮