藥理學(xué)4培訓(xùn)資料課件

藥理學(xué)

Pharmacology藥理教研室第一頁，共四十頁。第二十八章作用于消化系統(tǒng)的藥物第二頁，共四十頁。第二十八章作用于消化系統(tǒng)的藥物第一節(jié)抗消化性潰瘍藥第二節(jié)消化功能調(diào)節(jié)藥第三頁，共四十頁。第一節(jié)抗消化性潰瘍藥為什么會發(fā)生消化性潰瘍？胃的侵襲因素（胃酸、胃蛋白酶）與防御因素（粘膜屏障再生能力）之間失去平衡。治療消化性潰瘍的藥物有哪些？（分類）抗酸藥抑制胃酸分泌藥增強(qiáng)胃粘膜屏障功能藥抗幽門螺桿菌藥第四頁，共四十頁。第一節(jié)抗消化性潰瘍藥一、抗酸藥抗酸藥：是一類能中和胃酸的弱堿性無機(jī)化合物?？顾崴幠芙档臀傅鞍酌阜纸馕副诘鞍椎哪芰?，減弱或解除胃酸對潰瘍面的刺激和腐蝕作用，利于潰瘍的愈合；胃酸減少可使幽門緊張度降低，緩解幽門痙攣引起的疼痛。抗酸藥主要用于胃、十二指腸潰瘍及胃酸分泌過多癥的輔助治療。表28-1第五頁，共四十頁。第一節(jié)抗消化性潰瘍藥第六頁，共四十頁。第一節(jié)抗消化性潰瘍藥H2受體阻斷藥是一類能選擇性地阻斷細(xì)胞壁上的H2受體，是治療消化性潰瘍的重要藥物。表28-2二、抑制胃酸分泌藥(一)H2受體阻斷藥第一代H2受體阻斷藥：西咪替丁(cimetidine)第二代H2受體阻斷藥：雷尼替丁(ranitidine)第三代H2受體阻斷藥：法莫替丁(famotidine)、尼扎替丁(nizatidine)、羅沙替丁(roxatidine)。表28-2常用幾種H2受體阻斷藥的比較第七頁，共四十頁。第一節(jié)抗消化性潰瘍藥二、抑制胃酸分泌藥第八頁，共四十頁。第一節(jié)抗消化性潰瘍藥二、抑制胃酸分泌藥(二)H+–K+–ATP酶抑制藥奧美拉唑奧美拉唑(omeprazole),又名洛賽克(losec)[作用]抑制H+–K+-ATP酶功能，抑制胃酸分泌作用強(qiáng)而持久，對胃液總量和胃蛋白酶的分泌有一定的抑制作用;可使賁門、胃體、胃竇處的粘膜血流量增加；抗幽門螺旋桿菌作用。第九頁，共四十頁。第一節(jié)抗消化性潰瘍藥二、抑制胃酸分泌藥(二)H+–K+–ATP酶抑制藥[臨床應(yīng)用]用于治療胃及十二指腸潰瘍、反流性食管炎、卓-艾綜合征。[不良反應(yīng)及用藥監(jiān)護(hù)]不良反應(yīng)較少，有頭痛、頭昏、失眠、外周神經(jīng)炎等神經(jīng)系統(tǒng)癥狀，個(gè)別患者有腹瀉、疲乏、惡心、嘔吐、血清轉(zhuǎn)氨酶升高等。孕婦、哺乳期婦女和嬰兒禁用。第十頁，共四十頁。第一節(jié)抗消化性潰瘍藥二、抑制胃酸分泌藥(三)M受體阻斷藥哌侖西平哌侖西平(pirezepine)。能選擇性的阻斷胃壁細(xì)胞M1膽堿受體，減少組胺、胃泌素所致胃酸分泌，抑制基礎(chǔ)胃酸和胃泌素分泌。主要用于治療胃及十二指腸潰瘍。副作用小，可見口干、便秘、尚有視物模糊、眩暈、嗜睡等。M受體阻斷藥能解除胃腸平滑肌痙攣，減少胃酸的分泌量，治療消化性潰瘍。第十一頁，共四十頁。第一節(jié)抗消化性潰瘍藥二、抑制胃酸分泌藥(四)胃泌素受體阻斷藥丙谷胺丙谷胺(proglumide)為胃泌素受體阻斷藥。丙谷胺與胃泌素化學(xué)結(jié)構(gòu)相似，能與其競爭胃壁細(xì)胞上的胃泌素受體，抑制胃酸分泌；對胃粘膜有保護(hù)作用，可促進(jìn)潰瘍愈合。用于治療胃、十二指腸潰瘍及胃炎。偶見口干、失眠、腹脹等不良反應(yīng)。第十二頁，共四十頁。第一節(jié)抗消化性潰瘍藥硫糖鋁（sucralfate)，又名胃潰寧在胃內(nèi)能與胃膽白酶絡(luò)合形成復(fù)合物，抑制胃蛋白酶分解胃壁蛋白；能與胃粘膜的粘蛋白絡(luò)合形成保護(hù)膜，覆蓋于潰瘍面，利于粘膜再生及潰瘍愈合；抑制幽門螺桿菌的繁殖，阻止其對粘膜的破壞。常用于治療十二指腸潰瘍。本藥在酸性環(huán)境下有效，故不宜與堿性藥合用。三、增強(qiáng)胃粘膜屏障功能的藥物是一類增強(qiáng)粘膜屏障、促進(jìn)屏障再生的藥物。硫糖鋁第十三頁，共四十頁。第一節(jié)抗消化性潰瘍藥米索醇(misoprostol)是前列腺素E1的衍生物，性質(zhì)穩(wěn)定，口服吸收良好?？纱碳の刚骋悍置冢种苹A(chǔ)和夜間胃酸分泌，對抗組胺、促胃液素、食物所致的胃酸和胃蛋白酶分泌。對非甾體抗炎藥物所致的急、慢性潰瘍和胃粘膜損傷及出血有效。不良反應(yīng)主要為腹瀉。對妊子宮有收縮作用，孕婦禁用。三、增強(qiáng)胃粘膜屏障功能的藥物前列腺素類藥物第十四頁，共四十頁。第一節(jié)抗消化性潰瘍藥枸櫞酸鉍鉀(bismuthpotassiumcitrate)能殺滅與潰瘍和胃炎密切相關(guān)的幽門螺桿菌；對潰瘍形成保護(hù)膜，以利潰瘍愈合；增加胃粘液分泌，促進(jìn)胃粘膜再生。適用于胃及十二指腸潰瘍及各類胃炎。偶有惡心等消化道癥狀及使舌苔、大便染成黑色。腎功能不全者、孕婦禁用。三、增強(qiáng)胃粘膜屏障功能的藥物枸櫞酸鉍鉀第十五頁，共四十頁。第一節(jié)抗消化性潰瘍藥四、抗幽門螺桿菌藥幽門螺旋桿菌寄生于胃粘膜上，產(chǎn)生多種酶及細(xì)胞毒素，損傷胃粘膜，與潰瘍的發(fā)病有密切關(guān)系。臨床常用的抗幽門螺旋桿菌藥物分兩類：抗?jié)儾∷帲恒G制劑、H+–K+–ATP酶抑制藥、硫糖鋁等；抗菌藥：阿莫西林、慶大霉素、甲硝唑、呋喃唑酮等。常選2~3種藥物聯(lián)合應(yīng)用。第十六頁，共四十頁。第二節(jié)消化功能調(diào)節(jié)藥表28-3一、助消化藥助消化藥：能促進(jìn)胃腸道中食物消化的藥物。助消化藥多為消化液中的成分，能補(bǔ)充消化液的分泌不足；或阻止腸道過度發(fā)酵而治療消化不良。第十七頁，共四十頁。第二節(jié)消化功能調(diào)節(jié)藥表28-3常用助消化藥第十八頁，共四十頁。第一節(jié)抗消化性潰瘍藥二、止吐藥與胃腸促動藥嘔吐是一種極其復(fù)雜的發(fā)射性活動。止吐藥通過影響嘔吐反射的不同環(huán)節(jié)而產(chǎn)生止吐作用。第十九頁，共四十頁。第一節(jié)抗消化性潰瘍藥昂丹司瓊(ondansetron,奧丹西龍)，是高度選擇性的5-HT3受體阻斷藥，口服吸收迅速，半衰期3~4h，通過阻斷外周及中樞神經(jīng)元5-HT3受體，發(fā)揮強(qiáng)大的止吐作用，無錐體外系反應(yīng)。臨床主要用于惡性腫瘤化學(xué)治療、放射治療的嘔吐，但對暈動癥及多巴胺受體激動劑阿樸嗎啡所致嘔吐無效。不良反應(yīng)較輕，可有頭痛、便秘、腹瀉等。對本品過敏者禁用，孕婦及哺乳婦女慎用。二、止吐藥與胃腸促動藥㈠5-HT受體阻斷藥昂丹司瓊第二十頁，共四十頁。第一節(jié)抗消化性潰瘍藥格拉司瓊(ondansetron)其作用機(jī)制、用途同昂丹司瓊，但作用更強(qiáng)，在等效劑量時(shí)的作用時(shí)間約為昂丹司瓊的2倍。二、止吐藥與胃腸促動藥㈠5-HT受體阻斷藥格拉司瓊第二十一頁，共四十頁。第一節(jié)抗消化性潰瘍藥二、止吐藥與胃腸促動藥新的多巴胺受體阻斷藥除阻斷中樞多巴胺受體外，也阻斷胃腸多巴胺受體，能增強(qiáng)并協(xié)調(diào)胃腸節(jié)律性運(yùn)動，多稱胃腸動力藥。臨床常用藥物：甲氧氯普胺多潘立酮（二）多巴胺受體阻斷藥第二十二頁，共四十頁。第一節(jié)抗消化性潰瘍藥為多巴胺受體阻斷藥，有顯著的擬膽堿作用。常用于功能性消化不良、胃痙孿引起的食欲不振、飽脹、噯氣等?？捎糜诜戳餍允彻苎准澳懼戳餍晕秆准胺乐胃鞣N原因引起的嘔吐。不良反應(yīng)：嗜睡、乏力、頭暈、便秘、腹瀉、皮疹、溢乳及男子乳房發(fā)育等；大量久用可引起錐體外系反應(yīng)；注射給藥可引起體位性低血壓。孕婦慎用。二、止吐藥與胃腸促動藥（二）多巴胺受體阻斷藥甲氧氯普胺甲氧氯普胺(metoclopramide)，又名胃復(fù)安第二十三頁，共四十頁。第一節(jié)抗消化性潰瘍藥阻斷多巴胺受體，加強(qiáng)胃動力，促進(jìn)胃蠕動，加速胃排空，生物利用度低，不易通過血腦屏障。用于治療偏頭痛、顱腦外傷、放射治療等引起的惡心、嘔吐，對胃腸運(yùn)動障礙疾病有效。不良反應(yīng)較輕，偶有輕度腹部痙孿。多潘立酮多潘立酮（domperidone），又名嗎丁林二、止吐藥與胃腸促動藥（二）多巴胺受體阻斷藥第二十四頁，共四十頁。第二節(jié)消化功能調(diào)節(jié)藥腹瀉：是多種疾病的癥狀，治療時(shí)應(yīng)采取對因療法。在對因治療的同時(shí)，適當(dāng)給予止瀉藥。常用的藥物：鹽酸地芬諾酯(diphenoxylatehydrochloride)：人工合成品，是哌替啶衍生物；口服鞣酸蛋白(tannalbin)；藥用碳(medicinalactivatedcharcoal)等。三、止瀉藥和吸附藥第二十五頁，共四十頁。第一節(jié)抗消化性潰瘍藥四、瀉藥瀉藥：是一類促進(jìn)腸蠕動，加速腸內(nèi)容物排出或潤滑腸壁、軟化糞便、促使排便通暢的藥物。按作用機(jī)理不同分:容積性瀉藥；接觸性瀉藥；潤滑性瀉藥。第二十六頁，共四十頁。第一節(jié)抗消化性潰瘍藥導(dǎo)瀉作用利膽作用注射給藥，有抗驚厥及降壓作用。四、瀉藥一、容積性瀉藥硫酸鎂及硫酸鈉能使腸容積增大，刺激腸壁而導(dǎo)瀉的藥物。[作用]第二十七頁，共四十頁。第一節(jié)抗消化性潰瘍藥口服用于排除腸內(nèi)毒物，也用于便秘；口服高濃度或十二指腸導(dǎo)管給藥，治療阻塞性黃疸及慢性膽囊炎；肌注或靜滴治療子癇、破傷風(fēng)驚厥及高血壓危象。四、瀉藥一、容積性瀉藥硫酸鎂及硫酸鈉[臨床作用]第二十八頁，共四十頁。第一節(jié)抗消化性潰瘍藥月經(jīng)期、孕婦及老人慎用腎功能不良者，鎂離子易在體內(nèi)蓄積中毒，宜選用硫酸鈉。口服中樞抑制藥中毒時(shí)，應(yīng)選用硫酸鈉導(dǎo)瀉，但對充血性心力衰竭患者，應(yīng)禁用硫酸鈉。四、瀉藥一、容積性瀉藥硫酸鎂及硫酸鈉[不良反應(yīng)及用藥監(jiān)護(hù)]第二十九頁，共四十頁。第一節(jié)抗消化性潰瘍藥四、瀉藥一、容積性瀉藥乳果糖乳果糖(lactulose)，為乳糖衍生物，是一種半合成的雙糖。在小腸內(nèi)不被腸道酶類水解，不被吸收，滲透壓作用使腸容積增大。同時(shí)，乳果糖在回腸遠(yuǎn)端及結(jié)腸內(nèi)，又可被腸道菌群代謝成乳酸鹽及其他有機(jī)酸類。大部分不被吸收，由于滲透壓關(guān)系使腸容積進(jìn)一步擴(kuò)大，刺激腸壁使腸蠕動增加而導(dǎo)瀉。第三十頁，共四十頁。第一節(jié)抗消化性潰瘍藥四、瀉藥一、容積性瀉藥食物性纖維素食物性纖維素(dietaryfibers)，系指植物性食物中未被消化的纖維素、半纖維素、果膠及其他多糖類。食用含纖維素豐富的食物是治療及預(yù)防功能性便秘的最佳措施。半合成的多糖及纖維素以及不能被人類消化的半合成多糖、纖維素衍生物都有親水性，在腸道內(nèi)吸收水膨脹后增加腸內(nèi)容物的容積，促進(jìn)推進(jìn)性腸蠕動，排出軟便。第三十一頁，共四十頁。第一節(jié)抗消化性潰瘍藥四、瀉藥二、接觸性瀉藥與腸粘膜直接接觸后，能使粘膜通透性增加，使電解質(zhì)和水向腸腔內(nèi)擴(kuò)散，從而使腸腔容積增大，反射性引起腸蠕動加快而導(dǎo)瀉。常用藥物有酚酞等。第三十二頁，共四十頁。第一節(jié)抗消化性潰瘍藥四、瀉藥二、接觸性瀉藥酚酞酚酞(phenolphthalein)口服后在腸內(nèi)與堿性腸液形成可溶性鈉鹽，促進(jìn)結(jié)腸蠕動而排便。酚酞主要經(jīng)尿排出，部分由膽汁排泄，形成肝腸循環(huán)，延長作用時(shí)間，一次給藥可維持3~4天。適用于慢性便秘。少數(shù)人可發(fā)生變態(tài)反應(yīng)，如腸炎、皮炎等。過敏體質(zhì)者禁用。第三十三頁，共四十頁。第一節(jié)抗消化性潰瘍藥二、接觸性瀉藥大黃大黃(rhubarb)，為蓼科植物，藥用其根莖，內(nèi)含蒽醌苷類和鞣酸等。蒽醌苷可被大腸內(nèi)細(xì)菌分解為蒽醌，增加大腸推進(jìn)性蠕動及減少水和電解質(zhì)的吸收。作用出現(xiàn)緩慢，用藥后6~8h排便。常用于急、慢性便秘。四、瀉藥第三十四頁，共四十頁。第一節(jié)抗消化性潰瘍藥三、潤滑性瀉藥液體石蠟液體石蠟(liquidparaffin)，為礦物油。不被腸道吸收，產(chǎn)生潤滑腸壁和軟化糞便的作用，使糞便易于排出。久用妨礙鈣磷吸收。四、瀉藥第三十五頁，共四十頁。第一節(jié)抗消化性潰瘍藥三、潤滑性瀉藥甘油甘油(glylerol)50%溶液（開塞露）或甘油栓(glycerin)栓塞肛門，高滲壓刺激腸壁，反射地促進(jìn)腸蠕動，并有局部潤滑作用促使排便。作用迅速，幾分鐘即引起排便。用于功能性便秘。四、瀉藥第三十六頁，共四十頁。第二節(jié)消化功能調(diào)節(jié)藥利膽藥：為促進(jìn)膽汁分泌及促使膽囊排空的藥物。五、利膽藥去氫膽酸去氫膽酸(dehydrocholicacid)是膽酸氧化的衍生物，具有利膽、促進(jìn)膽汁分泌的作用。主要增加膽汁中的水分，使膽汁稀釋。用于消除膽汁淤滯，防止上行性膽道感染，排除結(jié)石。如同時(shí)應(yīng)用解痙藥和硫酸鎂，可松弛括約肌，利于膽石的排出。如總膽管阻塞，去氫膽酸則難以收效。第三十七頁，共四十頁。常用制劑和用法第二十八章作用于消化系統(tǒng)的藥物第三十八頁，共四十頁。ＴＨＥＥＮＤTHANKYOU第二十八章作用于消化系統(tǒng)的藥物第三十九頁，共四十頁。內(nèi)容總結(jié)藥理學(xué)

Pharmacology。第二十八章作用