布地奈德和丙酸倍氯米松臨床用藥比較課件

布地奈德和丙酸倍氯米松臨床用藥比較幽默來自智慧，惡語來自無能布地奈德和丙酸倍氯米松臨床用藥比較僅供醫(yī)學(xué)專業(yè)人士參考前言布地奈德(Budesonide)與丙酸倍氯米松(Beclomethasone)均為糖皮質(zhì)激素的一種類型,也是目前唯一可以霧化吸入的兩類激素G|NA2016指出:ICS為哮喘抗炎治療的基石藥物。理想的lCS能夠在哮喘等慢性氣道炎癥疾病的防治中起到至關(guān)重要的作用,現(xiàn)針對(duì)其特點(diǎn)對(duì)布地奈德與丙酸倍氯米松進(jìn)行具體比較。Contents錄》》臨床藥理學(xué)特性比較臨床研究比較》》總結(jié)Contents錄臨床藥理學(xué)特性比較理想的ICS應(yīng)該達(dá)到療效和安全性的最佳平衡疔效/●受體親和性安全性/耐受性/當(dāng)前控制●生物利用度最小化未來風(fēng)險(xiǎn)分布容積半衰期局部抗炎作用全身不良反應(yīng)●效力強(qiáng)受體結(jié)合率高●全身反應(yīng)小吸收快口服生物利用度低藥理學(xué)特性●延長(zhǎng)肺部反應(yīng)時(shí)間系統(tǒng)清除率髙/泮半衰期短組織分布容積小親脂性酯化作用Derendorf,etal,EurRespir理想ICS臨床藥理學(xué)特征科學(xué)的分子結(jié)構(gòu):安全、有效的抗炎基礎(chǔ)局部的作用強(qiáng)度:局部抗炎效力強(qiáng)、作用時(shí)間長(zhǎng)全身的影響程度:口服生物利用度低、組織分布小穩(wěn)定性和安全性:各臨床研究結(jié)果合理的藥物顆粒:保證有效孬粒輸BDPBUD化學(xué)結(jié)構(gòu)比較布地奈德丙酸倍氯米松ICH.OHCH2OCOC2HsO、AHOCOCH5iCaHCH316a和17a位加入親脂基團(tuán)116α和17a位加入親脂基團(tuán)2縮結(jié)構(gòu)后,-17位酸,21位1脫21位內(nèi)酸,如果脫17位,就不能起到局部作用則其抗炎作用加強(qiáng),局部作用加強(qiáng),脂溶性加強(qiáng)。22R構(gòu)型的活性約為其差向異構(gòu)體22構(gòu)型的2倍。9位加CL,加入鹵素可能導(dǎo)致藥物在全身分布如脂肪組織中増加甚至透過血腦屏障21位加入羥基基團(tuán)獨(dú)特的酯化作用和親水性2e:9理想ICS臨床藥理學(xué)特征科學(xué)的分子結(jié)構(gòu):安全、有效的抗炎基礎(chǔ)局部的作用強(qiáng)度:局部抗炎效力強(qiáng)、作用時(shí)間長(zhǎng)全身的影響程度:口服生物利用度低、組織分布小穩(wěn)定性和安全性:各臨床研究結(jié)果合理的藥物顆粒:保證有效孬粒輸常見ICS藥理學(xué)特性的對(duì)比水溶性脂溶性溶解時(shí)間1相對(duì)受體親和力3(ug/ml)(logP)丙酸倍氯米松0.134.40>5hr布地奈德3.246min935丙酸氟替卡松0.144.208h1800EdsbackerSBasicClinPharmacolToxicol.200698(6):523-362.Miller-Larssonetal,ClinTher.2003;25SupplC:C28-413.HDerendorf,etal.EurRespirJ.20062B1D42-101BDPu)第一個(gè)平衡:ICS的水溶性和親脂性的平衡:影響肺部吸收-清除的重要因素分子量穎植大小親性吸入藥物肺部吸收清除過程Mcclaryclearance③Mauuphag:dearanceepithellumoooCC先與氣道表面液體接觸活性分孑迺過肺上皮細(xì)胞吸收,這個(gè)過程主要取決于生化特性(溶解率與親脂性)⑨對(duì)非解顆粒的清除一一纖毛組織清除及巨唑細(xì)胞吞噬-augeCA.LancetRespirMed2013:1:402-413.26、要使整個(gè)人生都過得舒適、愉快，這是不可能的，因?yàn)槿祟惐仨毦邆湟环N能應(yīng)付逆境的態(tài)度?！R梭

27、只有把抱怨環(huán)境的心情，化為上進(jìn)的力量，才是成功的保證。——羅曼·羅蘭

28、知之者不如好之者，好之者不如樂之者?！鬃?/p>