苯磺酸氨氯地平片說明書

核準(zhǔn)日期：年月英文名稱：AmlodipineBesilate漢語拼音：BenhuangsuanAnlüdi（±）基]-4-（2–氯苯基）-1，4-二氫-6-甲基-3，5-吡啶二羧酸-5-甲酯，3-乙酯苯磺酸分子量1. 血管痙攣性心絞痛（Prinzmetal’sC20H25ClN2O55mg10mg，劑量調(diào)整應(yīng)根據(jù)患者反應(yīng)及目標(biāo)血壓進行一般應(yīng)在調(diào)整步驟之前等待7～14天。5～10mg，每日一次，老年及肝10mg，每日一次。5～10mg10過程中的不良反應(yīng)，多為輕或中度。在本品10mg(N=1730)直接與安慰劑(N=1250)2.5510%%<1%、、學(xué)：性功能（1和女性）、失眠、神經(jīng)質(zhì)、抑郁、夢境異常、焦慮、呼吸系統(tǒng)：呼吸1、鼻衄皮膚及附屬物：11、紅斑疹、斑丘疹。1%2%。 物的因果關(guān)系。以下上市后應(yīng)用中發(fā)生的罕有，與藥物的相關(guān)性尚未確定：增大。償良好的充血性心力衰竭、冠心病、外周血管性疾病、以及血脂異常?！酒街委熁蛟黾觿┝繒r，可出現(xiàn)心絞痛或發(fā)生急性心肌梗死。肝功能受損的使因本品通過肝臟大量代謝，并且肝功能不全患者的血漿清除半衰期（t1/2）56上市后報告中關(guān)于孕婦使用絡(luò)活喜的可用數(shù)據(jù)有限，不足以確定主要出生缺陷和和/或胚胎風(fēng)險”]。在動物生殖研究中，以最大推薦人用劑量（MRHD）的大約10倍和20倍劑量分別向形成期的孕鼠和孕兔經(jīng)口給予馬來酸氨氯地平時，沒有觀察到發(fā)50%，增加（增加大約5倍。研究已證明，氨氯地平在該劑量下能夠延長大鼠的妊娠期和產(chǎn)程陷、或其他不良結(jié)果的背景風(fēng)險。在普通人群中，臨床確診妊娠的主要出生缺陷和的預(yù)計背景風(fēng)險分別為2%-4%和15%-20%。妊娠期高血壓增加孕婦出現(xiàn)先兆子癇、妊娠、早產(chǎn)和分娩并發(fā)癥（例如，需要剖宮產(chǎn)和產(chǎn)后）的風(fēng)險。高血壓增加出現(xiàn)生長受限和死胎的風(fēng)險。當(dāng)妊娠大鼠及兔在各自的主要形成時期經(jīng)口接受高達10mg氨氯地平天（MRHD1020）的馬來酸氨氯地平時，未發(fā)現(xiàn)致畸性或其他胚胎/毒性。然而在大鼠交配前、整個交配和受孕期間接受馬來酸氨氯地平（10mg氨氯地平/kg/天）14（大約50%，基于已的臨床哺乳研究的有限數(shù)據(jù)，人存在氨氯地平，估計嬰兒相對劑量的中位數(shù)為4.2%。尚未觀察到氨氯地平對喂養(yǎng)嬰兒產(chǎn)生不良反應(yīng)。關(guān)于氨氯地平對有臨床數(shù)據(jù)提示，本品（2.5mg～5mg/天）6～17（見【臨床試5mg（見【臨床試驗】）。目前尚沒有充分的臨床研究以確定老年患者（65歲以上）與年輕患者對本品的反應(yīng)20mg/日以下。嚴(yán)重過量可能導(dǎo)致外周血管過度擴張伴有顯著的低血壓以及反射性心動過速研分別給予小鼠和大鼠等價于40mg氨氯地平/kg和100mg氨氯地平/kg的馬來酸氨 （mg/m211）單次口服劑量引起明顯的周圍血10mg2體外實驗可觀察到該藥存在負(fù)性肌力作用但臨床治療劑量在動物實驗中未觀察到這一作用。氨氯地平不影響鈣的濃度。在生理酸堿度范圍內(nèi)，氨氯地平是一種離子化的復(fù)合、管痙攣，恢復(fù)冠狀動脈以及小動脈的血流灌注，從而適應(yīng)鈣、腎上腺素鉀素和血栓素、度相關(guān)；因此，中度高血壓（舒105～114mmHg）患者的降壓效果要比輕度高血壓（舒90～104mmHg）患者強50%。正常血壓受試者的血壓并沒有顯著的臨床變化(+1/–2AV馬來酸氨氯地平在或水平的遺傳毒性試驗結(jié)果均為。量達10mg/kg/天（以氨氯地平計，按體表面積換算，相當(dāng)于體重為50kg最大推薦劑量10mg的8倍），未見對力的明顯影響。妊娠大鼠和兔在各自的主要形成時期經(jīng)口10mg/kg/天（1020），來酸氨氯地平10mg/kg/天，給藥14天，可見窩數(shù)明顯減少（大約50%），死胎數(shù)量明0.5、1.252.5mg/kg/22給予口服苯磺酸氨氯地平治療劑量后，6～12小時血藥濃度達至，絕對生物利64～90%，苯磺酸氨氯地平的生物利用度不受攝入食物的影響。AUC在老年高血壓患者劑量180mg地爾硫卓與5mg氨氯地平同服，導(dǎo)致氨氯地平全身量增加60%。在健康中與紅霉素同服未顯著影響氨氯地平全身量。但CYP3A4（如酮康唑、克拉霉素）可能會大幅增加氨氯地平血藥濃度（見【藥物相辛伐他汀：多劑量10mg氨氯地平與80mg辛伐他汀合用時，辛伐他汀的量比單77%（見【。40%的提高（見【。他克莫司：一項CYP3A5表達的中國健康中的前瞻性研究（N=9）表明，相比單獨使用他克莫司，和氨氯地平合用增加他克莫司量2.5~4倍。在CYP3A5非表達者（N=6）中未觀察到這一發(fā)現(xiàn)。然而，已報告一位腎移植患者（CYP3A5）對腎移植后高血壓起始使用氨氯地平，他克莫