藥物化學(xué)考試題

2007年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥物化學(xué)》模擬試題及解答

二、B型題（配伍選擇題）共20題，每題0.5分。備選答案在前，試題在后。每組5題。

每組題均對(duì)應(yīng)同一組備選答案，每題只有一個(gè)正確答案。每個(gè)備選答案可重復(fù)選用，也

可不選用。

試題：

[86——90]（）

A.嗎啡B.美沙酮C.哌替唬D.鹽酸溪已新E.臻甲司坦

86.具有六氫毗喘單環(huán)的鎮(zhèn)痛藥

87.具有苯甲胺結(jié)構(gòu)的祛痰藥

88.具有五環(huán)嗎啡結(jié)構(gòu)的鎮(zhèn)痛藥

89.具有氨基酸結(jié)構(gòu)的祛痰藥

90.具有氨基酮結(jié)構(gòu)的鎮(zhèn)痛藥

[91——95]（）

A.鹽酸地爾硫卓B.硝苯毗嚏C.鹽酸普蔡洛爾D.硝酸異山梨醇酯E.鹽酸哌哇嗪

91.具有二氫毗咤結(jié)構(gòu)的鈣通道拮抗劑

92.具有硫氮雜卓結(jié)構(gòu)的治心絞痛藥

93.具有氨基醉結(jié)構(gòu)的p受體阻滯劑

94.具有酯類結(jié)構(gòu)的抗心絞痛藥

95.具有苯并喘咤結(jié)構(gòu)的降壓藥

[96——100]（）

A.3—（4—聯(lián)苯埃基）丙酸B.對(duì)乙酰氨基酚

C.3—苯甲?；籥一甲基苯乙酸D.a—甲基一4—（2—甲基丙基）苯乙酸

E.2—[（2,3—二甲苯基）氨基]苯甲酸

1

96.酮洛芬的化學(xué)名

97.布洛芬的化學(xué)名

98.芬布芬的化學(xué)名

99.撲熱息痛的化學(xué)名

100.甲芬那酸的化學(xué)名

[101——105]()

A.磺胺喀咤B,頭抱氨葦C.甲氧革咤D.青霉素鈉E.氯霉素

101.殺菌作用較強(qiáng)，口服易吸收的B—內(nèi)酰胺類抗生素

102.一種廣譜抗生素，是控制傷寒、斑疹傷寒、副傷寒的首選藥物

103.與硝酸銀反應(yīng)生成銀鹽，用于燒傷、燙傷創(chuàng)面的抗感染

104.與碘胺甲惡喋合用能使后者作用增強(qiáng)

105.是一種天然的抗菌藥，對(duì)酸不穩(wěn)定，不可口服

解答

題號(hào)：(86—90)

答案：86.C87.D88.A89.E90.B

解答：本題用意在于熟記鎮(zhèn)痛藥及鎮(zhèn)咳祛痰藥的結(jié)構(gòu)。所列五個(gè)藥物均是臨床上有效的

常用藥。嗎啡是最早應(yīng)用的生物堿類鎮(zhèn)痛藥，具有五環(huán)嗎啡結(jié)構(gòu)，哌替咤是哌嚏類合成鎮(zhèn)痛

藥中第一個(gè)藥物，美沙酮是氨基酮類合成鎮(zhèn)痛藥中較重要的代表藥物，鹽酸澳己新和段甲司

坦是屬于粘液調(diào)節(jié)劑的祛痰藥，分別具有苯甲胺結(jié)構(gòu)和氨基酸結(jié)構(gòu)。

答案：91.B92.A93.C94.D95.E

解答：本題用意在于熟記一些心血管疾病藥物的結(jié)構(gòu)和藥理作用。鹽酸地爾硫卓和硝苯

n比咤是具有不同結(jié)構(gòu)的鈣通道拮抗劑，前者具有硫氮雜卓結(jié)構(gòu)，后者具有二氫毗咤結(jié)構(gòu)。普

蔡洛爾是較早的具有氨基醇結(jié)構(gòu)的p受體阻滯劑，硝酸異山梨醇酯是硝酸酯類擴(kuò)張血管藥，

用于抗心絞痛，而鹽酸哌哇嗪系具有苯并喀嚏結(jié)構(gòu)的降壓藥。

2

題號(hào)：（96—100）

答案：96.C97.D98.A99.B100.E

解答：酮洛芬結(jié)構(gòu)為：

其化學(xué)名為3—苯甲?；籥—甲基苯乙酸；布洛芬結(jié)構(gòu)為

其化學(xué)名為a—甲基一J（2—甲基丙基）苯乙酸；芬布芬的結(jié)構(gòu)為

化學(xué)名是3—（4—聯(lián)苯談基）丙酸；

撲熱息痛結(jié)構(gòu)是化學(xué)名是對(duì)乙酰氨基酚；

甲芬那酸的結(jié)構(gòu)是

化學(xué)名是2—[（2,3—二甲苯基）氨基]苯甲酸。

題號(hào)：（101—105）

答案：101.B102.E103.A104.C105.D

解答：本題用意在于熟悉各種常用抗生素和磺胺藥的作用特點(diǎn)?；前房邈y鹽是常用于

燒傷、燙傷創(chuàng)面的抗感染藥：頭抱氨茶是口服易吸收的、殺菌作用較強(qiáng)的。一內(nèi)酰胺類抗生

素；甲氧苫嚏是抗菌增效劑；青霉素鈉是第一個(gè)B—內(nèi)酰胺類抗生素，系從發(fā)酵獲得的天然

抗菌藥，不能口服給藥，對(duì)酸不穩(wěn)定；氯霉素是控制傷寒、斑疹傷寒、副傷寒的首選藥物，

也是一種廣譜抗生素。

?日☆

?TA的每日

心情X

無(wú)聊電梯直達(dá)I___________Z

樓主

^-^2011-9-

口發(fā)表于2011-10-1314:54:09只看該作者倒序?yàn)g覽

一、最佳選擇題

14:33:1

1、硫噴妥鈉在體內(nèi)經(jīng)脫硫代謝生成

3

A.苯巴比妥

簽到天B.異戊巴比妥

數(shù)：1天C.司可巴比妥

[LV.1]初D.巴比妥酸

來(lái)乍到E.戊巴比妥

【正確答案】：E

3

UID【答案解析】：巴比妥類藥物還可在體內(nèi)發(fā)生水解開(kāi)環(huán)反應(yīng)，生脫硫反

應(yīng)。形成酰胺及酰胭類衍生物。含硫巴比妥類很容易發(fā)生脫硫反應(yīng)。硫

423

噴妥鈉和戊巴比妥的結(jié)構(gòu)分別如下：

帖子

35

精華

0

積分

235

威望

8

通過(guò)幣

179

貢獻(xiàn)可以看出硫噴妥鈉脫硫代謝生成的產(chǎn)物是戊巴比妥。

52、阿昔洛韋屬于

A.核昔類

注冊(cè)時(shí)間

B.蛋白酶抑制劑類

2011-9

C.神經(jīng)氨酸酶酶抑制劑類

-15D.磷酸二酯酶抑制劑類

E.二氫葉酸能抑制劑類

?串個(gè)門【正確答案】：A

?加好友【答案解析】：通過(guò)結(jié)構(gòu)可知阿昔洛韋屬于開(kāi)環(huán)核甘類抗病毒藥；注意

?打招呼其歸屬。

?發(fā)消息3、與鹽酸可樂(lè)定不相符的敘述是

A.含有咪哇基團(tuán)

B.含有哌嗪基團(tuán)

C.中樞a2受體激動(dòng)劑

D.臨床用于降血壓

E.含有兩種互變異構(gòu)體

【正確答案】：B

【答案解析】：可樂(lè)定屬于中樞a2受體激動(dòng)劑，屬于中樞抗高血壓藥

的代表藥物；其結(jié)構(gòu)中含有咪哇基團(tuán)和二氯苯基基團(tuán)，可樂(lè)定以亞胺型

和氨基型兩種互變異構(gòu)體存在，以亞胺型結(jié)構(gòu)為主。所以此題選B。

4、母核為節(jié)基四氫異喳琳結(jié)構(gòu)的肌松藥是

A.氯化琥珀膽堿

B.苯磺順阿曲庫(kù)錢

C.泮庫(kù)濱鉉

D.澳新斯的明

E.澳丙胺太林

【正確答案】：B

【答案解析】：1-革基四氫異喳咻類的肌松藥有苯磺順阿曲庫(kù)鐵、多庫(kù)

氯鉉、米庫(kù)氯鏤。

4

5、鹽酸哌映嗪改善良性前列腺增生癥狀的作用機(jī)制是

A.競(jìng)爭(zhēng)性抑制5a-還原酶

B.非競(jìng)爭(zhēng)性抑制5a-還原酶

C.拮抗前列腺和膀胱頸平滑肌表面的a腎上腺素受體

D.拮抗下尿道3受體

E.對(duì)抗雄激素

【正確答案】：C

【答案解析】：鹽酸哌哇嗪是第一個(gè)選擇性的al受體拮抗劑。臨床上

用于良性前列腺增生癥，也可用于輕、中度高血壓，常與利尿藥合用，

還可用于充血性心力衰竭、麥角胺過(guò)量。a腎上腺素受體拮抗劑是通過(guò)

拮抗分布在前列腺和膀胱頸平滑肌表面的a腎上腺素受體而松弛平滑

肌，解除前列腺增生時(shí)由于平滑肌張力引起的排尿困難。

6、青蒿素的化學(xué)結(jié)構(gòu)是

A

B

C

D

E

【正確答案】：A

5

【答案解析】：本題考查抗瘧藥青蒿素類的化學(xué)結(jié)構(gòu)，注意區(qū)分；A是

青蒿素，B是青蒿琥醋；C是蒿甲醛，D是二氫青蒿素，E是蒿乙醛。

7、羅紅霉素是

A.紅霉素C-9腺的衍生物

B.紅霉素C-9月虧的衍生物

C.紅霉素C-6甲氧基的衍生物

D.紅霉素琥珀酸乙酯的衍生物

E.紅霉素?cái)U(kuò)環(huán)重排的衍生物

【正確答案】：B

【答案解析】：羅紅霉素是紅霉素09炳的衍生物。此題需注意蹤和歷

的區(qū)別：胎通式都具有C=N-OH基，而腺含有的結(jié)構(gòu)為C=NNHR：注意區(qū)

分。

8、手性藥物對(duì)映體之間產(chǎn)生不同類型的藥理活性的是

A.右丙氧酚

B.氯苯那敏

C.氯霉素

D.依托詠琳

E.異內(nèi)嗪

【正確答案】：A

【答案解析】：本題考查的右丙氧酚比較特殊，右丙氧芬是美沙酮的類

似物，為弱的肛阿片受體激動(dòng)劑，成癮性小，主要用于慢性病引起的疼

痛，鎮(zhèn)痛作用約與可待因相當(dāng)。其左旋體左丙氧芬無(wú)鎮(zhèn)痛作用，但卻是

有效鎮(zhèn)咳藥。所以此題選A。

9、下列有關(guān)喳諾酮抗菌藥構(gòu)效關(guān)系的描述錯(cuò)誤的是

A.吐唬酮酸環(huán)是抗菌作用必需的基本藥效基團(tuán)

B.3位COOH和4位才C=0為抗菌活性不可缺少的部分

C.8位與1位以氧烷基成環(huán)，使活性下降

D.6位引入氟原子可使抗菌活性增大

E.7位引入五元或六元雜環(huán)，抗菌活性均增加

【正確答案】：C

【答案解析】：喳諾酮類藥物的構(gòu)效關(guān)系中，8位與1位以氧烷基成環(huán),

使活性增強(qiáng)，但光毒性也增加。

10、對(duì)糖皮質(zhì)激素類的藥物構(gòu)效關(guān)系描述錯(cuò)誤的是

A.21位羥基酯化可延長(zhǎng)作用時(shí)間并增加穩(wěn)定性

B.1,2位脫氫，抗炎活性增大，鈉潴留作用不變

C.9a位引入氟原子，抗炎作用增大，鹽代謝作用不變

D.6a位引入氟原子，抗炎作用增大，鈉潴留作用也增大

E16位與17位a羥基縮酮化可明顯增加療效

【正確答案】：C

【答案解析】：本題考查糖皮質(zhì)激素的構(gòu)效關(guān)系，C錯(cuò)誤，在氫化可的

松的9a位引入氟原子，可將抗炎作用增強(qiáng)10倍，但因同時(shí)鈉潴留作

用增加更多，達(dá)50倍，因此其21位形成醋酸酯的醋酸氟氫可的松全身

應(yīng)用是作為鹽皮質(zhì)激素的替補(bǔ)治療藥物，而作為糖皮質(zhì)激素類約物只能

局部外用于皮膚消炎。但是9a-F作為增強(qiáng)皮質(zhì)激素作用的有效結(jié)構(gòu)，

6

在后續(xù)的結(jié)構(gòu)改造中，結(jié)合其他降低鈉潴留作用的方法，一直被采用。

所以此題選C。

11、含有亞磺酰基苯并咪唾結(jié)構(gòu)的藥物是

A.馬來(lái)酸氯苯那敏

B.鹽酸雷尼替丁

C.法奠替丁

D.鹽酸賽庚嗟

E.奧美拉哇

【正確答案】：E

【答案解析】：奧美拉哇屬于質(zhì)子泵抑制劑；其結(jié)構(gòu)中含有亞磺酰基苯

并咪噗結(jié)構(gòu)，還有幾個(gè)拉唾類藥物也含有這種結(jié)構(gòu)：ABCD選項(xiàng)中不含有

這種結(jié)構(gòu)。

12、含有(屬于)Y-氨基丁酸環(huán)狀衍生物并可改善腦功能的藥物是

A.利斯的明

B.吐拉西坦

C.石杉?jí)A甲

D.氫浪酸加蘭他敏

E.鹽酸多奈哌齊

【正確答案】：B

【答案解析】：選項(xiàng)中這幾個(gè)藥物都屬于神經(jīng)退行性疾病治療藥；但是

只有吐拉西坦具五元環(huán)內(nèi)酰胺類結(jié)構(gòu)，為Y-氨基丁酸(GABA)的衍生物。

利斯的明，石杉?jí)A甲，鹽酸多奈哌齊和加蘭他敏都屬于乙酰膽堿酯酶抑

制劑；

13、對(duì)米非司酮描述錯(cuò)誤的是

A.具有孕幽烷結(jié)構(gòu)

B.具有抗孕激素作用

C.具有抗皮質(zhì)激素作用

D.具有獨(dú)特藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)，半衰期較長(zhǎng)

E.具有抗早孕用途，應(yīng)與米索前列醇合用

【正確答案】：A

【答案解析】：米非司酮具有雌餡烷結(jié)構(gòu)，具有抗孕激素作用。米非司

酮還具有抗糖皮質(zhì)激素活性。與米索前列醇合用抗早孕。

14、對(duì)乙酰氨基酚的毒性代謝物是

A.對(duì)氨基酚

B.N-乙?；丰?/p>

C.對(duì)乙酰氨基酚硫酸酯

D.對(duì)乙酰氨基酚葡萄糖醛酸結(jié)合物

E.對(duì)苯二酚

【正確答案】：A

【答案解析】：對(duì)乙酰氨基酚又名為撲熱息痛。對(duì)乙酰氨基酚分子中具

有酰胺鍵，故貯藏不當(dāng)時(shí)可發(fā)生水解，產(chǎn)生對(duì)氨基酚。另外，在對(duì)乙酰

氨基酚的合成過(guò)程中也會(huì)引入對(duì)■氨基酚雜質(zhì)。對(duì)氨基酚毒性較大，還可

進(jìn)一步被氧化產(chǎn)生有色的氧化物質(zhì)，溶解在乙醇中呈橙紅色或棕色。

15、毗喳酮臨床用作

7

A.抗瘧藥

B.驅(qū)腸蟲(chóng)藥

C.抗菌藥

D.抗阿米巴病藥

E.血吸蟲(chóng)防治藥

【正確答案】：E

【答案解析】：血吸蟲(chóng)病治療藥可分為睇劑和非睇劑兩類，睇劑的毒性

較大，現(xiàn)已較少使用。非錦劑藥物主要有毗喳酮、硝硫氟胺）和其衍生

物硝硫鼠酯；特別是叱喳酮為新型的廣譜抗寄生蟲(chóng)藥物，對(duì)日本血吸蟲(chóng)

的作用較為突出。

16、含有十五元環(huán)的大環(huán)內(nèi)酯類抗生素是

A.紅霉素

B.克拉霉素

C.琥乙紅霉素

D.阿奇霉素

E.羅紅霉素

【正確答案】：D

【答案解析】：大環(huán)內(nèi)酯類抗生素是由鏈霉菌產(chǎn)生的?類弱堿性抗生素,

其分子結(jié)構(gòu)特征為含有一個(gè)內(nèi)酯結(jié)構(gòu)的十四元或十六元大環(huán)；而阿奇霉

素比較有特點(diǎn)，是將紅霉素歷經(jīng)貝克曼重排后得到的擴(kuò)環(huán)產(chǎn)物，再經(jīng)還

原、N-甲基億等反應(yīng)，將氮原子引入到大環(huán)內(nèi)酯骨架中制得的第一個(gè)環(huán)

內(nèi)含氮的15元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯抗生素。

二、配伍選擇題

1、A.提高藥物對(duì)特定部位的選擇性

B.提高藥物的穩(wěn)定性

C.延長(zhǎng)藥物作用時(shí)間

D.降低藥物的毒副作用

E.提高藥物與受體的結(jié)合下列藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾的目的

【正確答案】：

【答案解析】：

〈1＞、將睪酮17位上的羥基用丙酸酯化后得到丙酸睪酮

A.

B.

C.

D.

E.

【正確答案】：C

【答案解析】：將氟尿喘咤制成去氧氟尿喘咤可以提高藥物對(duì)特定部位

的選擇性，將睪酮17位上的羥基用丙酸酯化后得到丙酸睪酮可以延長(zhǎng)

藥物作用時(shí)間。

＜2＞、將氟尿II密咤制成去氧氟尿啥嚏

A.

8

B.

C.

D.

E.

【正確答案】：A

【答案解析】：將筑尿喀咤制成去氧氟尿喀咤可以提高藥物對(duì)特定部位

的選擇性，將睪酮17位上的羥基用丙酸酯化后得到丙酸睪酮可以延長(zhǎng)

藥物作用時(shí)間。

2、A.喳【麻醇類藥物

B.氨基哇啾類藥物

C.磺胺類藥物

D.二氨基n密咤類藥物

E.青蒿素類藥物

【正確答案】：

【答案解析】：

<1>>從金雞納樹(shù)皮中提取得到的奎寧屬于

A.

B.

C.

D.

E.

【正確答案】：A

【答案解析】：奎寧含有兩個(gè)堿基，分別為喳啾環(huán)和喳核堿的兩個(gè)氮原

子，pK為4.2、8.8,臨床用其硫酸鹽或二鹽酸鹽，其屬于喳咻醇類抗

瘧藥；乙胺喀咤為二氫葉酸還原酶抑制劑，其從結(jié)構(gòu)上屬了2,4-二氨

基嚓咤類抗瘧藥；磷酸氯哇為4-氨基喳咻類藥物，進(jìn)入瘧原蟲(chóng)體后，其

分子插入瘧原蟲(chóng)DNA雙螺旋鏈之間，形成穩(wěn)定的復(fù)合物，從而影響DNA

復(fù)制、RNA的轉(zhuǎn)錄和蛋白質(zhì)合成。

〈2>、抑制二氫葉酸還原酶的乙胺喀咤屬于

A.

B.

C.

D.

E.

【正確答案】：D

【答案解析】：奎寧含有兩個(gè)堿基，分別為喳啾環(huán)和喳核堿的兩個(gè)氮原

子，pK4.2,8.8,臨床用其硫酸鹽或二鹽酸鹽，其屬于喳琳醇類抗

瘧藥；乙胺喀咤為二氫葉酸還原酶抑制劑，其從結(jié)構(gòu)上屬于2,4-二氨

基口密噬類抗瘧藥；磷酸氯喳為4-氨基喋咻類藥物，進(jìn)入瘧原蟲(chóng)體后，其

分子插入瘧原蟲(chóng)DNA雙螺旋鏈之間，形成穩(wěn)定的復(fù)合物，從而影響DNA

復(fù)制、RNA的轉(zhuǎn)錄和蛋白質(zhì)合成。

<3>、改造奎寧結(jié)構(gòu)得到的磷酸氯瞳屬于

A.

B.

9

c.

D.

E.

【正確答案】：B

【答案解析】：奎寧含有兩個(gè)堿基，分別為喳嘛環(huán)和喳核堿的兩個(gè)氮原

子，pK為4.2、8.8,臨床用其硫酸鹽或二鹽酸鹽，其屬于喳琳醇類抗

瘧藥；乙胺喀咤為二氫葉酸還原酶抑制劑，其從結(jié)構(gòu)上屬于2,4-二氨

基喘咤類抗瘧藥；磷酸氯喳為4-氨基喳啾類藥物，進(jìn)入瘧原蟲(chóng)體后，其

分子插入瘧原蟲(chóng)DNA雙螺旋鏈之間，形成穩(wěn)定的復(fù)合物，從而影響DNA

復(fù)制、RNA的轉(zhuǎn)錄和蛋白質(zhì)合成。

3、A.苯妥英鈉

B.氯霉素

C.舒林酸

D.苯巴比妥

E.阿苯達(dá)陛

【正確答案】：

【答案解析】：

〈1＞、體內(nèi)代謝時(shí)，轉(zhuǎn)化為硫醛而產(chǎn)生活性

A.

B.

C.

D.

E.

【正確答案】：C

【答案解析】：舒林酸是前藥，需要在體內(nèi)經(jīng)過(guò)肝臟代謝之后，甲基亞

碉基團(tuán)還原成甲硫基后才能產(chǎn)生生物活性。而甲硫基化合物自腎臟排泄

較慢，半衰期長(zhǎng)。阿苯達(dá)哇口服吸收較差，但在體內(nèi)迅速經(jīng)肝臟代謝氧

化成阿苯達(dá)哇亞硼，產(chǎn)生活性，具有較強(qiáng)的驅(qū)腸蟲(chóng)作用。

〈2＞、體內(nèi)代謝時(shí)，轉(zhuǎn)化為亞碉而生物活性

A.

B.

C.

D.

E.

【正確答案】：E

【答案解析】：舒林酸是前藥，需要在體內(nèi)經(jīng)過(guò)肝臟代謝之后，甲基亞

颯基團(tuán)還原成甲硫基后才能產(chǎn)生生物活性。而甲硫基化合物自腎臟排泄

較慢，半衰期長(zhǎng)。阿苯達(dá)哇口服吸收較差，但在體內(nèi)迅速經(jīng)肝臟代謝氧

化成阿苯達(dá)陛亞颯，產(chǎn)生活性，具有較強(qiáng)的驅(qū)腸蟲(chóng)作用。

4、A.鹽酸納絡(luò)酮

B.酒石酸布托啡諾

C.鹽酸哌替咤

D.鹽酸美沙酮

E.鹽酸曲馬多

10

【正確答案】：

【答案解析】：

〈1＞、屬半合成類鎮(zhèn)痛藥的是

A.

B.

C.

D.

E.

【正確答案】：A

【答案解析】：鹽酸納絡(luò)酮屬于半合成的鎮(zhèn)痛藥；布托啡諾屬于嗎啡喃

類合成鎮(zhèn)痛藥；鹽酸哌替咤屬于哌咤類鎮(zhèn)痛藥；鹽酸美沙酮屬于氨基酮

類；

曲馬多沒(méi)有特征的結(jié)構(gòu)，教材上把其歸屬于其他類的鎮(zhèn)痛藥。

＜2＞、屬哌咤類鎮(zhèn)痛藥的是

A

B

C

D

E

【正確答案】：C

【答案解析】：鹽酸納絡(luò)酮屬于半合成的鎮(zhèn)痛藥；布托啡諾屬于嗎啡喃

類合成鎮(zhèn)痛藥；鹽酸哌替嚏屬于哌唆類鎮(zhèn)痛藥；鹽酸美沙酮屬于氨基酮

類；

曲馬多沒(méi)有特征的結(jié)構(gòu)，教材上把其歸屬于其他類的鎮(zhèn)痛藥。

〈3＞、屬氨基酮類鎮(zhèn)痛藥的是

A.

B.

C.

D.

E.

【正確答案】：D

【答案解析】：鹽酸納絡(luò)酮屬于半合成的鎮(zhèn)痛藥；布托啡諾屬于嗎啡喃

類合成鎮(zhèn)痛藥；鹽酸哌替咤屬于哌咤類鎮(zhèn)痛藥；鹽酸美沙酮屬于氨基酮

類；

曲馬多沒(méi)有特征的結(jié)構(gòu)，教材上把其歸屬于其他類的鎮(zhèn)痛藥。

〈4＞、屬嗎啡喃類鎮(zhèn)痛藥的是

A.

B.

C.

D.

E.

【正確答案】：B

【答案解析】：鹽酸納絡(luò)酮屬于半合成的鎮(zhèn)痛藥；布托啡諾屬于嗎啡喃

類合成鎮(zhèn)痛藥；鹽酸哌替咤屬于哌咤類鎮(zhèn)痛藥；鹽酸美沙酮屬于氨基酮

II

類；

曲馬多沒(méi)有特征的結(jié)構(gòu)，教材上把其歸屬于其他類的鎮(zhèn)痛藥。

5、（鎮(zhèn)痛藥物的使用）

A.鹽酸布桂嗪

B.鹽酸嗎啡

C.右丙氧芬

D.鹽酸曲馬多

E.苯嘎咤

【正確答案】：

【答案解析】：

〈1＞、臨床使用外消旋體的是

A.

B.

C.

D.

E.

【正確答案】：D

【答案解析】：曲馬多分子中有兩個(gè)手性中心，臨床用其外消旋體。右

丙氧芬主要用了慢性病引起的疼痛，鎮(zhèn)痛作用約與可待因相當(dāng)，其左旋

體左丙氧芬無(wú)鎮(zhèn)痛作用，但卻是有效鎮(zhèn)咳藥。有效的嗎啡構(gòu)型是左旋嗎

啡，其水溶液的[a]-98°。而右旋嗎啡則完全沒(méi)有鎮(zhèn)痛及其他生理活

性。

＜2＞、臨床使用其右旋體的是

A.

B.

C.

D.

E.

【正確答案】：C

【答案解析】：曲馬多分子中有兩個(gè)手性中心，臨床用其外消旋體。右

丙氧芬主要用于慢性病引起的疼痛，鎮(zhèn)痛作用約與可待因相當(dāng)，其左旋

體左丙氧芬無(wú)鎮(zhèn)痛作用，但卻是有效鎮(zhèn)咳藥。有效的嗎啡構(gòu)型是左旋嗎

啡，其水溶液的[a]-98°。而右旋嗎啡則完全沒(méi)有鎮(zhèn)痛及其他生理活

性。

＜3＞、臨床使用左旋體的是

A.

B.

C.

D.

E.

【正確答案】：B

【答案解析】：曲馬多分子中有兩個(gè)手性中心，臨床用其外消旋體。右

丙氧芬主要用于慢性病引起的疼痛，鎮(zhèn)痛作用約與可待因相當(dāng)，其左旋

體左丙氧芬無(wú)鎮(zhèn)痛作用，但卻是有效鎮(zhèn)咳藥。有效的嗎啡構(gòu)型是左旋嗎

12

啡，其水溶液的[a]-98°。而右旋嗎啡則完全沒(méi)有鎮(zhèn)痛及其他生理活

性。

6、A.氨基醛類組胺H1受體拮抗劑

B.乙二胺類組胺H1受體拮抗劑

C.哌嗪類組胺H1受體拮抗劑

D.丙胺類組胺H1受體拈抗劑

E.三環(huán)類組胺H1受體拮抗劑

【正確答案】：

【答案解析】：

<1>,馬來(lái)酸氯苯那敏屬于

A.

B.

C.

D.

E.

【正確答案】：D

【答案解析】：組胺H1受體拮抗劑有乙二胺類、氨基酸類、哌嗪類、

吩曝嗪類、內(nèi)胺類、哌咤類等，馬來(lái)酸氯苯那敏屬于丙胺類，鹽酸苯海

拉明屬于氨基酸類。

<2>、鹽酸苯海拉明屬于

A.

B.

C.

D.

E.

【正確答案】：A

【答案解析】：組胺H1受體拮抗劑有乙二胺類、氨基酸類、哌嗪類、

吩曝嗪類、丙胺類、哌咤類等，馬來(lái)酸氯苯那敏屬于丙胺類，鹽酸苯海

拉明屬于氨基酸類。

7、A.來(lái)曲―

B.依托泊普

C.卡莫氟

D.紫杉醇

E.順粕

【正確答案】：

【答案解析】：

〈1>、作用于微管的抗腫瘤藥物

A.

B.

C.

D.

E.

【正確答案】：D

【答案解析】：

13

〈2＞、作用于芳構(gòu)酶的抗腫瘤藥物

A.

B.

C.

D.

E.

【正確答案】：A

【答案解析】：

＜3＞、作用于DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶II的抗腫瘤藥物

A.

B.

C.

D.

E.

【正確答案】：B

【答案解析】：本題考查各個(gè)抗腫瘤藥的作用機(jī)制；紫杉醇屬于紫杉烷

類藥物，其抗腫瘤作用機(jī)制是通過(guò)誘導(dǎo)和促使微管蛋白聚合成微管，同

時(shí)抑制所形成微管的解聚，從而導(dǎo)致微管束的排列異常，形成星狀體，

使細(xì)胞在有絲分裂時(shí)不能形成正常的有絲分裂紡錘體，從而抑制了細(xì)胞

分裂和增殖，導(dǎo)致細(xì)胞死亡。來(lái)曲哇通過(guò)抑制芳香酶，能有效抑制雄激

素向雌激素轉(zhuǎn)化，使雌激素水平下降，從而消除雌激素對(duì)腫瘤生長(zhǎng)的刺

激作用。依托泊昔為細(xì)胞周期特異性抗腫瘤藥物，作用于DNA拓?fù)洚悩?gòu)

酶11,形成藥物-酶-DNA穩(wěn)定的可逆性復(fù)合物，阻礙DNA修復(fù)；

而卡莫氟屬于抗代謝抗腫瘤藥物；順箱屬于烷化劑，對(duì)動(dòng)物腫瘤有強(qiáng)烈

的抑制作用，其作用機(jī)制是使腫瘤細(xì)胞DNA復(fù)制停止，阻礙細(xì)胞分裂。

8、A.鹽酸麻黃堿

B.重酒石酸去甲腎上腺素

C.鹽酸克侖特羅

D.重酒石酸間羥胺

E.鹽酸多巴胺

【正確答案】：

【答案解析】：

〈1＞、有2-氨基丙醇結(jié)構(gòu)

A.

B.

C.

D.

E.

【正確答案】：D

【答案解析】：本題考查腎上腺素受體激動(dòng)劑的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)；重酒石酸間

羥胺有2-氨基丙醇結(jié)構(gòu)；鹽酸麻黃堿有2-甲胺基丙醉結(jié)構(gòu)；去甲腎上

腺素具有a-羥基取代的苯乙胺結(jié)構(gòu)；注意對(duì)這些藥物結(jié)構(gòu)的區(qū)分。

＜2＞、有2-甲胺基丙醇結(jié)構(gòu)

A.

14

B.

C.

D.

E.

【正確答案】：A

【答案解析】：本題考查腎上腺素受體激動(dòng)劑的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)；重酒石酸間

羥胺有2-氨基丙醇結(jié)構(gòu)；鹽酸麻黃堿有2-甲胺基丙醇結(jié)構(gòu)；去甲腎上

腺素具有a-羥基取代的苯乙胺結(jié)構(gòu)；注意對(duì)這些藥物結(jié)構(gòu)的區(qū)分。

〈3＞、具有a-羥基取代的苯乙胺結(jié)構(gòu)

A.

B.

C.

D.

E.

【正確答案】：B

【答案解析】：本題考查腎上腺素受體激動(dòng)劑的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)；重酒石酸間

羥胺有2-氨基丙醇結(jié)構(gòu)；鹽酸麻黃堿有2-甲胺基丙醇結(jié)構(gòu)；去甲腎上

腺素具有a-羥基取代的苯乙胺結(jié)構(gòu)；注意對(duì)這些藥物結(jié)構(gòu)的區(qū)分。

9、9舒林酸

B.蔡丁美酮

C.芬布芬

D.毗羅昔康

E.布洛芬

【正確答案】：

【答案解析】：

＜1＞、屬前體藥物，含酶酸結(jié)構(gòu)

A.

B.

C.

D.

E.

【正確答案】：C

【答案解析】：舒林酸、蔡美丁酮和芬布芬均為前藥，在體內(nèi)代謝生成

活性藥物而發(fā)揮作用。芬布芬為酮酸類的前藥，在體內(nèi)代謝成聯(lián)苯乙酸

而發(fā)揮作用。本品口服后以非酸性前體藥在十二指腸被吸收，經(jīng)肝臟轉(zhuǎn)

化為主要活性產(chǎn)物6-甲氧基-2-蔡乙酸(6-MNA),從而對(duì)C0X-2可產(chǎn)生選

擇性的抑制作用，而對(duì)胃腸道的COXT無(wú)影響，因此不良反應(yīng)較小。舒

林酸是前藥，需要在體內(nèi)經(jīng)過(guò)肝臟代謝之后，甲基亞碉基團(tuán)還原成甲硫

基后才能產(chǎn)生生物活性。而甲硫基化合物自腎臟排泄較慢，半衰期長(zhǎng)。

＜2＞、屬前體藥物，轉(zhuǎn)化為甲硫酸化合物起效

A.

B.

C.

D.

15

E.

【正確答案】：A

【答案解析】：舒林酸、蔡美丁酮和芬布芬均為前藥，在體內(nèi)代謝生成

活性藥物而發(fā)揮作用。芬布芬為酮酸類的前藥，在體內(nèi)代謝成聯(lián)苯乙酸

而發(fā)揮作用。本品口服后以非酸性前體藥在十二指腸被吸收，經(jīng)肝臟轉(zhuǎn)

化為主要活性產(chǎn)物6-甲氧基-2-蔡乙酸(6-MNA),從而對(duì)C0X-2可產(chǎn)生選

擇性的抑制作用，而對(duì)胃腸道的COXT無(wú)影響，因此不良反應(yīng)較小。舒

林酸是前藥，需要在體內(nèi)經(jīng)過(guò)肝臟代謝之后，甲基亞碉基團(tuán)還原成甲硫

基后才能產(chǎn)生生物活性。而甲硫基化合物自腎臟排泄較慢，半衰期長(zhǎng)。

<3>、屬前體藥物，對(duì)環(huán)氧合酶-2選擇性抑制作用

A.

B.

C.

D.

E.

【正確答案】：B

【答案解析】：舒林酸、蔡美丁酮和芬布芬均為前藥，在體內(nèi)代謝生成

活性藥物而發(fā)揮作用。芬布芬為酮酸類的前藥，在體內(nèi)代謝成聯(lián)苯乙酸

而發(fā)揮作用。本品口服后以非酸性前體藥在十二指腸被吸收，經(jīng)肝肌轉(zhuǎn)

化為主要活性產(chǎn)物6-甲氧基-2-蔡乙酸(6-MNA),從而對(duì)C0X-2可產(chǎn)生選

擇性的抑制作用，而對(duì)胃腸道的COXT無(wú)影響，因此不良反應(yīng)較小。舒

林酸是前藥，需要在體內(nèi)經(jīng)過(guò)肝臟代謝之后，甲基亞碉基團(tuán)還原成甲硫

基后才能產(chǎn)生生物活性。而甲硫基化合物自腎臟排泄較慢，半衰期長(zhǎng)。

10、A.阿苯達(dá)唾

B.阿米卡星

C.阿昔洛韋

D.阿普睫侖

E.阿糖胞昔

【正確答案】：

【答案解析】：

〈1〉、鎮(zhèn)靜催眠藥是

A.

B.

C.

D.

E.

【正確答案】：D

【答案解析】：本題考查各個(gè)藥物的歸屬及種類；阿米卡星屬于氨基糖

營(yíng)類抗生素；阿普呼侖屬于鎮(zhèn)靜催眠藥；阿糖胞甘屬于抗腫瘤藥；阿苯

達(dá)哇屬于抗寄生蟲(chóng)藥；阿昔洛韋屬于抗病毒藥。

<2>、抗腫瘤藥是

A.

B.

C.

16

D.

E.

【正確答案】：E

【答案解析】：本題考查各個(gè)藥物的歸屬及種類；阿米卡星屬于氨基糖

首類抗生素；阿普唾侖屬于鎮(zhèn)靜催眠約；阿糖胞甘屬于抗腫瘤約；阿苯

達(dá)哇屬于抗寄生蟲(chóng)藥；阿昔洛韋屬于抗病毒藥。

〈3〉、抗寄生蟲(chóng)藥是

A.

B.

C.

D.

E.

【正確答案】：A

【答案解析】：本題考查各個(gè)藥物的歸屬及種類；阿米卡星屬于氨基糖

甘類抗生素；阿普哇侖屬于鎮(zhèn)靜催眠藥；阿糖胞計(jì)屬于抗腫瘤藥；阿苯

達(dá)哇屬于抗寄生蟲(chóng)藥；阿昔洛韋屬于抗病毒藥。

〈4〉、氨基糖甘類抗生素是

A.

B.

C.

D.

E.

【正確答案】：B

【答案解析】：本題考查各個(gè)藥物的歸屬及種類；阿米卡星屬于氨基糖

苜類抗生素；阿普啤侖屬于鎮(zhèn)靜催眠藥；阿糖胞甘屬于抗腫瘤藥；阿苯

達(dá)映屬于抗寄生蟲(chóng)藥；阿昔洛韋屬于抗病毒藥。

11、A.硫酸阿托品

B.氫澳酸后馬托品

C.氫澳酸東茯著堿

D.氫濱酸山蓑著堿

E.丁溪東蔗若堿

【正確答案】：

【答案解析】：

<1>,托品烷的6,7位有一環(huán)氧基，對(duì)呼吸中樞具有興奮作用。該藥是

A.

B.

C.

D.

E.

【正確答案】：C

【答案解析】：

<2>、托品烷的6位有羥基，難以通過(guò)血-腦屏障，其天然產(chǎn)物稱654-1。

該藥是

A.

17

B.

C.

D.

E.

【正確答案】：D

【答案解析】：

〈3＞、托品烷的6,7位有一環(huán)氧基的季鏤化合物，中樞作用弱，主要用

于胃腸道痙攣。該藥是

A.

B.

C.

D.

E.

【正確答案】：E

【答案解析】：本題考查M膽堿受體阻斷藥的結(jié)構(gòu)特征；東蔗若堿與蔗

若堿在結(jié)構(gòu)上的區(qū)別是，結(jié)構(gòu)中醇部分為葭若品（亦稱東葭若醉），與托

品相比，在6,7位間多一個(gè)B取向的橋氧基團(tuán)，這使得東葭若堿的脂

溶性增強(qiáng)，易進(jìn)人中樞神經(jīng)系統(tǒng)，是葭著生物堿中中樞作用最強(qiáng)的藥物。

氫溟酸山真若堿是山真若醇與托品酸結(jié)合的酯，是從我國(guó)特有的茄科植

物山蔗管根中提取到的一種生物堿。其氫溪酸鹽代號(hào)654,天然品具左

旋性，稱654T；合成品為外消旋體，稱654-2,副作用較天然品略大。

山葭若堿與蓑若堿在結(jié)構(gòu)上的區(qū)別是，結(jié)構(gòu)中醉部分為6-（5）-羥基葭著

醇（亦稱山苣若醇），與托品相比，在6位多了一個(gè)B取向的羥基，這

使得山葭若堿分子的極性增強(qiáng)，難于透過(guò)血腦屏障，中樞作用很弱。

丁溪東蔗若堿為東蔗若堿季錢化得到的藥物，為了降低東蔗若堿對(duì)中樞

神經(jīng)系統(tǒng)的作用，在其東蔗若醇氮原子上引入烷基，成為季錢離子，難

以進(jìn)人中樞，成為外周抗膽堿藥。用于各種病因引起的胃腸道痙攣、膽

絞痛和腎絞痛。

三、多項(xiàng)選擇題

1、阿片受體鎮(zhèn)痛藥物分子中至少應(yīng)具有的構(gòu)效基團(tuán)為

A.一個(gè)氮原子的堿性中心B.苯環(huán)

C.苯并咪哇環(huán)D.蔡環(huán)E.哌咤環(huán)或類似哌咤環(huán)結(jié)構(gòu)

【正確答案】：ABE

【答案解析】：Becket和Casy于1954年根據(jù)嗎啡及合成鎮(zhèn)痛藥的共同

藥效構(gòu)象提出了嗎啡受體活性部位模型，按照這個(gè)模型，主要結(jié)合點(diǎn)為：

①一個(gè)負(fù)離子部位；②一個(gè)適合芳環(huán)的平坦區(qū)；③一個(gè)與炫基鏈相適應(yīng)

的凹槽部位。

嗎啡及其衍生物和合成代用品在結(jié)構(gòu)上都滿足受體要求：?jiǎn)岱戎械倪哌?/p>

環(huán)為椅式構(gòu)象，苯基以直立鍵取代在哌嚏環(huán)第四位上。合成鎮(zhèn)痛藥如噴

他佐辛和哌替嚏，則可通過(guò)健的旋轉(zhuǎn)，轉(zhuǎn)變?yōu)榕c嗎啡相似的構(gòu)象。

2、下列哪些藥物是不含竣基的非留體抗炎藥

A.對(duì)乙酰氨基酚B.毗羅昔康C.蔡普生

18

D.蔡丁美酮EJ引躲美辛

【正確答案】：BD

【答案解析】：毗羅昔康和蔡丁美酮結(jié)構(gòu)中不含有竣基的結(jié)構(gòu)；

3、米非司酮結(jié)構(gòu)中具有哪些基團(tuán)

A.UB-(4-二甲胺基苯基)B.9(10)雙鍵C.17a-內(nèi)煥基D.1⑵雙鍵

E.176-羥基

【正確答案】：ABCE

【答案解析】：米非司酮的結(jié)構(gòu)中具有116-(4-二甲胺基苯基)、9(10)

雙鍵、17a-丙快基、4(5)雙鍵和17B-羥基。

4、含有孕備烷結(jié)構(gòu)的藥物有

A.黃體酮B.醋酸甲羥孕酮C.快雌醇D.雌二醇E.可的松

【正確答案】：ABE

【答案解析】：本題考查含有孕俗烷結(jié)構(gòu)的藥物，注意熟悉雄俗烷，雌

幽烷和孕幽烷的結(jié)構(gòu)區(qū)別；ABE都是含有孕幽烷結(jié)構(gòu)的藥物；而CD結(jié)構(gòu)

類型為雌脩烷；需要注意的是腎上腺皮質(zhì)激素都含有孕幽烷的母核，例

如可的松等。

5、結(jié)構(gòu)中含有磺酰胺基的藥物有

A.奧美拉映B.法莫替丁C.吠塞米D.氫氯曝嗪E.氯嘎酮

【正確答案】：BCDE

【答案解析】：本題考查各個(gè)藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)；BCDE都含有磺酰氨基結(jié)

構(gòu)；奧美拉啤只含有亞磺?；慕Y(jié)構(gòu)。所以本題選BCDE。

6、脂溶性維生素有

A.維生素AB.維生素BlC.維生素CD.維生素D2E.維生素E

【正確答案】：ADE

【答案解析】：脂溶性維生素可分為維生素A類、維生素D類、維生素

E類和維生素K類。水溶性維生素主要包括維生素B類、維生素C和葉

酸類。

7、具有選擇性5-HT3拮抗劑是

A.多潘立酮B.昂丹司瓊C.甲氧氯普胺D.格拉司瓊E.托烷司瓊

【正確答案】：BDE

【答案解析】：5-羥色胺(5TIT)是一種神經(jīng)遞質(zhì)，也是一種自身活性物

質(zhì)，具有多種生理功能，5TIT3拮抗劑其與止吐作用有關(guān)，而“司瓊”

類就是這種止吐藥的代表。

8、具有兒茶酚結(jié)構(gòu)的藥物有

A.鹽酸多巴胺B.鹽酸克侖特羅C.鹽酸異丙腎上腺素

D.鹽酸多巴酚丁胺E.鹽酸麻黃堿

【正確答案】：ACD

【答案解析】：當(dāng)苯環(huán)上3',4'位帶有2個(gè)酚羥基時(shí)，稱為兒茶酚

胺類。ACD的結(jié)構(gòu)中含有兒茶酚結(jié)構(gòu)；而B(niǎo)E結(jié)構(gòu)中的苯環(huán)上沒(méi)有相應(yīng)的

酚羥基。

第一章:

19

(1)用氟原子置換尿啼咤5位上的氫原子，其設(shè)計(jì)思想是(A)

A.生物電子等排置換B.起生物烷化劑作用C.立體位阻增大D.改變藥物的理化性質(zhì)，

有利于進(jìn)入腫瘤細(xì)胞E.供電子效應(yīng)

(2)氟奮乃靜成庚酸酯或癸酸酯的目的(E)

A.增加水溶性B.使之難吸收C.改變用途D.作用于特定部位E.延長(zhǎng)作用時(shí)間

(3)藥物成酯修飾后，發(fā)揮作用的方式通常為(C)

A.直接發(fā)揮作用B.不發(fā)揮作用C.代謝成原藥形式發(fā)揮作用D.氧化成其他結(jié)構(gòu)發(fā)揮

作用E.不確定

(4)為了改善藥物吸收性能，提高其生物利用度，需要(C)

A.盡量增加水溶性B.盡量增加脂溶性C.使脂溶性和水溶性比例適當(dāng)D.與脂溶性無(wú)

關(guān)

E.與水溶性無(wú)關(guān)

問(wèn)答題：

1、何謂藥物的基本結(jié)構(gòu)？

2、何謂藥物的藥效團(tuán)？

3、為什么巴比妥酸無(wú)鎮(zhèn)靜催眠作用，而5,5-二取代的巴比妥有鎮(zhèn)靜催眠作用？

第二章：

藥物的代謝主要有哪些類型？

I相代謝有哪些形式？

H相代謝有哪些形式？

第三章：

(1)鹽酸普魯卡因可與NaN02液反應(yīng)后，再與堿性P—蔡酚偶合成猩紅染料，其依據(jù)為(D)

A.因?yàn)樯蒒aCl.B.第三胺的氧化C.酯基水解D.因有芳伯胺基E.苯環(huán)上的亞硝化

2()

(2)下列哪種藥物為長(zhǎng)效局麻藥(B)

A.鹽酸丁卡因B.鹽酸布比卡因C.鹽酸利多卡因D.鹽酸普魯卡因E.鹽酸氯胺酮

(3)下列藥物哪一個(gè)為全身**中的靜脈**(C)

A.氟烷B.乙醛C.y一羥基丁酸鈉D.鹽酸利多卡因E.鹽酸普魯卡因

(4)屬氨基酮類的局部**物為(D)

A.普魯卡因B.利多卡因C.達(dá)克羅寧D.布比卡因E.丁卡因

(5)對(duì)可卡因進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造的主要原因是(C)

A.可卡因的結(jié)構(gòu)太復(fù)雜，難以合成B.可卡因的局麻作用很弱C.可卡因具有成癮性及其它

一些毒副作用，其水溶液不穩(wěn)定，高壓易分解D.可卡因的作用時(shí)間短E.可卡因的穿透力

弱

(6)屬于酰胺類的局部**物為(B)

A.普魯卡因B.利多卡因C.達(dá)克羅寧D.氯普魯卡因E.丁卡因

(7)對(duì)鹽酸氯胺酮描述正確的是(B)

A.鹽酸氯胺酮為局部**B.鹽酸氯胺酮分子中有一手性中心，有兩個(gè)旋光異構(gòu)體C.對(duì)鹽酸氯

胺酮進(jìn)行手性拆分的常用試劑是L-(+)-丙氨酸D.鹽酸氯胺酮分子中無(wú)手性中心E.鹽酸氯胺

酮為吸入性全麻藥

(8)普魯卡因的水解產(chǎn)物為(A)

A.對(duì)氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇B.對(duì)硝基苯甲酸和二乙氨基乙醇C.對(duì)硝基苯酚和二乙氨

基乙醇D.不能水解E.苯甲酸

(9)對(duì)普魯卡因描述不正確的是(E)

A.普魯卡因含有叔胺的結(jié)構(gòu)，其水溶液加碘化汞鉀試液可產(chǎn)生沉淀B.普魯卡因具有芳伯胺

結(jié)構(gòu)，可發(fā)生重氮化、偶合反應(yīng)C.分子中含有酯鍵，易水解D.局麻藥E.作用時(shí)間比利多

卡因長(zhǎng)

(10)根據(jù)新藥發(fā)現(xiàn)的途徑可知從可卡因到普魯卡因的發(fā)現(xiàn)，主要途徑是(C)

A.從藥物的代謝過(guò)程中發(fā)現(xiàn)新藥B.從病理生理過(guò)程中發(fā)現(xiàn)新藥C.由天然活性成分簡(jiǎn)化結(jié)

構(gòu)研制合成新藥D.利用計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)方法設(shè)計(jì)新藥E.偶然發(fā)現(xiàn)

21

(11)利多卡因比普魯卡因不易發(fā)生水解的原因(A)

A.利多卡因苯環(huán)上鄰位有兩個(gè)甲基，形成空間位阻，抑制其酰胺鍵的水解B.利多卡因分子

中無(wú)水解的基團(tuán)C.利多卡因的分子量較大D.利多卡因含有酯鍵E.普魯卡因不含有酯鍵

問(wèn)答題：

1、試述鹽酸利多R因的化學(xué)結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)及臨床用途。(合成)

2、根據(jù)化學(xué)結(jié)構(gòu)，局麻藥主要包括哪些類型，試各舉一例。

3、比較普魯卡因和利多卡因的結(jié)構(gòu)的主要不同之處，談?wù)劺嗫ㄒ虮绕蒸斂ㄒ蚍€(wěn)定的原因。

試述普魯卡因的水解過(guò)程。

試述局部**的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)。

第四章：

(1)苯巴比妥鈉溶液放置易水解，其水解產(chǎn)物是(E)

A.尿素B.丙二酸C.苯乙酸服D.苯丁酰胺E.苯基乙基乙酰胭

(2)苯妥英鈉水溶液與堿共熱，水解開(kāi)環(huán)產(chǎn)物為(C)

A.二苯基甲烷B.二苯基乙酸C.a一氨基二苯基乙酸D.尿素E.苯乙酸

(3)下列對(duì)巴比妥類藥物描述不正確的是(E)

A.具有5,5-二取代基的環(huán)丙酰服結(jié)構(gòu)B.合成通法為丙二酸二乙酯合成法C.作用強(qiáng)弱和起效

時(shí)間快慢與藥物的解離常數(shù)及脂水分配系數(shù)有關(guān)D.多在肝臟代謝E.性質(zhì)很穩(wěn)定

(4)苯并二氮卓類的結(jié)構(gòu)中1,2位并入三哇環(huán)，活性增強(qiáng)的原因(E)

A.藥物對(duì)代謝的穩(wěn)定性增加B.藥物對(duì)受體的親和力增強(qiáng)C.藥物的極性增大D.藥物的親水

性增大E.藥物對(duì)代謝的穩(wěn)定性及對(duì)受體的親和力均增大

(5)有關(guān)苯二氮卓類藥物的代謝途徑不正確的有(E)

A.N-去甲基B.C3的羥化C.芳環(huán)的羥化D.1,2位水解開(kāi)環(huán)E.2位撥基的還原

(6)抗精神失常藥中哪種藥物最初是從抗組胺藥異內(nèi)嗪的結(jié)構(gòu)改造而來(lái)的(C)

A.丙咪嗪B.泰爾登C.氯丙嗪D.阿米替林E.奮乃近

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(7)下列對(duì)地西泮的性質(zhì)描述不正確的是(D)

A.含有七元亞胺內(nèi)酰胺環(huán)B.在酸性或堿性條件下，受熱易水解C.水解開(kāi)環(huán)發(fā)生在七元環(huán)

的1,2位和4,5位D.代謝產(chǎn)物不具有活性E.為鎮(zhèn)靜催眠藥

(8)下列藥物水解后能釋放出氨氣的是(C)

A.阿司匹林B.地西泮C.苯妥英鈉D.氯丙嗪E.哌替咤

(9)下列對(duì)苯妥英描述不正確的是(B)

A.為乙內(nèi)酰服類抗癲癇藥B.酸性比碳酸強(qiáng)C.為治療癲癇大發(fā)作和局限性發(fā)作的首選藥D.

為肝酶的強(qiáng)誘導(dǎo)劑，可使合并應(yīng)用的一些藥物代謝加快E.為巴比妥藥物的結(jié)構(gòu)改造而得

(10)有關(guān)苯妥英鈉的敘述不正確的是(C)

A.水溶液呈堿性B.是為治療癲癇大發(fā)作和局限性發(fā)作的首選藥C.水溶液對(duì)熱穩(wěn)定，不易水

解D.具引濕性E.本品水溶液加入二氯化汞試液，可生成白色沉淀

(11)鹽酸氯丙嗪屬于哪一類抗精神病藥(B)

A.苯二氮卓類B.吩曝嗪類C.丁酰苯類D.曝噸類E.巴比妥類

(12)地西泮的化學(xué)結(jié)構(gòu)中所含的母核是(A)

A.1,4一苯二氮卓環(huán)B.1,2一苯二氮卓環(huán)C.1,3一苯二氮卓環(huán)

D.1.5一苯二氮卓環(huán)E.1,6一苯二氮卓環(huán)

(13)鹽酸氯丙嗪不具備的性質(zhì)是：D

A,溶于水、乙醇或氯仿B.含有易氧化的吩嗪嗪母環(huán)

C.遇硝酸后顯紅色D.含有哌嗪環(huán)E.在強(qiáng)烈日光照射下，發(fā)生嚴(yán)重的光化毒反應(yīng)

(14)鹽酸氯丙嗪在體內(nèi)代謝中一般不進(jìn)行的反應(yīng)類型為31

A.N-氧化B.硫原子氧化C.苯環(huán)羥基化D.脫氯原子E.側(cè)鏈去N-甲基

(15)苯巴比妥不具有下列U那種性質(zhì):C

A.呈弱酸性B.溶于乙酸、乙醇C.有硫磺的刺激氣味D.鈉鹽易水解

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E.與此咤，硫酸銅試液成紫堇色

（16）安定是下列哪一個(gè)藥物的商品名:C

A.苯巴比妥B.甲丙氨酯C.地西泮D.鹽酸氯丙嗪E.苯妥英鈉

（17）硫巴比妥屬哪一類巴比妥藥物:E

A.超長(zhǎng)效類（＞8小時(shí)）B.長(zhǎng)效類（6-8小時(shí)）C.中效類（4-6小時(shí)）

D.短效類（2-3小時(shí)）E.超短效類（1/4小時(shí)）

問(wèn)答題：

1、鎮(zhèn)靜催眠藥的結(jié)構(gòu)類型及主要代表藥物。

2、巴比妥藥物具有哪些共同的化學(xué)性質(zhì)？

3、巴比妥類藥物為什么具有酸性？

4、本章中哪些藥物吸收空氣中的C02,可析出沉淀。

5、試述苯妥英鈉的開(kāi)環(huán)過(guò)程。

6、試述苯二氮卓類藥物的開(kāi)環(huán)方向。

7、試述苯巴比妥類藥物的開(kāi)環(huán)產(chǎn)物。

8、抗精神病藥按化學(xué)結(jié)構(gòu)主要分為幾類？試各舉一類藥物。

9、乙內(nèi)酰胭藥物和巴比妥酸藥物在結(jié)構(gòu)上有什么差異？

10、配制巴比妥類藥物的鈉鹽或苯妥英鈉注射液時(shí)，所用蒸儲(chǔ)水為什么需預(yù)先煮沸?接觸的空

氣為什么要用氫氧化鈉液處理？

第五章：

（1）下列哪種藥物不溶于碳酸氫鈉溶液（A）

A.撲熱息痛B.口引跺美辛C.布洛芬D.蔡普生E.芬布芬

（2）芳基丙酸類藥物最主要的臨床作用是（E）

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A.中樞興奮B.抗癲癇C.降血脂D.抗病毒E.消炎鎮(zhèn)痛

⑶下列哪種藥物屬于3,5—毗哇烷二酮類(D)

A.蔡普生B口比羅昔康C.安乃近D.羥布宗E.雙氯芬酸鈉

(4)下列藥物中哪個(gè)不含竣基但具有酸性(C)

A.阿司匹林B.蔡普生C.毗羅昔康D.布洛芬E.雙氯芬酸

(5)非密體抗炎藥的作用機(jī)制為(C)

A.。一內(nèi)酰胺酶抑制劑B.二氫葉酸酶抑制劑C.花生四烯酸環(huán)氧化酶抑制劑D.二氫葉

酸合成酶抑制劑E.D一丙氨酸多肽轉(zhuǎn)移酶抑制劑

(6)毗羅昔康不具有的性質(zhì)和特點(diǎn)(E)

A.非留體抗炎藥B.具有苯并唾嗪結(jié)構(gòu)C.具有酰胺結(jié)構(gòu)D.體內(nèi)半衰期短E.具有芳

香羥基

(7)貝諾酯是由何者構(gòu)成的前藥(B)

A.阿司匹林與布洛芬B.阿司匹林與對(duì)乙酰氨基酚C.對(duì)乙酰氨基酚與布洛芬D.對(duì)乙

酰氨基酚與安乃靜E.安乃近與布洛芬

(8)阿司匹林中能引起過(guò)敏反應(yīng)的雜質(zhì)是：(C)

A.乙酸苯酯B.水楊酸C.乙酰水楊酸酎D.乙酰水楊酸苯酯E.水楊酸苯酯

問(wèn)答題：

1、非密體類抗炎藥主要分為幾類？試各舉一類藥物。

2、試述阿司匹林的結(jié)構(gòu)改造，其理由是什么？

弟八早：

(1)嗎啡易變色是由于分子結(jié)構(gòu)中含有以下哪種基團(tuán)(A)

A.酚羥基B.醇羥基C.雙鍵D.觸鍵E.哌咤環(huán)

(2)磷酸可待因的主要臨床用途(C)

A.鎮(zhèn)痛B.祛痰C.鎮(zhèn)咳D.解救嗎啡中毒E.預(yù)防偏頭痛

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(3)下列藥物屬于氨基酮類合成鎮(zhèn)痛藥的是(E)

A.枸檬酸芬太尼B.左啡諾C.鎮(zhèn)痛新D.鹽酸哌替咤E.鹽酸美沙酮

(4)下列哪項(xiàng)描述和嗎啡的結(jié)構(gòu)不符(C)

A.含有N-甲基哌咤環(huán)B.含有環(huán)氧基C.含有兩個(gè)苯環(huán)D.含有醇羥基E.含有五個(gè)手性中心

(5)關(guān)于鹽酸哌替唾，敘述不正確的是(D)

A.白色結(jié)晶性粉末，味微苦B.易吸潮，遇光易變質(zhì)C.易溶于乙醇或水，溶于氯仿，幾乎不

溶于乙酸D.本品結(jié)構(gòu)中含有酯鍵，極易水解E.其水溶液用碳酸鈉試液堿化后，可析出油狀

的哌替咤，放置后漸凝為黃色或淡黃色固體

(6)芬太尼通常與以下哪種酸做成鹽在臨床上使用(A)

A.枸檬酸B.酒石酸C.鹽酸D.磷酸E.馬來(lái)酸

(7)下列藥物中，哪一個(gè)為阿片受體拮抗劑(C)

A.鹽酸哌替噬B.噴他佐辛C.鹽酸納洛酮D.枸檬酸芬太尼E.酒石酸布托啡諾

(8)鹽酸嗎啡的氧化產(chǎn)物主要是(A)

A.雙嗎啡B.可待因C.阿樸嗎啡D.苯嗎喃E.美沙酮

(9)關(guān)于鹽酸嗎啡，下列說(shuō)法不正確的是C

A.白色、有絲光的結(jié)晶或結(jié)晶性粉末B.天然產(chǎn)物C.水溶液呈堿性D.易氧化E.有成癮性

(10)經(jīng)水解后，可發(fā)生重氮化偶合反應(yīng)的藥物是B

A.可待因B.氫氯嚷嗪C.布洛芬D.咖啡因E.苯巴比妥

(11)嗎啡具有的手性碳個(gè)數(shù)為

A.二個(gè)B.三個(gè)C.四個(gè)D.五個(gè)E.六個(gè)

問(wèn)答題：

1,試述嗎啡的主要鑒別方法，主要利用它的什么性質(zhì)？

2、為什么鹽酸嗎啡注射液放置過(guò)久顏色變深？配制鹽酸嗎啡注射液需注意哪些問(wèn)題？

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第七章:

（1）咖啡因化學(xué)結(jié)構(gòu)的母核是（D）

A.喳琳B.哇諾咻C.喋吟D.黃口票吟E.異喳琳

⑵咖啡因的性質(zhì)與下列哪條不符（C）

A.可被熱堿分解為咖啡汀B.具有紫版酸鍍反應(yīng)C.咖啡因?yàn)閴A性物質(zhì)，與酸可形成穩(wěn)定的鹽

D.水溶液遇糅酸試液生成白色沉淀E.飽和水溶液遇碘試液不發(fā)生沉淀

（3）下列哪條敘述與吐拉西坦不符（B）

A.白色結(jié)晶性粉末，易溶于水B.利尿藥C.可用于巴比妥類中毒的解毒D.是毗咯烷酮N-乙

酰胺衍生物E.合成以毗咯烷酮為起始原料

（4）三種黃噪吟生物堿的酸性大小為（B）

A.咖啡因＞可可堿〉茶堿B.茶堿＞可可堿〉咖啡因C.咖啡因〉茶堿〉可可堿D.都不顯酸性

E.以上都不是

（5）下列敘述不符合氫氯嘎嗪的是（A）

A.顯堿性，溶于稀酸溶液B.在堿性溶液中水解生成甲醛C.堿性溶液中的水解物具有重氮化

反應(yīng)，重氮化后可與變色酸偶合生成紅色沉淀D.為中效利尿藥，具降壓作用E.大劑量或長(zhǎng)

期應(yīng)用應(yīng)與氯化鉀同服

（6）下列敘述不符合依他尼酸的是（D）

A.為帶苦澀味結(jié)晶B.水溶液中不穩(wěn)定，在堿性溶液中易分解C.uJ■利用其分解產(chǎn)物遇變色酸

和硫酸顯色進(jìn)行鑒別D.不溶于堿E.強(qiáng)效利尿藥

問(wèn)答題：

1、試述黃噂吟生物堿類藥物的常用鑒別方法及主要藥理作用。

第八章：

（1）屬于不可逆性抗膽堿酯酶藥解毒劑的是（E）

A.硫酸阿托品B.氫澳酸東葭若堿C.澳新斯的明D.毒扁豆堿E.碘解磷定

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(2)下列哪種藥物屬于膽堿酯酶抑制劑(B)

A.硫酸阿托品B.毒扁豆堿C.泮庫(kù)溟鍍D.東食若堿E.毛果蕓香堿

(3).阿托品(C)

A.以左旋體供藥用B.以右旋體供藥用C.為左旋食著堿的外消旋體D.分子中無(wú)手性碳

原子，故沒(méi)有旋光性E.為內(nèi)消旋體，無(wú)旋光活性

(4)下列對(duì)澳新斯的明描述不正確的是(E)

A.白色結(jié)晶性粉末B.性質(zhì)較穩(wěn)定，不易水解C.為可逆性抗膽堿酯酶藥D.與氫氧化鈉

溶液共熱可發(fā)生水解E.為不可逆性抗膽堿酯酶藥解毒劑

(5)氫浸酸山葭若堿的結(jié)構(gòu)中不含有(D)

A.山葭若醇B.箕若酸C.6位上有一個(gè)羥基D.葭若酸苯環(huán)上有甲基取代E.N上有甲基取代

(6).下列藥物不能用Vitali反應(yīng)進(jìn)行鑒別的是(E)

A.阿托品B.東蔗若堿C.山蕉若堿D.樟柳堿E.毛果蕓香堿

(7).與毒扁豆堿性質(zhì)描述不相符的是(C)

A.分子中含有兩個(gè)叔氮原子B.主要用于治療青光眼C.分子中具有季鏤離子，脂溶性較大，

易于穿過(guò)血腦屏障D.在堿性條件下不穩(wěn)定，暴露在空氣中可變紅E.白色針狀結(jié)晶

(8).氫溟酸山食若堿臨床主要用于(A)

A.抗膽堿藥B.免疫調(diào)節(jié)C.抗病毒感染D.質(zhì)子泵抑制劑E.抗滴蟲(chóng)藥

問(wèn)答題：

1、試述需要對(duì)乙酰膽堿的結(jié)構(gòu)進(jìn)行改造的原因，其改造主要包括哪些？

2、試述抗膽堿藥的分類及其代表藥物。

第九章：

(1)與腎上腺素性質(zhì)相符的是(B)

A.在酸性或堿性條件下均易水解B.在空氣中放置可被氧化.C.易溶于水而不溶于氫氧化

鈉溶液D.不具旋光性E.與瑋三酮試液作用顯紫色

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(2)麻黃堿常用藥用形式的構(gòu)型為(A)

A.1R,2SB.1S,2RC.1S,2SD.IR.2RE.1R

(3)可能成為制備冰毒原料的藥物是(B)

A.鹽酸哌替咤B.鹽酸偽麻黃堿C.鹽酸克侖特羅D.鹽酸普蔡洛爾E.阿替洛爾

(4).下列藥物中，(D)不易被空氣氧化

A.腎上腺素B.去甲腎上腺素C.多巴胺D.麻黃素E.異內(nèi)腎上腺素

(5).下列藥物中，不具有兒茶酚胺結(jié)構(gòu)的是(C)

A.腎上腺素B.多巴胺C.鹽酸克侖特羅D.去甲腎上腺素E.異丙腎上腺素

(6).兒茶酚胺類藥物的代謝酶主要有(A)

A.MAO和COMTB.膽堿酯酶C.COXD.ACEE.無(wú)特定酶

(7).下列對(duì)腎上腺素穩(wěn)定性描述不正確的是(D)

A.含有兒茶酚胺結(jié)構(gòu)，易氧化B.溶液的PH增大可加速氧化C.光照和加熱均促進(jìn)其氧化D.

氧化是含有流基的緣故E.注射液的PH為2.5?5.0較穩(wěn)定

(8).鹽酸普奈洛爾合成中的雜質(zhì)可用什么方法檢查(E)

A.Vital反應(yīng)B.紫服酸胺反應(yīng)C.與三氯化鐵試液反應(yīng)D.與硫酸銅試液反應(yīng)E.重氮化、偶合

反應(yīng)

(9).腎上腺素氧化后的主要產(chǎn)物為(D)

A.去甲腎上腺素B.異丙腎上腺素C.去甲腎上腺素紅D.腎上腺素紅E.二羥口引跺

(10).鹽酸哌喋嗪的結(jié)構(gòu)主要由哪三部分組成(A)

A.啕座琳，哌咤，映喃甲?；鵅.恭環(huán),2-丙醇，取代氨基C.1,2,5-唾二睫，鄰苯二酚，取代氨基D.

喳哇咻,2-丙醇，氨基E.蔡環(huán)，哌碇，取代氨基

問(wèn)答題：

1.試述麻黃素為什么比腎上腺素穩(wěn)定，不易被COMT和MAO代謝的原因？

2.試述兒茶酚胺類藥物的代謝過(guò)程.