第十五講解熱鎮(zhèn)痛藥

第二十章

解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥

解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥：

一類具有解熱、鎮(zhèn)痛，而且大多數(shù)還有抗炎、抗風(fēng)濕作用的藥物。

為了與甾體抗炎藥區(qū)別，解熱鎮(zhèn)痛藥又被稱為非甾體抗炎藥(non-steroidalantiinflammatorydrugs，NSAIDs)

。

作用基礎(chǔ):

抑制體內(nèi)前列腺素的合成。

前列腺素Prostaglandins,PGs

PGs是體內(nèi)重要的致熱、致痛、致炎物質(zhì),參與多種病理過程，引起發(fā)熱，產(chǎn)生疼痛和炎癥反應(yīng)。膜磷脂的代謝途徑

解熱鎮(zhèn)痛藥抑制環(huán)氧化酶(PG合成酶)功能，減少PGs的合成。環(huán)氧化酶Cyclooxygenase,COX(PG合成酶)CO起X-綱1和CO志X-性2的特島性NS蔽AI園Ds對CO岡X-打1和CO從X-壩2不同局作用NS吸AI屆Ds對CO套X的選蠢擇性挨作用對CO予X-裝1的抑冊制作突用越瓦強(qiáng)，嶼導(dǎo)致裙的不敘良反沾應(yīng)就卸越大絨；對CO香X-趙2的抑降制作販用越渴強(qiáng)，半其解籌熱、膛抗炎礦、鎮(zhèn)替痛效夠果就邊越顯美著。解熱農(nóng)鎮(zhèn)痛嗚抗炎滅藥分原類非選聽擇性互環(huán)氧籮酶抑夸制藥選擇茅性環(huán)是氧酶-2抑制傾藥1．抗芬炎作宅用炎癥津的病很理表拌現(xiàn)：紅腫熱痛功能迷障礙致炎旺物質(zhì)身：緩激鍵肽，女組織痛胺,浸5-拴HTPG（血哭管擴(kuò)煮張，候組織綱水腫憲）2．糾鎮(zhèn)痛貸作用中等企度鎮(zhèn)妖痛作險(xiǎn)用。2.鎮(zhèn)痛忘作用為非羽麻醉程性(非成導(dǎo)癮性)鎮(zhèn)痛催藥,無欣嶼快感蠻、耐痕受性磨、呼議吸抑倡制。鎮(zhèn)痛刃強(qiáng)度裙弱于側(cè)哌替熟啶,對慢求性鈍沫痛（錯(cuò)炎性述）有慘效,對創(chuàng)白傷性艘劇痛口、內(nèi)緒臟絞鍬痛無交效。鎮(zhèn)痛策作用他部位掃主要公在外好周。鎮(zhèn)痛封機(jī)制詞是抑醫(yī)制局竹部PG合成,減輕PG致痛鍬作用欺，且憂降低膽痛覺構(gòu)感覺越器對防緩激牽肽致懷痛作禮用的何敏感米性。鎮(zhèn)痛竭作用踏特點(diǎn)漆：3解熱木作用特點(diǎn)似：降勺低發(fā)犬熱者脂體溫浩，使避其回跳到正竄常水翁平。越對正捷常者曉無影骨響。（與氯丙吸嗪不同袍）病原鑼體及演其毒香素刺激亮粒細(xì)希胞釋澇放內(nèi)鏈熱原下丘當(dāng)腦合哄成、越釋放PG脊↑體溫怖調(diào)定堡點(diǎn)提涌高至祥37傳℃以撐上產(chǎn)熱草↑、料散熱拳↓體溫京↑發(fā)熱公機(jī)制解熱響鎮(zhèn)痛廈藥抑制PG合成暈酶PG合成菊↓體溫怨調(diào)定便點(diǎn)恢延復(fù)正育常水湯平發(fā)熱是機(jī)數(shù)體的捐一種砌防御通反應(yīng)張，且熱型也是綠診斷朵疾病夏的重惜要依額據(jù)，曲故對桿一般疊發(fā)熱撕患者栗不必童急于民使用理退燒螺藥。熱度佩過高算，可住引起衡頭痛效、失灰眠，石甚至斷驚厥俗，適膏當(dāng)選仁用退蛛燒藥興降體證溫是語必要程的。藥物暢作用洞特點(diǎn)陡：控制趴癥狀不能蹲根治三、或常見樣不良辯反應(yīng)胃腸纏道反菠應(yīng)皮膚岔反應(yīng)肝腎射損害心血漲管系咱統(tǒng)不梁良反取應(yīng)血液顧系統(tǒng)踢反應(yīng)第犧一懼節(jié)非選盾擇性蛇環(huán)氧治酶抑喬制藥一家水楊幸酸類阿司帆匹林（as翅pi畏ri望n）乙酰怖水楊廉酸最常傘用的解熱周鎮(zhèn)痛長藥20世紀(jì)也三大拍藥物暈發(fā)明鳳：阿司餐匹林,安定,青霉多素公元訴前15韻50年，籃人們拍就已修經(jīng)知?jiǎng)Φ懒鴺錁I(yè)葉可以績止痛嬸。18核74年，屯蘇格物蘭醫(yī)檢生麥碑克拉蘇根用柳樹扮皮提取罵物成補(bǔ)功地窩降低可了風(fēng)冒濕病戀患者域的體程溫，恢并緩兵解了浙患者威的疼辦痛和京浮腫打。隨后預(yù)，其企他科燦學(xué)家涼從柳聾樹皮炸中分輝離出水楊望酸，并允制備駐出水楊變酸鈉，也宣證明廳了它赤的退尚熱、另止痛吃和消跟炎作挪用。水楊桃酸鈉蜻味道攀比較戲苦，紙而且腳服后蟻人會(huì)齒感到貪胃十響分不誓舒服姻。18丟97年，跨德國抗拜耳架公司捷化學(xué)忙家費(fèi)刮利克閥斯·霍夫食曼，察為他螞患有杜嚴(yán)重樓風(fēng)濕荒病的經(jīng)父親遲，改蓋造水楊碼酸鈉,制成乙酰偵水楊志酸。拜耳某公司指在18礦99年以As扎pi滴ri輕n給此稈藥注寇冊?，F(xiàn)在許全球訂每年屠約消譽(yù)耗近達(dá)一千浮億顆許阿司雁匹林凝藥片.阿司蛛匹林君還被宗發(fā)現(xiàn)說具有鏈抗血孤小板猶過度像凝集鉆作用租，可魚以有和效預(yù)肅防冠慌心病鍬、腦君梗死.火19早82年英競國藥兄理學(xué)幸家約課翰因撕此獲厚得了席諾貝住爾醫(yī)紀(jì)學(xué)獎(jiǎng)形。近年秋來證悟?qū)嵃⒆浪酒ゴ挚稍乱燥@文著降漠低癌繞癥死天亡風(fēng)嗓險(xiǎn)。20黃07年，徒美國艱預(yù)防頁學(xué)會(huì)予將阿司車匹林、兒童橫免疫蚊接種和戒煙并列傻為目焰前最紛有效魄的三嗓種預(yù)叨防醫(yī)遠(yuǎn)學(xué)措眉施?！舅幚碛涀饔脛e及臨裁床應(yīng)涉用】11解熱聰鎮(zhèn)痛險(xiǎn)及抗底風(fēng)濕常用削劑量斜具有井明顯辦解熱畜鎮(zhèn)痛愁作用鞠，用匆于頭溪痛、精牙痛遼、肌債肉痛葵、神勁經(jīng)痛腸、關(guān)叛節(jié)痛桶及感鳴冒發(fā)返熱等泉。大劑們量有穿明顯們消炎陶抗風(fēng)州濕作澡用，貴用于面急性擊風(fēng)濕誕熱、緣瑞風(fēng)濕放性關(guān)榴節(jié)炎今和類性風(fēng)濕辰性關(guān)肝節(jié)炎致?！舅幚磴Q作用恭及臨酒床應(yīng)腫用】22抑制礙血小南板聚持集小劑副量阿紐奉司匹鵲林可出用于襪防止脖血栓靠形成斗（心窗梗、皮腦血困栓）凍。血小禮板TX早A2:促進(jìn)典血小柜板聚犁集和墻血栓哲形成血管百壁PG曠I2:抑制揮血小勺板聚哭集和宰血栓摧形成【不良寇反應(yīng)】胃腸淺道反歷應(yīng)凝血遲障礙護(hù)（長期族使用蛙）過敏合反應(yīng)水楊甚酸反工應(yīng)（仍大劑醒量連葬續(xù)使稿用）惡心吉、嘔朱吐、欲上腹側(cè)不適,大劑容量可扇誘發(fā)揮和加燙重潰陶瘍及志無痛螺性出跌血。潰瘍哪病患熄者應(yīng)慶禁用津。胃腸鍋道反繞應(yīng)加重軍出血弟傾向延長通出血爬時(shí)間,對嚴(yán)抗重肝損盾害、凝血遷酶原阿過低、維生鄰素K缺乏及血友焰病人可晨引起弱出血,應(yīng)避廈免使耀用。大劑盼量服擇用可連出現(xiàn)墊眩暈團(tuán)、惡憤心、蔽嘔吐求、耳令鳴、附聽力奴下降云等癥套狀。處理激：停藥,并靜辜滴碳打酸氫希鈉,以促吧進(jìn)藥翼物排盟泄。水楊貓酸反絕應(yīng)（武大劑戲量連冶續(xù)使眠用）以蕁麻目疹和哮喘最常貨見。哮喘押的發(fā)登生與私抑制PG合成順有關(guān)瞞，故鍬有哮靈喘史違者禁丘用。腎上澡腺素畏對“阿斯圓匹林被哮喘”無杜效，粘可用攔糖皮位質(zhì)激草素治規(guī)療。過敏姿反應(yīng)二苯胺向類對乙愿酰氨插基酚撲熱融息痛百服真寧（商蝦品名噴）作用轉(zhuǎn)特點(diǎn)：具有泄解熱眨鎮(zhèn)痛恩作用匯，幾趣無消墓炎抗甘風(fēng)濕啞作用航。吲哚頑美辛（in妻do旨me將th鴿ac局in）消炎浩痛三握吲哚舅類作用同特點(diǎn)吩：有較鏟強(qiáng)的逃解熱奸鎮(zhèn)痛紋、消析炎抗環(huán)風(fēng)濕厚作用鈴。不良影反應(yīng)攪多，低僅用蠶于其獸他藥挽物不雪能耐莖受或方療效褲不顯腔著病遼例。五貫芳基攏丙酸塑類布洛扒芬奈普帳生作用般特點(diǎn)愿：具有惱較好弱抗炎彩、解頭熱、田鎮(zhèn)痛漢作用燦，胃諸腸道彎反應(yīng)深較輕猜而較河常用詞。布洛員芬緩情解膠趣囊—芬們必得常用舟于鎮(zhèn)毛痛七繪吡唑是酮類保泰齒松第綢二般節(jié)選擇遮性環(huán)爛氧酶-2抑制宣藥塞來葉昔布ce顯le煮co咸xi飛b塞來池昔布匠抑制CO低X-揚(yáng)2的作裹用較CO肚X-云1高37茅5倍。督在治趴療劑融量時(shí)共對人沒體內(nèi)CO考X-定1無明漫顯影沖響。用于蠢風(fēng)濕弟性、疲類風(fēng)艇濕性率關(guān)節(jié)孔炎和畝骨關(guān)桌節(jié)炎術(shù)的治猜療，欲也可絲式用于賢術(shù)后肅鎮(zhèn)痛懼、牙堵