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文檔簡介

生藥學Pharmacognosy沈陽藥科大學中藥學院生藥學教研室李玉山Tel藥學全套教材第1頁第一篇總論生藥學全套教材第2頁第1、2章生藥與生藥學生藥學全套教材第3頁“神衣嘗百草始有醫(yī)藥”和“藥食同源”傳說,是關于醫(yī)藥起源概括?!痘茨献印ば迍沼枴逢P于“神農(nóng)嘗百草之滋味、水泉之甘苦,令民之所避就。當此之時,一日而遇七十毒”記載。早在遠古時期,我們祖先在采集食物過程中,經(jīng)過無數(shù)次口嘗身受,逐步認識到哪些植物能夠食用,哪些植物能夠治療疾病,初步積累了一些關于植物藥知識,形成了原始食物療法和藥品療法。中藥起源生藥學全套教材第4頁炎帝神農(nóng)自春秋戰(zhàn)國到今,歷朝歷史學家、歷史文件作了必定記載,炎帝神農(nóng)誕生於“湖北隨州厲山”。如:春秋《禮記。祭法二十三》:“厲山氏之有天下也,其子曰農(nóng),能殖百谷”。東漢經(jīng)學大師鄭玄注:“厲山氏,炎帝也,起於厲山,或曰有烈山氏”。神農(nóng)嘗百草,一日而遇七十毒。生藥學全套教材第5頁湖北隨州厲山生藥學全套教材第6頁1、藥品(Medicines):含有醫(yī)療、診療、預防疾病和保健作用物質(zhì)。2、生藥(Crudedrug):起源于植物、動物和礦物新鮮品或經(jīng)過簡單加工,直接用于醫(yī)療保健或作為醫(yī)藥用原料天然藥材。從廣義上講,生藥包含一切起源于天然中藥材、草藥、民族藥材和提制化學藥品原料藥材,兼有生貨原藥之意。1.1定義生藥學全套教材第7頁“生藥”一詞我國明代太醫(yī)院中要求“凡天下解納藥材,俱貯本院生藥庫”。“凡太醫(yī)院所用藥餌,均由……各地解來生藥制造”。清代太醫(yī)院及御藥房醫(yī)事制度中“凡遇內(nèi)藥房取用藥材,……俱以生藥材交進,由內(nèi)藥房醫(yī)生切造炮制”生藥學全套教材第8頁植物類生藥:全草——薄荷、益母草

部分——人參(根)、甘草(根和根莖)

滲出物——蘇合香(樹脂)、阿片動物類生藥:全體——斑蝥、蛤蚧部分——鹿茸、羚羊角分泌物——蟾酥、牛黃礦物類生藥:石膏、龍骨生藥學全套教材第9頁醫(yī)藥原材料:薯蕷科(Dioscoreaceae)

穿山龍Dioscoreanipponica根莖提取薯蕷皂苷Dioscin,分解為薯蕷皂苷元Diosgenin,用于工業(yè)化合成甾體激素類藥品原料。薯蕷皂苷Dioscin薯蕷皂苷元Diosgenin生藥學全套教材第10頁3.中藥(TraditionalChinesedrug):指依據(jù)中醫(yī)學理論和臨床經(jīng)驗,應用于醫(yī)療保健藥品。

中藥=中藥材(個子貨)+飲片+中成藥

個子貨:論個生藥,指原藥用部位。

飲片:切制或切制后炮制藥材。中醫(yī)處方煎劑直接使用;或制成粉末直接飲用或外用;或中成藥方劑和工業(yè)原料直接使用。中成藥(Chinesepatentmedicines):即處方制劑。依據(jù)療效確切,廣泛應用中醫(yī)處方、驗方、秘方大量生產(chǎn)藥品。六神丸:牛黃、蟾酥、冰片、麝香、珍珠、雄黃生藥學全套教材第11頁4.草藥(Medicinalherb):指民間醫(yī)生用以治病或地域性口碑相傳民間藥品。中草藥(Chinesetraditionalandherbaldrugs)=中藥+草藥。道地藥材(Famous-regiondrug):傳統(tǒng)中藥材中含有特定種質(zhì)、特定產(chǎn)地、特定生產(chǎn)工藝和加工方法所生產(chǎn)質(zhì)量優(yōu)良生藥。

如:四大懷藥:懷菊花、懷山藥、懷地黃、懷牛膝產(chǎn)于河南懷慶地域生藥學全套教材第12頁1.生藥名稱漢字名、拉丁生藥名,英文名等。2.生藥起源:包含生物起源,包含原植(動)物科名、原植(動)物學名、藥用部位。3.植物(或動物)形態(tài)特征4.本草考證了解生藥歷史記載,考訂古今藥用具種。5.產(chǎn)地主產(chǎn)區(qū)6.性狀外部形態(tài)、顏色、大小、質(zhì)地、斷面特征、氣味等。7.顯微特征記載生藥在顯微鏡下組織結構和粉末特征。8.化學成份類別、含量、結構式。9.理化判別利用物理或化學方法定性、定量分析。10.藥理作用生藥及其有效成份藥理試驗結果。11.功效性味、歸經(jīng)、功效、主治、使用方法、用量。1.2記載事項生藥學全套教材第13頁A.按藥用部位分類法:首先將生藥分為植物藥、動物藥和礦物藥。植物藥:根、根莖、皮、葉、花、果實、種子及全草類。

優(yōu)點:商品學角度比較便利(藥房管理)。便于比較各類生藥外部形態(tài)和內(nèi)部結構,有利于學習生藥性狀判定和顯微判定。比如:《生藥學》統(tǒng)編教材第三版、《中藥判定學》1.3生藥分類生藥學全套教材第14頁B.按化學成份分類:依據(jù)生藥中所含有效成份或活性成份類別來分類,如含糖類生藥、苷類生藥、生物堿類生藥、揮發(fā)油類生藥等。優(yōu)點:有利于碩士藥有效成份與功效間關系及含同類成分生藥科屬起源之間關系。缺點:對有效成份不明或含有成份不詳生藥難以分類。比如:《生藥學》統(tǒng)編教材第二版1.3生藥分類生藥學全套教材第15頁生藥化學成份分類表化學成份類型藥品舉例含蒽苷類生藥大黃、虎杖、紫草、丹參、何首烏、番瀉葉、決明子、蘆薈含黃酮類生藥葛根、黃芩、槲寄生、桑白皮、銀杏葉、槐米、紅花、石葦、淫羊藿、蒲黃含強心苷類生藥洋地黃葉、黃花夾竹桃、香加批含香豆素類生藥白芷、防風、南沙參、北沙參、菊花、秦皮、青蒿、茵陳、蛇床子含環(huán)烯醚萜類生藥龍膽、地黃、玄參、秦皮、梔子含木質(zhì)素類生藥厚樸、杜仲、五味子、連翹含揮發(fā)油類生藥當歸、川芎、蒼術、石菖蒲、莪術、郁金、姜黃、木香、白術、香附、沉香、肉桂、丁香、辛夷、陳皮、小茴香、砂仁、枳殼、豆蔻、薄荷、細辛、紫蘇、廣藿香、藿香、荊芥、海金沙含生物堿類生藥麻黃、益母草、山豆根、苦參、龍膽、秦艽、檳榔、白鮮皮、黃連、防己、延胡索、黃柏、勾藤、吳茱萸、馬錢子、洋金花、顛茄草、川貝、浙貝、川烏、附子、百部含鞣質(zhì)、多元酚綿馬貫眾、柯子、山茱萸、五倍子、兒茶含有機酸類生藥升麻、關木通、金銀花、山楂、馬兜鈴、木瓜、地龍、蜂蜜生藥學全套教材第16頁C.按藥理作用或中醫(yī)功效分類法:如按當代藥理作用分為:作用于神經(jīng)系統(tǒng)生藥、作用于循環(huán)系統(tǒng)生藥等。或按中醫(yī)功效分為:解表藥、清熱藥、補益藥等。優(yōu)點:在生藥臨床應用角度比較便利。利于學習和碩士藥作用和功效,便于與臨床結合。缺點:一些生藥含有各種功效和藥理作用難以歸屬。比如:《中藥學》、《中藥藥理學》。生藥學全套教材第17頁生藥中藥功效分類表功效藥品舉例解表藥辛溫解表藥辛涼解表藥麻黃、桂枝、荊芥、防風、白芷、細辛、羌活、蒿本薄荷、菊花、柴胡、葛根、升麻、蟬蛻、牛蒡子、桑葉、蔓荊子瀉下藥攻下藥潤下藥峻下藥大黃、芒硝火麻仁、郁李仁、蜂蜜甘遂、芫花、大薊、牽牛子祛風濕藥獨活、威靈仙、烏鞘蛇、秦艽、五加皮、桑枝、木瓜化濕利尿藥芳香化濕藥利尿滲濕藥藿香、佩蘭、砂仁、蒼術茯苓、豬苓、澤瀉、薏苡仁、車錢子、木通、防己、海金沙、半邊蓮溫理祛寒藥川烏、附子、肉桂、干姜、吳茱萸、高良姜、艾葉、小茴香、丁香清熱藥清熱瀉火藥清熱解毒藥清熱燥濕藥清熱涼血藥石膏、知母、梔子、黃連、黃芩、黃柏、龍膽、夏枯草、決明子、山豆根金銀花、板藍根、大青葉、紫花地丁、蒲公英、敗醬草、漏蘆、青黛茵陳、胡黃連、鴉膽子、白頭翁生地黃、玄參、牡丹皮、水牛角、赤芍、青蒿、地骨皮、紫草、秦皮理氣藥厚樸、陳皮、青皮、枳殼、枳實、川楝子、木香、烏藥、香附、郁金、延胡索、薤白理血藥活血化淤

止血藥川芎、丹參、紅花、桃仁、乳香、沒藥、三棱、益母草、川牛膝、穿山甲、五靈子、雞血藤、王不留行涼血止血藥:白茅根、側柏葉、槐花、小薊、大薊化瘀止血藥:三七、茜草、蒲黃、血余炭、藕節(jié)收斂止血藥:仙鶴草、白芨、棕櫚炭生藥學全套教材第18頁功效藥品舉例化痰止咳平喘藥溫化寒痰藥清化熱痰藥止咳平喘藥半夏、天南星、白芥子、旋覆花、白附子瓜簍、貝母、竹茹、桔梗、天竺黃、前胡、胖大海、浮海石杏仁、蘇子、白部、紫苑、款冬花、桑白皮、葶藶子、地龍補益藥補血藥補氣藥補陰藥

補陽藥當歸、熟地黃、白芍、阿膠、何首烏、紫河車人參、甘草、黨參、黃芪、山藥、白術北沙參、麥冬、枸杞子、龜甲、鱉甲、山茱萸、女貞子、桑寄生、石斛、百合、西洋參、黃精肉蓯蓉、淫陽藿、鹿茸、杜仲、續(xù)斷、補骨脂、菟絲子、巴戟天、鎖陽、沙苑子、蛤蚧、狗脊、冬蟲夏草鎮(zhèn)痙安神藥鎮(zhèn)痙藥安神藥白僵蠶、全蝎、蜈蚣、鉤藤、天麻、羚羊角、代赭石、石決明重鎮(zhèn)安神藥:朱砂、磁石、琥珀養(yǎng)心安神藥:酸棗仁、柏子仁、遠志、合歡皮開竅藥麝香、冰片、蘇合香、石菖蒲、牛黃消導藥神曲、山楂、萊菔子、麥芽、雞內(nèi)金驅蟲藥使君子、檳榔、烏梅、苦楝皮、雷丸收斂藥五味子、肉豆蔻、金櫻子、蓮子、柯子、烏賊骨、龍骨、牡蠣外用藥雄黃、輕粉、密佗僧、白礬、斑蝥、蟾酥涌吐藥甜瓜蒂、常山、膽礬生藥學全套教材第19頁D.按自然系統(tǒng)分類法:依據(jù)生藥原植(動)物在分類學上位置和親緣關系,按門、綱、目、科、屬、種分類排列。優(yōu)點:便于學習和研究同科同屬生藥在形態(tài)、性狀、組織結構、化學成份與功效方面共同點,揭示其規(guī)律性;有利于從同科屬中尋找類似成份、功效植(動)物,擴大生藥資源。如:《生藥學》教材、《藥用植物學》、《中國高等植物圖鑒》

生藥學全套教材第20頁E.

按筆劃:辭典類:中藥大辭典、藥典F.

其它:如古書上,按藥品自然屬性樸素分類方法,如《本草經(jīng)集注》《本草綱目》等,雖把親緣關系相近分在一起,但比起當代自然系統(tǒng)有許多不足之處和不科學地方。生藥學全套教材第21頁1.4生藥利用直接供醫(yī)療使用天然化合物醫(yī)藥品原料食用、香味料、調(diào)味料香料染料、涂料農(nóng)藥生藥學全套教材第22頁中藥性能

含義:概括中藥作用性質(zhì)和特征基本理論

主要內(nèi)容:四氣、五味、歸經(jīng)、

升降浮沉和毒性

生藥學全套教材第23頁中藥性能四氣

(一)含義:寒、熱、溫、涼四種藥性,又稱四性。(二)標定四氣依據(jù):1.與所治疾病寒熱屬性相對;2.

依據(jù)藥品作用于機體反應;能夠減輕或消除熱證藥品屬于寒性或涼性,如黃芩、板藍根對于發(fā)燒口渴、咽痛等熱證有清熱解毒作用,表明這兩種藥品含有寒性。反之,附子、干姜對于腹中冷痛,脈沉無力等寒證有溫中散寒作用,表明這兩種藥品含有熱性。(三)臨床意義:指導治療。熱證用寒涼藥,寒證用溫熱藥。這是中醫(yī)一條治療和用藥標準。生藥學全套教材第24頁中藥性能五味(一)含義:辛、甘、酸、苦、咸五種藥味(二)五味與藥品作用關系:1.辛味:行氣、行血、發(fā)散以及芳香化濕,芳香開竅,芳香避穢。

2.苦味:能泄(包含清泄、通泄、降泄)、能燥、能堅陰

3.甘味:能補益、能緩急、能和中

4.酸味:收斂、固澀

5.咸味:軟堅散結、瀉下

6.淡味:滲濕、利水(三)五味標定依據(jù):

1.真實滋味

2.藥品作用生藥學全套教材第25頁中藥性能歸經(jīng):(一)含義:藥品作用對機體某部位選擇性(二)確定歸經(jīng)依據(jù):以中醫(yī)臟腑經(jīng)絡學說為基礎,所治病證為依據(jù)而確立

1.依據(jù)服藥后藥效應所在,或側重于經(jīng)絡辨證或側重于臟腑辨證

2.依據(jù)臟腑之間生克關系

(三)臨床意義:提升用藥準確性生藥學全套教材第26頁經(jīng)絡能夠溝通人體內(nèi)外表里,在病變時,體表疾病能夠影響到內(nèi)臟,內(nèi)臟疾病也能夠反應到體表。肺經(jīng)病變,每見喘、咳等證;桔梗、杏仁能治胸悶、喘咳,歸肺經(jīng)。肝經(jīng)病變,每見肋痛、抽搐等證;全蝎能定抽搐,歸肝經(jīng)。心經(jīng)病變,每見神昏、心悸等證。朱砂能安神,歸心經(jīng)。同歸一經(jīng)藥品,其作用有溫、清、補、瀉不一樣,如肺熱咳漱,即使黃芩、干姜、百合、葶藶子都歸肺經(jīng),可是在應用時卻不一樣。黃芩主要清肺熱,干姜則溫肺寒,百合補肺虛,葶藶子瀉肺實。生藥學全套教材第27頁中藥性能

升降浮沉

(一)含義:用以表示藥品作用趨向一個性能確定依據(jù):可將藥品功效直接作為確定藥品升降浮沉趨向依據(jù)藥品作用傾向

(二)影響升降浮沉原因:主要是炮制和配伍

(三)意義:1.利用藥品調(diào)整紊亂氣機

2.因勢利導,有利于祛邪外出

生藥學全套教材第28頁各種疾病在病機和證候上,經(jīng)常表現(xiàn)出:向上(如嘔吐、喘咳)向下(如瀉利、崩漏、脫肛)向外(如自汗、盜汗)向內(nèi)(如表證不解)能夠針對病情,改進或消除這些病證藥品,相對說來也就分別含有升降沉浮作用趨向。升是上升,降是下降,浮表示發(fā)散,沉表示瀉利。含有升陽發(fā)表、祛風散寒、涌吐、開竅等功效藥品,都能上行向外,藥性都是升浮。含有瀉下、清熱、利尿滲濕、重鎮(zhèn)安神、消導積滯、潛陽息風、降逆、收斂、止咳平喘等功效藥品,則能下行向內(nèi),藥性都是沉降。生藥學全套教材第29頁中藥性能

毒性

(一)含義:廣義毒性:藥品偏性

狹義毒性:藥品對機體產(chǎn)生傷害性,是用以反應藥品安全度性能

(二)影響毒性原因:

藥品用量大小是影響藥品毒性最主要原因

藥材品種、產(chǎn)地、采集、貯存、炮制、配伍、劑型、給藥路徑、用藥是否對證、患者體質(zhì)稟賦等均可影響藥品毒性反應

(三)正確對待中藥毒性:

“有毒觀念,無毒用藥”生藥學全套教材第30頁一、炮制(一)含義:依據(jù)中醫(yī)中藥基本理論,按照中醫(yī)臨床用藥需要和藥品本身性質(zhì),以及調(diào)劑、制劑不一樣要求,對藥品進行各種加工處理傳統(tǒng)制藥技術。(二)目標:①降低或消除藥品毒副作用,確保用藥安全。②增強藥品作用,提升臨床療效。③改變藥品性能或功效,使之更能適應病情需要。④改變藥品一些性狀,便于貯存和制劑。⑤純凈藥材,確保藥材品質(zhì)和用量準確及矯臭、矯味,方便于服用

影響中藥性能原因

生藥學全套教材第31頁(三)炮制方法:①修治:純凈處理、粉碎處理、切制處理②水制:洗、淋、泡、潤、漂、水飛③火制:炒、炙、煅、煨、烘焙④水火共制:煮、蒸、淬等⑤其它制法:制霜、發(fā)酵、發(fā)芽生藥學全套教材第32頁改變藥品性能或功效,適應臨床需要炮制能夠轉變藥品“四氣五味”

生首烏性微溫,味澀苦,能潤腸通便。

制首烏(酒蒸制)性溫,味甘,滋補強壯。

生地黃甘、苦、寒,清熱涼血,養(yǎng)陰生津。

熟地黃(蒸制)味甘,微溫,補血,滋陰。

生甘草甘、平,主補脾益氣,清熱解毒。

炙甘草甘、溫,主補脾和胃,益氣復脈。生藥學全套教材第33頁炮制能夠改變藥品作用趨勢(升降沉?。?/p>

大黃為苦寒藥,主沉降,作用下行而瀉下;

酒大黃(酒蒸)借酒之力,作用上行,能清頭目之火。

黃柏生品主清下焦?jié)駸?,酒炙后原作用上行,兼清上焦之熱?/p>

砂仁生品行氣開胃消食,作用于中焦,鹽炙后能下行,治療小便頻數(shù)之癥。改變藥品性能或功效,適應臨床需要生藥學全套教材第34頁三焦是中醫(yī)藏象學說中一個特有名詞,是上焦、中焦和下焦合稱。上焦為膈以上部位,包含心、肺;中焦為膈以下、臍以上部位,包含脾、胃;下焦為臍以下部位,包含腎、膀胱、大小腸、女子胞等。三焦生理功效一為通行元氣,二為水液運行之道。三焦主持諸氣,總司全身氣機和氣化。三焦是報導升降出入通道,又是氣化場所。三焦生藥學全套教材第35頁上焦主氣司呼吸,主血脈,其特點是主宣發(fā),將飲食物所化生水谷精氣敷布周身,如霧露一樣能夠滋養(yǎng)全身臟腑組織,因而喻為“上焦如霧”。中焦主運,即腐熟水谷,運化精微,以化氣血,故喻之為“中焦如漚”?!皾a”即是飲食水谷腐熟時泡沫浮游狀態(tài)。下焦主分別清濁、排泄尿液與大便,其含有向下、向外排泄特點,故稱“下焦如瀆”。“瀆”指溝渠。生藥學全套教材第36頁炮制影響藥品歸經(jīng)“五味所入”理論(酸入肝,苦入心,甘入脾,心入肺,咸入腎)在炮制理論中引申為“醋制入肝,入鹽走腎,甘緩益元”等理論。

生姜主入肺,發(fā)散力強,主用于發(fā)汗解表;

干姜主入心,燥濕力強,主用于回陽救逆;

煨姜主入胃,止嘔力強,主用于和中止嘔;

姜炭主入脾,止血力強,主用于溫經(jīng)止血。

柴胡生品能升能散,解表退熱力強,醋制柴胡能引要入肝,發(fā)揮疏肝解郁作用。改變藥品性能或功效,適應臨床需要生藥學全套教材第37頁炮制可緩解藥性性味偏盛藥品在臨床應用上會帶來副作用,所以要經(jīng)過炮制來糾正其偏盛之性。

生麻黃辛散力強,解表力強,主用于外感風寒表實癥;

炙麻黃能夠緩解生麻黃辛散之力,可用于老人及小兒風寒表癥,同時又兼有止咳平喘作用。改變藥品性能或功效,適應臨床需要生藥學全套教材第38頁炮制能夠增強藥品療效

蜜炙款冬花能夠提升潤肺止咳作用;

油炙淫陽藿能夠提升壯陽作用;

鹽制杜仲能夠提升補肝腎和降壓作用。改變藥品性能或功效,適應臨床需要生藥學全套教材第39頁二、

配伍:

(一)含義:

依據(jù)病情需要和藥性特點有選擇性將兩味以上藥品配協(xié)議用。

(二)內(nèi)容:“配伍七情”

單行不但是指單味藥使用,也包含兩藥適用,相互之間不影響配伍情況。

影響中藥性能原因生藥學全套教材第40頁影響中藥性能原因

配伍內(nèi)容:“配伍七情”

不影響:單行

增效:相須、相使

功效

減效:相惡相互影響

增強毒性:相反

毒性

降低毒性:相畏、相殺

生藥學全套教材第41頁相須:即性能功效相類似藥品配合應用,能夠顯著地增強其原有療效。如石膏與知母配合,能顯著地增強清熱瀉火治療效果。相使:即在性能功效方面有某種共性藥品配合應用,而以一個藥品為主,另一藥品為輔,能提升主藥品療效。如補氣利水黃芪與利水健脾茯苓配合時,茯苓能提升黃芪補氣利水治療效果。相畏:即一個藥品毒性反應或副作用,能被另一個藥品減輕或消除。如生半夏和生南星毒性能被生姜減輕或消除。所以說生半夏和生南星畏生姜。生藥學全套教材第42頁相殺:即一個藥品能減輕或消除另一個藥品毒性或副作用。如生姜能減輕或消除生半夏和生南星毒性或副作用,所以說生姜殺生半夏和生南星毒。相畏、相殺實際上是同一配伍關系兩種提法,是藥品間相互對待而言。相惡:即兩種藥品適用,能相互牽制而使作用降低甚至喪失藥效。如生姜惡黃芩,人參惡萊菔子。相反:即兩種藥品適用,能產(chǎn)生毒性或副作用。生藥學全套教材第43頁十八反本草明言十八反,半蔞貝蘞芨攻烏。藻戟遂芫俱戰(zhàn)草,諸參辛芍叛藜蘆。烏頭反半夏、瓜簍、貝母、白蘞、白芨;甘草反海藻、大戟、甘遂、芫花;藜蘆反人參、沙參、丹參、玄參、細辛、芍藥。生藥學全套教材第44頁十九畏(惡)硫磺原是火中精,樸硝一見便相爭;

水銀莫與砒霜見,狼毒最怕密佗僧;

巴豆性烈最為上,偏與牽牛不順情;

丁香莫與郁金見,牙硝難合荊三棱;

川烏草烏不順犀,人參最怕五靈脂;

官桂善能調(diào)冷氣,若逢石脂便相欺;大凡修合看順逆,炮爁炙煿莫相依。生藥學全套教材第45頁影響中藥性能原因配伍內(nèi)容:“配伍七情”七情配伍是相正確:

①與病情相關。

②與劑量相關。

③與劑型、藥用部位相關。

④藥對之間配伍關系是復雜。

生藥學全套教材第46頁中藥應用

(一)用藥禁忌1、配伍禁忌

2、妊娠禁忌3、飲食禁忌4、病證禁忌

生藥學全套教材第47頁中藥應用

(二)劑量:

含義:單味藥干燥后飲片用于湯劑中成人一日內(nèi)服量。確定劑量原因:①藥材原因:藥材質(zhì)地、藥材性味、有毒、無毒。②應用方面:劑型、用藥目標、方藥配伍。③患者原因:年紀大小、性別、體質(zhì)強弱、病程長短、病勢輕重等。

生藥學全套教材第48頁生藥學生藥學(pharmacognosy)是一門以天然起源、含有醫(yī)療或保健作用植物、動物和礦物生藥為研究對象,研究其質(zhì)量和改變規(guī)律,探討其資源和可連續(xù)開發(fā)利用科學。

應用本草學、植物學、動物學、化學、藥理學、遺傳學、中醫(yī)學等學科知識,碩士藥名稱、起源、生產(chǎn)、采制、判定、活性成份、品質(zhì)評價、醫(yī)療用途及開發(fā)利用科學。生藥學全套教材第49頁1815年,德國Seydler發(fā)表論文“AnalectaPharmakognostica”,首次提出“pharmakognosie”一詞。

pharmakon=drug,pharmaceuticalgnosis=knowledge1825年,德國Martius在大學設置pharmakognosie科目。1880年,日本學者大井玄洞把pharmakognosie翻譯成“生薬學(しょうやくがく)”1890年,下山順一郎出版了第一本《生藥學》生藥學發(fā)展2.1生藥學發(fā)展生藥學全套教材第50頁1905年,中國學者趙燏黃由日本帶回此詞,1911年編寫《當代本草生藥學》(上)1037年,葉三多編寫《當代本草生藥學》(下)1952,李承祜《生藥學》1954,徐國均《藥用植物及生藥學》1956,樓之岑《生藥學》1960,南京藥學院,《藥材學》生藥學全套教材第51頁我國中藥資源開發(fā)利用歷程大致可分為四個時期起源時期(公元前221年以前)古代時期(公元前221-1840年)近代時期(1840-1949年)中華人民共和國建立以后(1949年以后)。生藥學全套教材第52頁周代是我國奴隸社會全盛時期:

《書經(jīng)》有‘若藥弗瞑眩,厥疾弗瘳’

《易經(jīng)》有“無忘之疾,勿藥有喜”

《禮記》有“醫(yī)不三世,不服其藥”

《周禮》有“醫(yī)師掌醫(yī)之政,聚毒藥以供醫(yī)事”以及“五毒”(石膽、丹砂、雄黃、礬石和磁石5種礦物藥燒煉升華物)等記載。

戰(zhàn)國時期,我國進入封建社會:

據(jù)《山海經(jīng)》記載,藥品已多達124種,其中植物藥51種、動物藥66種、礦物藥3種和其它4種。記載內(nèi)容包括藥品產(chǎn)地、形狀、特點及使用方法等。當初已把藥品分類成補益、生育、美容、預防、毒類、殺蟲、興奮、獸用等10類。生藥學全套教材第53頁我國古代醫(yī)學四大經(jīng)典:

《黃帝內(nèi)經(jīng)》

《難經(jīng)》

《傷寒雜病論》

《神農(nóng)本草經(jīng)》《黃帝內(nèi)經(jīng)》、《難經(jīng)》,闡發(fā)醫(yī)理,為我國現(xiàn)存兩部權威理論醫(yī)著;《傷寒雜病論》敘述內(nèi)傷外感各證辨證施治及處方用藥,肇啟我國臨床醫(yī)學之端;《神農(nóng)本草經(jīng)》則載錄藥品性味功用,被后世奉為中藥本草祖書。

2.2中國古代本草學發(fā)展生藥學全套教材第54頁黃河文明是世界四大文明之一。中國古代形成三大文化圈

黃河文化圈:黃河以北地域。氣候改變激烈、嚴寒草原地帶,風濕寒痹病較多發(fā),天然醫(yī)藥原料不太豐富?!饵S帝內(nèi)經(jīng)》:漢武帝(B.C.141-87),確切年代不詳。全書包含2部分:素問——人體生理、病理知識靈樞——針灸術、解剖學氣為宇宙之本,從根源上考查陰陽五行學說,疾病是因為氣平衡被打破而形成。所以,本書是追求不老不死,中國最早基礎醫(yī)學書籍。生藥學全套教材第55頁

黃帝軒轅氏(熊氏)

籍貫:河南新鄭縣西北

朝代:上古黃帝是傳說中中華民族始祖。姓公孫,居軒轅之丘,故號軒轅氏。國于有熊,亦稱有熊氏。歷史上堯,舜,夏,商,周,都是黃帝后代,故稱“軒轅后代”,“炎黃子孫”

。

最早創(chuàng)造中醫(yī)中藥不是他人,正是我們祖先——軒轅黃帝。是他,在5000年前就寫下了人類第一部中醫(yī)中藥著作——《祝由科》。

“家有祝由科,害病不吃藥”。后世人在這部醫(yī)藥著作基礎上去偽存真,不停增補,逐步形成了以后《黃帝內(nèi)經(jīng)》。這是我國現(xiàn)存最早一部醫(yī)學理論著作。

生藥學全套教材第56頁揚子江文化圈:長江與黃河之間。西部山嶺地帶,東部平原耕地,天然資源豐富,作為醫(yī)藥原料藥草豐富?!渡褶r(nóng)本草經(jīng)》:后含時代(公元25-220)作者不祥,傳說名醫(yī)張仲景、華佗等編著。原文流失,中國最古老本草學著作。江南文化圈:揚子江以南地域。土地肥沃,草木豐富,高溫多濕,熱性病、流行病易發(fā)地域?!秱s病論》:張仲景,后漢200,16卷,處方120個。中醫(yī)學湯劑最古老醫(yī)書。后分成:《傷寒論》——急性病、傳染病治療法《金貴要略》——慢性雜病治療法生藥學全套教材第57頁神醫(yī)扁鵲

扁鵲

原名秦越人,戰(zhàn)國早期齊國渤??む|州(今河北任丘北)人。

他創(chuàng)造了「望、聞、問、切」診療方法,對中醫(yī)發(fā)展作出了巨大貢獻。

聽說扁鵲給人看病,往往藥到病除,所以名聲大噪,各國馳名。以后,趙國人就把黃帝時傳說名醫(yī)「扁鵲」美名贈給他,而把他真名忘卻了。

扁鵲善于利用四診,尤其是脈診和望診來診療疾病。扁鵲不但善于切脈和望診,而且善于利用針灸、按摩、熨貼、砭石、手術和湯藥等各種方法去治療各種病癥?!妒酚洝け怡o倉公列傳》中記述了與他相關兩個醫(yī)案:一個是用脈診方法診療趙子簡病,一個是用望診方法診療齊桓侯病。。

生藥學全套教材第58頁

華佗

東漢未年在我國誕生了三位出色醫(yī)學家,史稱“建安三神醫(yī)”。華佗,字元化,出生在東漢未年豫州沛國譙縣(今安徽毫縣)一個普通士族家庭,約生于漢沖帝永熹元年(公元145年),卒于漢獻帝建安十三年(公元208年)。而華佗則深入民間,足跡遍于中原大地和江淮平原,在內(nèi)、外、婦、兒各科臨證診治中,曾創(chuàng)造了許多醫(yī)學奇跡,尤其以創(chuàng)麻沸散(臨床麻醉藥)、行剖腹術聞名于世。后世每以“華佗再世”、“元化重生”稱譽醫(yī)家,足見其影響之深遠。生藥學全套教材第59頁醫(yī)圣張仲景

張仲景,名機,東漢南陽郡涅陽人(今河南省鄧縣穰東鎮(zhèn)),約生于公元150年,卒于219年。張仲景撰寫《傷寒雜病論》,理法謹嚴,被后世譽為“醫(yī)圣”;東漢末年,屢起大疫。張仲景博覽群書,廣采眾方,系統(tǒng)地總結了漢代以前醫(yī)學精華,依據(jù)自己豐富醫(yī)療實踐經(jīng)驗,著《傷寒雜病論》合十六卷,后世醫(yī)學者稱張仲景為"醫(yī)圣",奉"傷寒"、"金匱"為醫(yī)經(jīng)(唐宋以后將《傷寒雜病論》分為《傷寒論》和《金匱要略》兩部書)。從魏晉及今,一千六百多年來,一直是學習中醫(yī)必讀經(jīng)典著作。生藥學全套教材第60頁藥王孫思邈

孫思邈(581

682年),京兆華原人(今陜西耀縣)。被稱“圣童”。重視前人寶貴經(jīng)驗,尊古而不泥古,創(chuàng)建了從方、證、治三方面研究《傷寒論》方法。非常重視婦、兒疾病,為婦、兒科形成創(chuàng)造了條件。對防治癭病、雀目等營養(yǎng)缺乏性疾病有突出貢獻。在用藥方面重視綜合治療,重視辯證用藥,被后世稱為“藥王”。使用硫磺伏火法,對火藥創(chuàng)造有不可磨滅貢獻,對養(yǎng)生學和老年病都有獨到看法。于公元625年寫成了他第一部醫(yī)學著作《備急千金要方》三十卷。30年后,又寫成《千金翼方》三士卷。二書被稱為中國歷史上最早臨床醫(yī)學百科全書。公元628年,孫思邈以101歲高齡逝世。

生藥學全套教材第61頁李時珍像李時珍

李時珍,字東璧,號瀕湖,湖北蘄(今湖北省蘄春縣)人,生于明武宗正德十三年(公元1518年),卒于神宗萬歷二十一年(公元1593年)。其父李言聞世當?shù)孛t(yī)。李時珍繼承家學,尤其重視本草,并富有實踐精神,肯于向勞感人民群眾學習。李時珍三十八歲時,被武昌楚王召去任王府“奉祠正”,兼管良醫(yī)所事務。三年后,又被推薦上京任太醫(yī)院判。太醫(yī)院是專為宮廷服務醫(yī)療機構,當初被一些庸醫(yī)弄得烏煙瘴氣。李時珍再此只任職了一年,便辭職回鄉(xiāng)。李時珍曾參考歷代相關醫(yī)藥及其學術書籍八百余種,結合本身經(jīng)驗和調(diào)查研究,歷時二十七年編成《本草綱目》一書,是我國明以前藥品學總結性巨著。在國內(nèi)外都有很高評價,已經(jīng)有幾個文字譯本或節(jié)譯本。另著有《瀕湖脈學》、《奇經(jīng)八脈考》等書。生藥學全套教材第62頁

我國古代主要本草著作書名作者年代說明神農(nóng)本草經(jīng)不祥東漢末年3卷,載藥365種。分上、中、下三品:上品120種,多服久服不傷人;中品120中,無毒、有毒都有;下品125種,多毒,不可久服。特點:我國最早本草著作。漢代以前藥品總結。本草經(jīng)集注陶弘景南北朝梁代(520)7卷,載藥730種。首敘藥性之源,論病名之診,次分玉石、草、木、蟲、獸、果菜、米食各一品,有名未用三品。一朱書神農(nóng)(舊作),墨書別錄為標識。特點:現(xiàn)存第一本有確切年代和作者最早本草。本草學祖本。新修本草(唐本草)蘇敬等22人唐顯慶四年(659)53卷(正文20卷、目錄1卷、藥圖25卷、圖經(jīng)7卷)。載藥844種。特點:我國第一部官修藥典。比歐洲Nürnberg(1542)藥典早883年。收載圖,進口藥、香料等。經(jīng)史證類備急本草(證類本草)唐慎微宋徽宗大觀2年(1108)載藥1744種。特點:現(xiàn)存最早原著完整本草。為一本集歷代本草學大成之作。由政府派人修訂3次,搜集醫(yī)家和民間大量單方、驗方,補充了經(jīng)史文件中記載大量藥品資料?,F(xiàn)在流傳《神農(nóng)本草經(jīng)》是從《證類本草》中輯錄下來。本草綱目李時珍明萬歷24年(1596)52卷,列為16部,標明為綱,列事為目。載藥1892種,附方11096條。我國本草巨著。達爾文稱它作“中國百科全書”,本書出版以后,引發(fā)了世界各國珍視。在世界上已經(jīng)有拉丁、英、法、德、日、俄等各種文字翻譯本。生藥學全套教材第63頁《神農(nóng)本草經(jīng)》,3卷,東漢25-200,作者不祥,載藥365種。上藥:一百二十種為君,主養(yǎng)命以應天,無毒,多服久服不傷人,欲輕身益氣不老延年者,本《上經(jīng)》。如:人參、甘草、地黃、桂皮、茯苓、龍骨。以滋補營養(yǎng)為主,既能祛病又可長服強身延年。中藥:一百二十種為臣,主養(yǎng)性以應人,無毒,有毒,斟酌其宜,欲遏病補虛羸者,本《中經(jīng)》。如:當歸、芍藥、麻黃、葛根、鹿茸、石膏。多數(shù)具補養(yǎng)和祛疾雙重功效,但不須久服。

下藥:一百二十種為佐使,主治病以應地,多毒,不可久服,欲除寒熱邪氣、破積聚、愈疾者,本《下經(jīng)》。如:大黃、附子、半夏、夏枯草、莨菪子。是以祛除病邪為主藥品,多數(shù)有毒或藥性峻猛,輕易克伐人體正氣,使用時普通中病即止,不可過量使用。

生藥學全套教材第64頁《本草綱目》是一部中醫(yī)學敘述藥品學專著,其內(nèi)容頗多博物學價值。明代著名醫(yī)藥學家李時珍(1518—1593年)編撰于公元1578年,成書后幾經(jīng)周折,后初刊于萬歷二十一年(1593年)。全書共52卷,收載藥品1892種,其中植物藥計有1094種,動物藥443種,礦物藥161種,其它類藥品194種。李時珍新補入藥品374種。該書圖文并茂,有藥品圖1109幅。作者為了增加該書臨床參考價值,于若干藥敘述中附錄臨床處方11096首,其中8000多首來自作者臨床經(jīng)驗之總結或多年之征集,有著很好參考價值?!侗静菥V目》共分水、火、土、金石、草、谷、菜、果、木、服器、蟲、鱗、介、禽、獸、人等16部為綱,62類為目,其分部類標準為“從微至巨,從賤至貴”。搜羅群集,有謂其所參考之書多達800余種者,可謂“貫串百氏”一代巨著。該書又在每藥品之下,標正名為綱,附釋名為目,故命名其書為《本草綱目》。每藥之敘述內(nèi)容,則詳之于集解、辨疑、正誤、修治(炮制加工)、氣味(藥性藥理)、主治(藥效)、創(chuàng)造(李時珍之心得體會和研究結論)、附方等?!侗静菥V目》之分類敘述方法是在前人基礎上一次創(chuàng)造性發(fā)展,條分縷析,使讀者一目了然,其分類方法實際上已具備了當代生物進化思想科學性。《本草綱目》分類是先無機而后有機,先植物后動物。在植物類藥品中,則先草、谷、菜而后果、木;在動物類藥品中,則先蟲、鱗、介而后禽、獸,最終則敘述人類藥。生藥學全套教材第65頁《本草綱目》不但在國內(nèi)有著如此深廣影響,早在公元1606年即傳至日本。據(jù)統(tǒng)計,日本在1637—1714年間先后出現(xiàn)了《本草綱目》8種刻本,今后還先后出版了日文節(jié)譯和全譯本各種。日本學者研究《本草綱目》并有著作者多達30余種?!侗静菥V目》在朝鮮、越南等也有較大影響。大約從18世紀開始,《本草綱目》即傳至歐洲,英國大英博物館、劍橋大學圖書館、牛津大學圖書館、法國國民圖書館等都收藏有《本草綱目》各種明刻本或清刻本。德國皇家圖書館收藏有金陵本。另外,在俄國(前蘇聯(lián))、意大利、丹麥等也都有收藏。美國國會圖書館也收藏有金陵本和江西本等。據(jù)英國李約瑟博士考證,1732年法國醫(yī)生范德蒙德曾將《本草綱目》中部分內(nèi)容譯為法文,幾經(jīng)周折于百余年后在巴黎發(fā)表,引發(fā)著名化學家和化學史學者注目。據(jù)研究,《本草綱目》早在18世紀及以后年代曾被部分摘譯成法文、英文、德文和俄文,歐洲在19世紀對研究《本草綱目》與中國本學產(chǎn)生興趣,并由此而取得博士學位者。英國偉大生物學家達爾文在奠定進化論、論證人工選擇原理過程中,即曾參閱了《古代中國百科全書》,其內(nèi)容即《本草綱目》之內(nèi)容。生藥學全套教材第66頁如達爾文在《變異》中談到雞變種、金魚家化史等,均吸收和引用了《本草綱目》內(nèi)容。李約瑟博士在評價《本草綱目》時寫道:“毫無疑問,明代最偉大科學成就,是李時珍那部在本草書中登峰造極著作《本草綱目》。”“李時珍作為科學家,到達了同伽里略、維薩里科學活動隔絕任何人所能到達最高水平。”“中國博物學家中‘無冕之王’李時珍寫《本草綱目》,至今這部偉大著作依然是研究中國文化史化學史和其它各門科學史一個取之不盡知識源泉?!鄙帉W全套教材第67頁

2.3當代生藥學發(fā)展

天然藥品化學年代成份生藥藥理作用1806morphine阿片鎮(zhèn)痛1816emetine吐根鎮(zhèn)咳1818strychnine番木鱉中樞興奮1820quininecaffeine金雞納樹皮咖啡豆治瘧疾興奮劑1828nicotine煙草興奮劑,有毒1829atropine顛茄根解痙1860cocaine古柯局部麻醉1864eserine毒扁豆縮瞳,治療青光眼1887ephedrine麻黃鎮(zhèn)咳、平喘、發(fā)汗生藥學全套教材第68頁有機化學發(fā)展年代化學成份結構式藥理作用1828尿素1935SN類抗菌1940penicillin青霉素抗菌1944StreptomycinAspirinAntipyrineaminopyrine鏈霉素抗菌解熱、鎮(zhèn)痛1960thalidomide反應停致胎兒畸形生藥學全套教材第69頁2.4學習生藥學主要目標和任務總目標:促進中醫(yī)藥當代化。(一)碩士藥質(zhì)量及其改變規(guī)律1、碩士藥質(zhì)量評價方法學。包含真實性、有效性和安全性評價方法。

(1)生藥真實性判定方法:即“真?zhèn)巍迸卸?,包含基于藥用部位形態(tài)學性狀和顯微判定方法,基于生藥化學成份理化判定方法,基于遺傳物質(zhì)DNA分子標識判定。生藥學全套教材第70頁(2)生藥有效性評價方法:有效性評價即指對生藥中含有能夠代表該生藥醫(yī)療效應化學成份評價,包含生藥中所含有效成份或主成份定性和定量分析方法、含量程度等,科學評價生藥質(zhì)量優(yōu)劣,確保中藥療效。(3)生藥安全性評價方法:包含生藥中內(nèi)源性毒性成份分析及其限量,外來有害物質(zhì)如重金屬、農(nóng)藥殘留等檢測與限量等,保障用藥安全。生藥學全套教材第71頁2、碩士藥質(zhì)量改變規(guī)律及調(diào)控藥材在生產(chǎn)和流經(jīng)過程中(采收、產(chǎn)地加工、包裝、貯藏、運輸、炮制、調(diào)劑、制劑等),質(zhì)量是一個動態(tài)改變過程,所以研究影響生藥質(zhì)量原因,探討生藥適量改變規(guī)律,進而對其質(zhì)量進行全程動態(tài)監(jiān)測與調(diào)控,才是確保生藥質(zhì)量為穩(wěn)定、均一和可控關鍵。生藥學全套教材第72頁(二)碩士藥資源及其可連續(xù)利用生藥資源不但是生藥質(zhì)量控制源頭,因為是藥品研制、生產(chǎn)、開發(fā)和應用整個過程源頭,它直接影響著中藥質(zhì)量與生產(chǎn)規(guī)模。應用建立生藥質(zhì)量評價方法,在真實性判定基礎上,經(jīng)過化學成份分析和安全性評價研究,尋找同科屬或不一樣科屬中含有相同或相同成份生藥,從中尋找更優(yōu)良生藥,或原生藥代用具,或發(fā)覺新生藥資源,以確保生藥資源優(yōu)良,實現(xiàn)資源可連續(xù)利用。生藥學全套教材第73頁1、從草藥、民間藥、民族藥中尋找新資源歐洲短葉紅豆杉TaxusbrevifoliaNutt.分離抗腫瘤活性物質(zhì)紫杉醇(taxol).貫葉金絲桃HypericumperforatumL.中制備含有抗憂郁作用提取物。銀杏GinkobilobaL.葉中制備治療循環(huán)障礙提取物。生藥學全套教材第74頁2、依據(jù)植物類群之間親緣關系或化學成份線索,尋找新資源沉香AquilariaagallochaRoxb.產(chǎn)自印度尼西亞、越南、柬埔寨,我國長久進口。

白木香Aquilariasinensis(Lour.)Gilg,中國海南、廣西、廣東產(chǎn)??勺鞒料闼幱谩YY源短缺肉蓯蓉CistanchedeserticolaY.C.Ma地域習慣用藥管花肉蓯蓉C.tubulosa(Schrenk)Wight中有效成份松果菊苷(echinacoside)含量較高,符合藥用標準,以被《中國藥典》版收載。生藥學全套教材第75頁3、以生藥中所含有效成份為線索,尋找擴大新資源處理藥源問題注意野生資源保護、更新或規(guī)范化栽培;應用生物技術生產(chǎn)有效成份;從同科屬親緣較近種類或已知含有特定成份植物類群中選擇含量高種類。生藥學全套教材第76頁黃姜類藥材是合成甾體激素藥品主要原料——薯蕷皂苷元(diosgenin)資源植物。這類成份主要集中在薯蕷屬(Dioscorea)根莖組(Sect.Stenophora)植物根莖中。如三角葉薯蕷(D.deltoideaWall.)含1.8-5.4%;盾葉薯蕷(D.zingiberensisC.H.Wright)含1.05-4.90%。含有抗肝炎作用齊墩果酸(oleanolicacid)在木犀科植物女貞LigustrumlucidumAit.果實、龍膽科植物青葉膽SwertiamileensisT.N.HoetW.L.Shi全草和川西獐芽菜S.mussotiiFranch.全草種都有分布。工業(yè)生產(chǎn)原料主要是五加科植物幾個楤木

如:曲蓮HemsleyaamabilisDiels

雪膽H.chinensisCogn.exForb.etHemal

塊根,齊墩果酸提取率達7%-9.5%。生藥學全套教材第77頁1、加強中藥材質(zhì)量標準規(guī)范化研究2、中藥資源可連續(xù)發(fā)展和綠色中藥材(Greencrudedrug)生產(chǎn)3、研究開發(fā)當代中藥制劑,參加國際市場競爭4、生物技術在生藥學研究中應用5、中藥當代化信息系統(tǒng)建立6、海洋藥品研究

2.5我國近期內(nèi)生藥學科研究重點生藥學全套教材第78頁慣用參考書1、《中藥材手冊》19592、《藥材學》19603、《全國中草藥匯編》及彩色圖譜1975-19774、《中藥大辭典》19775、《中草藥學》19866、《中藥志》1979-19987、《中國中藥資源叢書》1994,包含《中國中藥資源》、《中國中藥資源志要》、《中國中藥區(qū)劃》、《中國慣用中藥材》、《中國藥材地圖集》、《中國民間單驗方》8、《中國藥典》,1953,1964,1977,1985,1990,1995,1998(英文版),,9、《慣用中藥材品種整理和質(zhì)量研究》1989-1990,1991-1995;《慣用中藥材國際參考執(zhí)行標準》1996-10、《中藥辭?!?993-1998;《新華本草綱要》1988-1991;《中華本草》1997-1998;《新編中藥志》;《中國藥材學》1996。11、《新華本草綱要》、《中國本草圖錄》、《原色中國本草圖鑒》生藥學全套教材第79頁相關學術期刊1、《中國中藥雜志》2、《中草藥》3、《中藥材》4、《中成藥》5、《時珍國醫(yī)國藥》6、《當代中藥研究與實踐》7、《中國天然藥品》生藥學全套教材第80頁JOURNALOFTHEAMERICANCHEMICALSOCIETY;J.AM.CHEM.SOC.(6.079)

NATURALPRODUCTREPORTS;NAT.PROD.REP.(5.779)JOURNALOFORGANICCHEMISTRY;J.ORG.CHEM.(3.28)TETRAHEDRONLETTERS;TETRAHEDRONLETT.(2.28)TETRAHEDRON(2.276)

JOURNALOFNATURALPRODUCTS;J.NAT.PROD.1.737PHYTOCHEMISTRY(1.296)

CHEMICAL&PHARMACEUTICALBULLETIN;CHEM.PHARM.BULL.(1.13)JOURNALOFASIANNATURALPRODUCTSRESEARCH;J.ASIAN.NAT.PROD.RES.(0.508)NATURALPRODUCTLETTERS;NAT.PROD.LETT.(0.555)生藥學全套教材第81頁生藥學在西方發(fā)展印度,《壽命吠陀經(jīng)》(Ayruveba),年代不詳,最早醫(yī)藥書籍。Ayru——生活;veda——知識公元前約1550年,古埃及《愛柏氏紙草紀事》(PapyrusEbers)原文記載于由紙草(Cyperusaquaticus)制成紙上,從古墓中發(fā)覺。公元28年,希臘醫(yī)生PedaniusDioscorides,“西方醫(yī)學之父”,《藥品學》(DeMateriaMedica),書中記載600種植物藥。如:綿馬(aspidium)、鴉片(opium)、麥角(ergot)、桂皮(cinnamon)等。影響西方醫(yī)藥學近1500年。公元130-201年,古羅馬醫(yī)生ClaudiusGalen著書20部,總結了復雜古羅馬醫(yī)藥體系,記述了許多含藥用植物處方制備方法。

如英文GalenicalPharmaceuticals(草藥制劑)一詞就是由Galen貢獻而來。

生藥學全套教材第82頁生藥學教學重點應用當代生藥學基礎知識和操作技能,圍繞生藥品種、生藥及其制劑品質(zhì)標準、生藥資源開發(fā)利用進行講授。生藥學全套教材第83頁第3章生藥化學成份生藥學全套教材第84頁D-木糖D-葡萄糖D-甘露糖D-半乳糖

D-果糖L-鼠李糖D-洋地黃毒糖一、糖類單糖、低聚糖、多聚糖生藥學全套教材第85頁2-氨基-2-去氧-D葡萄糖D-葡萄糖醛酸D-山梨醇D-甘露醇判別方法:1、Fehling試驗:試劑:Fehling試液(堿性酒石酸酮試液甲、乙,臨用時等量混合);結果:產(chǎn)生磚紅色沉淀;檢測化合物類型:還原性糖類,非還原性多糖需水解后呈陽性反應。2、Molish試驗:試劑:a-萘酚試液,沿管壁滴加濃硫酸;結果:二液層交界處成紫色環(huán);檢測化合物類型:全部糖類、苷類。3、色譜法:紙色譜、薄層色譜;展開劑:正丁醇-醋酸-水(4:1:5上層);顯色劑:

氨基硝酸銀;結果:還原糖顯黑色斑點。4、GC、GC-MS分析:糖類化合物能夠制成甲醚、乙?;?、三甲基硅烷化衍生物,采取GC、GC-MS方法,進行定性、定量分析。生藥學全套教材第86頁低聚糖類由2~9個單糖基經(jīng)過苷鍵鍵合而成直糖鏈或支糖鏈聚糖稱為低聚糖(oligosaccharide)。常見低聚糖見下表類型名稱單糖組成主要分布雙糖蔗糖(sucrose)麥芽糖(maltose)乳糖(lactose)海藻糖(trehalose)葡萄糖,果糖2分子葡萄糖葡萄糖,半乳糖2分子葡萄糖甜菜、甘蔗淀粉經(jīng)酶水解補乳動物乳汁麥角、酵母等真菌三糖龍膽三糖(gentianose)棉子糖(raffinose)甘露三糖(manneotriose)鼠李三糖(rhamninose)果糖,2分子葡萄糖半乳糖,葡萄糖、果糖葡萄糖,2分子半乳糖乳糖,2分子鼠李糖龍膽屬一些植物棉籽木蜜鼠李屬一些植物四糖水蘇糖(stachyose)果糖,葡萄糖,2分子半乳糖水蘇屬一些植物生藥學全套教材第87頁多聚糖類(1)肝素(heparin)

肝素是分子量約5000~15000高度硫酸酯化右旋酸性粘多糖。由A、B兩種二糖單元組成。另外肝素糖鏈上常接有絲氨酸或小分子肽。肝素含有很強抗凝血作用,臨床用于預防和治療血栓形成。

AB硫酸軟骨素(chondroitinsulfate)生藥學全套教材第88頁(2)硫酸軟骨素(chondroitinsulfate)

硫酸軟骨素是保持動物組織水分和彈性一類酸性粘多糖,是魚類和哺乳動物軟骨主要成份,主要有軟骨素A、B、C等數(shù)種。硫酸軟骨素C是由D-葡萄糖醛酸1b→3和D-半乳糖1b→4相間連接而成直鏈分子,在半乳糖羥基C6-羥基上有硫酸酯化。普通在生物體內(nèi)與蛋白質(zhì)結合成粘多糖-蛋白復合體(proteoglycan)而存在。硫酸軟骨素臨床上用于治療神經(jīng)痛、風濕痛,并含有降低血脂,改進動脈粥樣硬化癥狀作用。(3)甲殼素(chitin)

甲殼素主要存在于昆蟲、甲殼類動物外殼和大多數(shù)真菌細胞壁中。由N-乙酰葡萄糖胺以1b→4反向連接直鏈結構多糖。甲殼素對酸、堿穩(wěn)定。甲殼素水解產(chǎn)物葡萄糖胺是主要合成原料。(4)透明質(zhì)酸(hyaluronicacid)

為一類存在于動物結合組織、眼球和皮膚酸性粘多糖,含有潤滑劑和預防微生物侵害作用。由D-葡萄糖醛酸1b→3連接N-乙酰氨基葡萄糖形成重復二糖單位,每一個重復二糖單位彼此以1b→4鍵結合而成?,F(xiàn)在作為化裝品基質(zhì)使用。生藥學全套教材第89頁二、苷類糖或糖衍生物(如氨基糖、糖醛酸)與非糖部分即苷元(aglycone)經(jīng)過糖端基碳原子連接而成化合物。依據(jù)苷鍵原子不一樣分為氧苷、硫苷、氮苷和碳苷,天然界中氧苷最為常見。組成苷類糖最常見是葡萄糖和鼠李糖,強心苷中還有a-去氧糖。依據(jù)苷元結構類型分為氰苷、酚苷、醇苷、蒽苷、黃酮苷、皂苷、強心苷、香豆素苷、環(huán)烯醚萜苷等。

紅景天苷天麻苷毛茛苷

(rhodioloside)(gastrodin)(ranunculin)生藥學全套教材第90頁苦杏仁苷山慈姑苷A巴豆苷牡荊素異芒果苷芥子苷通式生藥學全套教材第91頁二、皂苷類(一)三萜皂苷1、五環(huán)三萜皂苷齊墩果烷烏蘇烷羽扇豆烷木栓烷生藥學全套教材第92頁2、四環(huán)三萜皂苷達瑪烷羊毛脂烷甘遂烷環(huán)阿屯烷葫蘆烷楝烷生藥學全套教材第93頁3、甾體皂苷螺甾烷螺甾烷醇異螺甾烷醇呋甾烷醇變形螺甾烷醇生藥學全套教材第94頁判別Liebermann反應:皂苷在無水條件下與leweis酸作用產(chǎn)生顏色改變或熒光。生藥70%乙醇提取液,加濃硫酸-醋酐(1:20),三萜皂苷產(chǎn)生黃-紅-紫-蘭等顏色改變;甾體皂苷最終呈綠色。生藥學全套教材第95頁強心苷類是生藥中含有強心作用甾體苷類化合物。地高辛、西地蘭、毛地黃毒苷等化合物制劑已廣泛應用于臨床,于用于治療充血型心力衰竭及節(jié)律障礙等心臟病。該類化合物主要分布于夾竹桃科、玄參科、百合科、十字花科、毛茛科、蘿摩科、衛(wèi)茅科等植物中。甲型(強心甾型)乙型(海蔥甾型)三、強心苷類生藥學全套教材第96頁苷中2,6-二去氧糖,2,6-二去氧糖甲醚,其它糖類有六碳醛糖、6-去氧糖、6-去氧糖甲醚。L-夾竹桃糖R=HD-地支糖R=HD-毛地黃毒糖R=HD-雞納糖L-黃花夾竹桃唐R=OHD-毛地黃糖R=OHD-加拿大麻塘R=CH3強心苷結合糖類生藥學全套教材第97頁強心苷構效關系B/C環(huán)反式,C/D環(huán)順式,A/B環(huán)有兩種稠合方式,順式稠合為多見。C3-OH主要為b-構型,少數(shù)為a-構型。C14-OH為b-構型。C17位必須有五元或六元不飽和內(nèi)酯環(huán),多為b-構型,個別為a-構型。C13位有b-甲基,C10多為b-甲基,也可能是醛基、羥甲基、羧基。C3-OH與糖結合成苷鍵,可多至5個單元,以直鏈連接。有僅存在于強心苷中2,6-二去氧糖,2,6-二去氧糖甲醚,其它糖類有六碳醛糖、6-去氧糖、6-去氧糖甲醚。生藥學全套教材第98頁強心苷類判別1.Kedde反應Kedde試劑:3,5-二硝基苯甲酸1g溶于50ml甲醇,加1mol/LKOH溶液50ml;甲型強心苷因為C17側鏈含有五元不飽和內(nèi)酯環(huán),在堿性條件下,雙鍵轉位形成活性次甲基,與3,5-二硝基苯甲酸反應生成紅色。乙型強心苷在堿性條件下不能產(chǎn)生活性次甲基,因而不能顯色(五元不飽和內(nèi)酯環(huán))。2.Keller-Kiliani反應強心苷溶于含0.5%FeCl3冰醋酸,沿試管壁滴加濃硫酸,觀察界面和醋酸顏色改變。如含有2-去氧糖存在,醋酸層漸呈藍色或綠色。界面呈色,因為濃硫酸對苷元所起作用逐步擴散向下層,其顏色隨苷元而異呈不一樣顏色。如毛地黃毒苷呈草綠色,羥基毛地黃毒苷呈洋紅色,異羥基毛地黃毒苷呈黃棕色(a-去氧糖)生藥學全套教材第99頁四、生物堿生物堿(alkaloids)是一類存在于天然生物界中含氮原子堿性有機化合物。生物堿廣泛分布于植物界約100余科植物中,如粗榧科、毛茛科、小檗科、防己科、罌粟科、豆科、馬錢科、夾竹桃科、茄科、菊科、百合科和石蒜科等植物多含有大量生物堿。生物堿在生物體中存在形式,依據(jù)分子中氮原子所處狀態(tài)分為六類:游離堿、鹽類、酰胺類、N-氧化物、氮雜縮醛類和其它類(亞胺、烯胺等)。大多數(shù)生物堿普通與有機酸(草酸、檸檬酸、蘋果酸、枸櫞酸、酒石酸等)結合成鹽形式存在于液泡中,有結合成苷。在生物體內(nèi),除以酰胺形式存在生物堿外,僅少數(shù)堿性極弱生物堿以游離狀態(tài)存在,如秋水仙堿、咖啡堿(caffeine)和那可丁(narcotine)。生藥學全套教材第100頁生物堿是生藥中一類主要有效成份,已經(jīng)有80余種用于臨床。如麻黃中麻黃堿(ephedrine)含有松弛支氣管平滑肌,收縮血管,興奮中樞神經(jīng)作用,臨床用于治療哮喘小檗堿(berberine)分布于黃連、黃柏和十大功勞、三棵針中,含有抗菌、消炎作用,用于治療腸道感染、菌痢、眼結膜炎、化膿性中耳炎等。麗江山慈姑中秋水仙堿(colchicine)臨床用于抗腫瘤、抗痛風。夾竹桃科植物長春花長春堿(vinblastine)、長春新堿(vincristine)含有抗腫瘤作用。蕓香科植物毛果蕓香中毛果蕓香堿(pilocapine)含有興奮膽堿反應系統(tǒng)、縮瞳、收縮平滑肌作用,用于青光眼治療。生藥學全套教材第101頁起源生物堿類型生物堿起源于氨基酸鳥氨酸吡咯類(pyrrolines)吡咯里西啶類(pyrrolizidines)托品類(tropanes)千里光堿、紅古豆堿野百合堿莨菪堿、山莨菪堿、東莨菪堿賴氨酸4.哌啶類(piperidines)5.吲哚里西啶類(indolizidines)6.喹諾里西啶類(quinolizidines)胡椒堿、loberine一葉秋堿苦參堿、石松堿、金雀花堿鄰氨基苯甲酸7.喹啉類(quinolines)8.吖啶酮類(acridone)奎寧、喜樹堿冉特可林酮苯丙氨酸/酪氨酸9.苯丙胺類(phenylalkylamines)10.四氫異喹啉類(tetrahydroisoquinolines)11.芐基四氫異喹啉類(benzyltetrahydroisoquinolines)12.苯乙基四氫異喹啉類phenethyltetrahydroisoquinolines)13.芐基苯乙胺類(benzylphenethylamines)14.吐根堿類(emetines)麻黃堿、為麻黃堿哌勞亭、小檗堿去甲烏藥堿、罌粟堿秋水仙堿、三尖杉酯堿石蒜堿l-吐根堿色氨酸15.簡單吲哚類(simpleindoles)16.簡單β-咔波啉類(simpleβ–carbolines)17.半萜吲哚堿類(semiterpenoidindoles)18.單萜吲哚堿類(monotepenoidindoles)蟾酥堿、5-羥色胺harmanine麥角新堿、麥角胺士寧、長春新堿、利血平生藥學全套教材第102頁起源于異戊烯起源于萜類19.單萜生物堿(monoterpenoidalkaloids)20.倍半萜生物堿(sesqueteerpenoidalkaloids)21.二萜生物堿(ditepenoidalkaloids)22.三萜生物堿(triterpenoidalkaloids)秦艽甲堿、獼猴桃堿石斛堿、萍蓬定烏頭堿、粗莖烏甲堿交讓木堿起源于甾體23.孕甾烷(C21)生物堿(alkaloidswiththeC21-carbonskeletonofpregnane)24.環(huán)孕甾烷(C24)生物堿(alkaloidswithcyclopregnaneskeleton)25.膽甾烷(C27)生物堿(alkaloidswiththeC27-carbonskeletonofcholestane)康斯生環(huán)氧黃楊木己堿茄定堿、浙貝甲素生藥學全套教材第103頁

紅古豆堿

野百合堿

東莨菪堿

胡椒堿

一葉萩堿

苦參堿

奎寧

冉特可林酮

麻黃堿生藥學全套教材第104頁哌勞亭

去甲烏藥堿

小檗堿

三尖杉酯堿

石蒜堿

l-吐根堿

蟾酥堿

麥角新堿生藥學全套教材第105頁

長春新堿

秦艽甲堿

石斛堿

烏頭堿

環(huán)氧黃楊木己堿

浙貝甲素生藥學全套教材第106頁2.生物堿判別生物堿定性判別主要利用生物堿沉淀反應和顯色反應。沉淀反應是生物堿在酸性條件下與沉淀試劑生成弱酸不溶性鹽或絡合物沉淀。慣用沉淀試劑有碘化鉍鉀試劑(Dragedorff’sreagent)、

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