(31)-腎上腺素藥物化學(xué)藥學(xué)制劑

擬腎上腺素藥第一節(jié)擬腎上腺素藥物擬腎上腺素藥：通過興奮交感神經(jīng)而發(fā)揮作用的藥物，亦稱為擬交感神經(jīng)藥（sympathomimetics）擬交感胺（sympathomimeticamines）兒茶酚胺（catacholamines）包括擬腎上腺素藥和抗腎上腺素藥主要作用于腎上腺素受體或合并其他作用藥物類型分類（按作用方式）

直接作用藥腎上腺素受體激動劑

間接作用藥促進腎上腺素能神經(jīng)末梢釋放遞質(zhì)混合作用藥兼有直接和間接作用的藥物本書介紹直接作用藥和混合作用藥教學(xué)目標(biāo)知識目標(biāo):1、掌握代表藥物腎上腺的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)及臨床應(yīng)用2、熟悉腎上腺素的合成方法及類似物3、了解藥物的受體亞型。教學(xué)目標(biāo)能力目標(biāo)：1、能寫出腎上腺素的結(jié)構(gòu)和用途2、能根據(jù)腎上腺素的結(jié)構(gòu)，分析理化性質(zhì)和對穩(wěn)定性、制劑、保存上的注意事項的能力3、能區(qū)分不同亞型受體作用差異的能力。受體類型α1受體激動劑升壓、抗休克

去氧腎上腺素、甲氧明、間羥胺α2受體激動劑降血壓

受體類型β受體激動劑

β(β1,β2)受體激動劑強心、平喘

異丙腎上腺素

β1受體激動劑強心

多巴酚丁胺

β2受體激動劑平喘

沙丁胺醇、克倫特羅β3受體激動劑肥胖癥和糖尿病腎上腺素Adrenaline副腎堿（R）-4-[2-（甲氨基）-1-羥基乙基]-1，2-苯二酚酸堿性理化性質(zhì)1,還原性2,酸堿性3,消旋化腎上腺素Adrenaline還原性鄰苯二酚空氣中的氧或其他弱氧化劑，使氧化變質(zhì)–日光、熱及微量金屬離子能加速氧化–成紅色的腎上腺素紅，繼而聚合成棕色多聚體水溶液露置空氣及日光中，會氧化變色–加入焦亞硫酸鈉等抗氧劑，可防止氧化–儲藏時應(yīng)避光并避免與空氣接觸還原性腎上腺素紅棕色多聚體消旋化水溶液加熱或室溫放置后，可發(fā)生消旋化

–速度與pH有關(guān)

-在pH4以下，速度較快

-水溶液應(yīng)注意控制pH

消旋后活性降低

–藥典控制旋光度*消旋化的反應(yīng)式構(gòu)型翻轉(zhuǎn)，以R-構(gòu)型為活性體光學(xué)異構(gòu)體與受體結(jié)合R構(gòu)型Adrenaline為左旋體，活性比右旋體約強12倍生物合成化學(xué)合成酒石酸拆分類似物地匹福林臨床用于治療開角型青光眼。其本身并無活性，滲人前房后,在眼內(nèi)角膜酯酶的作用下,迅速水解為腎上腺素而發(fā)揮效應(yīng),產(chǎn)生散瞳、降眼壓作用。制劑鹽酸腎上腺素注射液酒石酸腎上腺素注射液–因Adrenaline易被消化液分解，不宜口服臨床作用同時具有較強的α和β受體的興奮作用–用于過敏性休克、心臟驟停和支氣管哮喘的急救–可制止鼻粘