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消化道藥物6、露凝無(wú)游氛,天高風(fēng)景澈。7、翩翩新來(lái)燕,雙雙入我廬,先巢故尚在,相將還舊居。8、吁嗟身后名,于我若浮煙。9、陶淵明(約365年—427年),字元亮,(又一說(shuō)名潛,字淵明)號(hào)五柳先生,私謚“靖節(jié)”,東晉末期南朝宋初期詩(shī)人、文學(xué)家、辭賦家、散文家。漢族,東晉潯陽(yáng)柴桑人(今江西九江)。曾做過(guò)幾年小官,后辭官回家,從此隱居,田園生活是陶淵明詩(shī)的主要題材,相關(guān)作品有《飲酒》、《歸園田居》、《桃花源記》、《五柳先生傳》、《歸去來(lái)兮辭》等。10、倚南窗以寄傲,審容膝之易安。消化道藥物消化道藥物6、露凝無(wú)游氛,天高風(fēng)景澈。7、翩翩新來(lái)燕,雙雙入我廬,先巢故尚在,相將還舊居。8、吁嗟身后名,于我若浮煙。9、陶淵明(約365年—427年),字元亮,(又一說(shuō)名潛,字淵明)號(hào)五柳先生,私謚“靖節(jié)”,東晉末期南朝宋初期詩(shī)人、文學(xué)家、辭賦家、散文家。漢族,東晉潯陽(yáng)柴桑人(今江西九江)。曾做過(guò)幾年小官,后辭官回家,從此隱居,田園生活是陶淵明詩(shī)的主要題材,相關(guān)作品有《飲酒》、《歸園田居》、《桃花源記》、《五柳先生傳》、《歸去來(lái)兮辭》等。10、倚南窗以寄傲,審容膝之易安。第五章消化系統(tǒng)藥物DigestiveSystemAgents根據(jù)臨床治療目的,消化系統(tǒng)藥物可分為:抗?jié)兯幹雇滤幒痛咄滤幋賱?dòng)力藥肝膽疾病輔助治療藥物專題式教學(xué)是一種結(jié)合任職培訓(xùn)特點(diǎn),依據(jù)任職培訓(xùn)目標(biāo),緊緊圍繞專業(yè)課教學(xué)內(nèi)容以及部隊(duì)建設(shè)過(guò)程中出現(xiàn)的熱點(diǎn)、難點(diǎn)等問(wèn)題而開(kāi)展的講座性教學(xué)活動(dòng)。它在彌補(bǔ)教材的滯后性、擴(kuò)大學(xué)員的知識(shí)面、深化學(xué)員對(duì)諸多問(wèn)題的認(rèn)識(shí)等方面,具有得天獨(dú)厚的作用。為確保專題式教學(xué)質(zhì)量,教學(xué)前必須進(jìn)行一番精心的設(shè)計(jì)。一、著眼“四個(gè)緊貼”精心選題專題教學(xué),不是教材內(nèi)容的簡(jiǎn)單重復(fù),要吸引學(xué)員,收到好的教學(xué)效果,就必須認(rèn)真選題,做到“四個(gè)緊貼”:一是緊貼學(xué)科前沿。即選題要帶有前沿性,融入本學(xué)科的新知識(shí)。現(xiàn)在,知識(shí)發(fā)展很快,學(xué)員文化基礎(chǔ)也很好,在這種情況下進(jìn)行專題教學(xué),就必須使教學(xué)內(nèi)容與時(shí)俱進(jìn),突出精、深、新、活的特點(diǎn),把本學(xué)科的前沿知識(shí)介紹給學(xué)員,從而達(dá)到擴(kuò)大學(xué)員知識(shí)面、拓展其思維的目的。如果教學(xué)內(nèi)容多年一貫制,了無(wú)新意,必然影響學(xué)員的學(xué)習(xí)興趣。二是緊貼部隊(duì)工作。專題教學(xué)要受到學(xué)員歡迎,選題就要緊密聯(lián)系部隊(duì)工作,這樣才能提高學(xué)員分析、研究問(wèn)題的水平及工作能力。如目前部隊(duì)裝備更新很快,在維護(hù)使用過(guò)程中產(chǎn)生的問(wèn)題也很多,新裝備管理、使用過(guò)程中產(chǎn)生的問(wèn)題,既是專業(yè)方面的問(wèn)題,也是部隊(duì)工作中面臨的實(shí)際問(wèn)題。把這方面的問(wèn)題歸納成專題進(jìn)行教學(xué),既可以拓展學(xué)員專業(yè)知識(shí),又體現(xiàn)教學(xué)為部隊(duì)服務(wù)的特點(diǎn),有利于加深學(xué)員對(duì)新裝備的認(rèn)識(shí)和提高其管理、維護(hù)、使用能力。三是緊貼時(shí)事熱點(diǎn)。專題教學(xué)在選題時(shí),教員不能拘泥于本專業(yè)的教學(xué),還要針對(duì)學(xué)員對(duì)國(guó)際國(guó)內(nèi)和軍隊(duì)建設(shè)中熱點(diǎn)難點(diǎn)問(wèn)題上存在的困惑,勇于和善于進(jìn)行科學(xué)解答,以提高學(xué)員正確分析、認(rèn)識(shí)此類問(wèn)題的能力。四是緊貼科研成果?,F(xiàn)在,每個(gè)院校對(duì)科研工作都十分重視,取得很多研究成果。這些成果大都緊密結(jié)合部隊(duì)實(shí)際,同時(shí)也具有較高的學(xué)術(shù)水平。專題教學(xué)選題時(shí),要注意及時(shí)吸納這些成果用于教學(xué)。二、廣泛收集并深研素材選題確定后,教員就必須緊緊圍繞選題,進(jìn)行認(rèn)真的素材準(zhǔn)備。在這一過(guò)程中,教員必須沉下心來(lái),多方查找素材,這是專題教學(xué)能否取得成功的很重要的一環(huán)。查找素材應(yīng)力求做到:一要新。即匯集學(xué)科前沿知識(shí),反映學(xué)科最新進(jìn)展。如果圖省事,大量使用現(xiàn)成的素材,甚至簡(jiǎn)單運(yùn)用教材和教學(xué)大綱的內(nèi)容,就會(huì)嚴(yán)重影響專題教學(xué)的吸引力。二要全。與專題相關(guān)的素材盡可能地多收集,重要素材不能有遺漏。為此,教員一定要有耐心,決不能隨便找?guī)灼恼?,剪剪抄抄敷衍了事。三要正。收集的素材必須與黨和國(guó)家、軍隊(duì)的法律法規(guī)及大政方針相吻合,不能為迎合某種低級(jí)庸俗的需要而將一些反映不正確觀點(diǎn)的素材運(yùn)用于專題教學(xué)。四要透。對(duì)收集到手的資料必須從專題教學(xué)的目的著眼,深鉆細(xì)研,在尊重事實(shí)的基礎(chǔ)上進(jìn)行加工,形成一定的邏輯關(guān)系。決不可甲乙丙丁開(kāi)中藥鋪,把素材羅列堆砌一番了事。深研素材時(shí)特別要思考怎樣做到既拓展學(xué)員知識(shí)面,又啟發(fā)學(xué)員的思維。三、科學(xué)設(shè)計(jì)專題教學(xué)環(huán)節(jié)專題教學(xué)要取得好的效果,必須預(yù)先設(shè)計(jì)好能夠保證教學(xué)內(nèi)容得以順利完成的方法和步驟,這就是教學(xué)實(shí)施環(huán)節(jié)。教學(xué)環(huán)節(jié)的設(shè)計(jì)要考慮如何增強(qiáng)專題教學(xué)對(duì)學(xué)員的吸引力,同時(shí)還要使其具有環(huán)環(huán)相扣、緊密銜接的特點(diǎn),做到:有用―――能夠激發(fā)學(xué)員學(xué)習(xí)興趣,保證教學(xué)內(nèi)容的完成;有序―――環(huán)節(jié)設(shè)計(jì)條理清晰,保證教學(xué)過(guò)程的完整;有趣―――促進(jìn)學(xué)員積極思維,保證教學(xué)效率的提高。以導(dǎo)入環(huán)節(jié)為例。好的導(dǎo)入,能極大調(diào)動(dòng)學(xué)員的學(xué)習(xí)興趣,對(duì)提高教學(xué)效果具有重要意義。而要做到導(dǎo)入好,就要注意充分運(yùn)用技巧,如可以通過(guò)回顧以往所學(xué)知識(shí),引導(dǎo)學(xué)員在溫故知新中進(jìn)入新的主題;可通過(guò)引出一個(gè)值得探討的問(wèn)題,引導(dǎo)學(xué)員在積極思考中進(jìn)入狀態(tài);可通過(guò)介紹一種司空見(jiàn)慣的現(xiàn)象,引導(dǎo)學(xué)員在辯論中逐漸進(jìn)入新內(nèi)容;也可通過(guò)講評(píng)習(xí)題作業(yè),引導(dǎo)學(xué)員在思索反省中加強(qiáng)新知識(shí)的學(xué)習(xí)。另外,講授、研討、提問(wèn)、小結(jié)及各種教學(xué)道具的配合使用等,都要先作一番設(shè)計(jì),使各環(huán)節(jié)都能銜接好,從而使一堂專題課張弛有度地有序進(jìn)行,而不至于毫無(wú)章法、拖拖拉拉,講到哪算到哪,影響學(xué)員興致。四、針對(duì)教學(xué)內(nèi)容和對(duì)象特點(diǎn)豐富教學(xué)形式講授,是課堂教學(xué)中常用的一種方法和形式,專題教學(xué)也少不了。但決不可把它當(dāng)作唯一的教學(xué)形式。當(dāng)前,專題教學(xué)中一張嘴、一支粉筆,從頭到尾,只是教員講的傳統(tǒng)教學(xué)方式仍有市場(chǎng),課堂教學(xué)顯得單調(diào)沉悶,學(xué)員們對(duì)此頗有微詞。為了切實(shí)提高專題教學(xué)的效果,在教學(xué)設(shè)計(jì)時(shí)必須結(jié)合教學(xué)內(nèi)容和針對(duì)教學(xué)對(duì)象的特點(diǎn),設(shè)計(jì)豐富多彩的教學(xué)形式。如在任職教育專題教學(xué)中,可以針對(duì)在職干部學(xué)員知識(shí)儲(chǔ)備多、理解和思考能力較強(qiáng)的特點(diǎn),在教學(xué)設(shè)計(jì)時(shí)一要適當(dāng)增加互動(dòng)環(huán)節(jié)??删脑O(shè)計(jì)一些思考題,鼓勵(lì)和引導(dǎo)學(xué)員自己通過(guò)讀書(shū)、查資料或相互討論去尋找答案,在適當(dāng)時(shí)候教員進(jìn)行講評(píng)。而且在講評(píng)過(guò)程中,學(xué)員如果有不同意見(jiàn),允許與教員爭(zhēng)論,甚至反駁教員的觀點(diǎn)等等。這樣,就可以充分調(diào)動(dòng)學(xué)員學(xué)習(xí)、思考的積極性,既能保證教學(xué)效果,同時(shí)還有助于實(shí)現(xiàn)教學(xué)相長(zhǎng)的目的,使教員也深受其益。二要讓學(xué)員講課。任職教育在職干部學(xué)員都有一定的任職經(jīng)歷,大多數(shù)同志很有思想,工作很有經(jīng)驗(yàn),對(duì)許多問(wèn)題有獨(dú)到的認(rèn)識(shí)和體會(huì),可以設(shè)計(jì)讓他們走上講臺(tái)講講課,時(shí)間長(zhǎng)短不拘。這樣,既可以鍛煉學(xué)員的發(fā)言能力、素材組織能力,同時(shí)也有助于活躍課堂氣氛,保證專題教學(xué)效果。為了更好的踐行高效課堂,實(shí)現(xiàn)卓越課堂,我就課堂提問(wèn)的存在的問(wèn)題做簡(jiǎn)要的分析,并就課堂提問(wèn)的主問(wèn)題設(shè)計(jì)獻(xiàn)上幾點(diǎn)粗淺的建議,與同行共勉。有人說(shuō),"語(yǔ)文課,是在問(wèn)與答之間建立起來(lái)的人文藝術(shù)。在問(wèn)與答之間充溢著語(yǔ)文的詩(shī)意,個(gè)人的修養(yǎng),課堂的氛圍。"由此可見(jiàn)一堂語(yǔ)文課的成敗,關(guān)鍵在于問(wèn)題的設(shè)計(jì)精妙與否。精心設(shè)計(jì)的課堂提問(wèn)能很快的吸引學(xué)生的注意力,調(diào)動(dòng)學(xué)生的大腦思維,使這堂語(yǔ)文課在無(wú)數(shù)的課堂生成中劃上圓滿的句號(hào)。反之,隨性而為的課堂提問(wèn)會(huì)讓學(xué)生失去求知的欲望,學(xué)生的注意力早已飛到九霄云外。1.課堂提問(wèn)現(xiàn)狀分析1.1滿堂問(wèn)。課堂提問(wèn)過(guò)多而且問(wèn)題與問(wèn)題之間缺少應(yīng)有的過(guò)渡語(yǔ)。問(wèn)題過(guò)于瑣碎,問(wèn)題之間的聯(lián)系不過(guò)緊密,整堂課是由零散的問(wèn)題所構(gòu)成。這樣的課堂提問(wèn),讓學(xué)生的思維始終處于混亂的狀態(tài),學(xué)生不知道前后兩個(gè)問(wèn)題有何關(guān)聯(lián)?老師的教學(xué)意圖何在?學(xué)生應(yīng)該在這些零散的課堂提問(wèn)中學(xué)到什么?1.2課堂提問(wèn)沒(méi)有層次性。在提問(wèn)時(shí),執(zhí)教者沒(méi)有遵循從易到難、由淺入深的原則。提問(wèn)過(guò)于混亂,忽難忽易沒(méi)有做到由此及彼,層層遞進(jìn)。1.3課堂提問(wèn)的指向不明。課堂提問(wèn)的指向性不明主要表現(xiàn)在提問(wèn)的大而空。如,老師這樣提問(wèn):"同學(xué)們,這篇文章告訴了我們什么?"這樣的問(wèn)題,可以說(shuō)有無(wú)數(shù)個(gè)答案,讓學(xué)生如何作答。是答內(nèi)容,還是答啟示,亦或是值得借鑒的寫作手法?課文的信息很多任何一個(gè)角度都可以。但學(xué)生卻無(wú)從下手,竟難以回答。其實(shí)教師自己明白他的目的是讓學(xué)生從為人處事的角度去理解文章而作答,完全可以這樣問(wèn):"同學(xué)們,這篇文章告訴了我們那些為人處事的道理?"1.4課堂提問(wèn)功利化。(過(guò)多的參考中考閱讀題的設(shè)計(jì))大部分剛參加工作的老師都有這樣的困惑:"怎樣才能讓自己的課堂提問(wèn)規(guī)范而準(zhǔn)確呢?"于是把目光轉(zhuǎn)向了中考試題,從中考試題中尋找規(guī)范而準(zhǔn)確的提問(wèn)方法。此法有其好處,如課堂提問(wèn)針對(duì)性和指向性更明確;考點(diǎn)在學(xué)習(xí)中得到了強(qiáng)化;學(xué)生的應(yīng)試能力更強(qiáng)。可經(jīng)筆者實(shí)踐偶爾使用效果極佳,學(xué)生的專注度有所提高;但長(zhǎng)期使用學(xué)生便松懈下來(lái)注意力極容易分散,也是文章的美感盡失,功利性太強(qiáng)導(dǎo)致語(yǔ)文人文教育的功能喪失,之無(wú)疑是語(yǔ)文教育的最大失敗。以上的課堂提問(wèn),主要是由于執(zhí)教者對(duì)課堂提問(wèn)的思考不夠造成的。我認(rèn)為課堂提問(wèn)應(yīng)遵循以下三個(gè)原則:趣味性、語(yǔ)文味、主問(wèn)題的設(shè)計(jì)。有趣的提問(wèn)才能使學(xué)生盡快地進(jìn)入學(xué)習(xí)狀態(tài);有語(yǔ)文味的課堂提問(wèn)才能稱其為語(yǔ)文課;有主問(wèn)題設(shè)計(jì)的語(yǔ)文課堂才能是高效的語(yǔ)文課堂。2.課堂提問(wèn)主問(wèn)題的設(shè)計(jì)方法語(yǔ)文課堂提問(wèn)的原則和方法有很多,我在此僅對(duì)課堂提問(wèn)的主問(wèn)題設(shè)計(jì)獻(xiàn)上幾點(diǎn)粗淺的建議:2.1抓標(biāo)題,按線索問(wèn)。題目是文章的眼睛,想知道作者為什么寫這篇文章,想通過(guò)這篇文章傳遞怎樣的思想,表達(dá)怎樣的感情,最好的方法就是分析標(biāo)題。凡是標(biāo)題有文章線索,概括文章主旨或內(nèi)容的作用的文章都可以圍繞標(biāo)題設(shè)計(jì)文章的主問(wèn)題。如《皇帝的新裝》就可以圍繞"新裝"設(shè)計(jì)以下問(wèn)題:(1)本童話的線索是什么?(2)圍繞"新裝"寫了哪幾件事情?(整體把握文章的內(nèi)容和結(jié)構(gòu))(3)作者是怎樣表現(xiàn)皇帝"愛(ài)新裝"的?從皇帝"愛(ài)新裝"可以看出他是一個(gè)怎樣的人?(4)作者主要運(yùn)用了什么描寫來(lái)刻畫(huà)老大臣和官員"看新裝"?從"看新裝"知道老大臣和官員有怎樣的品質(zhì)?(5)從"揭新裝"可以得知孩子怎樣的天性?(6)作者通過(guò)《皇帝的新裝》為讀者描繪了一個(gè)怎樣的王國(guó)?通過(guò)這個(gè)故事告訴了我們?cè)鯓拥牡览???新裝"為中心而設(shè)計(jì)一系列有關(guān)標(biāo)題、內(nèi)容與結(jié)構(gòu)、人物刻畫(huà)的方法、人物分析的問(wèn)題。思路明確,條理清晰,學(xué)生易掌握。2.2抓主旨,圍情設(shè)問(wèn)。此方法主要針對(duì)散文、散文詩(shī)而言。散文講究的是"形散而神不散",散文的神主要是圍繞其情而言。故,散文閱讀教學(xué)的主問(wèn)題設(shè)計(jì)可以圍繞散文的情感進(jìn)行思索。如《總有那一片蛙聲》就可以圍繞本文的思鄉(xiāng)之情來(lái)設(shè)計(jì)主問(wèn)題。(1)本文的標(biāo)題有何作用?(本文以"蛙聲"為線索,"蛙聲"運(yùn)用借代的手法,代指作者的思鄉(xiāng)之情)(2)本文寫了幾種"蛙聲"?分別是哪些?(兩種,一種為作者故鄉(xiāng)南國(guó)的蛙聲,二種是作者在北國(guó)所幻想出來(lái)的蛙聲)(3)作者為什么要寫這兩種蛙聲?表達(dá)了作者怎樣的思想感情?(將兩種蛙聲進(jìn)行對(duì)比以寫出自己對(duì)南國(guó)蛙聲的思念,表達(dá)了作者濃烈的思鄉(xiāng)之情).2.3抓特色,依趣設(shè)問(wèn)。此種課堂主問(wèn)題的設(shè)計(jì)要具體問(wèn)題具體分析,不同的文章它的特色各有不同。故執(zhí)教者應(yīng)在文本細(xì)讀的基礎(chǔ)上發(fā)現(xiàn)文章最顯著的特色,圍繞特色而設(shè)計(jì)問(wèn)題。由于執(zhí)教者別具一格的設(shè)問(wèn)方法打破了學(xué)生的慣性思維,容易激發(fā)學(xué)生的求知欲望,學(xué)生的學(xué)習(xí)興趣也大大地提升,若執(zhí)教者能長(zhǎng)期運(yùn)用此法,學(xué)生一定在語(yǔ)文課之前對(duì)下一節(jié)語(yǔ)文課充滿了期待,期待老師帶給他們不一樣的詩(shī)意語(yǔ)文。如《蟬》這一課最為顯著的特點(diǎn)就是對(duì)比。我對(duì)《蟬》的課堂提問(wèn)進(jìn)行了以下的設(shè)計(jì):(1)文中運(yùn)用了三處對(duì)比來(lái)寫蟬,請(qǐng)同學(xué)們快速的閱讀文章試著找到文中的對(duì)比,并想想作者在此用對(duì)比在情感表達(dá)上有何作用?(2)第一處對(duì)比在哪?體現(xiàn)了蟬怎樣精神品質(zhì)?(3)第二處對(duì)比藏匿何處?在表情達(dá)意上有何特殊的作用?(4)最后一處對(duì)比,在文章的結(jié)構(gòu)上有何作用?(5)通過(guò)三處的對(duì)比同學(xué)們得到了哪些人生哲理?學(xué)問(wèn),學(xué)問(wèn),貴在問(wèn)。問(wèn)在教學(xué)中不僅是學(xué)生的事,更是教師的事。教師在課堂教學(xué)中必須學(xué)會(huì)問(wèn),把問(wèn)當(dāng)中一道難題,一門藝術(shù)好好的專研。作為一名語(yǔ)文教師,就應(yīng)不斷地探索課堂提問(wèn)的規(guī)律,掌握課堂提問(wèn)的藝術(shù),達(dá)到最佳的教學(xué)效果。胃壁細(xì)胞分泌胃酸的過(guò)程:ss根據(jù)胃酸分泌機(jī)制:1、抗膽堿能藥2、H2-受體拮抗劑◆3、抗胃泌素藥4、質(zhì)子泵抑制劑◆5、中和過(guò)量胃酸的抗酸藥
H2-受體拮抗劑
一、藥物發(fā)展*法莫替丁尼扎替丁NHSCH3CH3NONHCH3NO2雷尼替丁呋喃類噻唑類H2-受體拮抗劑咪唑類(第一代):呋喃類(第二代):噻唑類(第三代):西咪替丁雷尼替丁法莫替丁尼扎替丁二、構(gòu)效關(guān)系:
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NHSCH3CH3NONHCH3NO2堿性芳雜環(huán)或堿性基團(tuán)取代的芳雜環(huán)中間為易繞曲的四原子鏈平面的“脒脲基團(tuán)”三、代表藥物:西咪替丁Cimetidine
第一個(gè)上市的H2-受體拮抗劑,一問(wèn)世很快就成為治療潰瘍病的首選藥物。性質(zhì):
1.呈弱堿性,稀礦酸中溶解;2.氰基在鹽酸中水解生成胍;3.Cu2+結(jié)合生成蘭灰色沉淀;4.經(jīng)灼熱,放出HS氣體,使醋酸鉛試紙顯黑色。副作用:
與雌激素受體有親和作用,長(zhǎng)期應(yīng)用男子乳腺發(fā)育,陽(yáng)痿;女性溢乳。同時(shí)與其它藥物合用時(shí)影響其它藥物的代謝。合成:雷尼替丁Ranitidine結(jié)構(gòu)特點(diǎn):呋喃環(huán)代替了咪唑環(huán)第二個(gè)上市的H2-受體拮抗劑優(yōu)點(diǎn):1.高效,速效,長(zhǎng)效。2.副作用小,無(wú)抗雄性激素作用。理化性質(zhì):
本品經(jīng)灼熱,產(chǎn)生硫化氫氣體,能使?jié)駶?rùn)的醋酸鉛試紙顯黑色。H+/K+-ATP酶分布胃壁細(xì)胞表層,具有排出氫離子、氯離子、重吸收鉀離子的作用。表現(xiàn)為向胃腔直接分泌濃度很高的胃酸。這種作用是不斷循環(huán)進(jìn)行,因此H+/K+-ATP酶又稱為質(zhì)子泵。質(zhì)子泵僅分布在胃壁細(xì)胞,在這一點(diǎn)與H2受體不相同。質(zhì)子泵抑制劑直接作用于分泌胃酸的最后共同通道的H+/K+-ATP酶,與興奮胃酸分泌的類型、途徑無(wú)關(guān),可以治療各種原因引起的消化性潰瘍。并且作用最強(qiáng)、選擇性高,副作用小。質(zhì)子泵抑制劑一、藥物發(fā)展二、代表藥物:奧美拉唑Omeprazole結(jié)構(gòu)特點(diǎn):苯并咪唑吡啶環(huán)亞磺?;?,S有旋光性理化性質(zhì):1.弱堿性2.弱酸性3.水溶液不穩(wěn)定,對(duì)強(qiáng)酸不穩(wěn)定。作用機(jī)制:奧美拉唑H+螺環(huán)中間體次磺酸次磺酰胺HS-E次磺酰胺-S-S-E螺環(huán)中間體次磺酸次磺酰胺-S-S-E螺環(huán)中間體次磺酸次磺酰胺次磺酰胺-S-S-E螺環(huán)中間體次磺酸HS-E次磺酰胺次磺酰胺-S-S-E螺環(huán)中間體次磺酸H+HS-E次磺酰胺次磺酰胺-S-S-E螺環(huán)中間體次磺酸結(jié)構(gòu)改造:蘭索拉唑1.泮托拉唑2.均為不可逆質(zhì)子泵抑制劑,該類藥物不易長(zhǎng)期連續(xù)使用。3.Why可逆的質(zhì)子泵抑制劑的研發(fā):SCH32651SK&F96067
已發(fā)現(xiàn)一些化合物與H+/K+-ATP酶上的鉀離子高親和性部位作用,而抑制酶的活性。由于該類化合物與酶的結(jié)合不同Omeprazole類的二硫鍵結(jié)合,對(duì)酸的抑制作用可逆,稱為可逆的質(zhì)子泵抑制劑。
第二節(jié)止吐藥
(antiemetic)抗組胺受體止吐藥抗乙酰膽堿受體止吐藥抗多巴胺受體止吐藥5-HT3受體拮抗劑副作用較大一、藥物發(fā)展昂丹司瓊格拉司瓊托烷司瓊止吐藥西沙必利氯波必利達(dá)佐必利促動(dòng)力藥昂丹司瓊代表藥物命名結(jié)構(gòu)特點(diǎn):1245913-位手性碳合成路線合成路線Mannich反應(yīng)(氨甲基化反應(yīng))具有活潑H的化合物與甲醛及氨、伯胺、仲胺進(jìn)行縮合,活潑H被氨甲基取代的反應(yīng),叫Mannich反應(yīng)。生成的反應(yīng)產(chǎn)物稱為Mannich堿。Mannich反應(yīng)在有機(jī)合成中的用途1、合成氨甲基化產(chǎn)物2、Mannich堿可作為中間體,合成用一般方法難合成的化合物。(1)消除反應(yīng)——烯酮Mannich堿不穩(wěn)定,加熱后易脫胺生成烯酮。(2)消除加成反應(yīng)——
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