腎上腺素受體阻斷藥專題知識講座專家講座

第11章腎上腺素受體阻斷藥

Chapter11

AdrenoceptorBlockingDrugs重慶醫(yī)科大學董志腎上腺素受體阻斷藥專題知識講座第1頁抗腎上腺素藥(

Antiadrenergicdrugs)按這類藥品對α和β受體選擇性不一樣，可分為1.α受體阻斷藥(α-Receptor-Blocking Agents)2.β受體阻斷藥（β-Rceptor-Blocking Agents）腎上腺素受體阻斷藥專題知識講座第2頁第11章腎上腺素受體阻斷藥

AdrenoceptorBlockingDrugs(抗腎上腺素藥

Antiadrenergicdrugs)按這類藥品對α和β受體選擇性不一樣，可分為1.α受體阻斷藥(α-Receptor-BlockingAgents)2.β受體阻斷藥（β-Rceptor-BlockingAgents）腎上腺素受體阻斷藥專題知識講座第3頁第一節(jié)α-腎上腺素受體阻斷藥α-AdrenrgicReceptorBlockingAgentsα受體阻斷藥α-ReceptorBlockingAgents腎上腺素受體阻斷藥專題知識講座第4頁分類

當前臨床上慣用有兩類:1.短效α受體阻滯劑，如酚妥拉明2.長期有效α受體阻滯劑，如酚芐明腎上腺素受體阻斷藥專題知識講座第5頁酚妥拉明(Phentolamine)酚妥拉明又稱立其?。≧egitine），口服效果較差，僅為注射給藥20%，普通作肌內或靜脈注射，2～5min即起作用體內代謝快速，大多數(shù)以滅活形式，從尿中排泄，作用時間短，普通一個半小時左右腎上腺素受體阻斷藥專題知識講座第6頁藥理作用：

能選擇性阻斷α受體，反抗腎上腺素α型作用與α受體結合較為疏松,極易解離,故阻斷α受體作用弱而短暫，是競爭性α受體阻斷劑

腎上腺素受體阻斷藥專題知識講座第7頁1．對心血管作用靜脈注射能使血管舒張，血壓下降，肺動脈和外周血管阻力降低主要擴張小動脈

主要原因：

（1）阻斷α受體

（2）直接作用于血管平滑肌腎上腺素受體阻斷藥專題知識講座第8頁

對心臟有興奮作用，使心收縮力加強和心率加緊，心排出量增加，原因（1）血管舒張，血壓下降，反射性地引發(fā)R增加（2）直接興奮心臟β1受體，或（和）阻斷突觸前膜α2-R，促進腎上腺素神經(jīng)末梢釋放有時可致心律失常腎上腺素受體阻斷藥專題知識講座第9頁2．其它作用(1)

有擬膽堿作用，使胃腸平滑肌興奮，張力增加(2)

有組胺樣作用，能使胃酸分泌增加，皮膚潮紅腎上腺素受體阻斷藥專題知識講座第10頁臨床應用：1．用于外周血管痙攣性疾病

如肢端動脈痙攣性疾病，也用于血栓閉塞性脈管炎2．NA靜脈滴注發(fā)生外漏時可用本品作皮下浸潤注射腎上腺素受體阻斷藥專題知識講座第11頁3．用于腎上腺嗜鉻細胞瘤診療和此病驟發(fā)高血壓危象以及術前治療。能使嗜鉻細胞瘤所致高血壓下降4.抗Shock

能增加心排出量，舒張血管，降低外周阻力，使Shock時內臟血流灌注改進，解除微循環(huán)障礙，并能降低肺循環(huán)阻力，預防肺水腫發(fā)生腎上腺素受體阻斷藥專題知識講座第12頁在應用酚妥拉明抗

Shock前，必須補足血容量有些人主張酚妥拉明與去甲腎上腺素合用，以抗休克腎上腺素受體阻斷藥專題知識講座第13頁5.治療充血性心力衰竭

應用酚妥拉明以后擴張血管→外周阻力↓→心臟后負↓→左室舒張末期壓與肺動脈壓下降→心排出量↑→心力衰竭減輕，肺水腫減輕

腎上腺素受體阻斷藥專題知識講座第14頁不良反應：1．低血壓，較常見。2．胃腸道平滑肌興奮致腹瀉、腹痛、惡心、嘔吐和誘發(fā)潰瘍。3．有時可致心律失常。4．胃炎、胃、十二指腸潰瘍病，冠心病慎用。腎上腺素受體阻斷藥專題知識講座第15頁第二節(jié)

β-腎上腺素受體阻斷藥β-ReceptorBlockingAgents

β受體阻斷藥，也稱β型抗腎上腺素藥，能和腎上腺素神經(jīng)遞質或擬腎上腺素藥競爭β受體，從而拮抗其β型擬腎上腺素作用腎上腺素受體阻斷藥專題知識講座第16頁當前臨床慣用β型抗腎上腺素藥有普萘洛爾（心得安）、吲哚洛爾、納多洛爾、阿替洛爾、美托洛爾、拉貝洛爾等等腎上腺素受體阻斷藥專題知識講座第17頁藥理作用1．β受體阻斷作用

（1）心血管系統(tǒng)

對心臟作用是這類藥品主要作用。因為阻斷了心臟β1受體，可使心率減慢，心收縮力減弱，心排出量降低，心肌耗氧量下降，血壓稍降低

腎上腺素受體阻斷藥專題知識講座第18頁血管收縮和外周阻力增加，原因：β2受體微弱阻斷作用心功效受到抑制反射性地興奮交感神經(jīng)內臟（尤其是肝、腎）血流量降低冠狀動脈血量也降低腎上腺素受體阻斷藥專題知識講座第19頁（2）支氣管平滑肌支氣管β2受體激動時，使支氣管平滑肌松弛，β受體阻斷藥則可使之收縮而增加呼吸道阻力（3）腎素

β受體阻斷藥經(jīng)過阻斷腎小球旁細胞β1受體而抑制腎素釋放。這可能是其降壓作用之一腎上腺素受體阻斷藥專題知識講座第20頁（4）其它

能抑制糖原和脂肪分解，還能抑制中樞β受體，使外周交感張力降低腎上腺素受體阻斷藥專題知識講座第21頁2．內在擬交感活性有些β受體阻斷劑與β受體結合后，除能阻斷受體外，尚對β受體含有微弱激動作用，稱為內在擬交感活性當然，這種作用微弱，普通被其β受體阻斷作用所掩蓋腎上腺素受體阻斷藥專題知識講座第22頁3．膜穩(wěn)定作用

β型抗腎上腺素藥含有局部麻醉作用和奎尼丁樣作用，這兩種作用都是由其降低細胞膜對離子通透性所致，故稱為膜穩(wěn)定作用4．抗血小板聚集作用，降低眼內壓與降低房水形成相關腎上腺素受體阻斷藥專題知識講座第23頁臨床應用：1．心律失常2．心絞痛3．高血壓4．其它用于甲狀腺功效亢進及甲狀腺中毒危象腎上腺素受體阻斷藥專題知識講座第24頁不良反應：1.普通不良反應如惡心、嘔吐、輕度腹泄，在停藥后能夠消除。2.偶然見到過敏反應，包含皮疹、血小板降低等，一旦出現(xiàn)應馬上停藥。3.嚴重能夠有急性心功效不全，有時能夠突然出現(xiàn)；因為增加呼吸道阻力，能