單環(huán)類氧頭孢烯類頭霉素類抗菌特點(diǎn)比較

單環(huán)類氧頭孢烯類頭霉素類抗菌特點(diǎn)比較單環(huán)類氧頭孢烯類頭霉素類抗菌特點(diǎn)比較第1頁1.代表藥品(-monam，--莫南)

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氨曲南Aztreonam■卡蘆莫南Carumonam■

格洛莫南Gloximonan■替吉莫南Tigemonam

單環(huán)β-內(nèi)酰胺類抗菌藥單環(huán)類氧頭孢烯類頭霉素類抗菌特點(diǎn)比較第2頁單環(huán)β-內(nèi)酰胺類抗菌藥2、結(jié)構(gòu)特點(diǎn)與作用機(jī)制

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3-位氨基取代β-內(nèi)酰胺單環(huán)類抗菌藥，主要經(jīng)過抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成起殺菌作用。

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對(duì)G-桿菌細(xì)胞膜上PBP-3有高度親和力。對(duì)大多數(shù)G-桿菌有高度抗菌活性。對(duì)一些除銅綠以外假單胞菌屬和不動(dòng)桿菌屬抗菌作用差，對(duì)葡萄球菌、鏈球菌等需氧G+及厭氧菌無抗菌活性。

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不誘導(dǎo)細(xì)菌產(chǎn)生β-內(nèi)酰胺酶，對(duì)細(xì)菌產(chǎn)生多數(shù)β-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定。單環(huán)類氧頭孢烯類頭霉素類抗菌特點(diǎn)比較第3頁單環(huán)β-內(nèi)酰胺類抗菌藥3.藥代動(dòng)力學(xué)氨曲南口服不吸收，肌注吸收完全，1h內(nèi)獲血清峰值濃度。消除半衰期(T1/2)在1.7h--1.9h之間主要以原形從腎小球?yàn)V過及從腎小管分泌由尿排除體外。廣泛分布在各種組織和體液中，尤其在腎、肝、膽囊、肺中濃度遠(yuǎn)高于上述個(gè)別感染致病菌敏感判斷標(biāo)準(zhǔn)。單環(huán)類氧頭孢烯類頭霉素類抗菌特點(diǎn)比較第4頁單環(huán)β-內(nèi)酰胺類抗菌藥4、藥品效應(yīng)學(xué)對(duì)銅綠假單胞菌有很強(qiáng)抗菌活性，可抑制大個(gè)別氨基糖苷類耐藥綠膿；對(duì)引發(fā)泌尿道、膽道感染大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇異變形桿菌敏感率都在80%以上有很好耐酶性能，不被各種細(xì)菌所產(chǎn)生β-內(nèi)酰胺酶分解，也無誘導(dǎo)G-桿菌產(chǎn)生頭孢菌素酶作用。與青霉素類和頭孢類都不發(fā)生交叉過敏反應(yīng)。單環(huán)類氧頭孢烯類頭霉素類抗菌特點(diǎn)比較第5頁頭霉素類抗菌藥1.代表藥品

頭孢美唑Cefmetazole頭孢西丁Cefxitin頭孢米諾Cefminox單環(huán)類氧頭孢烯類頭霉素類抗菌特點(diǎn)比較第6頁頭霉素類抗菌藥2.結(jié)構(gòu)特點(diǎn)含有頭孢菌素母核，在7位C上有一個(gè)反式甲氧基，不易開環(huán)，對(duì)β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，尤其對(duì)產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶厭氧菌穩(wěn)定。單環(huán)類氧頭孢烯類頭霉素類抗菌特點(diǎn)比較第7頁頭霉素類抗菌藥抗菌活性：二代頭孢（略差）+厭氧菌抗菌特點(diǎn)：對(duì)超廣譜β-內(nèi)酰胺酶（ESBL)穩(wěn)定；對(duì)厭氧菌有效適應(yīng)癥：敏感菌所致呼吸及尿路感染；需氧菌與厭氧菌混合感染，腹腔感染；腹腔或盆腔手術(shù)預(yù)防用藥單環(huán)類氧頭孢烯類頭霉素類抗菌特點(diǎn)比較第8頁頭霉素類抗菌藥抗菌效果二代頭孢+厭氧菌頭孢西丁與頭孢美唑比較頭孢西丁頭孢美唑抗需氧菌+++++抗脆弱類桿菌+++++抗其它厭氧菌+++++對(duì)β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定穩(wěn)定肌注1g后血藥濃度22.5mg/l90.1mg/l靜推1g后血藥濃度124.8mg/l354.5mg/l透入腦脊液順利難

單環(huán)類氧頭孢烯類頭霉素類抗菌特點(diǎn)比較第9頁氧頭孢烯類1、代表藥品拉氧頭孢Latamoxef氟氧頭孢Flomoxef2、結(jié)構(gòu)特點(diǎn)含有頭孢菌素母核，在7位C上有一個(gè)反式甲氧基，母核中S原子為O原子所取代。對(duì)厭氧菌有較強(qiáng)作用，對(duì)β-內(nèi)酰胺酶有很好穩(wěn)定性。單環(huán)類氧頭孢烯類頭霉素類抗菌特點(diǎn)比較第10頁氧頭孢烯類抗菌作用特點(diǎn)（拉氧頭孢）：抗菌譜廣，對(duì)G+菌活性差1、對(duì)大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、腸桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、粘質(zhì)沙雷菌等腸桿菌科細(xì)菌均含有良好抗菌活性；2、對(duì)脆弱擬桿菌抗菌活性較強(qiáng)，是頭孢西丁強(qiáng)8倍；3、對(duì)銅綠假單胞菌活性較弱，較哌拉西林差。單環(huán)類氧頭孢烯類頭霉素類抗菌特點(diǎn)比較第11頁氧頭孢烯類抗菌作用特點(diǎn)（拉氧頭孢）：4、需氧革蘭陽性球菌抗菌活性不如頭孢噻肟，對(duì)腸球菌屬則無抗菌活性。5、對(duì)葡萄球菌所產(chǎn)青霉素酶，多數(shù)腸桿菌科細(xì)菌所產(chǎn)質(zhì)粒介導(dǎo)β內(nèi)酰胺酶，以及銅綠假單胞菌和脆弱擬桿菌所產(chǎn)染色體介導(dǎo)β內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定。單環(huán)類氧頭孢烯類頭霉素類抗菌特點(diǎn)比較第12頁特點(diǎn)比較

單環(huán)β-內(nèi)酰胺類頭霉素類氧頭孢類藥效學(xué)■窄譜，對(duì)G-桿菌有強(qiáng)大活性，對(duì)綠膿桿菌作用較頭孢哌酮強(qiáng)，對(duì)流感嗜血桿菌作用較頭孢他啶、頭孢噻肟好；

■對(duì)陽性球菌和厭氧菌無效；■類似第二代頭孢抗菌譜+厭氧菌

■對(duì)厭氧菌如脆弱擬桿菌有較強(qiáng)作用；

■G+菌作用顯著低于一代頭孢，對(duì)G-菌作用優(yōu)異；■兼具抗需氧菌和厭氧菌雙重作用；

■對(duì)金葡菌作用差；藥動(dòng)學(xué)■氨曲南口服不吸收，肌注吸收完全，廣泛分布在各組織、體液中，尤其在腎、肝、膽囊和肺中濃度較高；

■替吉莫南、肟莫南口服生物利用度高；

■主要以原形從腎小球?yàn)V過及腎小管分泌由尿排出體外；腎功效不全者血清消除半衰期顯著延長(zhǎng)

■耐酶、低毒，可用于腎功效損害患者

■高濃度分布于腹水、腹腔滲出液、膽囊壁、膽汁、子宮、輸卵管、盆腔包裹液、頜骨、牙齦等組織，極少進(jìn)入腦脊液；

■耐酶(ESBL）■在膽汁濃度高，腦屏障通透性好，在肺、前列腺、骨組織中有較高濃度藥品相互作用與青霉素、頭孢類無交叉過敏反應(yīng)。

臨床應(yīng)用安全性高，與各種抗菌藥有協(xié)同作用，能有效、安全地治療腎功效損害患者G-菌感染，對(duì)嚴(yán)重泌尿道和膽道感染治療安全有效。常見于腹腔及婦科生殖系需氧菌和厭氧菌混合感染抗菌譜廣、對(duì)革蘭陰性菌抗菌活性