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文檔簡介
杜冷丁杜冷丁,即鹽酸哌替啶,為人工合成的阿片受體激動(dòng)劑,屬于苯基哌啶衍生物,是一種臨床應(yīng)用的合成鎮(zhèn)痛藥,為白色結(jié)晶性粉末,味微苦,無臭,其作用和機(jī)理與嗎啡相似,但鎮(zhèn)靜、麻醉作用較小,僅相當(dāng)于嗎啡的1/10—1/8。長期使用會(huì)產(chǎn)生依賴性,被列為嚴(yán)格管制的麻醉藥品。杜冷丁杜冷丁系嗎啡的人工代用品,具有與嗎啡類似的性質(zhì)。藥理作用與嗎啡相同,臨床應(yīng)用與嗎啡也相同。度冷丁反復(fù)作用也可成癮,不良反應(yīng)與嗎啡相似。所以,無論從其藥理作用、成癮性,對人體的危害來講,還是從法律文件規(guī)定上講,杜冷丁都是一種毒品。[1]簡介地美露;度冷??;哌替啶;嘜啶;美吡利啶;利多爾;吡利啶;嘜啶利多爾別名1.(1)鎮(zhèn)靜作用比天然類阿片弱,產(chǎn)生睡眠的可能性較小。(2)鎮(zhèn)痛作用比嗎啡弱,為嗎啡的1/8~1/10;持效時(shí)間較短,為2~4h。在治療劑量時(shí)可產(chǎn)生明顯的鎮(zhèn)痛作用。(3)在治療劑量時(shí)可產(chǎn)生呼吸抑制作用,其程度與等效鎮(zhèn)痛劑量的嗎啡相等。(4)有催吐作用,能興奮延髓化學(xué)感受器(CT2)的觸發(fā)點(diǎn),并增強(qiáng)前庭器官的敏感性。[2]2.外周作用:(1)杜冷丁具有平滑肌興奮作用,但導(dǎo)致痙攣的作用較輕是其主要優(yōu)點(diǎn),口服效果較好,因此在一般情況下優(yōu)于嗎啡。(2)中度提高胃腸平滑肌及括約肌張力,減少推進(jìn)性蠕動(dòng),但作用時(shí)間短,很少引起便秘或尿潴留。(3)引起奧狄括約肌痙攣,導(dǎo)致膽道內(nèi)壓升高,但較嗎啡的作用弱。(4)可使腦內(nèi)壓升高,還可產(chǎn)生直立性低血壓。(5)對妊娠末期子宮,不對抗催產(chǎn)素收縮子宮的作用,故不改變子宮的節(jié)律性收縮,也不延緩產(chǎn)程。(6)治療量對支氣管無影響,大劑量可引起支氣管平滑肌收縮。杜冷丁的藥理作用口服或注射均易于吸收??诜r(shí)約有50%經(jīng)肝首過代謝,因此口服的效果僅為注射的1/2。口服或肌內(nèi)注射后1~2h可達(dá)血藥峰值。分布容積為2.8~4.2L/kg。約40%與血漿蛋白結(jié)合。t1/2約為3.2h。主要在肝內(nèi)代謝為杜冷丁酸和具有中樞興奮作用的去甲杜冷丁,而后以結(jié)合或非結(jié)合形式隨尿排出。能透過胎盤屏障,并可隨乳汁排出。[2]杜冷丁的藥代動(dòng)力學(xué)杜冷?。―olantin),是一種抗痙攣的止痛藥,在1939年時(shí)由赫希斯特研發(fā)的,專門用于傷口止痛。1940年初,化學(xué)家赫希斯特成功地把這種藥的效力提升了20倍。長效的u阿片受體激動(dòng)劑為“美沙酮”(Polamidon)。(在1944年,德國大約生產(chǎn)了650噸止痛藥用于戰(zhàn)爭。)發(fā)展歷史1.各種劇痛的止痛,如創(chuàng)傷、燒傷、燙傷、術(shù)后疼痛等。2.心源性哮喘。3.麻醉
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