執(zhí)業(yè)藥師之藥物化學(xué)沖刺講義

藥品化學(xué)沖刺班講義【A型題】1.關(guān)于青蒿素結(jié)構(gòu)和性質(zhì)，以下說法錯(cuò)誤是：A.結(jié)構(gòu)中有過氧鍵遇碘化鉀試液氧化析出碘，加淀粉指示劑，立刻顯紫色。B.天然倍半萜內(nèi)酯類C.內(nèi)過氧化物對活性是必需D.蒿甲醚是半合成藥品E.代謝產(chǎn)物雙氫青蒿素沒有活性【答案】E【解析】將青蒿素C-10羰基還原得到二氫青蒿素，其抗鼠瘧比青蒿素強(qiáng)1倍，為青蒿素在體內(nèi)還原代謝物。2.利培酮錯(cuò)誤是A.非經(jīng)典抗精神病藥B.錐體外系副作用小C.口服吸收完全D.代謝產(chǎn)物有抗精神病活性E.屬于三環(huán)類抗精神病藥【答案】E【解析】利培酮屬于非經(jīng)經(jīng)典新一代抗精神病藥品，結(jié)構(gòu)以下：3.非天然乙酰膽堿酯酶抑制劑是A.長春西汀B.多奈哌齊C.石杉堿甲D.茴拉西坦E.吡拉西坦【答案】B【解析】鹽酸多奈哌齊為白色結(jié)晶性粉末，無臭；熔融時(shí)同時(shí)分解，為1997年上市治療AD新藥。鹽酸多奈哌齊是哌啶衍生物，為強(qiáng)效可逆性非競爭性乙酰膽堿酯酶抑制劑。4.分子有氨基酮結(jié)構(gòu)，用于嗎啡，海洛因等成癮造成戒斷癥狀治療是A.美沙酮B.嗎啡C.芬太尼D.哌替啶E.納洛酮【答案】A【解析】氨基酮類藥品代表藥品是美沙酮，慣用作海洛因等成癮造成戒斷癥狀治療，稱為“美沙酮維持療法”5.因分子中含有易代謝雙脂結(jié)構(gòu)而作用時(shí)間短非去極化型肌肉松弛藥A.苯磺順阿曲庫銨B.噻托溴銨C.毒扁豆堿D.異丙托溴銨E.溴新斯明【答案】A【解析】苯磺順阿曲庫銨屬于含有雙酯雙季胺結(jié)構(gòu)非去極化型肌松藥。6.莫索尼定性質(zhì)錯(cuò)誤是A.是可樂定衍生物B.是I1咪唑受體選擇性激動劑C.是β2受體選擇性抑制劑D.治療原發(fā)性高血壓E.鎮(zhèn)靜作用比可樂定小【答案】C【解析】得到衍生物，為I1咪唑啉受體選擇性激動劑，臨床用于治療原發(fā)性高血壓，療效與可樂定相當(dāng)，但鎮(zhèn)靜副作用顯著降低。7.單硝酸異山梨酯性質(zhì)正確是A.受熱撞擊下不會爆炸B.比硝酸異山梨酯半衰期短C.比硝酸異山梨酯活性強(qiáng)D.是硝酸異山梨酯體內(nèi)活性代謝物E.比硝酸異山梨酯更易進(jìn)入中樞系統(tǒng)【答案】D【解析】單硝酸異山梨酯為白色針狀結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，無臭，受熱或受到撞擊易發(fā)生爆炸。在甲醇或丙酮中易溶，在水中溶解。本品為異山梨醇單硝酸酯，是硝酸異山梨酯在體內(nèi)活性代謝產(chǎn)物。作用機(jī)制與硝酸異山梨酯相同，但作用時(shí)間較長。8.以下是白三烯類抑制劑，含羧基而且極少透過血腦屏障平喘藥是A.氨茶堿B.沙丁胺醇C.丙酸倍氯米松D.孟魯司特E.布地奈德【答案】D【解析】孟魯司特是選擇性白三烯受體拮抗劑，能有效地抑制LTC4、LTD4和LTE4與CysLT。受體結(jié)合所產(chǎn)生生理效應(yīng)，而無任何受體激動活性。因白三烯受體對炎癥、過敏反應(yīng)和哮喘病因有一定作用，故本品對哮喘有效。9.具備苯并咪唑結(jié)構(gòu)特征可抑制H/K-ATP酶，以光學(xué)活性異構(gòu)體上市抗?jié)兯幨茿.法莫替丁B.鹽酸雷尼替丁C.雷貝拉唑鈉D.泮托拉唑E.埃索美拉唑【答案】E【解析】CDE均屬于質(zhì)子泵抑制劑，均含有苯并咪唑結(jié)構(gòu)；奧美拉唑S-(-)-異構(gòu)體稱為埃索美拉唑，現(xiàn)已上市，因比R異構(gòu)體在體內(nèi)代謝更慢，而且經(jīng)體內(nèi)循環(huán)更易重復(fù)生成，造成血藥濃度更高，維持時(shí)間更長，其療效和作用時(shí)間都優(yōu)于奧美拉唑。10.分子中含有易離子化羧基，不易經(jīng)過血腦屏障非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥品是A.地氯雷他定B.馬來酸氯苯那敏C.鹽酸西替利嗪D.鹽酸賽庚啶E.鹽酸苯海拉明【答案】C【解析】西替利嗪是安定藥羥嗪主要代謝產(chǎn)物。因?yàn)橐纂x子化，不易透過血腦屏障，進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)量極少，屬于非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥。11.具備二苯乙烯結(jié)構(gòu)，其反式異構(gòu)體用于絕經(jīng)后婦女乳腺癌和男性前列腺癌藥品是A.雷洛昔芬B.雌二醇C.炔雌醇D.己烯雌酚E.非那雄胺【答案】D【解析】臨床使用反式己烯雌酚，治療絕經(jīng)后婦女乳腺癌和男性前列腺癌，用于雌激素替補(bǔ)療法，以及作為應(yīng)急事后避孕藥。12.去除四環(huán)素C-6位甲基和C-6位羥基后，使其對酸穩(wěn)定性增加，得到高效、速效和長久有效四環(huán)素類藥品是A.鹽酸土霉素B.鹽酸四環(huán)素C.鹽酸多西環(huán)素D.鹽酸美他環(huán)素E.鹽酸米諾環(huán)素【答案】E【解析】氨基得到衍生物，因?yàn)槊撊-6位羥基，鹽酸米諾環(huán)素對酸很穩(wěn)定，不會發(fā)生脫水和重排而形成內(nèi)酯環(huán)產(chǎn)物。具備高效、速效、長久有效特點(diǎn)。13.8位氟原子存在，可產(chǎn)生較強(qiáng)光毒性喹諾酮類抗生素是：A.鹽酸環(huán)丙沙星B.鹽酸諾氟沙星C.司帕沙星D.加替沙星E.鹽酸左氧氟沙星【答案】C【解析】司帕沙星具備較強(qiáng)光毒性，用藥期間及用藥后應(yīng)防止日曬，如有光毒性發(fā)生應(yīng)立刻停藥。14.關(guān)于加巴噴丁說法錯(cuò)誤是A.加巴噴丁是GABA環(huán)狀衍生物，具備較高脂溶性B.加巴噴丁口服易吸收，在體內(nèi)不代謝，以原型從尿中排除C.加巴噴丁對神經(jīng)性疼痛有效D.加巴噴丁經(jīng)過作用GABA受體而發(fā)揮作用E.加巴噴丁可與其余抗癲癇藥品聯(lián)合使用【答案】D【解析】加巴噴丁作用機(jī)制并不是作用于GABA受體，而是增加大腦中一些組織釋放GABA，使其含量增加。15.從天然產(chǎn)物中得到乙酰膽堿酯酶抑制劑是A.鹽酸美金剛B.石杉堿甲C.長春西汀D.酒石酸利斯明E.鹽酸多奈哌齊【答案】B【解析】毒性低和藥效時(shí)間長等特點(diǎn)乙酰膽堿酯酶可逆抑制劑。16.依照軟藥原理設(shè)計(jì)超短效β受體拮抗劑，可用于室上性心律失常緊急狀態(tài)治療是A.鹽酸索他洛爾B.阿替洛爾C.酒石酸美托洛爾D.艾司洛爾E.比索洛爾【答案】D【解析】艾司洛爾是依照軟藥原理得到超短效β1受體拮抗劑。17.結(jié)構(gòu)與β受體拮抗劑相同，同時(shí)具備β受體拮抗作用以及鈉離子通道阻滯作用，主要用于室性心律失常是A.普羅帕酮B.美西律C.胺碘酮D.多非利特E.奎尼丁【答案】A【解析】普羅帕酮結(jié)構(gòu)與β受體拮抗劑相同，也具備輕度β受體拮抗作用。臨床上用于治療陣發(fā)性室性心動過速、撲動或心房顫動，也可用于各種早搏治療。18.化學(xué)結(jié)構(gòu)如右圖藥品屬于A.抗高血壓藥B.抗心絞痛藥C.抗心力衰竭藥D.抗心律失常藥E.抗動脈粥樣硬化藥【答案】B【解析】此結(jié)構(gòu)是單硝酸異山梨酯，本品為異山梨醇單硝酸酯，是硝酸異山梨酯在體內(nèi)活性代謝產(chǎn)物。作用機(jī)制與硝酸異山梨酯相同，但作用時(shí)間較長。臨床上用于預(yù)防和治療心絞痛，與洋地黃及(或)利尿劑適用治療慢性心力衰竭。19.可代替谷胱甘肽，用于對乙酰氨基酚中毒時(shí)解毒藥品是A.乙酰半胱氨酸B.鹽酸氨溴索C.羧甲司坦D.磷酸苯丙哌林E.噴托維林【答案】A【解析】乙酰半胱氨酸尚可作為谷胱甘肽類似物，用于對乙酰氨基酚中毒解毒。20.本身無活性，需經(jīng)肝臟代謝轉(zhuǎn)化為活性產(chǎn)物而發(fā)揮COX-2抑制作用藥品是A.吲哚美辛B.雙氯芬酸鈉C.萘普生D.萘丁美酮E.布洛芬【答案】D【解析】物6-甲氧基-2-萘乙酸(6-MNA)，從而對COX-2可產(chǎn)生選擇性抑制作用。21.為地塞米松16位差向異構(gòu)體，抗炎作用強(qiáng)于地塞米松藥品是A.氫化可松B.倍他米松C.醋酸氟輕松D.潑尼松龍E.潑尼松【答案】B【解析】倍他米松是地塞米松16位差向異構(gòu)體，作用同地塞米松，但抗炎作用較地塞米松、曲安西龍等均強(qiáng)。關(guān)于維生素A醋酸酯說法，錯(cuò)誤是A.維生素A醋酸酯化學(xué)穩(wěn)定性比維生素A好B.維生素A醋酸酯對紫外線穩(wěn)定C.維生素A醋酸酯易被空氣氧化D.維生素A醋酸酯對酸不穩(wěn)定E.維生素A醋酸酯長久儲存時(shí)，會發(fā)生異構(gòu)化，使活性下降【答案】B【解析】維生素A對紫外線不穩(wěn)定，易被空氣氧化。【B型題】[1～3]A.氨芐西林C.頭孢氨芐B.舒巴坦鈉D.亞胺培南E.氨曲南1.不可逆競爭性β-內(nèi)酰胺酶抑制藥品是2.青霉素類抗生素藥品是3.單環(huán)β-內(nèi)酰胺類抗生素是【答案】B、A、E【解析】舒巴坦鈉是青霉烷砜類藥品代表，為廣譜、不可逆競爭性β-內(nèi)酰胺酶抑制劑。氨芐西林屬于廣譜半合成青霉素。氨曲南是第一個(gè)上市全合成單環(huán)β-內(nèi)酰胺抗生素。[4～7]A.鹽酸諾氟沙星C.氧氟沙星E.甲氧芐啶B.磺胺嘧啶D.司帕沙星4.結(jié)構(gòu)中含5位氨基，抗菌活性強(qiáng)，但有強(qiáng)光毒性藥品是5.結(jié)構(gòu)中含有嘧啶結(jié)構(gòu)，常與磺胺甲噁唑組成復(fù)方制劑藥品是6.廣譜抗菌藥，以左旋體為臨床使用是7.結(jié)構(gòu)中含1位乙基抗菌藥是【答案】D、E、C、A【解析】司帕沙星為5位氨基取代基喹諾酮類藥品，具備較強(qiáng)抗菌活性；具備較強(qiáng)光毒性。磺胺甲噁唑現(xiàn)多與抗菌增效劑甲氧芐啶適用，這種復(fù)方制劑被稱為復(fù)方新諾明。鹽酸左氧氟沙星為左旋體，其混旋體為氧氟沙星，也在臨床上使用。鹽酸諾氟沙星又名氟哌酸，結(jié)構(gòu)中1位含有乙基喹諾酮類藥品。[8～10]A.氟達(dá)拉濱C.順鉑B.卡莫司汀D.環(huán)磷酰胺E.培美曲塞8能夠抑制胸苷酸合酶、二氫葉酸還原酶等多靶點(diǎn)是9.是阿糖腺苷衍生物，被淋巴細(xì)胞吸收磷酸化成為有活性是10.含有亞硝基脲結(jié)構(gòu)，易經(jīng)過血腦屏障進(jìn)入腦脊液【答案】E、A、B【解析】培美曲塞進(jìn)入細(xì)胞后被聚谷氨酸化形成活化形式，能夠抑制胸苷酸合酶、二氫葉酸還原酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰轉(zhuǎn)移酶、氨基咪唑甲酰胺核苷酸甲?；D(zhuǎn)移酶等活性，影響了葉酸代謝路徑，使嘧啶和嘌呤合成受阻。氟達(dá)拉濱是阿糖腺苷2-氟代衍生物，一些藥理作用與阿糖胞苷相同。磷酸氟達(dá)拉濱在體內(nèi)快速去磷酸化，磷酸酯，抑制DNA合成?？就【邆洇?氯乙基亞硝基脲結(jié)構(gòu)單元，性，易經(jīng)過血腦屏障進(jìn)人腦脊液中。[11～14]A.奧沙西泮C.唑吡坦B.三唑侖D.艾司佐匹克隆E.扎來普隆11.結(jié)構(gòu)中有吡咯烷酮，口服吸收快速，生物利用度達(dá)80%藥品12.含有吡唑并嘧啶雜環(huán)，口服后有首過代謝，生物利用度只有30%藥品13.含有甲基三唑雜環(huán)脂溶性大，起效快，催眠作用強(qiáng)，按一類麻藥管理藥品14.含有咪唑并吡定雜環(huán)，具弱堿性，口服在胃腸道快速吸收藥品【答案】D、E、B、C【解析】生物利用度達(dá)80％，達(dá)峰時(shí)間約為1h，半衰期約為6h。扎來普隆結(jié)構(gòu)中含有吡唑并嘧啶雜環(huán)，該藥品口服吸收快速，因?yàn)槠湟幌啻x較快，所以只能觀察到30％生物利用度。三唑侖分子中三唑環(huán)與苯并二氮(艸)卓環(huán)并合，使其脂溶性加大，易進(jìn)入中樞系統(tǒng)，故本品為短效鎮(zhèn)靜催眠藥，吸收快，服用后15～20min出現(xiàn)催眠作用，因?yàn)槿騺鲋旅咦饔脧?qiáng)，起效快，現(xiàn)已按一類麻醉藥管理。唑吡坦為咪唑并吡啶類鎮(zhèn)靜催眠藥，它可選擇性地與苯二氮(艸)卓ω1。該藥口服從胃腸道快速吸收，在體內(nèi)因被氧化為帶有羧基無活性代謝物，所以，作用時(shí)間較短。[15～17]A.鹽酸普魯卡因胺C.多非利特B.奎尼丁D.普羅帕酮E.胺碘酮15.結(jié)構(gòu)中有手性碳，其R和S異構(gòu)體藥效和藥動力學(xué)性質(zhì)存在顯著差異心律失常藥物是16.結(jié)構(gòu)與甲狀腺素類似，可影響甲狀腺素代謝是17.天然植物起源抗心律失常藥【答案】D、E、B【解析】鹽酸普羅帕酮為白色結(jié)晶性粉末，無臭，味苦。在乙醇、三氯甲烷或冰醋酸中微溶，在水中極微溶。M.P.171～174℃。本品有兩個(gè)異構(gòu)體——R異構(gòu)體和S異構(gòu)體，它們藥效和藥代動力學(xué)性質(zhì)存在顯著差異，二者均具備鈉通道阻滯作用。鹽酸胺碘酮結(jié)構(gòu)與甲狀腺素類似，含有碘原子，可影響甲狀腺素代謝?？岫∈强汞懰幙鼘幏菍τ钞悩?gòu)體。屬于天然起源生物堿類抗心律失常藥品。[18～19]A.氨茶堿C.氫氯噻嗪B.螺內(nèi)酯D.鹽酸阿米洛利E.呋塞米18.結(jié)構(gòu)中含有兩個(gè)磺酰胺基利尿藥19.在體內(nèi)水解生成坎利酮利尿藥【答案】C、B【解析】氫氯噻嗪結(jié)構(gòu)中含兩個(gè)磺酰氨基，連接在磺酰氨基氮上氫原子，具弱酸性，pK分別為7.0和9.2。2位氮上氫酸性較強(qiáng)。螺內(nèi)酯口服后，約70％快速被吸收，但在肝臟大部分代謝，脫去乙酰巰基，生成坎利酮和坎利酮酸。[20～21]A.甲氧氯普胺C.依靠必利B.多潘立酮D.莫沙必利E.格拉司瓊20.極性大，不進(jìn)入血腦組織，副作用小胃動力藥是21.選擇性中樞和外周5-HT3受體止吐藥是【答案】B、E【解析】多潘立酮極性較大，不能透過血腦屏障，故較少甲氧氯普胺中樞神經(jīng)系統(tǒng)副作用。格拉司瓊是一個(gè)高選擇性5-HT3受體拮抗劑，對中樞和外周5-HT3受體有較強(qiáng)拮抗作用。[22～23]A.吲哚美辛C.舒林酸B.雙氯芬酸鈉D.奈丁美酮E.芬布芬22.既能抑制環(huán)氧合酶(COX)，又能抑制脂氧合酶藥品23.為前體藥品，體內(nèi)經(jīng)肝臟代謝，分子中甲亞砜還原成甲硫基后才能產(chǎn)生生物活性藥品【答案】B、C【解析】雙氯芬酸鈉除了能夠抑制COX，降低前列腺素生物合成和血小板生成，還能抑制脂氧合酶，致脂氧合酶活性突增而引發(fā)不良反應(yīng)。舒林酸是前藥，生物活性。[24～26]A.格列齊特C.二甲雙胍B.米格列奈D.鹽酸吡格列酮E.米格列醇24.具葡萄糖類似物，對α葡萄糖苷酶有強(qiáng)效抑制作用藥品25.具磺酰脲結(jié)構(gòu)，臨床用于治療糖尿病藥品26.具噻唑烷酮結(jié)構(gòu)，屬PPARγ激動劑，近年來發(fā)覺有致癌毒副作用藥品【答案】E、A、D【解析】米格列醇結(jié)構(gòu)類似葡萄糖，對α-葡萄糖苷酶有強(qiáng)效抑制作用。格列齊特屬于磺酰脲類胰島素分泌促進(jìn)劑。鹽酸吡格列酮為高選擇性PPARγ(PPARγ1)激動劑。[27～29]A.更昔洛韋C.阿昔洛韋B.鹽酸伐昔洛韋D.泛昔洛韋E.阿德福韋酯27.含新特戊酸酯結(jié)構(gòu)前體藥品是28.含纈氨酸結(jié)構(gòu)前體藥品是29.在腸壁吸收后可代謝生成噴昔洛韋前體藥品是【答案】E、B、D【解析】阿德福韋酯是阿德福韋前體，阿德福韋是5′-單磷酸脫氧阿糖腺苷無環(huán)類似物，阿德福韋酯是阿德福韋雙新特戊酰氧基甲醇酯。鹽酸伐昔洛韋是阿昔洛韋與纈氨酸形成酯類前體藥品。泛昔洛韋是噴昔洛韋6-脫氧衍生物二乙酸酯，是噴昔洛韋前體藥品，口服后在腸壁吸收后快速去乙?；脱趸癁橛谢钚試娢袈屙f，故代替噴昔洛韋。[30～33]A.喜樹堿C.多柔比星B.硫酸長春堿D.紫杉醇E.鹽酸阿糖胞苷30.直接抑制DNA合成蒽醌類31.作用于DNA拓異構(gòu)酶I生物32.可抑制DNA聚合酶和少許摻入DNA，阻止DNA合成33.阻止微管蛋白雙微體聚合和誘導(dǎo)微管解聚【答案】C、A、E、B【解析】蒽醌類抗生素主要代表是鹽酸多柔比星和柔紅霉素。20世紀(jì)80年代后期，發(fā)覺喜樹堿類藥品作用靶點(diǎn)是作用于DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶I。阿糖胞苷屬于抗代謝藥品，可抑制DNA聚合酶和少許摻入DNA，阻止DNA合成。長春堿類抗腫瘤藥品均能與微管蛋白結(jié)合阻止微管蛋白雙微體聚合成為微管，微管解聚，使紡錘體不能形成，細(xì)胞停頓于分裂中期，從而阻止癌細(xì)胞分裂繁殖。[34～37]34.口服吸收完全，口服給藥后很快代謝成6-羥基丁螺環(huán)酮，產(chǎn)生臨床療效藥品是35.口服吸收快速，口服給藥后很快代謝成無活性5-氧代扎來普隆藥品是36.口服吸收快速，生物利用度高達(dá)80%，在體內(nèi)代謝成去甲基艾司佐匹克隆藥品是37.口服吸收快速，在體內(nèi)被氧化代謝為無活性唑吡坦羧酸代謝物藥品是【答案】D、C、B、A【解析】丁螺環(huán)酮口服吸收完全，但首過代謝使其生物利用度僅為4％，其代謝產(chǎn)物之一是6-羥基丁螺環(huán)酮，它對5-HT1A受體親和力靠近丁螺環(huán)酮，而且口服給藥后，6-羥基丁螺環(huán)酮血藥濃度高于丁螺環(huán)酮40倍?？诜?，扎來普隆在肝臟經(jīng)歷廣泛首過代謝，主要被醛氧化酶氧化成5-氧代扎來普隆，其次是由細(xì)胞色素P450酶系CYP3A4代謝成N-去乙基扎來普隆。艾司佐匹克隆在體內(nèi)經(jīng)CYP3A4代謝成去甲基艾司佐匹克隆，與GABAA受體結(jié)協(xié)力小于艾司佐匹克隆。藥品代謝動力學(xué)研究表明，無活性代謝物，所以，作用時(shí)間較短。[38～40]38.分子中含有氧橋，不含有托品酸，難以進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥品是39.分子中不含有氧橋，難以進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥品是40.分子中含有氧橋，易進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥品是【答案】C、B、D【解析】藥品。極性大，難以透過血腦屏障。異丙托溴銨是將阿托品季銨化得到鹽，統(tǒng)，不展現(xiàn)中樞作用。與托品相比，在6，7位間多一個(gè)β取向橋氧基團(tuán)，這使得東莨菪堿脂溶性增強(qiáng)，易進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)，是莨菪生物堿中中樞作用最強(qiáng)藥品。[41～44]A.賴諾普利C.馬來酸依那普利B.福辛普利D.卡托普利E.雷米普利41.含磷?；?，在體內(nèi)可經(jīng)肝或腎雙通道代謝生成活性物ACE抑制劑是42.含兩個(gè)羧基非前藥ACE抑制劑是43.含可致味覺障礙副作用巰基ACE抑制劑是44.含有駢合雙環(huán)結(jié)構(gòu)ACE抑制劑是【答案】B、A、D、E【解析】福辛普利為含磷?；鵄CE抑制劑，以磷?；cACE酶鋅離子結(jié)合，福辛普利在體內(nèi)能經(jīng)肝或腎所謂雙通道代謝生成福辛普利拉而發(fā)揮作用。賴諾普利和卡托普利也是當(dāng)前惟一使用兩個(gè)非前藥ACE抑制劑。羧基?？ㄍ衅绽薃CE抑制劑通常副作用外，還有兩個(gè)特殊副作用：皮疹和味覺障礙，與其分子中含有巰基直接相關(guān)。雷米普利結(jié)構(gòu)以下：【X型題】1.含三氮唑結(jié)構(gòu)臨床口服給藥用于治療深部真菌感染藥品有A.酮康唑B.硝酸咪康唑C.氟康唑D.伏立康唑E.伊曲康唑【答案】CDE【解析】三氮唑類代表藥品有特康唑、氟康唑、伏立康唑和伊曲康唑等。2.屬于前體藥品開環(huán)抗病毒是A.阿昔洛韋B.伐昔洛韋C.更昔洛韋D.泛昔洛韋E.阿德福韋酯【答案】BDE【解析】6-脫氧衍生物二乙酸酯，是噴昔洛韋前體藥品；阿德福韋酯是阿德福韋前體，阿德福韋是5′-單磷酸脫氧阿糖腺苷無環(huán)類似物，阿德福韋酯是阿德福韋雙新特戊酰氧基甲醇酯。3.關(guān)于辛伐他汀性質(zhì)說法，正確有A.辛伐他汀是由洛伐他汀結(jié)構(gòu)改造得到藥品B.辛伐他汀是前體藥品C.辛伐他汀是HMG-CoA還原酶抑制劑D.辛伐他汀是經(jīng)過全合成得到藥品E.辛伐他汀是水溶性藥品【答案】ABC【解析】在乙醇或甲醇中易溶，在水中不溶。4.汽車司機(jī)小張今日患過過敏性鼻炎，適合工作性質(zhì)H1受體拮抗劑有A.鹽酸苯海拉明B.鹽酸西替利嗪C.鹽酸賽庚啶D.馬來酸氯苯那敏E.地氯雷他定【答案】BE【解析】ACD都屬于具備中樞鎮(zhèn)靜作用H1受體拮抗劑。5.適適用于老年女性骨質(zhì)疏松癥患者藥品有A.利塞磷酸鈉B.依替磷酸二鈉C.阿法骨化醇D.骨化三醇E.鹽酸雷洛昔芬【答案】ABCDE6.以下β-內(nèi)酰胺類抗生素中，屬于碳青霉烯類藥品有A.阿莫西林B.沙納霉素C.氨曲南D.亞胺培南E.美羅培南【答案】BDE【解析】氨曲南屬于單環(huán)β-內(nèi)酰胺類抗生素，阿莫西林屬于半合成廣譜青霉素。7.含有三氮唑環(huán)，可口服抗真菌藥品有A.伊曲康唑B.伏立康唑C.硝酸咪康唑D.酮康唑E.氟康唑【答案】ABE【解析】三氮唑類代表藥品有伏立康唑、氟康唑和伊曲康唑等。三者都能夠口服。8.在體內(nèi)去甲基代謝反應(yīng)，且其代謝物有活性5-羥色胺重?cái)z取抑制劑藥品有A.氟西汀B.鹽酸阿米替林C.西酞普蘭D.文法拉辛E.舍曲林【答案】ACDE【解析】選項(xiàng)中藥品代謝都能夠發(fā)生N-去甲基反應(yīng)，其中只有阿米替林屬于NE重?cái)z取抑制劑。9.在體內(nèi)被單胺氧化酶和兒茶酚-O-甲基轉(zhuǎn)移酶代謝失活，而口服無效，必須采取注射給藥有