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十二五”普通高等教育本科國(guó)家級(jí)規(guī)劃教材全國(guó)高等醫(yī)藥教材建設(shè)研究會(huì)“十二五”規(guī)劃教材全國(guó)高等學(xué)校教材供基礎(chǔ)、臨床、預(yù)防、口腔醫(yī)學(xué)類專業(yè)用臨床藥理學(xué)氏衛(wèi)哇出版社臨床藥理學(xué)第5版主編李俊第二十六章抗惡性腫瘤藥的臨床應(yīng)用概述惡性腫瘤種嚴(yán)重威脅人類健康的常見病和多發(fā)病。細(xì)胞異常增殖引起。因惡性腫瘤引起的死亡率,居所有疾病死亡率的第二手術(shù)治療目前治療方法放射治療單一化療藥物治療(主要聯(lián)合化療綜合化療第1節(jié)抗惡性腫瘤藥的藥理學(xué)基礎(chǔ)、抗惡性腫瘤藥的分類(一)根據(jù)藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)和來(lái)源1.烷化劑氮介類、甲烷磺酸酯類等。2.抗代謝藥葉酸、嘧啶、嘌呤類似物等3.抗腫瘤抗生素蒽環(huán)類抗生素、絲裂酶素、放線菌素類等。4.抗腫瘤植物藥長(zhǎng)春堿類、喜樹堿類等5.激素腎上腺皮質(zhì)激素、雄激素等激素及拮抗藥。6.雜類鉑類配合物和酶等(二)根據(jù)抗腫瘤作用的機(jī)制1.干擾核酸生物合成的藥物2.直接影響DNA結(jié)構(gòu)和功能的藥物3.干擾轉(zhuǎn)錄過程和阻止RNA合成的藥物干擾蛋白合成與功能的藥物5.影響激素平衡的藥物6.其他(三)根據(jù)藥物作用的周期或相對(duì)特異性1.細(xì)胞周期非特異性藥物如烷化劑、抗腫瘤抗生素、鉑類配合物等。2.細(xì)胞周期(時(shí)相)特異性藥物如抗代謝藥,長(zhǎng)春堿類藥物等。腫瘤細(xì)胞群腫瘤細(xì)胞群包括增殖細(xì)胞群和靜止細(xì)胞群(G期)生長(zhǎng)比率(growthfraction,GF):腫瘤增殖細(xì)胞群與全部腫瘤細(xì)胞群之比。細(xì)胞增殖周期:細(xì)胞從一次分裂結(jié)束到下一次分裂結(jié)束的時(shí)G1(DNA合成前期)分為四期M(有絲分裂期)G2(DNA合成后期)s(DNA合成期增殖細(xì)胞群按指數(shù)分裂繁殖,對(duì)藥物敏感(增長(zhǎng)快的腫瘤GF值大接近于1,對(duì)藥物最敏感、療效好,GF值小的腫瘤,對(duì)藥物不敏感,療效差。)靜止(G)期細(xì)胞(復(fù)發(fā)的根源)2.非增殖細(xì)胞群無(wú)增殖力或已分化的細(xì)胞死亡細(xì)胞周期非特異性藥物:作用于增殖C群各期細(xì)胞,≯烷化劑:氮
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