膽堿受體阻斷藥-

膽堿受體阻斷藥-第1頁(yè)，共25頁(yè)，2023年，2月20日，星期二膽堿受體阻斷藥M受體阻斷藥NN

受體激動(dòng)藥NM受體激動(dòng)藥第2頁(yè)，共25頁(yè)，2023年，2月20日，星期二M膽堿受體阻斷藥第3頁(yè)，共25頁(yè)，2023年，2月20日，星期二AntimuscarinicDrugs生物堿–

主要來(lái)源于植物阿托品

(代表藥)東莨菪堿叔胺類(lèi)季胺類(lèi)–

異丙托銨特性脂溶性吸收好易進(jìn)入大腦分布廣第4頁(yè)，共25頁(yè)，2023年，2月20日，星期二阿托品與東莨菪堿來(lái)源阿托品-Atropabelladonna東莨菪堿-Hyoscyamusniger第5頁(yè)，共25頁(yè)，2023年，2月20日，星期二化學(xué)結(jié)構(gòu)+第6頁(yè)，共25頁(yè)，2023年，2月20日，星期二阿托品Atropine競(jìng)爭(zhēng)性阻斷M-R藥理作用1.腺體分泌（敏感性不同）汗、唾液>淚、呼吸道>胃壁細(xì)胞第7頁(yè)，共25頁(yè)，2023年，2月20日，星期二阿托品Atropine2.眼擴(kuò)瞳括約肌松弛,擴(kuò)大肌保持原張力升高眼內(nèi)壓前房角變窄阻礙房水回流調(diào)節(jié)麻痹睫狀肌松弛懸韌帶拉緊晶體扁平屈光度

視近不清第8頁(yè)，共25頁(yè)，2023年，2月20日，星期二阿托品對(duì)眼的作用第9頁(yè)，共25頁(yè)，2023年，2月20日，星期二阿托品Atropine3.內(nèi)臟平滑肌松弛 取決于其功能狀態(tài)，痙攣狀態(tài)：明顯胃腸>輸尿管、膀胱逼尿肌>膽、支子宮平滑肌影響小第10頁(yè)，共25頁(yè)，2023年，2月20日，星期二阿托品Atropine4.心臟小劑量：HR↓大劑量：HR↑，傳導(dǎo)↑

(-)突觸前膜M1-RACh↑(-)突觸后膜M2-R解除迷走N對(duì)心臟(-)

主要表現(xiàn)在對(duì)竇房結(jié)、房室結(jié)的影響，而對(duì)心室肌作用不明顯。第11頁(yè)，共25頁(yè)，2023年，2月20日，星期二阿托品Atropine5.血管小劑量：血管血壓無(wú)影響大劑量：擴(kuò)張血管（機(jī)制不明）解除小A痙攣

改善微循環(huán)

第12頁(yè)，共25頁(yè)，2023年，2月20日，星期二阿托品Atropine6.CNS治療量：輕度興奮大劑量：興奮中毒量：過(guò)度興奮抑制第13頁(yè)，共25頁(yè)，2023年，2月20日，星期二阿托品的用途

解除平滑肌痙攣內(nèi)臟絞痛:胃腸最好

膽/腎：+鎮(zhèn)痛藥尿遺癥、尿頻尿急等刺激癥狀抑制腺體分泌

麻醉前給藥嚴(yán)重盜汗/流涎眼科應(yīng)用

虹膜睫狀體炎；檢查眼底驗(yàn)光（兒童）抗感染中毒性休克舒張血管\改善微循環(huán)抗緩慢型心律失常竇房阻滯、房室傳導(dǎo)阻滯解救有機(jī)磷中毒

早期、足量、反復(fù)與解磷定合用第14頁(yè)，共25頁(yè)，2023年，2月20日，星期二阿托品Atropine口干心悸皮膚潮紅視力模糊排尿困難、便秘汗↓→體溫↑CNS(+)→(-)青光眼前列腺肥大幽門(mén)梗阻不良反應(yīng)：禁忌癥:

第15頁(yè)，共25頁(yè)，2023年，2月20日，星期二阿托品口訣

莨菪堿類(lèi)阿托品，抑制腺體平滑??；

瞳孔擴(kuò)大眼壓升，調(diào)節(jié)麻痹心率快；

大量改善微循環(huán)，中樞興奮須防范；

作用廣泛有利弊，應(yīng)用注意心血管。

臨床用途有六點(diǎn)，胃腸絞痛立即緩；

抑制分泌麻醉前，散瞳配鏡眼底檢；

防止“虹晶粘”，能治心動(dòng)緩；

感染休克解痙攣，有機(jī)磷中毒它首選。第16頁(yè)，共25頁(yè)，2023年，2月20日，星期二東莨菪堿Scopolamine

特點(diǎn)：中樞

CNS(-)抗暈動(dòng)、抗帕金森病外周

腺體、眼→較強(qiáng)平滑肌、心血管弱用途：麻醉前給藥止吐、防暈動(dòng)癥抗帕金森病第17頁(yè)，共25頁(yè)，2023年，2月20日，星期二山莨菪堿(Anisodamine，654-2)

特點(diǎn)：內(nèi)臟平滑肌、血管→較強(qiáng)CNS、腺體、眼→較弱用途：抗感染中毒性休克解除胃腸絞痛第18頁(yè)，共25頁(yè)，2023年，2月20日，星期二阿托品的合成代用品擴(kuò)瞳藥后馬托品托吡卡胺擴(kuò)瞳、調(diào)節(jié)麻痹弱、快、短檢查眼底、驗(yàn)光解痙藥溴丙胺太林雙環(huán)胺解痙，(-)胃酸分泌貝那替秦解痙，(-)胃酸分泌，安定黃酮哌酯奧昔布寧膀胱平滑肌解痙強(qiáng)選擇性哌侖西平替侖西平選擇性(-)M1-R→胃酸↓

第19頁(yè)，共25頁(yè)，2023年，2月20日，星期二N膽堿受體阻斷藥N1膽堿受體阻斷藥N2膽堿受體阻斷藥第20頁(yè)，共25頁(yè)，2023年，2月20日，星期二N1膽堿受體阻斷藥美卡拉明(mecamylamine)樟磺咪酚(trimetaphancamsilate)速效、短效反復(fù)用藥易耐受用于術(shù)中控制性降壓、高血壓急癥不良反應(yīng)多而嚴(yán)重(少用)第21頁(yè)，共25頁(yè)，2023年，2月20日，星期二N2膽堿受體阻斷藥阻斷N-M接頭的N2-R→→肌松非去極化型肌松藥去極化型肌松藥筒箭毒第22頁(yè)，共25頁(yè)，2023年，2月20日，星期二去極化型肌松藥代表藥：琥珀膽堿Succinylcholine機(jī)制：

(+)N2-R→終板持久去極化→對(duì)Ach不應(yīng)→肌松

Ⅰ相：去極化阻斷

Ⅱ相：脫敏感阻斷特點(diǎn)：初期→短暫肌束顫動(dòng),易產(chǎn)生耐受抗膽堿酯酶藥加強(qiáng)、延長(zhǎng)其作用治療量無(wú)(-)神經(jīng)節(jié)和釋放組胺大劑量(+)迷走N

第23頁(yè)，共25頁(yè)，2023年，2月20日，星期二去極化型肌松藥用途：氣管插管、氣管/食道鏡檢全麻輔助藥不良反應(yīng)：肌痛、眼壓↑、血K+↑、HR↓過(guò)量：呼吸肌麻痹遺傳性膽堿酯酶缺陷者：肌松強(qiáng)久遺傳性疾?。?氟烷→惡性高熱

（＞42℃）第24頁(yè)，共25頁(yè)，2023年，2月20日，星期二非去極化型肌松藥