藥理學(xué)題庫臨床

第一章、緒論

一、名詞解釋

1、藥理學(xué)。

答案：研究藥物與機(jī)體（含病原體）相互作用及作用規(guī)律的學(xué)科。

難度：一般

2、藥物。

答案：指可以改變或查明機(jī)體的生理功能及病理狀態(tài)，可以用以預(yù)防、診斷和治療疾病的化

學(xué)物質(zhì)。

難度：一般

3、藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)。

答案：研究藥物對(duì)機(jī)體的作用及作用機(jī)制，又稱藥效學(xué)。

難度：一般

4、藥物代謝動(dòng)力學(xué)。

答案：研究藥物在機(jī)體的影響下所發(fā)生的變化及其規(guī)律，又稱藥動(dòng)學(xué)。

難度：一般

5、售后調(diào)研。

答案：上市后在社會(huì)人群大范圍內(nèi)繼續(xù)進(jìn)行的受試新藥安全性和有效性評(píng)價(jià)，在廣泛長期使

用的條件下考察療效和不良反應(yīng)，該期對(duì)最終確立新藥的臨床價(jià)值有重要意義。

難度：一般

二、問答題。

1、新藥研究過程可分為幾個(gè)階段？

答案：新藥研究過程可分為臨床前研究、臨床研究和上市后藥物監(jiān)測三個(gè)階段。

難度：一般

2、試述新藥的臨床研究可分為幾期？

答案：新藥的臨床研究一般分為四期。I期臨床試驗(yàn)是在20~30例正常成年志愿者身上進(jìn)行

初步的藥理學(xué)及人體安全性試驗(yàn)，是新藥人體試驗(yàn)的起始階段，為后續(xù)研究提供科學(xué)依據(jù)；

H期臨床試驗(yàn)為隨機(jī)雙盲對(duì)照臨床試驗(yàn)，觀察病例不少于100對(duì)，主要是對(duì)新藥的有效性及

安全性作出初步評(píng)價(jià)，并推薦臨床給藥劑量;III期臨床試驗(yàn)是新藥批準(zhǔn)上市前,試生產(chǎn)期間，

擴(kuò)大的多為中心臨床試驗(yàn)，目的在于對(duì)新藥的有效性、安全性進(jìn)行社會(huì)性考察，觀察例數(shù)一

般不少于300例。新藥通過該期臨床試驗(yàn)后，方能被批準(zhǔn)生產(chǎn)、上市。IV期臨床試驗(yàn)是上市

后在社會(huì)人群大范圍內(nèi)繼續(xù)進(jìn)行的受試新藥安全性和有效性評(píng)價(jià)，在廣泛長期使用條件下考

察療效和不良反應(yīng)，也叫售后調(diào)研，該期對(duì)最終確立新藥的臨床價(jià)值有重要意義。

難度：一般

第二章、藥物代謝動(dòng)力學(xué)

一、單選題

1、藥物代謝動(dòng)力學(xué)研究（）

A、藥物進(jìn)入血液循環(huán)與血漿蛋白結(jié)合及解離的規(guī)律

B、藥物吸收后在機(jī)體細(xì)胞分布變化的規(guī)律

C、藥物經(jīng)肝臟代謝為無活性產(chǎn)物的過程

D、藥物從給藥部位進(jìn)入血液循環(huán)的過程

E、藥物體內(nèi)過程及體內(nèi)藥物濃度隨時(shí)間變化的規(guī)律

答案：E

難度：一般

2、按一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除的藥物，其血漿半衰期等于（）

A、0.693/ke

B、ke/0.693

C、2.303/ke

D、Ke/2.303

E、0.301/ke

答案：A

難度：一般

3、一個(gè)pKa=8.4的弱酸性藥物在血漿中的解離度為（）

A、10%

B、40%

C、50%

D、60%

E、90%

答案：A

難度:一般

4、pKa〈4的弱酸性藥物如地西泮，在胃腸道內(nèi)pH范圍內(nèi)基本都是（）

A、離子型，吸收快而完全

B、非離子型，吸收快而完全

C、離子型，吸收慢而不完全

D、非離子型，吸收慢而不完全

E、全部都吸收

答案:B

難度：一般

5、弱酸性或弱堿性藥物的pKa都是該藥在溶液中（）

A、90%離子化時(shí)的pH值

B、80%離子化時(shí)的pH值

C、50%離子化時(shí)的pH值

1）、80%非離子化時(shí)的pH值

E、90%非離子化時(shí)的pH值

答案：C

難度：一般

6、離子障是指（）

A、離子型藥物可以自由穿過，而非離子型藥物則不能穿過

B、非離子型藥物不可以自由穿過，而離子型的也不能穿過

C、非離子型藥物可以自由穿過，而離子型的也能穿過

D、非離子型藥物可以自由穿過，而離子型的則不能穿過

E、離子型和非離子型均可穿過

答案：D

難度：一般

7、藥物進(jìn)入血液循環(huán)后首先（）

A、作用于靶器官

B、在肝臟代謝

C、在腎臟排泄

D、儲(chǔ)存在脂肪

E、與血漿蛋白結(jié)合

答案：E

難度:一般

8、某藥按零級(jí)消除動(dòng)力學(xué)，其消除半衰期等于（）

A、0.693/k

B、k/0.5a

C、0.54/k

D、k/0.5

E、0.5/k

答案：C

難度：一般

9、藥物生物轉(zhuǎn)化和排泄速度決定其（）

A、副作用的多少

B、最大效應(yīng)的高低

C、作用持續(xù)時(shí)間的長短

D、起效的快慢

E、后遺效應(yīng)的大小

答案：C

難度：一般

10、大多數(shù)藥物是按下列哪種機(jī)制進(jìn)入體內(nèi)（）

A、易化擴(kuò)散

B、簡單擴(kuò)散

C、主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)

D、過濾

E、吞噬

答案：B

難度：一般

11、pKa>7.5的弱酸性藥物如異戊巴比妥，在胃腸道pll范圍內(nèi)基本都是（）

A、離子型，吸收快而完全

B、非離子型，吸收快而完全

C、離子型，吸收慢而不完全

D、非離子型，吸收慢而不完全

E、不能吸收

答案：B

難度：一般

12、某藥在PH=5時(shí)的非解離部分為90.9%,其pKa的近似值是（）

A、6

B、5

C、4

D、3

E、2

答案：A

難度：一般

13、某藥按一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除時(shí)，其半衰期（）

A、隨藥物劑型而變化

B、隨給藥次數(shù)而變化

C、隨給藥劑量而變化

I）、隨血漿濃度而變化

E、固定不變

答案：E

難度:一般

14、某藥半衰期為8h,一次給藥后藥物在體內(nèi)基本消除的時(shí)間是（）

A、1天

2天

C、4天

D、6天

E、8天

答案：B

難度：一般

15、在堿性尿液中弱酸性藥物（

A、解離多，重吸收少，排泄快

B、解離少，重吸收多，排泄快

C、解離多,重吸收多，排泄快

D、解離少，重吸收多，排泄慢

E、解離多，重吸收少，排泄慢

答案：A

難度：一般

16、時(shí)量曲線下面積反映（）

A、消除半衰期

B、消除速度

C、吸收速度

D、生物利用度

E、藥物劑量

答案：D

難度：一般

17、有首關(guān)消除的給藥途徑是（）

A、直腸給藥

A、舌下給藥

B、靜脈給藥

C、噴霧給藥

D、口服給藥

答案：E

難度：一般

18、舌下給藥的優(yōu)點(diǎn)是（）

A、經(jīng)濟(jì)方便

B、不被胃液破壞

C、吸收規(guī)則

D、避免首關(guān)消除

E、副作用少

答案：D

難度：一般

19、在時(shí)量曲線上，曲線在峰值濃度時(shí)表明（）

A、藥物吸收速度與消除速度相等

B、藥物的吸收過程已經(jīng)完成

C、藥物在體內(nèi)的分布已達(dá)平衡

D、藥物的消除過程才開始

E、藥物的療效最好

答案：A

難度：一般

20、某藥劑量相等的兩種制劑口服后曲線下面積相等，但達(dá)峰時(shí)間不同，是因?yàn)椋ǎ?/p>

A、肝臟代謝速度不同

B、腎臟排泄速度不同

C、血漿蛋白結(jié)合率不同

D、分布部位不同

E、吸收速度不同

答案：E

難度：一般

21、在時(shí)量曲線中血藥濃度上升到最小有效濃度之間的時(shí)間距離稱為（）

A、藥物消除一半時(shí)間

B、效應(yīng)持續(xù)時(shí)間

C、峰濃度時(shí)間

D、最小有效濃度持續(xù)時(shí)間

E、最大有效濃度持續(xù)時(shí)間

答案：B

難度：一般

22、最小有效濃度持續(xù)時(shí)間（）

A、解離多，重吸收少，排泄快

B、解離少，重吸收多，排泄快

C、解離多，重吸收多，排泄快

D、解離少，重吸收多，排泄慢

E、解離多，重吸收少，排泄慢

答案：D

難度：一般

23、以一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除的藥物，若以一定時(shí)間間隔連續(xù)給一定劑量，達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度時(shí)間

的長短決定于（）

A、給藥劑量

B、生物利用度

C、曲線下面積（AUC）

D、給藥次數(shù)

E、半衰期

答案：E

難度：一般

24、每隔一個(gè)半衰期給藥一次時(shí)，為立即達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度可首次給予（）

A、5倍劑量

B、4倍劑量

C、3倍劑量

D、加倍劑量

E、半倍劑量

答案：D

難度：一般

25、誘導(dǎo)肝藥酶的藥物是（）

A、阿司匹林

B、多巴胺

C、去甲腎上腺素

D、苯巴比妥

E、阿托品

答案：D

難度：一般

26、決定藥物每天用藥次數(shù)的主要因素是（）

A、血漿蛋白結(jié)合率

B、吸收速度

C、消除速度

D、作用強(qiáng)弱

E、起效快慢

答案：C

難度：一般

27、pKa與pH的差值以數(shù)學(xué)值增減時(shí)，藥物的離子型與非離子型濃度比值的變化為（）

A、平方根

B、對(duì)數(shù)值

C、指數(shù)值

D、數(shù)學(xué)值

E、乘方值

答案：C

難度：一般

28、最常用的給藥途徑是（）

A、口服給藥

B、靜脈給藥

C、肌肉給藥

D、經(jīng)皮給藥

E、舌下給藥

答案：A

難度：一般

29、葡萄糖的轉(zhuǎn)運(yùn)方式是（）

A、過濾

B、簡單擴(kuò)散

C、主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)

D、易化擴(kuò)散

E、胞飲

答案：D

難度：-一般

30、甲基多巴的轉(zhuǎn)運(yùn)方式（）

A、過濾

B、簡單擴(kuò)散

C、主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)

D、易化擴(kuò)散

E、胞飲

答案：E

難度：一般

31、與藥物在體內(nèi)的分布及腎排泄關(guān)系比較密切的轉(zhuǎn)運(yùn)方式是（）

A、過濾

B、簡單擴(kuò)散

C、主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)

D、易化擴(kuò)散

E、胞飲

答案：A

難度：一般

32、絕對(duì)口服生物利用度等于（）

A、（靜脈注射定量藥物后AUC/口服等量藥物后AUC）X100%

B、（口服等量藥物后AUC/靜脈注射定量藥物后AUC）X100%

C、（口服定量藥物后AUC/靜脈注射定量藥物后AUC）X100%

D、（口服一定藥物后AUC/靜脈注射定量藥物后AUC）X100%

E、（靜脈注射等量藥物后AUC/口服等量藥物后AUC）X100%

答案：B

難度：一般

33、口服生物利用度可反映藥物吸收速度對(duì)（）

A、蛋白結(jié)合的影響

B、代謝的影響

C、分布的影響

D、消除的影響

E、藥效的影響

答案：E

難度：一般

34、負(fù)荷劑量是（）

A、一半有效血藥濃度的劑量

B、一半穩(wěn)態(tài)血藥濃度的劑量

C、達(dá)到一定血藥濃度的劑量

D、達(dá)到有效血藥濃度的劑量

E、維持有效血藥濃度的劑量

答案：D

難度：一般

35、有效、安全、快速的給藥方法‘除少數(shù)”很短或很長的藥物’或按零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除的藥

物外，一般可采用（）

A、每一個(gè)半衰期給予半個(gè)有效量并將首次劑量加倍

B、每一個(gè)半衰期給予1個(gè)有效量并將首次劑量加倍

C、每半個(gè)半衰期給予半個(gè)有效量并將首次劑量加倍

D、每半個(gè)半衰期給予1個(gè)有效量并將首次劑量加倍

E、每一個(gè)半衰期給予2個(gè)有效量并將首次劑量加倍

答案：A

難度：一般

36、關(guān)于表觀分布容積小的藥物，下列哪項(xiàng)是正確的（）

A、與血漿蛋白結(jié)合少，較集中于血漿

B、與血漿蛋白結(jié)合多，較集中于血漿

C、與血漿蛋白結(jié)合少，多在細(xì)胞內(nèi)液

D、與血漿蛋白結(jié)合多，多在細(xì)胞內(nèi)液

E、與血漿蛋白結(jié)合多，多在細(xì)胞間液

答案：B

難度：一般

37、苯巴比妥可使氯丙嗪血藥濃度明顯降低，這是因?yàn)楸桨捅韧祝ǎ?/p>

A、減少氯丙嗪的吸收

B、增加氯丙嗪與血漿蛋白結(jié)合

C、誘導(dǎo)肝藥酶使氯丙嗪代謝增加

D、降低氯丙嗪的生物利用度

E、增加氯丙嗪的分布

答案：C

難度：一般

38、保泰松可使苯妥英鈉的血藥濃度明顯上升，這是因?yàn)楸Ｌ┧桑ǎ?/p>

A、增加苯妥英鈉的生物利用度

B、減少苯妥英鈉與血漿蛋白結(jié)合

C、減少苯妥英鈉的分布

D、增加苯妥英鈉的吸收

E、抑制肝藥酶使苯妥英鈉代謝減少

答案：B

難度：一般

39、藥物的pKa是指（）

A、藥物完全解離時(shí)的pH

B、藥物50%解離時(shí)的pH

C、藥物30%解離時(shí)的pH

I）、藥物80%解離時(shí)的pH

E、藥物全部不解離時(shí)的pH

答案：B

難度：一般

40、藥物按零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除是（）

A、單位時(shí)間內(nèi)以不定的量消除

B、單位時(shí)間內(nèi)以恒定比例消除

C、單位時(shí)間內(nèi)以恒定速度消除

D、單位時(shí)間內(nèi)以不定比例消除

E、單位時(shí)間內(nèi)以不定速度消除

答案：C

難度：一般

41、易化擴(kuò)散是（）

A、靠載體逆濃度梯度跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)

B、不靠載體順濃度梯度跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)

C、靠載體順濃度梯度跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)

D、不靠載體逆濃度梯度跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)

E、簡單擴(kuò)散

答案：C

難度：一般

42、丙磺舒延長青霉素藥效的原因是丙磺舒（）

A、也有殺菌作用

B、減慢青霉素的代謝

C、延緩耐藥性的產(chǎn)生

D、減慢青霉素的排泄

E、減少青霉素的分布

答案：D

難度：一般

43、消除速率是單位時(shí)間內(nèi)被（）

A、肝臟消除的藥量

B、腎臟消除的藥量

C、膽道消除的藥量

D、肺部消除的藥量

E、機(jī)體消除的藥量

答案：E

難度：一般

44、主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的特點(diǎn)是（）

A、通過載體轉(zhuǎn)運(yùn)，不需耗能

B、通過載體轉(zhuǎn)運(yùn)，需要耗能

C、不通過載體轉(zhuǎn)運(yùn)，不需耗能

D、不通過載體轉(zhuǎn)運(yùn)，需要耗能

E、以上都不是

答案：B

難度：一般

45、甲基多巴的吸收是靠細(xì)胞中的（）

A、胞飲轉(zhuǎn)運(yùn)

B、離子障轉(zhuǎn)運(yùn)

C、pH被動(dòng)擴(kuò)散

D、載體主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)

E、載體易化擴(kuò)散

答案：D

難度：一般

46、相對(duì)生物利用度等于（）

A、（試藥AUC/標(biāo)準(zhǔn)藥AUC）X100%

B、（標(biāo)準(zhǔn)藥AUC/試藥AUC）X100%

C、（口服等量藥后AUC/靜脈注射等量藥后AUC）X100%

D、（靜脈注射等量藥后AUC/口服等量藥后AUC）X100%

E、（試藥AUC/標(biāo)準(zhǔn)藥AUC）X50%

答案：A

難度：一般

47、某藥半衰期為36h,若按一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除每天用維持劑量給藥約需多長時(shí)間基本達(dá)到有

效血藥濃度（）

A、2天

B、3天

C、8天

D、11天

E、14天

答案：C

難度：一般

48、靜脈注射某藥500mg,其血藥濃度為16ug/ml,則其表觀分布容積應(yīng)約為（）

A、31L

B、16L

C、8L

D、4L

E、2L

答案：A

難度：一般

49、某藥的表觀分布容積為40L,如欲立即達(dá)到4mg/L的穩(wěn)態(tài)血藥濃度，應(yīng)給的負(fù)荷劑量是

（）

A、13mg

B、25mg

C>50mg

D、lOOmg

E>160mg

答案：E

難度：一般

50、維拉帕米的清除率為1.5L/min,幾乎與肝血流量相等，加用肝藥酶誘導(dǎo)劑苯巴比妥后,

其清除率的變化是（）

A、減少

B、增加

C、不變

D、增加1倍

E、減少1倍

答案：C

難度：一般

51、藥物的排泄途徑不包括（）

A、汗腺

B、腎臟

C、膽汁

D、肺

E、肝臟

答案：E

難度：一般

52、藥物通過肝臟代謝后不會(huì)（）

A、毒性降低或消失

B、作用降低或消失

C、分子量減少

D、極性增高

E、脂溶性加大

答案：E

難度：一般

53、無首關(guān)消除的藥物是（）

A、硝酸甘油

B、氫氯嘎嗪

C、普羅奈爾

D、嗎啡

E、利多卡因

答案：B

難度：一般

54、藥物在肝臟生物轉(zhuǎn)化不屬于第一步反應(yīng)的是（）

A、氧化

B、還原

C＞水解

D、結(jié)合

E、去疏

答案：D

難度：一般

55、不直接引起藥效的藥物是（）

A、經(jīng)肝臟代謝了的藥物

B、與血漿蛋白結(jié)合了的藥物

C、在血循環(huán)的藥物

D、達(dá)到膀胱的藥物

E、不被腎小管重吸收的藥物

答案：B

難度：一般

56、關(guān)于肝藥酶的敘述，下列哪項(xiàng)是錯(cuò)誤的（）

A、系P450系統(tǒng)

B、其活性有限

C、易發(fā)生競爭性抑制

D、個(gè)體差異大

E、只代謝70余種藥物

答案：E

難度：一般

57、關(guān)于一級(jí)消除動(dòng)力學(xué)的敘述，下列哪項(xiàng)是錯(cuò)誤的（）

A、以恒定百分百比消除

B、半衰期與血藥濃度無關(guān)

C、單位時(shí)間內(nèi)實(shí)際消除的藥量隨時(shí)間遞減

D、半衰期的計(jì)算公式是0.5&/k

E、絕大多數(shù)藥物都按一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除

答案：D

難度：一般

58、關(guān)于藥物與血漿蛋白結(jié)合后的敘述，下列哪項(xiàng)是錯(cuò)誤的（）

A、是可逆的

B、不失去藥理活性

C、不進(jìn)行分布

D、不進(jìn)行代謝

E、不進(jìn)行排泄

答案：B

難度：一般

59、藥物代謝動(dòng)力學(xué)參數(shù)不包括（）

A、消除速率常數(shù)

B、表觀分布容積

C、半衰期

D、半數(shù)致死量

E、血漿清除率

答案：D

難度：一般

60、關(guān)于口服給藥的敘述，下列哪項(xiàng)是錯(cuò)誤的（）

A、吸收后經(jīng)門靜脈進(jìn)入肝臟

B、吸收迅速而完全

C、有首關(guān)消除

D、小腸是主要的吸收部位

E、是常用的給藥途徑

答案：B

難度：一般

61、某催眠藥的消除常數(shù)為0.35/h,設(shè)靜脈注射后病人入睡時(shí)血藥濃度為lmg/L,當(dāng)病人醒

轉(zhuǎn)時(shí)血藥濃度是0.125mg/L,問病人大約睡了多久（）

A、4h

B、6h

C、8h

D、9h

E、lOh

答案：B

難度：一般

62、在等劑量時(shí)Vd小的藥物比Vd大的藥物（）

A、血漿濃度較小

B、血漿蛋白結(jié)合較少

C、組織內(nèi)藥物濃度較小

D、生物利用度較小

E、能達(dá)到的穩(wěn)態(tài)血藥濃度較低

答案：C

難度：一般

63、一弱酸藥，其Pka=3.4,在血漿中的解離百分率約為（）

A、10%

B、90%

C、99%

D、99.9%

E、99.99%

答案：E

難度：一般

64、藥物在肝臟內(nèi)代謝轉(zhuǎn)化后都會(huì)（）

A、毒性減小或消失

B、經(jīng)膽汁排泄

C、極性增高

D、脂/水分布系數(shù)增大

E、分子量減小

答案：C

難度：一般

65、藥物滅活和消除的速度決定其（）

A、起效的快慢

B、作用持續(xù)時(shí)間

C、最大效應(yīng)

D、后遺效應(yīng)的大小

E、不良反應(yīng)的大小

答案：B

難度：一般

66、某藥在口服和靜脈注射相同劑量后的時(shí)量曲線下面積相等，這意味著（）

A、口服吸收迅速

B、口服吸收完全

C、口服和靜脈注射可以取得同樣生物效應(yīng)

D、口服藥物未經(jīng)肝門吸收

E、屬一房室分布模型

答案：B

難度：一般

67、肌注某藥1g,可達(dá)到4mg/100ml血藥濃度，設(shè)其半衰期為12h,用何種方案給藥可達(dá)到

24mg/100ml穩(wěn)態(tài)濃度（）

A、每12h給1g

B、每6h給1g

C、每12h給2g

D、每6h給2g

E、每4h給1g

答案：E

難度：一般

68、靜脈注射2g磺胺藥，其血藥濃度為10mg/100ml,經(jīng)計(jì)算其表觀分布容積為（）

A、0.05L

B、2L

C、5L

D、20L

E、200L

答案：D

難度：一般

69、藥物與血漿蛋白結(jié)合（）

A、是牢固的

B、不易被排擠

C、是一種生效形式

D、見于所有藥物

E、易被其他藥物排擠

答案：E

難度：一般

70、為使口服藥物加速達(dá)到有效血漿濃度，縮短達(dá)坪時(shí)間，并維持體內(nèi)藥量在D-2D之間,

應(yīng)采取如下方案給藥（）

A、首劑給2D,維持量為2D/2r

2

B、首劑給2D,維持量為D/2ti

2

C、首劑給2D,維持量為2D/ti

2

D、首劑給3D,維持量為D/2以

2

E、首劑給2D,維持量為D/包

2

答案：E

難度：一般

71、時(shí)量曲線下面積代表（）

A、藥物血漿半衰期

B、藥物劑量

C、藥物吸收速度

D、藥物排泄量

E、生物利用度

答案：E

難度：一般

72、下列關(guān)于藥物主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的敘述哪一條是錯(cuò)誤的（）

A、要消耗能量

B、可受其它化學(xué)品的干擾

C、有化學(xué)結(jié)構(gòu)特異性

D、比被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)較快達(dá)到平衡

E、轉(zhuǎn)運(yùn)速度有飽和限制

答案：D

難度：一般

73、決定藥物每天用藥次數(shù)的主要因素是（）

A、吸收快慢

B、作用強(qiáng)弱

C、體內(nèi)分布速度

D、體內(nèi)轉(zhuǎn)化速度

E、體內(nèi)消除速度

答案：E

難度;一般

74、pKa是指（）

A、弱酸性、弱堿性藥物引起的50%最大效應(yīng)的藥物濃度負(fù)對(duì)數(shù)

B、藥物解離常數(shù)的負(fù)倒數(shù)

C、弱酸性，弱堿性藥物溶液在解離50%時(shí)的pH值

D、激動(dòng)劑增加一倍時(shí)所需拮抗劑的對(duì)數(shù)濃度

E、藥物消除速率常數(shù)的負(fù)對(duì)數(shù)

答案：C

難度：一般

75、某藥的也是12h,給藥1g后血漿最高濃度為4mg/100ml,如果每12h用藥1g,多少時(shí)間

2

后可達(dá)到10mg/100ml（）

A、1天

B、3天

C>6天

D、12h

E、不可能

答案：E

難度：一般

76、口服苯妥英鈉幾周后又加服氯霉素，測得苯妥英鈉血濃度明顯升高，這現(xiàn)象是因?yàn)椋ǎ?/p>

A、氯霉素使苯妥英鈉吸收增加

B、氯霉素增加苯妥英鈉的生物利用度

C、氯霉素與苯妥英鈉競爭與血紅蛋白結(jié)合，使苯妥英鈉游離增加

D、氯霉素抑制肝藥酶使苯妥英鈉代謝減少

E、氯霉素誘導(dǎo)肝藥酶使苯妥英鈉代謝增加

答案：D

難度：一般

77、按一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除的藥物，按一定時(shí)間間隔連續(xù)給予一定劑量，血藥濃度達(dá)到穩(wěn)定狀態(tài)

時(shí)間的長短決定于（）

A、劑量大小

B、給藥次數(shù)

C、半衰期

D、表觀分布容積

E、生物利用度

答案：C

難度：一般

78、藥物吸收到達(dá)血漿穩(wěn)態(tài)濃度時(shí)意味著（）

A、藥物作用最強(qiáng)

B、藥物的吸收過程已經(jīng)完成

C、藥物的消除過程正開始

D、藥物的吸收速度與消除速度達(dá)到平衡

E、藥物在體內(nèi)分布達(dá)到平衡

答案：D

難度：一般

79、藥物與血漿蛋白結(jié)合后（）

A、效應(yīng)增強(qiáng)

B、吸收減慢

C、吸收加快

D、代謝減慢

E、排泄加速

答案：C

難度：一般

80、某藥的也是6h,如果按0.5g,每天三次給藥，達(dá)到血漿坪值的時(shí)間是（）

2

A、5?10h

B、10?16h

C、17-23h

D、24-30h

E、31-36h

答案：D

難度：一般

81、對(duì)弱酸性藥物來說（）

A、使尿液pH降低，則藥物的解離度小，重吸收少，排泄減慢

B、使尿液pH降低，則藥物的解離度大，重吸收多，排泄減快

C、使尿液pH增高，則藥物的解離度小，重吸收多，排泄減慢

【）、使尿液pH增高，則藥物的解離度大，重吸收少，排泄減快

E、對(duì)腎排泄沒有規(guī)律性的變化和影響

答案：D

難度：一般

82、某堿性藥物的pKa=9.8,如果增高尿液的pH,則此藥在尿中（）

A、解離度增高，重吸收減少，排泄加快

B、解離度增高，重吸收增多，排泄減慢

C、解離度降低，重吸收減少，排泄加快

D、解離度降低，重吸收增多，排泄減慢

E、排泄速度并不改變

答案：D

難度：一般

83、靜脈恒速滴注某一按一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除的藥物時(shí)，達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度的時(shí)間取決于（）

A、靜滴速度

B、溶液濃度

C、藥物半衰期

D、藥物體內(nèi)分布

E、血漿蛋白結(jié)合量

答案：C

難度：一般

84、藥物的生物利用度的含義是指（）

A、藥物能通過胃腸道進(jìn)入肝門循環(huán)的份量

B、藥物能吸收進(jìn)入人體循環(huán)的份量

C、藥物能吸收進(jìn)入人體內(nèi)達(dá)到作用點(diǎn)的份量

D、藥物吸收進(jìn)入人體的相對(duì)速度

E、藥物吸收進(jìn)入人體循環(huán)的份量和速度

答案：E

難度：一般

85、下列藥物中與血漿蛋白結(jié)合最少的是（）

A＞保泰松

B、阿司匹林

C、華法林

D、異煙月井

E、甲苯磺丁胭

答案：D

難度：一般

86、肝藥酶的特點(diǎn)是（）

A、專一性高,活性有限,個(gè)體差異大

B、專一性高,活性很強(qiáng),個(gè)體差異大

C、專一，性低,活性有限,個(gè)體差異小

D、專一性低,活性有限,個(gè)體差異大

E、專一性高,活性很高,個(gè)體差異小

答案：D

難度：一般

87、藥物的血漿及是指（）

A、藥物的穩(wěn)態(tài)血濃度下降一半的時(shí)間

B、藥物的有效血濃度下降一半的時(shí)間

C、藥物的組織濃度下降一半的時(shí)間

D、藥物的血漿濃度下降一半的時(shí)間

E、藥物的血漿蛋白結(jié)合率下降一半的時(shí)間

答案：D

難度：一般

88、某藥在體內(nèi)按一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除，在其達(dá)吸收高峰后抽血兩次，測其血漿濃度分別為

150ug/ml及18.75ug/ml,兩次抽血間隔9h,該藥的血漿半衰期是（）

A、lh

B、1.5h

C、2h

D、3h

E、4h

答案：D

難度：一般

89、在重復(fù)恒量，按半衰期給藥時(shí)，為縮短達(dá)到血漿坪值的時(shí)間，應(yīng)（）

A、增加每次給藥量

B、首次加倍

C、連續(xù)恒速靜脈滴注

I）、縮短給藥間隔

E、延長給藥間隔

答案：B

難度：一般

90、某藥消除符合一級(jí)動(dòng)力學(xué)，以為4h,在定時(shí)定量多次給藥時(shí)經(jīng)過下述時(shí)間到達(dá)血漿坪值

2

（）

A、約10h

B、約20h

C、約30h

D、約40h

E、約50h

答案：B

難度：一般

91、體液的pH影響藥物轉(zhuǎn)運(yùn)及分布是由于它改變了藥物的（）

A、水溶性

B、脂溶性

C>pKa

D、解離度

E、溶解度

答案：D

難度：一般

92、為了維持藥物的療效，應(yīng)該()

A、加倍劑量

B、每天三次或三次以上給藥

C、根據(jù)藥物半衰期確定給藥間隔

D、每天2h用藥一次

E、不斷用藥

答案：C

難度：一般

93、Dc/dt=-keCn為藥物消除過程中血漿濃度衰減的簡單數(shù)學(xué)公式，下列敘述哪項(xiàng)是正確的

()

A、當(dāng)n=0時(shí)為一級(jí)動(dòng)力學(xué)過程

B、當(dāng)n=l時(shí)為零級(jí)動(dòng)力學(xué)過程

C、當(dāng)n=l時(shí)為一級(jí)動(dòng)力學(xué)過程

D、當(dāng)n=0時(shí)為一房室模型

E、當(dāng)n=l時(shí)為二級(jí)動(dòng)力學(xué)過程

答案：C

難度：一般

二、名詞解釋

1、首過效應(yīng)

答案：藥物通過腸粘膜及肝時(shí)經(jīng)過滅活代謝而進(jìn)入體循環(huán)的藥量減少。

難度：一般

2、生物利用度

答案：藥物制劑給藥后其中能被吸收進(jìn)入體循環(huán)的藥物相對(duì)份量及速度。

難度：一般

3、時(shí)量曲線

答案：藥物在血漿的濃度隨時(shí)間的推移而發(fā)生變化所作的曲線。

難度：一般

4、半衰期

答案：血漿藥物濃度下降一半所需的時(shí)間

難度：一般

5、房室概念

答案：按藥物分布速度，以數(shù)學(xué)方法劃分的藥動(dòng)學(xué)概念。

難度：-一般

6、表觀分布容積

答案：是理論上或計(jì)算所得的表示藥物應(yīng)占有的體液容積。

難度：一般

7、穩(wěn)態(tài)血藥濃度

答案：屬于一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除的藥物，經(jīng)恒速恒量給藥后，血藥濃度穩(wěn)定在一定水平。

難度：一般

8、一級(jí)消除動(dòng)力學(xué)

答案：血漿中的藥濃度每隔一段時(shí)間降到原藥物濃度的一定比例。

難度：一般

9、零級(jí)消除動(dòng)力學(xué)

答案：血漿中的藥物每隔一段時(shí)間消除一定量。

難度：一般

10、負(fù)荷劑量

答案：為了使血藥濃度迅速達(dá)到所需的水平，在常規(guī)給藥前應(yīng)用的一次劑量。

難度：一般

三、問答題。

1、試述藥物主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)和被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的特點(diǎn)。

答案：主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)需載體，耗能，不依賴濃度梯度，有飽和性，有競爭性抑制。

被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)依濃度梯度的擴(kuò)散，不耗能，無飽和性，無競爭性抑制。

難度：-一般

2、試述溶液pH對(duì)酸性藥物被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的影響。

答案：弱酸性藥物在pH值低的環(huán)境中解離度小，脂溶性高，易跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)。

難度：一般

3、試述肝藥酶對(duì)藥物轉(zhuǎn)化及與藥物相互作用的關(guān)系。

答案：被轉(zhuǎn)化后的藥物活性可能產(chǎn)生，不變或滅活。被酶滅活的藥物與酶促劑或酶抑劑之間

的相互作用為一一可減弱或增強(qiáng)其作用。

難度：一般

4、試述藥代動(dòng)力學(xué)在臨床用藥方面的重要性。

答案：藥代動(dòng)力學(xué)在臨床上對(duì)選擇適當(dāng)?shù)乃幬铮ㄈ绶植嫉揭惶囟ǖ慕M織或部位）、制定給藥

方案（用藥劑量，時(shí)間間隔）或調(diào)整給藥方案（腎功能低下者）有重要指導(dǎo)意義。

難度：一般

5、試述K,",匕，及Css的意義。

2

答案：K為轉(zhuǎn)運(yùn)速率常數(shù)，但多指消除速率常數(shù)，它表明藥物在體內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)或消除的速度，可

據(jù)以計(jì)算用藥后體內(nèi)的血藥濃度或存留量。匕為血漿藥物濃度下降到一半所需的時(shí)間，它與

K的意義相同而表達(dá)方式不同。由乙可計(jì)算出達(dá)到血藥濃度所需的藥量或應(yīng)用了一定量的藥

物后所形成的血藥濃度。Css為制定各種給藥方案不可缺少的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)。

難度：一般

6、試述被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的藥物在體內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)的原因。

答案：由于常用的藥物多為弱酸性或弱堿性化合物，它們的解離度與溶液的pH有密切關(guān)系，

而機(jī)體各組織的體液或液體（如胃液、血液、細(xì)胞外液、細(xì)胞內(nèi)液、腸液、尿液等）的pH

各不相同，造成了藥物的濃度梯度。

難度：一般

第三章、藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)

一、單選題

1、藥效學(xué)是研究（）

A、藥物的療效

B、藥物在體內(nèi)的過程

C、藥物對(duì)機(jī)體的作用規(guī)律

D、影響藥效的因素

E、藥物的作用規(guī)律

答案：C

難度：一般

2、量效曲線可以為用藥提供什么參考（）

A、藥物的療效大小

B、藥物的毒性性質(zhì)

C、藥物的安全范圍

D、藥物的給藥方案

E、藥物的體內(nèi)分布過程

答案：D

難度：一般

3、部分激動(dòng)藥的特點(diǎn)為（）

A、與受體親和力高而無內(nèi)在活性

B、與受體親和力高有內(nèi)在活性

C、具有一定親和力，但內(nèi)在活性弱，增加劑量后內(nèi)在活性增強(qiáng)。

D、具有一定親和力，內(nèi)在活性弱，低劑量單用時(shí)產(chǎn)生激動(dòng)效應(yīng)，高劑量時(shí)可拮抗激動(dòng)藥的

作用。

E、無親和力也無內(nèi)在活性

答案：D

難度：一般

4、藥物作用的兩重性指（）

A、既有對(duì)因治療作用，又有對(duì)癥治療作用。

B、既有副作用，又有毒性作用

C、既有治療作用，又有不良反應(yīng)

D、既有局部作用，又有全身作用

E、既有原發(fā)作用，又有繼發(fā)作用

答案：C

難度：一般

5、藥物的內(nèi)在活性（效應(yīng)力）是指（）

A、藥物穿透生物膜的能力

B、藥物激動(dòng)受體的能力

C、藥物水溶性大小

D、藥物對(duì)受體親和力高低

E、藥物脂溶性強(qiáng)弱

答案：B

難度：一般

6、不良反應(yīng)不包括（）

A、副作用

B、變態(tài)反應(yīng)

C、戒斷反應(yīng)

D、后遺效應(yīng)

E、繼發(fā)反應(yīng)

答案：C

難度：一般

7、量反應(yīng)是指（）

A、以數(shù)量的分級(jí)來表示群體反應(yīng)的效應(yīng)強(qiáng)度

B、在某一群體中某一效應(yīng)出現(xiàn)的頻率

C、以數(shù)量的分級(jí)來表示群體中某一效應(yīng)出現(xiàn)的頻率

D、以數(shù)量的分級(jí)來表示個(gè)體反應(yīng)的效應(yīng)強(qiáng)度

E、以上說法全不對(duì)

答案：D

難度：一般

8、半數(shù)致死量（LD50）是指（）

A、能使群體中半數(shù)個(gè)體出現(xiàn)某一效應(yīng)的劑量

B、能使群體中50個(gè)個(gè)體出現(xiàn)某一效應(yīng)的劑量

C、能使群體中有一半個(gè)體死亡的劑量

D、能使群體中有一半以上個(gè)體死亡的劑量

E、能使群體中半數(shù)個(gè)體出現(xiàn)療效的劑量

答案：C

難度：一般

9、副作用是指（）

A、與治療目的無關(guān)的作用

B、用藥量過大或用藥時(shí)間過久引起的

C、用藥后給病人帶來的不舒適的反應(yīng)

D、在治療劑量時(shí)出現(xiàn)與治療目的無關(guān)的作用

E、停藥后，殘存藥物引起的反應(yīng)

答案：D

難度：一般

10、下列藥物和受體阻斷藥搭配正確的是（）

A、異丙腎上腺素一一普蔡洛爾

B、腎上腺素一一哌哇嗪

C、去甲腎上腺素一一普蔡洛爾

D、間羥胺一一育亨賓

E、多巴酚丁胺一一美托洛爾

答案：A

難度：一般

11、下列哪一組藥物可能發(fā)生競爭性對(duì)抗作用（）

A、腎上腺素和乙酰膽堿

B、組胺和苯海拉明

C、毛果蕓香堿和新斯的明

D、阿托品和尼可剎米

E、間羥胺和異丙腎上腺素

答案：B

難度：一般

12、受體阻斷藥的特點(diǎn)是（）

A、對(duì)受體有親和力，且有內(nèi)在活性

B、對(duì)受體無親和力，但有內(nèi)在活性

C、對(duì)受體有親和力，但無內(nèi)在活性

D、對(duì)受體無親和力，也無內(nèi)在活性

E、直接抑制傳出神經(jīng)末梢所釋放的遞質(zhì)

答案：C

難度：一般

13、藥物的副作用是（）

A、一種過敏反應(yīng)

B、因用量過大所致

C、在治療范圍內(nèi)所產(chǎn)生的與治療目的無關(guān)、且無多大危害的作用

D、指劇毒藥所產(chǎn)生的毒性

E、由于病人高度敏感所致

答案：C

難度：-一般

14、藥物的毒性反應(yīng)是（）

A、一種過敏反應(yīng)

B、在治療范圍內(nèi)所產(chǎn)生的與治療目的無關(guān)、但無多大危害的作用

C、因用量過大或機(jī)體對(duì)該藥特別敏感所發(fā)生的對(duì)機(jī)體有損害的反應(yīng)

D、一種遺傳性生化機(jī)制異常所產(chǎn)生的特異反應(yīng)

E、指劇毒藥所產(chǎn)生的毒性作用

答案：C

難度：一般

15、藥物的選擇作用取決于（）

A、藥效學(xué)特性

B、藥動(dòng)學(xué)特性

C、藥物化學(xué)特性

D、三者均對(duì)

E、三者均不對(duì)

答案：A

難度：一般

二、名詞解釋

1、治療指數(shù)

答案：半數(shù)致死量和半數(shù)有效量的比值（LD50/ED50），比值越大相對(duì)安全性越大，反之越

小。該指標(biāo)的藥物效應(yīng)及毒性反應(yīng)性質(zhì)不明確，這一安全指標(biāo)并不完全可靠。

難度：一般

2、受體脫敏

答案：是指在長期使用一種激動(dòng)藥后，組織或細(xì)胞對(duì)激動(dòng)藥的敏感性和反應(yīng)性下降的現(xiàn)象。

難度：一般

3、藥物的選擇性

答案：指藥物只對(duì)某些組織器官發(fā)生明顯作用，而對(duì)其他組織作用很小或無作用。

難度：一般

4、副反應(yīng)

答案：在常用劑量下與治療目的無關(guān)的效應(yīng)（副作用）。發(fā)生在常用劑量下，不嚴(yán)重，但難

避免。

難度：一般

5、效價(jià)強(qiáng)度

答案：藥物達(dá)到一定藥理效應(yīng)的劑量。反映藥物與受體親和力，其值越小則強(qiáng)度越大。

難度：一般

6、效能

答案：藥物達(dá)最大藥理效應(yīng)的能力（增加濃度或劑量而效應(yīng)量不再繼續(xù)上升）。反映藥物的

內(nèi)在活性。藥物的最大效能與效應(yīng)強(qiáng)度含義完全不同，二者并不平行。

難度：一般

7、安全范圍：

答案：最小有效量和最小中毒量之間的距離，其值越大越安全。

難度：一般

8、半數(shù)致死量(LZ)50)

答案：引起半數(shù)實(shí)驗(yàn)動(dòng)物死亡的劑量。

難度：一般

9、激動(dòng)藥

答案：為及有親和力又有內(nèi)在活性的藥物，它們能與受體結(jié)合并激動(dòng)受體而產(chǎn)生效應(yīng)。

難度：一般

10、拮抗藥

答案：能與受體結(jié)合，具有較強(qiáng)親和力而無內(nèi)在活性的藥物。

難度：一般

三、問答題

1、簡述從藥物量效曲線上可以獲得哪些與臨床用藥有關(guān)的資料。

答案：最小有效量、效能、半最大效應(yīng)濃度、效價(jià)強(qiáng)度、治療指數(shù)、安全范圍等。

難度：一般

2、簡述競爭性拮抗藥和非競爭性拮抗藥的特點(diǎn)。

答案：競爭性拮抗藥能與激動(dòng)藥競爭相同受體，其結(jié)合是可逆的。

非競爭性拮抗藥：能與激動(dòng)藥競爭相同受體，其結(jié)合是不可逆的。

難度：一般

3、試論述如何從藥理效應(yīng)決定臨床用藥的方案。

答案：選用有選擇性的藥物；選用安全范圍大的藥物；利用藥物的相互作用(協(xié)同或拮抗)

增加藥物的治療作用或減少藥物的不良反應(yīng)。

難度：一般

4、試從藥物與受體的相互作用論述激動(dòng)藥與拮抗藥的特點(diǎn)。

答案:激動(dòng)藥為既有親和力又有內(nèi)在活性的藥物，它們能與受體結(jié)合并激動(dòng)受體而產(chǎn)生效應(yīng)。

拮抗藥為具有較強(qiáng)親和力而無內(nèi)在活性的藥物，能與受體結(jié)合，結(jié)合后可阻斷受體與激動(dòng)藥

結(jié)合。

難度：一般

第四章、影響藥物效應(yīng)的因素

一、名詞解釋

1、特異質(zhì)反應(yīng)

答案：是一種性質(zhì)異常的藥物反應(yīng)，通常是有害的，甚至是致命的。

難度：一般

2、安慰劑

答案：一般指由本身沒有特殊藥理活性的中性物質(zhì)如乳糖、淀粉等制成的外形似藥的制劑。

但從廣義上講，安慰劑還包括那些本身沒有特殊作用的預(yù)料措施如假手術(shù)等。安慰劑產(chǎn)生的

效應(yīng)稱為安慰劑效應(yīng)。

難度：一般

3、耐受性

答案：機(jī)體在連續(xù)多次用藥后反應(yīng)性降低，要達(dá)到原來反應(yīng)必須增加劑量。耐受性在停藥后

可消失，再次連續(xù)用藥又可發(fā)生。

難度：-一般

4、交叉耐受性

答案：指對(duì)一種藥物產(chǎn)生耐受性后，應(yīng)用同一類藥物（即使是第一次使用）時(shí)也出現(xiàn)耐受性。

難度：一般

5、耐藥性

答案:指病原體或腫瘤細(xì)胞對(duì)反復(fù)應(yīng)用的化學(xué)治療藥物產(chǎn)生了生理性的或是精神性的依賴和

需求，分生理依賴性和精神依賴性兩種。

第五章、傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥理概論

一、單選題

1.去甲腎上腺素合成過程中的限速醐為（）

A.多巴脫竣酶

B.酪氨酸羥化酶

C.多巴胺B羥化酶

D.單胺氧化酶

E.兒茶酚氧位甲基轉(zhuǎn)移酶

答案：B

難度:一般

2.去甲腎上腺素作用的消失主要是（）

A.被單胺氧化酶破壞

B.被兒茶酚氧位甲基轉(zhuǎn)移酶破壞

C.被神經(jīng)末梢攝取，貯存在囊泡中

D.與突觸后受體結(jié)合

E.被血管攝取

答案：C

難度:一般

3.乙酰膽堿作用的消失主要是（）

A.與突觸后受體結(jié)合

B.被神經(jīng)末梢攝取，貯存于囊泡中

C.被單胺氧化酶破壞

D.被兒茶酚氧位甲基轉(zhuǎn)移酶破壞

E.被乙酰膽堿酯酶水解

答案：E

難度:一般

4.在下列神經(jīng)遞質(zhì)中，其釋放后作用消失主要通過神經(jīng)末梢再攝取的是（）

A.乙酰膽堿

B.5羥色胺

C.組胺

D.去甲腎上腺素

E.多巴胺

答案：D

難度:一般

5.以下敘述錯(cuò)誤的是（）

A.幾乎全部交感神經(jīng)節(jié)后纖維屬膽堿能神經(jīng)

B.神經(jīng)遞質(zhì)NA釋放后作用消失的主要途徑是被神經(jīng)末梢攝取

C.神經(jīng)遞質(zhì)NA合成的限速酶是酪氨酸羥化酶

D.神經(jīng)遞質(zhì)Ach是膽堿能神經(jīng)的主要遞質(zhì)

E.神經(jīng)系統(tǒng)的藥物主要通過作用于受體及影響遞質(zhì)而發(fā)揮作用

答案：A

難度:一般

6.以下哪種受體屬于配體門控離子通道型受體（）

A.a?腎上腺素受體

B.3腎上腺素受體

C.az上腺素受體

D.M膽堿受體

E.N膽堿受體

答案：E

難度:一般

7.某藥靜脈注射引起心率加快，平均血壓無變化，瞳孔擴(kuò)大，口干及皮膚潮紅,

此藥可能是（）

A.a受體激動(dòng)藥

B.B受體激動(dòng)藥

C.P受體阻斷藥

D.M受體激動(dòng)藥

E.M受體阻斷藥

答案：E

難度:一般

8.B受體興奮時(shí)不會(huì)出現(xiàn)下列哪一種效應(yīng)（）

A.心臟興奮

B.支氣管平滑肌松弛

C.骨骼肌血管收縮

D.肝糖原分解

E.腎素釋放

答案：C

難度:一般

五、名詞解釋

1.胞裂外排

答案：當(dāng)神經(jīng)沖動(dòng)到達(dá)神經(jīng)末梢時(shí)，鈣離子進(jìn)入神經(jīng)末梢，促進(jìn)囊泡膜與突觸前膜融合，形

成裂孔，通過裂孔將囊泡內(nèi)容物一并排出至突觸間隙，其中遞質(zhì)去甲腎上腺素和乙酰膽堿可

與其各自受體結(jié)合，產(chǎn)生效應(yīng)，此即為胞裂外排。

難度:一般

2.量子化釋放

答案：該學(xué)說認(rèn)為囊泡為運(yùn)動(dòng)神經(jīng)末梢釋放ACh的單元，而每個(gè)囊泡中釋放的ACh量為一個(gè)

“量子”。當(dāng)神經(jīng)沖動(dòng)傳到末梢時(shí)，200-300個(gè)以上囊泡可同時(shí)釋放，此時(shí)可引發(fā)動(dòng)作電位

而產(chǎn)生效應(yīng)。

難度:一般

3.共同傳遞

答案：許多神經(jīng)均貯存有二或三種遞質(zhì)可供釋放，如許多去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢亦可同時(shí)

釋故ATP、多巴胺和神經(jīng)多肽Y,此現(xiàn)象稱為共同傳遞。

難度:一般

4.攝取一1

答案：是指神經(jīng)遞質(zhì)去甲腎上腺素從神經(jīng)末梢釋放后有75肌9(?被神經(jīng)末梢攝取并貯存于囊

泡中，也稱神經(jīng)攝取，為主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)過程。

難度:一般

5.攝取一2

答案：是指神經(jīng)遞質(zhì)去甲腎上腺素從神經(jīng)末梢釋放后可被心肌、血、腸道平滑肌等攝取，也

稱非神經(jīng)攝取。

難度:一般

6.乙酰膽堿受體

答案：是指能與乙酰膽堿結(jié)合的受體，可分為毒蕈堿型膽堿受體和煙堿型膽堿受體。

難度:一般

7.腎上腺素受體

答案:是指能與去甲腎上腺素或腎上腺素結(jié)合的受體，可分為a腎上腺素受體和P腎上腺素

受體。

難度:一般

8.激動(dòng)藥

答案：可直接與膽堿受體或腎上腺素受體結(jié)合，結(jié)合后所產(chǎn)生的效應(yīng)與神經(jīng)末梢釋放的遞質(zhì)

效應(yīng)相似的藥物。

難度:一般

9.阻斷藥

答案：可直接與膽堿受體或腎上腺素受體結(jié)合，結(jié)合后不產(chǎn)生或較少產(chǎn)生擬似遞質(zhì)的作用，

并可妨礙遞質(zhì)或受體激動(dòng)藥與受體結(jié)合，產(chǎn)生與遞質(zhì)相反作用的藥物。

難度:一般

六、問答題

1.簡述傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的基本作用

答案：1）直接作用于受體。2）影響遞質(zhì)的釋放、轉(zhuǎn)運(yùn)、貯存和轉(zhuǎn)化。

難度:一般

2.根據(jù)作用性質(zhì)的不同及對(duì)不同受體的選擇性，試述傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的分類，并舉例說

明。

答案：

1）擬似藥

①膽堿受體激動(dòng)藥：M、N受體激動(dòng)藥（卡巴膽堿），M受體激動(dòng)藥（毛果云香堿），N受體

激動(dòng)藥（煙堿）；②抗膽堿酯酶藥（新斯的明）；③腎上腺素受體激動(dòng)藥：5、a2受體

激動(dòng)藥（去甲腎上腺素），a?受體激動(dòng)藥（去氧腎上腺素），a?受體激動(dòng)藥（可樂定）,

a、B受體激動(dòng)藥（腎上腺素），氏、3受體激動(dòng)藥（異丙腎上腺素），%受體激動(dòng)藥

（多巴酚丁胺），B2受體激動(dòng)藥（沙丁胺醇）。

2）拮抗藥

①膽堿受體阻斷藥：非選擇性M受體阻斷藥（阿托品），Mi受體阻斷藥（哌侖西平），也受

體阻斷（（戈拉碘錢）,岫受體阻斷藥（hexahydrosiladifenido1）,NK受體阻斷藥（美卡

拉明），NM受體松弛藥（琥珀膽堿）；②膽堿酯酶復(fù)活藥（碘解磷定）；③腎上腺素受體

阻斷藥：。卜a②受體阻斷藥（酚妥拉明），-受體阻斷藥（哌呼嗪），a?受體阻斷藥

（育亨賓），巴、Bz受體阻斷藥（普蔡洛爾），再受體阻斷藥（阿替洛爾），M受體阻

斷藥（布他沙明），5、a,、M、3受體阻斷藥（拉貝洛爾）。

難度:一般

第六章、膽堿受體激動(dòng)藥

一、單選題

1.有關(guān)毛果蕓香堿的敘述，錯(cuò)誤的是（）

A.能直接激動(dòng)M受體

B.可使腺體分泌增加

C.可引起眼調(diào)節(jié)麻痹

D.可用于治療青光眼

E.對(duì)骨骼肌作用弱

答案：C

難度:一般

2.毛果蕓香堿對(duì)眼的調(diào)節(jié)作用是（）

A.睫狀肌松弛，懸韌帶拉緊，晶狀體變扁平。

B.睫狀肌松弛,懸韌帶放松，晶狀體變凸

C.睫狀肌收縮,懸韌帶拉緊，晶狀體變凸

D.睫狀肌收縮,懸韌帶拉緊，晶狀體變扁平

E.睫狀肌收縮,懸韌帶放松，晶狀體變凸

答案：E

難度:一般

3.卡巴膽堿（）

A.可只激動(dòng)M膽堿受體

B.易被膽堿酯酶水解

C.作用時(shí)間比乙酰膽堿段

D.對(duì)胃腸道和泌尿道平滑肌無作用

E.可用于治療青光眼

答案：E

難度:一般

4.煙堿對(duì)自主神經(jīng)節(jié)和神經(jīng)肌肉接頭的作用是（）

A.只激動(dòng)M受體

B.只激動(dòng)N受體

C.只阻斷N受體

D.先短暫興奮N受體，后持續(xù)抑制N受體

E.先短暫抑制N受體，后持續(xù)興奮N受體

答案：D

難度:一般

五、名詞解釋

1.調(diào)節(jié)痙攣

答案：毛果蕓香堿作用于睫狀肌M膽堿受體，使睫狀肌收縮，造成懸韌帶放松，晶狀體由于

本身彈性變凸，屈光度增加，此時(shí)只適合于視近物，而難以看清遠(yuǎn)物。毛果蕓香堿的這種作

用稱為調(diào)節(jié)痙攣。

難度:一般

六、問答題

1.簡述毛果蕓香堿的藥理作用與臨床應(yīng)用。

答案：毛果蕓香堿能選擇性地激動(dòng)M膽堿受體，對(duì)眼和腺體的作用較明顯。1激動(dòng)瞳孔括約

肌和睫狀肌的M膽堿受體，使瞳孔括約肌和睫狀肌收縮，產(chǎn)生縮瞳、降低眼內(nèi)壓和調(diào)節(jié)痙攣

等作用，臨床主要應(yīng)用于青光眼（主要是閉角型青光眼）和虹膜炎的治療。2激動(dòng)腺體的M

膽堿受體，使汗腺、唾液腺分泌增加.

難度:一般

第七章、抗膽堿酯醐藥和膽堿酯酶復(fù)活藥

一、單選題

1.易逆性抗膽堿酯酶藥的作用不包括（）

A.興奮骨骼肌

B.興奮胃腸道平滑肌

C.興奮心臟

D.促進(jìn)腺體分泌

E.縮瞳

答案：C

難度:一般

2.關(guān)于新斯的明的描述，錯(cuò)誤的是（）

A.口服吸收差，可皮下注射給藥

B.易進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)

C.可促進(jìn)胃腸道的運(yùn)動(dòng)

D.常用于治療重癥肌無力

E.禁用于機(jī)械性腸梗阻

答案：B

難度:一般

3.治療手術(shù)后腹氣脹及尿潴留最好用（）

A.乙酰膽堿

B.毛果蕓香堿

C.毒扁豆堿

D.新斯的明

E.加蘭他敏

答案：D

難度:一般

4.關(guān)于毒扁豆堿的描述，不正確的是（）

A.為易逆性抗膽堿酯酶藥

B.可直接興奮M、N膽堿受體

C.可抑制中樞和外周的乙酰膽堿酯酶活性

D.可用于治療青光眼

E.有縮瞳作用

答案：B

難度:一般

5.有機(jī)磷酸酯類中毒的機(jī)制是（）

A.裂解AChE的酯解部位

B.使AChE的陰離子部位乙?；?/p>

C.使AChE的陰離子部位磷?；?/p>

D.使AChE得酯解部位乙?；?/p>

E.使AChE得酯解部位磷?；?/p>

答案：E

難度:一般

6.有機(jī)磷酸酯類中毒時(shí)產(chǎn)生M樣癥狀的原因是（）

A.膽堿能神經(jīng)遞質(zhì)釋放減少

B.膽堿能神經(jīng)遞質(zhì)釋放增加

C.膽堿能神經(jīng)遞質(zhì)破壞減慢

D.藥物排泄減慢

E.M受體的敏感性增加

答案：C

難度:一般

7.有機(jī)磷酸酯類急性中毒使，下列哪一項(xiàng)不是膽堿能神經(jīng)突觸的中毒癥狀（）

A.瞳孔縮小

B.淚腺、唾液腺等腺體分泌增加

C.惡心、腹瀉

D.肌肉顫動(dòng)

E.大小便失禁

答案：D

難度:一般

8.碘解磷定治療有機(jī)磷酸酯類中毒的作用機(jī)制是（）

A.能阻斷M膽堿受體的作用

B.能阻斷N膽堿受體的作用

C.能直接對(duì)抗體內(nèi)積聚的Ach的作用

D.能恢復(fù)AChE水解Ach的活性

E.能與AChE結(jié)合而抑制酶的活性

答案：D

難度:一般

9.碘解磷定對(duì)下列哪種藥物中毒無效（）

A.內(nèi)吸磷

B.馬拉硫磷

C.對(duì)硫磷

D.敵百蟲

E.樂果

答案：E

難度:一般

10.解救中度有機(jī)磷酸酯類中毒可用（）

A.阿托品和毛果蕓香堿合用

B.氯解磷定和毛果蕓香堿合用

C.阿托品和毒扁豆堿合用

D.氯解磷定和毒扁豆堿合用

E.氯解磷定和阿托品合用

答案：E

難度:一般

五、名詞解釋

1.抗膽堿酯酶藥

答案：能與乙酰膽堿酯酶結(jié)合，但結(jié)合較牢固，水解較慢，使乙酰膽堿酯酶活性受抑制，從

而導(dǎo)致膽堿能神經(jīng)末梢釋放的乙酰膽堿堆積，產(chǎn)生擬似膽堿所用?？煞譃橐啄嫘钥鼓憠A酯酶

藥（如新斯的明）和難逆性抗膽堿酯酶藥（如有機(jī)磷酸酯類）。

難度:一般

2.重癥肌無力

答案：為神經(jīng)肌肉接頭傳遞障礙所致的慢性疾病，表現(xiàn)為受累骨骼肌極易疲勞。這是一種自

身免疫性疾病，主要為機(jī)體對(duì)自身突觸后運(yùn)動(dòng)終板的乙酰膽堿受體數(shù)目減少。

難度:一般

六、問答題

1.試述有機(jī)磷酸酯類的中毒機(jī)制、中毒表現(xiàn)及其治療藥物的作用機(jī)制。

答案：

1）中毒機(jī)制：有機(jī)磷酸酯類與AChE牢固結(jié)合，形成難以水解的磷?；疉ChE,使AChE失去

水解Ach的能力，造成體內(nèi)Ach大量積聚而引起一系列中毒癥狀。其中毒癥狀表現(xiàn)多樣

化，主要為：①毒蕈堿樣癥狀:瞳孔縮小，視力模糊，淚腺、汗腺等腺體分泌增加，惡

心、嘔吐、腹痛、腹瀉，嚴(yán)重者出現(xiàn)呼吸困難、大小便失禁、心率減慢、血壓下降等綜

合效應(yīng)，癥狀出現(xiàn)的先后與組織接觸有機(jī)磷酸酯類的先后有關(guān)；②煙堿樣癥狀：肌無力，

不自主肌束抽搐、震顫，嚴(yán)重者引起呼吸肌麻痹；③中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀：先興奮、不安，

繼而出現(xiàn)驚厥，后轉(zhuǎn)為抑制，出現(xiàn)反射消失、昏迷、血壓下降、中樞性呼吸麻痹等。其

中毒的解救藥物有阿托品和AChE復(fù)活藥，一般須兩藥合用。

2）阿托品：能阻斷M膽堿受體，迅速對(duì)抗體內(nèi)Ach的毒蕈堿樣作用和部分中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥

狀，用藥應(yīng)早期、足量、反復(fù)；AChE復(fù)活藥：能使被有機(jī)磷酸酯類抑制的AChE恢復(fù)活

性，常用藥物有碘解磷定、氯解磷定，可迅速控制肌束顫動(dòng)，對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的中毒癥

狀也有一定改善作用。

難度:一般

第八章、膽堿受體受體阻斷藥（I）71膽堿受體阻斷藥

一、單選題

1、阿托品對(duì)眼的作用（）

A.縮瞳，眼內(nèi)壓升高，調(diào)節(jié)痙攣

B.擴(kuò)瞳，眼內(nèi)壓降低，調(diào)節(jié)痙攣

C.縮瞳，眼內(nèi)壓降低，調(diào)節(jié)痙攣

D.擴(kuò)瞳，眼內(nèi)壓升高，調(diào)節(jié)麻痹

E.縮瞳，眼內(nèi)壓升高，調(diào)節(jié)麻痹

答案：D

難度：一般

2、阿托品（）

A.能促進(jìn)腺體分泌

B.能引起平滑?肌痙攣

C.能造成眼調(diào)節(jié)麻痹

D.通過加快ACh水解發(fā)揮抗膽堿作用

E.作為縮血管藥用于抗休克

答案：C

難度：一般

3、全身麻痹前給阿托品的目的是（）

A.鎮(zhèn)靜

B.增強(qiáng)麻醉藥的作用

C.減少患者對(duì)術(shù)中不良刺激的記憶

D.減少呼吸道腺體分泌

E.松弛骨骼肌

答案：D

難度：一般

4、有機(jī)磷酸酯類急性中毒時(shí)，下列哪一項(xiàng)癥狀是阿托品不能緩解的（）

A瞳孔縮小

B.出汗

C.惡心、嘔吐

D.呼吸困難

E.肌肉顫動(dòng)

答案：E

難度：一般

5、阿托品不會(huì)引起哪種不良反應(yīng)（）

A.惡心、嘔吐

B.視力模糊

C.口干

D.排尿困難

E.心悸

答案:A難度：一般

6、腎絞痛時(shí)選用下列哪種藥物組合較合理（）

A.阿托品和新斯的明合用

B.東良若堿和毒扁豆堿合用

C.哌替咤和嗎啡合用

D.阿托品和哌替噬合用

E.東蔗若堿和哌替咤合用

答案：D

難度：一般

7、中樞抑制作用較強(qiáng)的膽堿受體阻斷藥是（）

A.阿托品

B.山藤若堿

C.東葭若堿

D.后馬托品

E.澳丙胺太林

答案：C

難度：一般

8、山蔗碧堿可用于（）

A.防治暈動(dòng)病

B.治療青光眼

C.抗帕金森病

D.抗感染性休克

E.作中藥麻醉

答案：D

難度：一般

五、名詞解釋

1、M膽堿受體阻斷劑

答案：指能與膽堿受體結(jié)合但不產(chǎn)生或極少產(chǎn)生擬膽堿作用，卻能妨礙乙酰膽堿或膽堿受體

激動(dòng)藥與平滑肌、心肌、腺體細(xì)胞、外周神經(jīng)節(jié)和中樞神經(jīng)系統(tǒng)的M膽堿受體結(jié)合，從而

拮抗其擬膽堿作用的藥物。

2、調(diào)節(jié)麻痹

答案：阿托品能阻斷M膽堿受體，使睫狀肌松弛而退向外緣，從而使懸韌帶拉緊，晶狀體

變?yōu)楸馄?，其折光度減低，只適應(yīng)看遠(yuǎn)物，而不能將近物清晰地成像于視網(wǎng)膜上，造成看近

物模糊不清，此即為調(diào)節(jié)麻痹。

六、問答題

1、簡述阿托品的臨床應(yīng)用

（1）各種內(nèi)臟絞痛，如胃腸絞痛；（6）中毒性肺炎所致的感染性休克

（2）全身麻醉前給藥（7）有機(jī)磷酸酯類中毒