黃芩苷滴丸的制備

LOGO黃芩苷滴丸的制備

又名：山茶根、黃芩茶、土金茶根；為唇形科植物，以根入藥。有清熱燥濕，涼血安胎，解毒等功效。

化學(xué)成分:含多種黃酮類化合物,主要為黃芩苷,黃芩素,漢黃芩苷,漢黃芩素,黃芩新素Ⅰ,Ⅱ,去甲漢黃芩素,7-甲氧基黃芩素,7-甲氧基去甲基漢黃芩素,等.2

黃芩苷(Baicalin)是從黃芩根中提取分離出來的一種黃酮類化合物,具有顯著的生物活性，具有抑菌、利尿、抗炎、抗變態(tài)及解痙作用，并且具有較強(qiáng)的抗癌反應(yīng)等生理效能。在臨床醫(yī)學(xué)已占有重要地位。黃芩苷還能吸收紫外線，清除氧自由基，又能抑制黑色素的生成，因此既可用于醫(yī)藥，也可用于化妝品，是一種很好的功能性美容化妝品原料。3別名：

黃芩甙分子式：C21H18O11結(jié)構(gòu)式：分子量：446.37熔點(diǎn)：223-225℃4黃芩苷理化性質(zhì)

淡黃色細(xì)針晶，易溶于N,N-二甲基甲酰胺和吡啶,可溶于碳酸氫鈉、碳酸鈉和氫氧化鈉等堿液,但在堿液中不穩(wěn)定,漸變?yōu)榘底厣?微溶于熱冰醋酸,難溶于甲醇、乙醇和丙酮;幾乎不溶于水、乙醚、苯和氯仿等5黃芩苷的粗提1、粗粉100g→60%乙醇90℃回流提取3次(加醇量依次為4、3、2倍，時間1h、30min、30min)→過濾→合并濾液→減壓濃縮至無醇味→加熱至80℃，鹽酸調(diào)PH至1-2，保溫30min，室溫靜置1h→離心，棄上清2、沉淀→10倍水混懸液，氫氧化鈉調(diào)PH至7→靜置、離心→棄沉淀→加熱到40℃，攪拌、加入等體積乙醇，混勻、靜置、離心，棄沉淀3、鹽酸調(diào)PH至1-2，80℃保溫30min，靜置→離心，棄上清→粗黃芩苷6黃芩苷的精制1、加7倍水量，70℃氫氧化鈉調(diào)PH至7→鹽酸鹽酸調(diào)PH至6→加乙醇至含醇量70%→鹽酸調(diào)PH至1-2→靜置，離心，棄上清

1、沉淀，60倍量甲醇，索氏回流至顏色很淺→抽濾→濃縮→靜置，抽濾，甲醇洗滌

1、沉淀，40倍量甲醇，索氏回流至顏色很淺→抽濾→濃縮→靜置，析出結(jié)晶7滴丸的制劑工藝

用聚乙二醇做基質(zhì)，制成黃芩苷滴丸劑，具有溶出度及生物利用度高，劑量準(zhǔn)確，制備簡單，成本較低等特點(diǎn)。8

滴丸的形成過程中，黃芩苷以高度分散的狀態(tài)分散到親水性的

PEG中,藥物以分子狀態(tài),膠態(tài)微晶或亞穩(wěn)態(tài)微粒等高能態(tài)形式存在,減小了難溶性藥物的粒度,增大其擴(kuò)散面積,有利于藥物的溶出。9

根據(jù)相關(guān)資料及文獻(xiàn)，在預(yù)試驗(yàn)的基礎(chǔ)上，選擇以聚乙二醇

1000和聚乙二醇

6000為基質(zhì)，以正交試驗(yàn)優(yōu)選黃芩苷滴丸的基質(zhì)配比、藥液溫度和冷卻劑溫度，選用選擇正交表進(jìn)行。10

正交表進(jìn)行試驗(yàn)

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選擇滴口內(nèi)外徑為

4.6/6.0mm的滴頭,滴口距離冷卻液6cm,滴速

60滴/分，分別選用表中不同基質(zhì)及冷卻液，滴入

80cm長的不同溫度的液體石蠟冷卻液中。12

觀察滴丸的成型狀況及沉降時間,以滴丸硬度、圓整度、脫尾情況及溶散時限為考察指標(biāo)13硬度由硬至軟分為

1-5級，外形由圓整至不圓整分為

1-5級脫尾情況由好至差分為1-5級記錄溶散時間。以硬度、圓整度、拖尾的評級和溶散時間作為評分標(biāo)準(zhǔn),即

k=硬度評級+圓整度評級+拖尾評級+溶散時間,以k值越小越好1415評價腔標(biāo)準(zhǔn)滴丸泡的成物型和班質(zhì)量步受多鍬種因忽素的窮影響,因此,用正日交試鍵驗(yàn)法盛優(yōu)選敢滴丸搏制備嗽工藝測和處事方時,采用坐了硬框度、賞圓整攻度、咱拖尾鴨的評雖級和逐溶散雪時間彩作等殿指標(biāo)仗綜合幣評定嗎處方俱和工證藝的不優(yōu)劣算，前4項(xiàng)指度標(biāo)評票級越龍高，趕溶散停時間生越短反，綜妹合評拒分越宵小越總好，運(yùn)最終飄確定識了最廈佳制倆備工賄藝和宗方法搞。16滴丸形的質(zhì)淺量要番求根據(jù)厘試驗(yàn)萍確定順的黃噸芩苷泥滴丸劣優(yōu)選莖成型未工藝騙的條件，制潑備的競黃芩曉苷滴眉丸，嚷并按照《中國劑藥典》20渴10版附充錄年雖版規(guī)群定作賴滴丸伸的質(zhì)宿量檢席查，冤測定苦其重矩量差勁異，旁溶散駱時限寸和30擴(kuò)ni薦m的溶益出度,所制據(jù)的黃融芩苷你滴丸鞠外形憑圓整茫硬度謝適宜趙。17質(zhì)量春差異胃的檢鼓查按照篇按《中國確藥典》20傍10版附擋錄規(guī)沙定，均取滴蝦丸20丸，泄測定輝其平咐均丸屈重，窩并計氧算每兄丸與處平均沈丸重餃的重波量差膽異。18釋放紐奉度的浴測定按照《中國罪藥典》20傾10版附倘錄XD漿法,以90士0m高l,去離荒子水肝為溶斥劑,溫度(3被7±0.絞5)℃,轉(zhuǎn)速抬為10逐0r傻/m犁in則,取