抗腎上腺素藥

抗腎上腺素藥.第一頁，共十八頁，編輯于2023年，星期六抗腎上腺素藥

定義：一類能與腎上腺素受體結(jié)合，本身不激動或較少激動受體，卻阻斷了NA或腎上腺素受體激動藥的作用，又稱腎上腺素受體阻斷藥。(adrenoceptorblockingdrugs)第二頁，共十八頁，編輯于2023年，星期六分類及代表藥

1.α受體阻斷藥

α1α2受體阻斷藥

酚妥拉明

α1受體阻斷藥哌唑嗪

α2

受體阻斷藥育亨賓

2.β受體阻斷藥

β1β2受體阻斷藥普萘洛爾

β1受體阻斷藥阿替洛爾

β2

受體阻斷藥丁氧胺

3.α.β受體阻斷藥

拉貝洛爾

第三頁，共十八頁，編輯于2023年，星期六第一節(jié)α受體阻斷藥

能選擇性地阻斷α受體，從而對抗NA或擬腎上腺素藥的作用。能使腎上腺素的升壓作用翻轉(zhuǎn)為降壓。這個現(xiàn)象稱為“腎上腺素升壓作用的翻轉(zhuǎn)”。

第四頁，共十八頁，編輯于2023年，星期六按藥效持續(xù)時間可分為

1.短效類(競爭性α受體阻斷藥):

酚妥拉明(Phentolamine)

妥拉唑啉

(Tolazoline)

2.長效類(非競爭性α受體阻斷藥):

酚芐明(Pheoxbenzamine)

第五頁，共十八頁，編輯于2023年，星期六酚妥拉明(Phentolamine)[作用]1.擴張血管，降低血壓:

阻斷α受體和直接舒張血管,小動

脈和小靜脈擴張,血壓下降。

2.興奮心臟，加快心率:

血壓下降,反射性興奮心臟阻斷神經(jīng)末梢突觸前膜α2受體,促進NA釋放.3.擬膽堿作用和組胺樣作用

第六頁，共十八頁，編輯于2023年，星期六[應(yīng)用]

(1)外周血管痙攣性疾病:肢端動脈痙攣的雷諾病.血栓閉塞性脈管炎.▲

(2)靜滴NA外漏：局部浸潤

(3)急性心梗和充血性心力衰竭:通過擴張小動脈和小靜脈,降低心臟前后負荷.

(4)休克：擴張血管，增加心輸出量

(5)嗜鉻細胞瘤的診斷和此病引起的高血壓危象以及手術(shù)前準備.▲第七頁，共十八頁，編輯于2023年，星期六不良反應(yīng)和禁忌證

[不良反應(yīng)]

常見胃腸道平滑肌興奮所致的惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉和誘發(fā)潰瘍。注射給藥有時可引起心動過速、心絞痛及體位性低血壓，因此須緩慢注射或滴注。[禁忌]冠心病、胃炎、胃及十二指暢潰瘍病患者慎用，嚴重動脈硬化及腎功能不全者禁用。

第八頁，共十八頁，編輯于2023年，星期六酚芐明

(Pheoxbenzamine)

作用特點1、生物利用度低（20%～30%）2、局部刺激性強，僅作靜脈注射3、起效慢、作用強大而持久（脂溶性大，大量分布于脂肪緩慢釋放，排泄慢,一次用藥，可維持3-4天）▲應(yīng)用

⑴外周血管痙攣性疾病、閉塞性脈管炎.▲⑵休克.

⑶嗜鉻細胞瘤的治療.▲

第九頁，共十八頁，編輯于2023年，星期六不良反應(yīng)1、體位性低血壓、心動過速、心律失常。2、胃腸道刺激：惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉和誘發(fā)潰瘍。

第十頁，共十八頁，編輯于2023年，星期六第二節(jié)β受體阻斷藥作用:

1、心血管系統(tǒng):★

抑制心臟：阻斷心β1受體,使心率↓,收縮力↓,心輸出量↓,心肌耗氧量↓。

收縮血管：阻斷血管β2受體及心臟抑制反射地興奮交感神經(jīng),引起血管收縮,使肝,腎等器官和冠脈血流量減少。第十一頁，共十八頁，編輯于2023年，星期六2、收縮支氣管:★

阻斷支氣管平滑肌β2受體,使平滑肌收縮。3、減慢代謝:▲

抑制交感神經(jīng)興奮引起的脂肪分解;減弱AD引起的升血糖反應(yīng)。

4、抑制腎素釋放：可使BP↓。▲第十二頁，共十八頁，編輯于2023年，星期六

5、內(nèi)在擬交感活性:

吲哚洛爾等除能阻斷β受體外，還具有微弱的β受體激動作用。

6、膜穩(wěn)定作用:

β受體阻斷藥能降低細胞膜對Na+,K+等陽離子的通透性,但治療作用與膜穩(wěn)定作用無關(guān)（在常用量時）。第十三頁，共十八頁，編輯于2023年，星期六★應(yīng)用

1、過速型心律失常

2、心絞痛、心肌梗死：

（1）降低心肌耗氧量；

（2）降低血粘度，防止血小板聚集和血栓形成。

3、高血壓病

4、甲亢和甲亢危象的輔助治療、偏頭痛、青光眼第十四頁，共十八頁，編輯于2023年，星期六★不良反應(yīng)

1、誘發(fā)或加劇支氣管哮喘：哮喘病人禁用

2、心臟抑制：禁用于嚴重心功能不全、竇性心動過緩、房室傳導阻滯：外周血管痙孿性疾病。

3、反跳現(xiàn)象：長期治療后突然停藥，可引起病情惡化，可能是受體向上調(diào)節(jié)（β體數(shù)目增多）所致。

第十五頁，共十八頁，編輯于2023年，星期六普萘洛爾（propranlol）特點：*首過效應(yīng)明顯，生物利用度低，血藥濃度個體差異大。*對1,2-受體無選擇性。*HR,心肌收縮力,心輸出量，

BP；房室傳導，呼吸道阻力。第十六頁，共十八頁，編輯于2023年，星期六▲美托洛爾(metoprolol,美多心安）特點：1.為選擇性1受體阻斷藥，對2受體阻斷作用較弱。2.降壓效果比較好，維持時間比較長，每天給藥2次。3.無內(nèi)在擬交感活性。第十七頁，共十八頁，編輯于2023年，星期