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文檔簡介
潤濕劑與粘合劑潤濕劑(moisteningagent)系指本身無粘性,但能誘發(fā)待制粒物料的粘性,從而達(dá)到制粒、壓片的目的。粘合劑(adhesives)系指使無粘性或粘性不足的物料給予粘性,從而使物料聚結(jié)成粒的輔料。選用潤濕劑和粘合劑一定要合適,粘度要適當(dāng),不但能使藥物制成顆粒,壓成片劑;還要使片劑外觀光滑、崩解度合格才行。1)水系指蒸餾水或去離子水等純水。2)水是片劑制備中首選的濕潤劑,本身沒粘性,適用于遇水便能誘發(fā)出粘性的制粒物料。3)不適用于遇水不穩(wěn)定的藥物,且容易出現(xiàn)潤濕不均勻的現(xiàn)象。潤濕劑(1)蒸餾水(distilledwater)隨著乙醇濃度的增大,濕潤后所產(chǎn)生的粘性降低,因此,醇的濃度要視原輔料的性質(zhì)而定,一般為30%-70%。適用于遇水易分解的藥物,也可用于遇水粘性太大的藥物。中藥浸膏片常用乙醇做濕潤劑,但應(yīng)注意迅速操作,以免乙醇揮發(fā)而產(chǎn)生強(qiáng)粘性團(tuán)塊。潤濕劑(2)乙醇(ethanol)
淀粉漿是片劑中最常用的粘合劑,常用8%~15%的濃度,并以10%淀粉漿最為常用;淀粉漿的制法主要有煮漿和沖漿兩種方法,都是利用了淀粉能夠糊化的性質(zhì)。沖漿是將淀粉混懸于少量(1~1.5倍)水中,然后根據(jù)濃度要求沖入一定量的沸水,不斷攪拌糊化而成;煮漿是將淀粉混懸于全部量的水中,在夾層容器中加熱并不斷攪拌(不宜用直火加熱,以免焦化),直至糊化。粘合劑1.淀粉漿系纖維素的甲基醚化物,具有良好的水溶性,可應(yīng)用于水溶性或水不溶性物料的制粒中,顆粒壓縮成形性好且不隨時(shí)間變硬,常用濃度為2%~10%。2.纖維素衍生物(1)甲基纖維素(Methylcellulose,MC)粘合劑系纖維素的乙基醚化物,不溶于水,可溶于乙醇等有機(jī)溶劑,可用于對水敏感性藥物的粘合劑。常用濃度為2%~10%,濃度不同可產(chǎn)生不同強(qiáng)度的黏性。使用時(shí)需注意其黏性和水難溶性,容易造成片劑崩解或藥物釋放困難。(2)乙基纖維素(ethylcellulose,EC)粘合劑系纖維素的羥丙基醚化物,分為L-HPC和H-HPC兩種,分子量在4-91萬之間,黏度隨分子量增加而增大。L-HPC易溶于冷水形成溶液,加熱可成凝膠,常做濕法制粒、粉末直接壓片的粘合劑,也可做崩解劑。(3)羥丙基纖維素(hydroxypropylcellulose,HPC)粘合劑(4)羥丙甲纖維素系纖維素的羥丙甲基醚化物,白色無味粉末,易溶于冷水,不溶于熱水,也可溶于部分有機(jī)溶劑,粘合劑常用濃度為2%~10%。根據(jù)黏度和分子量不同有多種型號,如K4M,K15M等。(hydroxypropylmethylcellulose,HPMC)粘合劑纖維素的半合成品,不溶于乙醇等有機(jī)溶媒,易溶于水,但需溶脹后溶解,粘性很強(qiáng),是一種強(qiáng)黏性粘合劑,但易影響硬度和崩解,常用濃度為l%~2%。與主藥混合均勻后,便可干法直接壓片,如維生素C片。(5)羧甲基纖維素鈉(CMC-Na)粘合劑白色高分子,化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定,溶于水和乙醇??捎糜谒苄曰蛩蝗苄晕锪弦约皩λ舾行运幬锏闹屏?,還可用做直接壓片的干粘合劑,低濃度時(shí)為潤濕劑。常用于泡騰片及咀嚼片的制粒中。最大缺點(diǎn)是吸濕性強(qiáng)。3.聚維酮(PVP)粘合劑溶于水形成膠槳,其粘度較大,制粒時(shí)明膠溶液應(yīng)保持較高溫度,以防止膠凝,缺點(diǎn)是制粒物隨防置時(shí)間變硬。適用于松散且不易制粒的藥物以及在水中不需崩解或延長作用時(shí)間的口含片等。4.明膠(gelatin)粘合劑根據(jù)分子量不同有多種規(guī)格,其中PEG4000,PEG6000常用于粘合劑。PEG溶于水和乙醇中,制得的顆粒壓縮成形性好,片劑不變硬。適用于水溶
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