青霉素的藥理

經(jīng)典word整理文檔，僅參考，轉(zhuǎn)Word此處可刪除頁眉頁腳。本資料屬于網(wǎng)絡整理，如有侵權(quán)，請聯(lián)系刪除，謝謝！青霉素的藥理、作用及其過敏反應1引言屬殺菌性抗生素，孕婦及兒童均可應用。新的半合成有耐青霉素酶的青霉素，如苯唑青霉素苯唑西林，新青霉素Ⅱ)。還有半合成的內(nèi)可產(chǎn)生嚴重的栓塞，引起肢體或器官壞死的嚴重后果。2青霉素的發(fā)現(xiàn)——人類醫(yī)學史上的一個里程碑1928明了葡萄球菌的克星—青霉素。1929重視，而且青霉素的提純問題在當時也還沒有解決。1935了幾千倍同，弗羅里負責對動物觀察試驗。至此，青霉素的功效也得到了證明。血癥患者的生命，及時搶救了許多的傷病員。青霉素的出現(xiàn)，當時曾轟動世界。1945年共同獲得諾貝爾醫(yī)學和生理學獎。3青霉素的介紹青霉素用于臨床是40年代初，人們對青霉素進行大量研究后又發(fā)現(xiàn)一些青霉素，70年代又從微生物代謝物中發(fā)現(xiàn)了一些母核與青霉素相似也含有β－內(nèi)酰胺環(huán)，而不具有四ＰＡ），改變側(cè)鏈而得到半合成青霉素，如甲氧苯青霉素、羧芐青霉素、氨芐青霉素；第三代青霉素是母核結(jié)構(gòu)帶有與青霉素相同的β－內(nèi)酰胺環(huán)，但不具有四氫噻唑環(huán)，如硫霉素、奴卡霉素。青霉素按其特點可分為：青霉素類：如青霉素鉀、青霉素鈉、長效西林等。青霉素類：6-苯氧乙酰胺基青霉烷酸)如青霉素鉀等（包括有多種劑型）。耐酶青霉素：如苯唑青霉素、氯唑青霉素等。廣譜青霉素：如氨芐青霉素、羥氨芐青霉素等?？咕G膿桿菌的廣譜青霉素：如羧芐青霉素、氧哌嗪青霉素、呋芐青霉素等。菌如大腸、克雷伯氏和沙門氏菌有效，但對綠膿桿菌效差。4青霉素的藥理作用15～即可達血藥峰濃度。青霉素在體內(nèi)半衰期是比較較短的，主要是以原形從的成分粘肽結(jié)構(gòu)中的D-丙氨酰-D-丙氨酸近似，可與后者競爭轉(zhuǎn)肽酶，阻礙粘及部分擬桿菌也有抗菌作用。具有良好抗菌作用。對腸球菌有中等度抗菌作用，淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌、白喉棒狀桿菌、炭疽芽孢桿菌、牛型放線菌、念珠狀鏈桿菌、李斯特菌、鉤端螺旋體和梅毒螺旋體對本品敏感。對嗜血桿菌和百日咳鮑特氏菌亦具一定抗菌活性，其他革蘭陰性需氧或兼性厭氧菌對本品敏感性差。本品對梭狀芽孢桿菌屬、連橋而青霉素對其作用不大。猩紅熱、丹毒、蜂窩織炎和產(chǎn)褥熱等；肺炎鏈球菌感染如肺炎、中耳炎、腦膜炎桿菌感染；梅毒包括先天性梅毒；鉤端螺旋體??；回歸熱；白喉；青霉素與氨基糖苷類藥物聯(lián)合用于治療草綠色鏈球菌心內(nèi)膜炎。青霉素也可用于治療：流行性腦脊髓膜炎；放線菌病；淋??；奮森咽峽炎；生殖道手術(shù)和操作前，可用青霉素預防感染性心內(nèi)膜炎發(fā)生。5青霉素的過敏反應常見的過敏反應在各種藥物中居首位，發(fā)生率最高可達主要是皮膚反應，入鞘內(nèi)可致癲癇樣發(fā)作大劑量長時間注射對中樞神經(jīng)系統(tǒng)有毒性如引起抽搐昏迷等，停藥或降低劑量可以恢復使用本品必須先做皮內(nèi)試驗青霉素過敏試驗包括皮膚試驗方法簡稱青霉素皮試及體外試驗方法，其中以皮內(nèi)注射較準確皮試量應適當調(diào)整此外，局部應用致敏機會多，且細菌易產(chǎn)生耐藥性，故不提倡正如肌注及靜注青霉素一樣，口服青霉素類藥過敏的例證也越來越多。患者于服藥后24h之內(nèi)發(fā)疹。由于青霉素類藥物發(fā)疹速度快，皮疹范圍廣，疹型為紅斑丘并且消疹時間也較長。最好改用其他抗生素。青霉素類藥物的過敏反應主要是由其降解產(chǎn)物與組織蛋白形成的青霉噻唑西林及其復方制劑，包括阿莫西林、弗萊莫星、阿莫仙、安美汀、青霉素V鉀片等。在用藥時，對各種廠牌的青霉素類藥物都應小心謹慎以免發(fā)生過敏反應。6青霉素過敏的原因氨酸形成遲發(fā)性致敏原-青霉烯酸蛋白，與血清病樣反應有關(guān)。有藥物過敏史或者變態(tài)反應性患者，在局部用藥及長效制劑的時候發(fā)生率較高。青霉素是一種半抗原，進入人體后和組織蛋白質(zhì)結(jié)合而成為全抗原，對于過敏體質(zhì)病員可使T淋巴細胞致敏，進而作用于B淋巴細胞引起分化增殖，轉(zhuǎn)球蛋白（）形成的抗體粘附某些組織如皮膚、鼻、咽、聲帶、支氣管黏膜下胞表面的IgE相結(jié)合而發(fā)生作用，導致肥大細胞破裂，釋放出組織胺、緩激肽、管擴張，通透性增高，可出現(xiàn)多種多樣的表現(xiàn)，如皮疹、哮喘、喉頭聲帶水腫而引起窒息，血壓下降可休克等。白細胞破壞釋放出慢反應物質(zhì)（SKS-），可使支氣管痙攣加劇。青霉素G分子在水溶液中很快經(jīng)過分子重排而成為青稀酸（有人認為青霉全抗原，這些都是致敏物質(zhì)，可引起過敏反應。7青霉素的毒副作用文獻報道，應該值得我們提高警惕，以便及時出現(xiàn)對癥處理，副作用有：1青霉素類的毒性很低，但較易發(fā)生變態(tài)反應，發(fā)生率約為5%?10%。多見的為皮疹、哮喘、藥物熱、嚴重的可致過敏性休克而引起死亡。2大劑量應用青霉素抗感染時，可出現(xiàn)神經(jīng)精神癥狀，如反射亢進、知覺障礙、抽搐、昏睡等，停藥或減少劑量可恢復。3使用青霉素前必須作皮膚過敏試驗。如果發(fā)生過敏性休克，應立即皮下或肌內(nèi)注射腎上腺素～1ml激素等。（注：由于青霉素過敏性反應實為雜質(zhì)引起的，所以目前有部分進口高純度青霉素無需皮試，可直接使用）4疼痛。年，國家藥監(jiān)局發(fā)文禁止苯甲醇作為青霉素溶劑注射使用。)在使用青霉素藥物時，為了更安全的用藥，使用時應注意各種藥物的特點。過敏史其他藥物過敏史及過敏性疾病史，并須先做青霉素皮膚試驗。過敏性休克一旦發(fā)生，必須就地搶救，并立即給病人注射腎上腺素，并給予吸氧應用升壓藥腎上腺皮質(zhì)激素等抗休克治療。全身應用大劑量青霉素可引起腱反射增強肌肉痙攣抽搐昏迷等中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應青霉素腦病，此反應易出現(xiàn)于老年和其因此要現(xiàn)配現(xiàn)用，不宜溶解后存放，以保證藥效，減少致敏物質(zhì)的產(chǎn)生。1次/日的靜滴給藥方法，并不可取因為當停止滴入后，體內(nèi)藥物迅速消除，待第2天給藥，因間隔時間過長，細菌又大量繁殖。停，不能與紅霉素、四環(huán)素、慶大霉素、維生素C混合靜滴。普魯卡因青霉素及芐星青霉素G不應做靜脈注射。氨芐青霉素宜做深部肌肉注射，速度需緩慢，霉素鈉肌注局部疼痛明顯，多采用靜脈給藥，長期使用該藥需觀察粒細胞計數(shù)，磺舒以減慢腎臟排泄，提高血中藥物濃度。8青霉素類藥物的市場前景自20世紀804～5年就此周而復始，往往形成惡性循環(huán)。而以青霉素原料藥生產(chǎn)、7-ADCA等高經(jīng)過結(jié)構(gòu)調(diào)整和市場整合，可以相信，我國青霉素產(chǎn)業(yè)定會健康、持久地發(fā)展，未來的前景看好。參考文獻1欒軍.青霉素罕見的毒副作用.中國基層醫(yī)藥，2001，：460.2張廣麗.當前在使用青霉素過程中存在的幾個突出問題.實用護理雜志，1995，：6.3劉士敬.青霉素類抗生素概述.中國社區(qū)藥師.2010（7）：560~561.4王玉梅,沈桂秀.罕見的青霉素鈉引起心動過緩.中國醫(yī)藥學雜志,1993,13(2):865