第七章膽堿受體阻斷藥陜西科技大學(xué)

第七章膽堿受體阻斷藥【目的要求】掌握膽堿受體阻斷藥的作用特點和藥物分類；掌握阿托品的藥理作用、臨床應(yīng)用和不良反應(yīng)；掌握骨骼肌松弛藥的分類和作用機制；熟悉托品類生物堿及合成代用品；熟悉琥珀膽堿和筒箭毒堿的作用特點?！窘虒W(xué)內(nèi)容】膽堿受體阻斷藥按其對M和N受體選擇性的不同，可分為：M膽堿受體阻斷藥；N1、N2膽堿受體阻斷藥按用途不同可分為：平滑肌解痙藥，神經(jīng)節(jié)阻斷藥，骨骼肌松弛藥，中樞性抗膽堿藥。M膽堿受體阻斷藥一、托品類生物堿非選擇性M受體阻斷藥，對M受體亞型均有作用。包括阿托品、東莨菪堿、山莨菪堿、樟柳堿等。1．阿托品來源與化學(xué)是從茄科植物顛茄、曼陀羅或莨菪等提出。也可人工合成，溶于水。阿托品為左旋莨菪堿和右旋莨菪堿的混合物（消旋莨菪堿），天然為左旋莨菪堿。東莨菪堿是左旋品，左旋體較其右旋體作用強?？诜孜?，可分布全身，t1/2為2小時，經(jīng)肝腎消除。藥理作用述作用丘廣泛譜，各唉器官忍的敏輛感性蕉不同賊，隨盼劑量錄增加超依次哲出現(xiàn)案下列扁作用瘋：腺攝體分植泌下蹄降，伯瞳孔健擴大邀，調(diào)喜節(jié)麻概痹，勇膀胱攝和胃菠腸平熟滑肌脫興奮捎性下新降，鄙心率肥上升御，中棋毒劑懇量出此現(xiàn)中器樞作免用。頓（1弟）塞抑制丟腺體近分泌騾對唾貫液腺熊和汗燃腺最活敏感健。膛治療錄量（草0.倡3-呀0.式5m耳g倦）執(zhí)口干卸、皮禮膚干卡燥輝——岡唾液資腺、躲汗腺組淚腺期、呼筆吸道困分泌腫物大皂為減葛少劃較大偷劑量統(tǒng)減少鞠胃液克分泌江（無著機鹽昌，消鴉化酶銅）奧胃酸圣影響奸較小般（因乓胃酸鹽還受道胃泌洞素調(diào)腔節(jié)）判（2縫）團對眼擾的作鴉用拆①違擴瞳加抬M池1盈阻斷敏敢瞳孔浸括約負肌松渴弛亡②攜升高左眼壓絨素瞳孔均擴大驅(qū)，虹晶膜退厭向邊池緣，疼前房俯角變京窄唇，遭房水噴回流寫受阻盲，絕眼壓準(zhǔn)上升觸張衫偷垃低③檔調(diào)節(jié)模麻痹鉤喘睫狀婆肌松煙弛道，籮懸韌筑帶拉葵緊殿，晶港狀體串變扁倦，誕曲光竿度變醋小仰，粥視近嚴(yán)物模損糊燥（3鋪）濁解除斗內(nèi)臟和平滑帥肌痙夸攣腐對膽刷堿能鐵神經(jīng)養(yǎng)所支抓配的估內(nèi)臟撲平滑秒肌均腦有松秘弛作篇用煤（胃敞腸道趨平滑乎肌、紡胃幽艱門括滴約肌檔、輸隨尿管儲、膀捕胱逼貴尿肌霧）；坦對支泄氣管麻、子硬宮平蟲滑肌潮的痙保攣緩尿解作先用弱兩；笛對正淚?；顠拥某疗交y(tǒng)肌兼影響堪較小逮。宇（4烤）獨心臟導(dǎo)治療箏量（音0.享5m記g雞）高阻斷方副交伶感節(jié)暑后纖興維映突觸停前膜消M構(gòu)1辭受體槍，利阻斷挺了增M玩1小受體藍的抑徐制末Ac乞h釋熔放肅的作披用，案間接庸增加躺Ac奮h釋頃放臺—稱心率誠↓途較大厚劑量言（1洗－2瑞mg狗）功阻斷擦竇房永結(jié)蚊M扇2烈受體訪，阻巴斷迷怒走神違經(jīng)對汽心臟層的抑華制善—隸心率液↑送心率匪加快稍的程仍度半青談壯年滿（迷脂走N棕張力卵上升卷）寨期加快輸明顯悅幼兒權(quán)老人較（迷辛走N容張力冊下降朽）桌加快手不明乎顯稱竊（5做）連血管濤與血凳壓屈治療么量慈坊對火血管除與血動壓無湊顯著惱影響螺。躺大劑圖量因熄擴筑張皮君膚血榮管（柱皮膚憲潮紅輩溫?zé)岢簦唇獬钚⊙庸墀d算攣。餐更大揮劑量歸（盾2－圣5m耳g決）周改善匠微循若環(huán)，清增加程組織衣血流栗量。碌機制食不明寧可能彈是阿侵托品肌升高睜體溫橋的代畢償性睛散熱繞反應(yīng)圖也可狐能是勻阿托貓品的誕直接惠擴張論血管鄭作用竹（6泥）愚中樞僵神經(jīng)偉系統(tǒng)膊較大盟劑量阻（1軋－2曾mg咸）迅—拴輕度虎興奮弱延髓限和大痰腦峽：令呼吸銅興奮式、憑焦慮郊不安磨、渾多語沈、捷譫忘遷中毒肥劑量獵（＞忠10閣mg戀）定寶向障粱礙藏、咸昏迷接、久運動宏失調(diào)銅、奶幻覺末、夜驚厥騎、恩呼吸熊麻痹控體內(nèi)膛過程弄映帽本三品口口服吸駁收迅工速，抓全身瘦分布態(tài)，可寇通過這血腦討屏障踐，胎壓盤屏梢障，肌部分播經(jīng)酶戚水解引，部蹦分原觸形經(jīng)晚腎排努出。榴臨床奮應(yīng)用是1、漆解除繪平滑區(qū)肌痙革攣蜂致室血胃腸圖痙攣構(gòu)性絞堤痛唯――麗效果躬最好償明妖盛膀胱節(jié)刺激歲癥狀眼――果效果像次之絡(luò)緩解字內(nèi)臟茫絞痛害彈特膽絞酸痛，員腎絞委痛不――掠效果材差（盾常與遷嗎啡金類合詢用）壽柱窗遺尿縮癥朗――某松馳志膀胱議逼尿權(quán)肌即2、澡抑犧制腺揀體分?jǐn)烂诿僖闳榧羟敖o扎藥，丈防止刑并發(fā)統(tǒng)癥（洽分泌舞物阻發(fā)塞，狼吸收蒙性肺蝶炎）光②向治療春嚴(yán)重均的盜愉汗，饅流涎圍癥稿3、王眼科揚①慚治療稿虹膜蕉睫狀服體炎定，使垂發(fā)炎席組織診松弛梳利于恨炎癥星消退菠，防塘止粘胃連。垂②首檢查致眼底痛（因桶作用啄持久防，現(xiàn)頭已被勺后馬籍托品浮溶液前取代扁）合③熊驗光益：使耀睫狀帆肌調(diào)畝節(jié)麻塘痹，凡晶狀蟲體固狹定，纏以便陪正確甜檢驗妄屈光判度（舟現(xiàn)也恥拉燙物番碰瓣巷建斯乳耀況惰已墊少用錦）依害4北、抗圾慢性非心律購失常德快性展心律費失常燕用峽抗心但律失膀常藥邁①坐治療菊迷走旗神經(jīng)餐過度雀興奮海所致歐竇房紋阻滯宴、房絲室阻命滯等宮緩慢盜型心忙律失再常。腦②霜治療遣因竇超房結(jié)盜功能吉低下禽出現(xiàn)尸的室騙性異焰位節(jié)費律，幟但應(yīng)傲謹(jǐn)慎押調(diào)節(jié)復(fù)用量犬，過具大則雜引起議心律觸↑戚,耗鳳氧量帽上升承導(dǎo)致般室顫討。炎5、勤抗貝休克狡（感勇染性系休克番）誤大劑攤量阿和托品習(xí)——拾解除繡血管叼痙攣貞，擴則張外快周血爛管，蹦改善后微循們環(huán)，不（對稈休克愛伴有初心率駛迅速鉆或高條燒者戚，不鴿用阿但托品魯）頸休克臺是多寸種原送因引榨起的甩血容裕量減檔少，層心臟澇功能融低下順或血滅管床弊的擴躍大，蛇導(dǎo)致卡有效球循環(huán)怒血量池減少柄，血則流動碰力學(xué)微因而鏈引起鎮(zhèn)一系衣列的蔬異常稈改變法，引霜起微究循環(huán)疼的障懲礙導(dǎo)逼致組?？椦炓汗嘞阕⒉磺白悖鸨憩F(xiàn)時為皮壘膚蒼肆白、疼發(fā)冷盈、出復(fù)汗、儀BP眾↓坦、脈宵細速陡、口筍渴、跳軟弱詳無力牌等。盛阿托搜品對祥微血著管痙西攣期糟休克乖療效宋好，蟲同時臟應(yīng)補株充血棋容量躁。涌6、宜解救絮有機不磷酸訂酯類閃中毒幣解救叼有機訓(xùn)磷酸惑酯類它中毒茅見坦作用貞于膽漁堿酯感酶藥切。扔對于廚誤食罵神經(jīng)眠毒型罪毒蕈妖如捕鋒蠅蕈熊所引裹起的枕中毒襯，阿疑托品氏具有薪顯著淺的解柿毒作忽用，驚故當(dāng)簡首選應(yīng)。史不良歐反應(yīng)訊及中世毒憶遞競純1、豐治療棒量注時即付可見謹(jǐn)口干伶，視很力模仁糊，社心悸佛，皮唐膚干吼燥，新潮紅魚2、討中毒躬過量肚時，廣除上達述癥愧狀加完重外幕，可養(yǎng)出現(xiàn)凈中樞鼓興奮不癥狀帥（煩境躁不腥安，寄啄替形呼吸貸加快祥加深恨，譫傘忘，融幻覺衛(wèi)，驚拖厥）附，嚴(yán)劍重時胡刻由門興奮茄轉(zhuǎn)為喘抑制辣（昏菠迷，來呼吸貼麻痹跑）貫3稀、賢阿托盯品最殲低致臺死量催成人寨80如-1洗30窗mg嗚,忍兒童革10靠mg凍中毒駐時的誤解救雀：1下、并清除殃藥物抄：轎0.缸02竭%高撞錳酸嫁鉀洗筆胃幸、頓Mg今SQ轉(zhuǎn)4籌導(dǎo)瀉撇2枯、查解救蛋藥物渾：吼中樞炕樣癥蟻狀逃——忘地西伐泮族、邪巴比成妥/銀水合暢氯醛使M樣鬼癥狀文——揉新期落的明犬/毛塊果蕓讀香堿秧（有否機磷匠中毒騰時的姑阿托預(yù)品過迎量，卡不易鋒使用菜新斯怕的明矮，防屠止有麻機磷揀中毒足加重騎）斯吸氧運/人超工呼界吸豪禁忌幻癥章1、禾青光壽眼叫2、利前列炭腺肥侵大（?？杉盈傊嘏藕缒蚶鲭y）毛3、朗心動夢迅速亂2、舍山莨辯菪堿扁是我魯國1誼96真5年伏從山姻莨菪桌中分究離出判的一診種生行物堿殖，也丘稱6摟54脾，人腳工合纖成的艱稱為映65鴉4－拘2。簡作用怨特點句作留用與婦阿托削品相陣似、雨稍弱詳、毒雄性和損副作丟用低危，安精全。股有較唯強的賀，選綱擇性枯較高須的解邁痙作鑰用。躺解除好小血約管痙鐘攣，獵改善脅微循珠環(huán)。必也用柜于內(nèi)澆臟平悟滑肌湊絞痛雞。熱抑制嘩腺體妖分泌怕，散搞瞳作拐用弱補。禽不易懷透過泄血腦揪屏障她，中測樞作配用弱倚。被臨床擋應(yīng)用祝凝1符、感林染性風(fēng)休克俘。心2、塌內(nèi)臟相平滑翅肌絞乖痛。抵青光淹眼禁熟用修3、喉東莨恨菪堿宵來源扶于強曼陀澇羅的疫花，愛也稱登洋金脾花，鋼有止海痛、攝平喘窩功能猛，也寒為中贈藥全泄身麻丈醉的規(guī)主藥陰，東勇莨菪駕堿是大洋金霉花的畢主要搜生物繁堿，途基本匹作用幼與阿喂托品波相似么。阻作用敲特點爽潑1凍、外縫周作潛用聾頃槍稿粘與潤阿托濾品比任較凱銀對張腺體斯，眼翼作用代較強隨對心件血管漲作用丙較弱充2、啟中樞玩作用懇冒有較妖強的福中樞裳神經(jīng)燒抑制要作用碼，對淋呼吸評中樞動有興戰(zhàn)奮作魔用。屋正小劑蓋量：悼鎮(zhèn)靜薄增較大案劑量鞏：催寨眠山流施白鞏個癥別人貧出現(xiàn)涂不安矛，激吧動等塑類似稿阿托楚品的勝興奮萌癥狀蔥。膠預(yù)防講暈動堡病，特止吐辱（與苗苯海蕉拉明預(yù)合用槐可增潤加療滑效）痕乘車吹前半盛小時王服用額。斧錯逼駕著廳大腦村皮層吧抑制鑄郊前庭統(tǒng)神經(jīng)滋胃腸需蠕動擊抗震腰顫麻口痹癥那（帕溉金森食?。貉缂y狀泰體內(nèi)夕DA汗下降閱表現(xiàn)岡為運慧動徐勵緩，副肌強僵直）閃拮抗燕中樞突NS沸的A抓ch悄作誘用。廳臨床康應(yīng)用檔膊1填、麻達醉前疼給藥丘（較抗阿托劫品優(yōu)渣）變渠確派課禾粥功齊興邊奮呼宋吸中機樞譯本品章可魔抑季制腺梢體分師泌烈燙普領(lǐng)鎮(zhèn)怪靜倚2、尾抗暈?zāi)貏硬◎?qū)（也屬可用饞于妊厚娠嘔錘吐放頂射病燈嘔吐念）述3、討抗震燥顫麻項痹癥咱（帕帶金森售氏病認）副是陣乞兆能貍減輕臺強直夾與震妥顫，變該作歸用與焰中樞丘性抗言膽堿國有關(guān)警抗休獵克雖禁忌勒癥窩艦同德阿托漁品誘二煙阿托疾品的養(yǎng)合成乎代用采品鑰對阿售托品天的化橋?qū)W結(jié)建構(gòu)進牢行改農(nóng)造得預(yù)到，夠提高掘選擇盡性、鑰降低縣不良賢反應(yīng)初。規(guī)分為局合成怎擴瞳候藥屈和解藍痙藥告。懸1晶后馬袍托品順罵人支工合營成品參作用畏特點鬼唐1紹、散舍瞳，創(chuàng)調(diào)節(jié)懸麻痹肥作用漸＜阿擱托品禁（作唇用弱傾而短禍）視姨近物旋不清愛火半喘2講、無賭抑制稿腺體年作用怕臨床籠應(yīng)用慎按1慎、眼碑底檢犯查，熱驗光毫（阿基托品筆作用翅維持疤7－槳10警日，軌本品廢維持血1－搭2日蠻）鳳2屋丙胺許太林絮（普沙魯本涼辛）圈對胃員腸道壟M受鐵體選印擇性綠高（臂解痙輛，抑草制胃歉液分餅泌作鐮用強懸而久奔）濾脂溶令性低訂，不摸易透淋過血等腦屏木障，謙無中蒙樞作洋用。辜副作跟用多寸（口涂干、主視力補模糊插、排茅尿困核難、牙便秘勵、頭繼痛、平心悸前）不膜嚴(yán)重燭，中四毒量嫂可致融神經(jīng)酷肌肉覺傳遞霜阻斷離引起朋呼吸煌麻痹添。錢臨床書應(yīng)用華保漿1、莊胃及志十二丈指腸勸潰瘍示、胃毛炎、援幽門斥痙攣造，膽沈道運防動障鎖礙，往結(jié)腸番痙攣赴。偏返圈逝壟2、揭胃腸茄痙攣唉妊娠拘嘔吐處3苯紀(jì)納嗪維（乳胃復(fù)里康站）忌作用經(jīng)特點揀鳴像1、化解痙顧作用樂明顯哭寬烈民晉2、額抑制負胃液唐分泌賭畏屑挖腸3、察安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