受體的概念和功能

生理學受體的概念和功能滄州醫(yī)學高等?？茖W校基礎(chǔ)醫(yī)學部劉娜信號轉(zhuǎn)導生物學信息(興奮或抑制)在細胞間或細胞內(nèi)轉(zhuǎn)換和傳遞,并產(chǎn)生生物效應的過程。受體是指細胞中具有接受和轉(zhuǎn)導信息功能的蛋白質(zhì)。受體的特征能識別底物和引發(fā)生物學效應配體凡能與受體發(fā)生特異性結(jié)合的活性物質(zhì)。受體分類按存在部分可分為：包括神經(jīng)遞質(zhì)、激素、細胞因子等。膜受體胞質(zhì)受體核受體膜受體：位于靶細胞膜上，如膽堿受體，胰島素受體，胰高血糖素、生長激素、催產(chǎn)素、抗利尿激素、生長激素釋放素、促甲狀腺素釋放素等多肽類激素及腎上腺素、去甲腎上腺素等兒茶酚胺類的受體等。胞漿受體：位于靶細胞漿內(nèi)，腎上腺皮質(zhì)激素受體等。核受體：位于靶細胞核內(nèi)，如甲狀腺素、雌激素受體、雄激素受體等。受體與配體結(jié)合的特性：

⑴

相對特異性：特定的受體只與某種特定的配體結(jié)合，受體接合部位與配體的結(jié)構(gòu)具有專一性，從而產(chǎn)生特定的效應。

⑵飽和性：受體在生物體內(nèi)的數(shù)量是有限的，當配體到達一定濃度時，即使在增加，與受體的結(jié)合值也不再改變。

⑶可逆性：配體與受體的結(jié)合是可逆的。從配體-受體復合物中解離出來的配體和受體結(jié)構(gòu)不發(fā)生變化。

⑷競爭性：具有相似化學結(jié)構(gòu)的配體可與同一種受體結(jié)合，但二者之間存在競爭性關(guān)系。高親和力：受體對其配體的親和力很高。區(qū)域分布性：受體在生物體不同組織或同一組織的不同區(qū)域的分布密度不同。具有內(nèi)源性配體：生物體內(nèi)存在受體的內(nèi)源性配體，如內(nèi)源性遞質(zhì)、激素等。與配體結(jié)合后有生理活性：無論配體是內(nèi)源性的還是藥物，與受體結(jié)合后，二者形成配體-受體復合物，從而傳低信號引起一系列的生理、生化效應。激活受體產(chǎn)生的效應：可對靶細胞功能、代謝、分化和生長發(fā)育的影響，甚至是對靶細胞形態(tài)結(jié)構(gòu)和生存狀態(tài)等方面的影響。主要的遞質(zhì)、受體系統(tǒng)遞質(zhì)受體第二信使拮抗劑通道效應受體主要分布ACh所有自主N節(jié)神經(jīng)元的突觸后膜；神經(jīng)-肌肉接頭的運動終板膜上；大多數(shù)副交感神經(jīng)節(jié)后纖維，少數(shù)交感節(jié)后纖維（引起汗腺分泌和骨骼肌血管舒張的的舒血管纖維）所支配的效應器細胞膜上。筒箭毒十烴季銨↑Na+和其他小離子阿托品筒箭毒六烴季銨M2(心)↑Ca2+↑IP3/DG↓cAMP↑IP3/DG↓cAMP↓K+N1（肌肉型煙堿受體）N2（N元型煙堿受體）M1M4(腺體)M3↑IP3/DGM5遞質(zhì)受體第二信使拮抗劑通道效應受體主要分布AdrNA外周：多數(shù)交感N節(jié)后纖維末稍到達的效應器細胞膜上；中樞：低位腦干及上行投射到皮層、邊緣前腦、下丘腦以及下行到達脊髓后角、側(cè)角、前角的纖維的突觸后膜上。α1多巴胺β1(心)β2↑IP3/DG↓cAMP↑IP3/DG↑cAMP↑cAMP↓K+酚妥拉明酚妥拉明育亨賓心得寧阿提洛爾丁氧胺D1，D5D2，D3，D4↓cAMP↑K+↓Ca2+黑質(zhì)-紋狀體、結(jié)節(jié)-漏斗、中腦邊緣系統(tǒng)。5-HT中縫核內(nèi)及上行投射到紋狀體、下丘腦等以及下行到脊髓背角、側(cè)角、前角。