熱療臨床常用麻醉藥品

熱療臨床常用麻醉藥品第1頁，共86頁，2023年，2月20日，星期日

東莨菪堿〔典〕〔基〕

Scopolamine

(Hyoscine)

第2頁，共86頁，2023年，2月20日，星期日

東莨菪堿〔典〕〔基〕

Scopolamine(Hyoscine)

由洋金花、顛茄、莨菪等提出的一種生物堿。

【性狀】常用其氫溴酸鹽,為無色結(jié)晶或白色結(jié)晶性粉末;無臭;微有風(fēng)化性。在水中易溶,在乙醇中略溶。

第3頁，共86頁，2023年，2月20日，星期日【藥理及應(yīng)用】作用與阿托品相似,其散瞳及抑制腺體分泌作用比阿托品強(qiáng),對呼吸中樞具興奮作用,但對大腦皮質(zhì)有明顯的抑制作用,此外還有擴(kuò)張毛細(xì)血管、改善微循環(huán)以及抗暈船、暈車等作用。臨床用為鎮(zhèn)靜藥,用于全身麻醉前給藥、暈動病、震顫麻痹、狂躁性精神病、有機(jī)磷農(nóng)藥中毒等。由于本品既興奮呼吸又對大腦皮質(zhì)呈鎮(zhèn)靜作用,故用于搶救極重型流行性乙型腦炎呼吸衰竭(常伴有劇烈頻繁的抽搐)亦有效。

第4頁，共86頁，2023年，2月20日，星期日【用法】

口服:

一次0.2~0.6mg,一日0.6~lmg,極量:

一次0.6mg,一日2mg。皮下注射:

一次0.2~0.5mg,極量:

一次0.5mg,一日1.5mg。搶救乙型腦炎呼吸衰竭:

以lml含藥0.3mg的注射液直接靜脈注射或稀釋于10%葡萄糖溶液30ml內(nèi)作靜脈滴注,常用量為0.02~0.04mg/kg,用藥間歇時(shí)間一般為20~30分鐘,用藥總量最高達(dá)6.3mg.第5頁，共86頁，2023年，2月20日，星期日【注意】

參見阿托品(青光眼病人亦忌用)?！局苿?/p>

片劑:每片0.2mg。注射液:每支0.3mg(1ml);0.5mg(1mI)。暈動片:每片含本品0.2mg、苯巴比妥鈉30mg、阿托品0.15mg。對因顛簸引起的暈車有效,每次服1~2片,半小時(shí)后見效。使保定(SCOPODERMTTS)每貼含1.5mg。

第6頁，共86頁，2023年，2月20日，星期日

咪噠唑侖〔基〕

〔I〕

Midazolam

(速眠安,DORMICUM)

第7頁，共86頁，2023年，2月20日，星期日【藥理及應(yīng)用】

本品具有典型的苯二氮草類藥理活性,可產(chǎn)生抗焦慮、鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥及肌肉松弛作用。肌內(nèi)注射或靜脈注射后,可產(chǎn)生短暫的順行性記憶缺失,使患者不能回憶起在藥物高峰期間所發(fā)生的事情。本品作用特點(diǎn)為起效快而持續(xù)時(shí)間短。服藥后可縮短入睡時(shí)間(一般自服藥到入睡只需20分鐘),延長總睡眠時(shí)間,而對快波睡眠(REM)無影響,次晨醒后,患者可感到精力充沛、輕松愉快。無耐藥性和戒斷癥狀或反跳。毒性小,安全范圍大。第8頁，共86頁，2023年，2月20日，星期日【藥理及應(yīng)用】本品口服與肌內(nèi)注射均吸收迅速而完全,可分布于全身,分布容積為1~2L/kg,充血性心力衰竭的病人,分布容積會增加2~3倍,肥胖病人也會增加,本品的血漿蛋白結(jié)合率為97%,經(jīng)肝臟代謝或與葡萄糖醛酸結(jié)合而失活,最后自腎臟排出。血漿濃度可分為兩個(gè)時(shí)相,分布時(shí)相t1/2為10分鐘,消除時(shí)相t1/2為1.5~2.5小時(shí),充血性心力衰竭的病人t1/2可延長2~3倍。長期用藥無蓄積作用,藥動學(xué)數(shù)據(jù)及代謝保持不變。本品適用于治療失眠癥,亦可用于外科手術(shù)或診斷檢查時(shí)作誘導(dǎo)睡眠用。第9頁，共86頁，2023年，2月20日，星期日【用法】口服:

治療失眠癥,每次15mg,睡前服。肌內(nèi)注射:

術(shù)前20~30分鐘注射,成人一般為10~15mg(每公斤體重0.10~0.15mg)?？蓡斡靡嗫膳c鎮(zhèn)痛藥合用。兒童劑量可稍高,每公斤體重0.15~0.2mg。作兒童誘導(dǎo)麻醉時(shí),用本品5~10mg(每公斤體重0.15~0.2mg)與氯胺酮50~100mg(每公斤體重8mg)合用。靜脈注射:

術(shù)前準(zhǔn)備,術(shù)前5~10分鐘注射2.5~5mg(每公斤體重0.05~0.1mg),可單用或與抗膽堿藥合用。用于誘導(dǎo)麻醉,成人為10-15mg(每公斤體重0.15~0.2mg),兒童為每公斤體重0.2mg。用于維持麻醉,小劑量靜脈注射,劑量和時(shí)間間隔視病人個(gè)體差異而定。第10頁，共86頁，2023年，2月20日，星期日【注意】（1）常見的不良反應(yīng)有低血壓、譫妄、幻覺、心悸、皮疹、過度換氣,少見不良反應(yīng)有視物模糊、頭痛、頭暈、手腳無力、麻刺感。(2)

麻醉或外科手術(shù)時(shí)10.8%~23.3%的病人可有呼吸容量和呼吸頻率降低,靜脈注射可有15%的患者發(fā)生呼吸抑制。老年人和長期用藥者易出現(xiàn)嚴(yán)重的呼吸抑制。對呼吸功能的影響多半由于劑量過高或靜脈注射過快所致,因此靜脈注射時(shí)速度勿過快。慎用于注射用藥,器質(zhì)性腦損傷、嚴(yán)重呼吸功能不全者、老年人或循環(huán)系統(tǒng)疾病患者,用藥后3小時(shí)內(nèi)留院觀察。第11頁，共86頁，2023年，2月20日，星期日(3)

長期用作鎮(zhèn)靜后,病人可發(fā)生精神運(yùn)動障礙,亦可出現(xiàn)肌肉顫動、軀體不能控制的運(yùn)動或跳動、罕見的興奮、不能安靜等。故不適于精神分裂癥或嚴(yán)重抑郁癥患者的失眠;服藥12小時(shí)內(nèi)不得駕車或操作機(jī)器。慢性阻塞性肺部疾病者,由于呼吸抑制可出現(xiàn)嚴(yán)重的肺功能不足。(4)

妊娠初期3個(gè)月內(nèi)的孕婦、對苯二氮草類過敏者禁用;重癥肌無力和其它神經(jīng)肌肉接頭病、肌營養(yǎng)不良癥、肌強(qiáng)直等使用本品可加重癥狀,慎用。第12頁，共86頁，2023年，2月20日，星期日(5)

慢性腎功能衰竭患者咪噠唑侖的峰濃度比正常人增高,誘導(dǎo)麻醉發(fā)生更快,而且恢復(fù)延長。(6)

可增強(qiáng)中樞抑制藥的作用,與酒精合用也可增強(qiáng)作用,故用本品后12小時(shí)內(nèi)不得飲用含酒精的飲料。

【制劑】

片劑:每片15mg。注射液:每支5mg(1ml);15mg(3ml)。第13頁，共86頁，2023年，2月20日，星期日

注射用氟馬西尼

英文名

:FlumazenilforInjection

中文名

:ZhusheyongFumaxini通用名

:注射用氟馬西尼

第14頁，共86頁，2023年，2月20日，星期日【性狀】

本品為白色疏松塊狀物。【藥理毒理】

氟馬西尼是苯二氮類受體的拮抗劑,它通過競爭性抑制苯二氮類與其受體反應(yīng)從而特異性阻斷其中樞神經(jīng)作用。

第15頁，共86頁，2023年，2月20日，星期日

【藥代動力學(xué)】

據(jù)文獻(xiàn)資料,氟馬西尼為一種親脂性藥物,血漿蛋白結(jié)合率約為50%,所結(jié)合的血漿蛋白中2/3為白蛋白。氟馬西尼廣泛分布于血管外,穩(wěn)態(tài)時(shí)的平均分布容積(Vss)為0.95升/千克。氟馬西尼主要在肝臟代謝。在血漿和尿中的主要代謝物為羧酸代謝物,該主要代謝物沒有苯二氮類受體激動劑或拮抗劑的活性。氟馬西尼幾乎完全(99%)通過非腎臟途徑消除。藥物消除半衰期為

50~60分鐘。

第16頁，共86頁，2023年，2月20日，星期日

【適應(yīng)癥】

用于逆轉(zhuǎn)苯二氮類藥物所致的中樞鎮(zhèn)靜作用：

1、終止用苯二氮類藥物誘導(dǎo)及維持的全身麻醉。2、作為苯二氮類藥物過量的中樞作用的特效逆轉(zhuǎn)劑。3

、用于鑒別診斷苯二氮類、其它藥物或腦損失所致的不明原因的昏迷。

第17頁，共86頁，2023年，2月20日，星期日

【用法用量】

可用5%的葡萄糖水、乳酸林格氏液和普通生理鹽水稀釋后注射,稀釋后應(yīng)在24小時(shí)內(nèi)使用。1.

終止用苯二氮類藥物誘導(dǎo)及維持的全身麻醉推薦的初始劑量為15秒內(nèi)靜脈注射0.2mg。如果首次注射后60秒內(nèi)清醒程度未達(dá)到要求,則追加給藥

0.lmg,必要時(shí)可間隔60秒后再追加給藥一次,直至最大總量lmg,通常劑量為0.3

~

0.6mg。第18頁，共86頁，2023年，2月20日，星期日

2.

作為苯二氮類藥物過量時(shí)中樞作用的特效逆轉(zhuǎn)劑推薦的首次靜脈注射劑量為0.3mg。如果在60秒內(nèi)未達(dá)到所需的清醒程度,可重復(fù)使用直至患者清醒或達(dá)總量2mg。如果再度出現(xiàn)昏睡,可以每小時(shí)靜脈滴注0.1~0.4mg藥物,滴注的速度應(yīng)根據(jù)所要求的清醒程度進(jìn)行個(gè)體調(diào)整。3.

用于鑒別診斷苯二氮類、其它藥物或腦損失所致的不明原因的昏迷。如果重復(fù)使用本品后,清醒程度及呼吸功能尚未顯著改善,必須考慮到苯二氮類藥物以外的其它原因。

第19頁，共86頁，2023年，2月20日，星期日

【不良反應(yīng)】

1.少數(shù)患者在麻醉時(shí)用藥,會出現(xiàn)面色潮紅、惡心或嘔吐。快速注射氟馬西尼后偶爾會有焦慮、心悸、恐懼等不適感。這些副作用通常不需特殊處理。2.有癲癇病史或嚴(yán)重肝功能不全的人群中,尤其是在有苯二氮類長期用藥史或在有混合藥物過量的情況下

,使用該藥有癲癇發(fā)作的報(bào)道。3.在混合藥物過量的情況下,特別是環(huán)類抗抑郁藥過量,使用本品來逆轉(zhuǎn)苯二氮類的作用可能引起不良反應(yīng)(例如驚厥和心率失常。)

第20頁，共86頁，2023年，2月20日，星期日

4.有報(bào)道此類藥物對驚恐病史的患者可能誘發(fā)驚恐發(fā)作。5.對長期應(yīng)用苯二氮類藥物并在本品給藥前剛停藥或數(shù)周前的停藥的患者,注射本品過快可能會出現(xiàn)苯二氮類激動劑的戒斷癥狀。緩慢注射5毫克安全或5毫克咪達(dá)唑侖后這些癥狀將消失?！窘伞?/p>

1.對本品過敏患者禁用。2.對使用苯二氮類藥物以控制對生命構(gòu)成威脅的情況(例如用于嚴(yán)重頭部損傷后的顱內(nèi)壓或癲癇情形

)的病人禁用。3.嚴(yán)重抗抑郁劑中毒者禁用。

第21頁，共86頁，2023年，2月20日，星期日

5.對于一周內(nèi)大劑量使用過苯二氮類藥物,以及較長時(shí)間使用苯二氮類藥物者,應(yīng)避免快速注射本品，否則將引起戒斷癥狀,如興奮、焦慮、情緒不穩(wěn)、輕微混和感覺失真。使用本品最初24小時(shí)內(nèi),避免操作危險(xiǎn)機(jī)器或駕駛機(jī)動車?！驹袐D及哺乳期婦女用藥】

尚不明確,妊娠初期3個(gè)月內(nèi)不得使用本品,

哺乳期婦女慎用本品。

第22頁，共86頁，2023年，2月20日，星期日

【兒童用藥】

尚不明確?！纠夏昊颊哂盟帯?/p>

無特殊禁忌。

【藥物相互作用】

氟馬西尼可阻斷經(jīng)由苯二氮類受體作用的非苯二氮類藥物如佐匹克隆和三唑并噠嗪的作用

,苯二氮類受體激動劑的藥代動力學(xué)不受氟馬西尼影響

,反之亦然。酒精與氟馬西尼無相互作用。【藥物過量】

氟馬西尼使用劑量個(gè)體差異很大

,

即使一次靜脈注射100毫克,也無過量癥狀出現(xiàn)。本品安全劑量為一次100mg以內(nèi)。

第23頁，共86頁，2023年，2月20日，星期日安定商品名及別名：地西泮英文名Diazepam(Valium)制劑片劑：2.5mg；5mg。注射劑：10mg(2ml)。第24頁，共86頁，2023年，2月20日，星期日【適應(yīng)癥】【作用與用途】

與利眠寧相似，但其抗焦慮作用和肌肉松弛作用較利眠寧強(qiáng)5倍，抗驚厥作用為利眠寧的10倍。適用于焦慮、緊張、抑郁、驚恐等神經(jīng)癥、強(qiáng)迫癥、睡眠障礙、對頑固性癲癇發(fā)作有較好的效果，靜脈注射可治療癲癇持續(xù)狀態(tài)。對心身疾病引起的焦慮緊張狀態(tài)，頑固性緊張頭痛療效較好。第25頁，共86頁，2023年，2月20日，星期日禁忌癥：

1、嬰兒、青光眼、重癥肌無力病人忌用。

2、久用可形成依賴，驟停藥可引起戒斷癥狀。

不良反應(yīng)常見為思睡、乏力、肌張力低、易摔倒等。靜脈注射可能引起呼吸抑制。服用方法

口服，每次2.5~5mg，每日1-3次，一日總量不得超過25mg。肌注或靜注，每次10~20mg，1~3次/日。靜脈注射不可用注射用水、生理鹽水或葡萄糖溶液稀釋，否則會發(fā)生混濁。第26頁，共86頁，2023年，2月20日，星期日配伍禁忌目前價(jià)格

片劑：2.5mg*100/1.642.5mg*20/0.8

針劑：10mg*10/4元第27頁，共86頁，2023年，2月20日，星期日[作用機(jī)理]

口服吸收迅速完全，約1小時(shí)達(dá)血濃峰值。肌注吸收慢且不規(guī)則。靜注后可迅速進(jìn)入中樞而生效，但又迅速轉(zhuǎn)移至其他組織，因而持續(xù)時(shí)間短。血漿蛋白結(jié)合率為97~98%，半衰期為30-60小時(shí)。在體內(nèi)部分轉(zhuǎn)化為去甲羥基安定，經(jīng)肝臟代謝，由尿、糞便可排出。中毒后不能由血液透析排出。第28頁，共86頁，2023年，2月20日，星期日丙泊酚propofolOHCH(CH3)2(CH3)2HC第29頁，共86頁，2023年，2月20日，星期日[管理及應(yīng)用]

烷基酚類的短效靜脈麻醉藥，靜脈注射迅速分布全身，40秒內(nèi)可產(chǎn)生睡眠狀態(tài)，進(jìn)入麻醉迅速、平穩(wěn)。在肝內(nèi)與葡萄糖醛結(jié)合而代謝，由尿排出。血漿蛋白結(jié)合率97~98%。常與芬太尼結(jié)合用血藥濃度升高。鎮(zhèn)痛較弱，可使顱內(nèi)壓降低，腦耗氧量及腦血流量減少。對呼吸系統(tǒng)有抑制作用，可出現(xiàn)血壓降低，麻醉速度約8分鐘，恢復(fù)期可出現(xiàn)惡心、嘔吐和頭痛。主要用于麻醉誘導(dǎo)和維持。也常與鎮(zhèn)痛藥與肌松藥及吸入性麻藥同用。第30頁，共86頁，2023年，2月20日，星期日[用法]

靜脈注射誘導(dǎo)麻醉，每10分鐘注射40ml直至產(chǎn)生麻醉。大多數(shù)成人用量：2-2.5ml/kg維持麻醉：0.1-0.2ml/kg第31頁，共86頁，2023年，2月20日，星期日[注意]：

1）誘導(dǎo)時(shí)可出現(xiàn)輕度興奮現(xiàn)象。

2）如產(chǎn)生低血壓和暫時(shí)性呼吸停止，靜脈輸液減慢給藥速度。

3）靜脈注射時(shí)局部疼痛，但常見血栓or靜脈炎癥。

4）心臟病，呼吸系統(tǒng)疾病，肝、腎疾病衰弱者慎用。大于55歲的，減少20%用量。

5）顱內(nèi)壓升高，腦脊液循環(huán)障礙，產(chǎn)科麻醉忌用。

6）劑型高，脂肪乳劑，脂肪代謝紊亂者慎用。第32頁，共86頁，2023年，2月20日，星期日制劑：

注射液

每支

200ml/20ml500ml/50ml第33頁，共86頁，2023年，2月20日，星期日

〔I〕溴替唑侖

Brotizolam(溴噻二氮草,Lendormin,Ladormin)第34頁，共86頁，2023年，2月20日，星期日

【性狀】

本品為無色結(jié)晶,熔點(diǎn)212~214℃【藥理及應(yīng)用】

本品具有催眠、抗激動、抗驚厥、肌肉松弛等作用。低劑量時(shí)具有良好的催眠效果?？煽s短入睡時(shí)間,減少醒覺次數(shù),延長總睡眠時(shí)間?？诜笱杆俦晃?0.5~2小時(shí)達(dá)峰濃度。血漿蛋白結(jié)合率高,約為89%~95%。t1/2

為3.6~7.9小時(shí)。經(jīng)肝臟代謝,大部分自腎臟排出。臨床適用于治療失眠癥。【用法】

口服:失眠癥推薦劑量為0.25mg,睡前服。老年人0.125mg。術(shù)前催眠0.5mg。第35頁，共86頁，2023年，2月20日，星期日

【注意】

(1)

不良反應(yīng)偶見胃腸道不適、頭痛、眩暈,高血壓患者血壓下降。大劑量用藥時(shí)(尤其對本品敏感的患者),可見次晨乏力、注意力不集中。

(2)本品可能產(chǎn)生耐藥性或進(jìn)展性健忘。

(3)禁用于對苯二氮草類過敏者,重癥肌無力、精神病、急性閉角型青光眼、急性呼吸功能不全、肝功能不良等患者及妊娠、哺乳期婦女、18歲以下青少年。

(4)與中樞抑制藥、抗組胺藥、巴比妥類藥同服時(shí),

可增加本品作用?！局苿科瑒?0.25mg。第36頁，共86頁，2023年，2月20日，星期日

〔典〕〔基〕

氯胺酮

Ketamine

（凱他敏,KETALAR,Cl-581)

第37頁，共86頁，2023年，2月20日，星期日

【

性狀】

常用其鹽酸鹽,為白色結(jié)晶粉末;無臭。在水中易溶,在熱乙醇中溶解,在乙醚中或苯中不溶。熔點(diǎn)為259~263℃。水溶液呈酸性(pH4.O~5.5),微溶于乙醇?！舅幚砑皯?yīng)用】

為一種新的非巴比妥類靜脈麻醉劑,先阻斷大腦聯(lián)絡(luò)徑路和丘腦向新皮層的投射,故意識還部分存在,痛覺消失則明顯而完全;隨血藥濃度升高而抑制整個(gè)中樞神經(jīng)系統(tǒng)。作用快速但短暫,能選擇地抑制大腦及丘腦,靜脈注射后約30秒鐘(肌內(nèi)注射后約3~4分鐘)即產(chǎn)生麻醉,但植物神經(jīng)反射并不受抑制。麻醉作用持續(xù)約5~10分鐘(肌內(nèi)注射后約12~25分鐘)。一般并不抑制呼吸,但可能發(fā)生短暫的呼吸頻率減緩和潮氣量降低,尤以靜脈注射較快時(shí)容第38頁，共86頁，2023年，2月20日，星期日

易發(fā)生。注入后可引起一定程度的血壓上升和脈率加快，并可能引起喉痙攣。臨床上主要適應(yīng)為:

（1）各種小手術(shù)或診斷操作時(shí)，可單獨(dú)使用本品進(jìn)行麻醉。對于需要肌肉松弛的手術(shù),應(yīng)加用肌肉松弛劑；對于內(nèi)臟牽引較重的手術(shù),應(yīng)配合其他藥物以減少牽引反應(yīng)。

（2）作為其他全身麻醉的誘導(dǎo)劑使用。

（3）輔助麻醉性能較弱的麻醉劑進(jìn)行麻醉,或與其它全身或局部麻醉復(fù)合使用?！居梅ā?/p>

(1)成人常用量:全麻誘導(dǎo),靜脈注射1~2mg/kg，注射應(yīng)較慢(60秒以上)。全麻維持,一次靜脈注射

第39頁，共86頁，2023年，2月20日，星期日

0.5~1mg/kg。(2)

小兒基礎(chǔ)麻醉，肌內(nèi)注射，一次4~8mg/kg。(3)

極量:靜脈注射每分鐘4mg/kg；肌內(nèi)注射，一次13mg/kg。【注意】

(1)高血壓并有腦出血病史者,高血壓病人收縮壓高于

21.3kPa(160mmHg）或舒張壓高于

13.3kPa(100mmHg)者，青光眼以及嚴(yán)重心功能代償不全者忌用。

(2)本品過量時(shí)可產(chǎn)生呼吸抑制,此時(shí)應(yīng)施行輔助(或人工)呼吸,不宜使用呼吸興奮劑。

(3）對咽喉或支氣管的手術(shù)或操作,不應(yīng)單用本品,必須加用肌肉松弛劑)。

(4)麻醉恢復(fù)期中少數(shù)病人出現(xiàn)惡心或嘔吐,個(gè)別病人

第40頁，共86頁，2023年，2月20日，星期日

可呈現(xiàn)幻夢、錯(cuò)覺甚至幻覺。有時(shí)并伴有譫妄、躁動現(xiàn)象,為減少此種不良反應(yīng),需避免外界剌激(包括語言等),必要時(shí)靜脈注射少量短效巴比妥(但注意巴比妥與本品不可使用同一注射器）?！局苿?/p>

注射液

:100mg(2ml);100mg(10ml);200mg(20ml)。【貯法】

應(yīng)貯放于冷暗處,避光與熱。溶液有沉淀、變色時(shí)禁用。

第41頁，共86頁，2023年，2月20日，星期日

〔典〕〔基〕[I]

依托咪酯

Etomidate

（甲芐咪唑）第42頁，共86頁，2023年，2月20日，星期日

【性狀】

白色結(jié)晶性粉末。熔點(diǎn)115℃。極易溶于水、乙醇、甲醇及丙二醇;易溶于氯仿;難溶于丙酮;不溶于醚。宜避光貯存?！舅幚砑皯?yīng)用】

為非巴比妥類靜脈麻醉藥。靜脈注射后20秒即產(chǎn)生麻醉,持續(xù)時(shí)間約5分鐘。增加劑量作用持續(xù)時(shí)間也相應(yīng)延長。對呼吸和循環(huán)系統(tǒng)的影響較小,有短暫的呼吸抑制,使收縮壓略下降,心率稍增快。與硫噴妥鈉相比,上述影響較小,且無組胺釋放作用。但如事先應(yīng)用的是麻醉性麻醉前給藥,則上述影響可較明顯。靜脈注射后迅速分布于腦組織及代謝器官;在血漿中可與血漿蛋白結(jié)合(76.5%)。它在肝中被水解為失活的酸性代謝物而后由尿液排出,t1/2為4小時(shí)。可用于誘導(dǎo)麻醉。

第43頁，共86頁，2023年，2月20日，星期日

【

用法及用量】

成人:0.3mg/kg,于15~60秒內(nèi)靜脈注射完畢?！?/p>

注意】

(1)約有15%-30%的病人注射后發(fā)生疼痛,雖迅速注射

(15秒內(nèi)注完)也難避免。

(2)應(yīng)用本品后可有陣攣性肌肉收縮,發(fā)生率為

10%~65%,部分地由于注射疼痛所致,但更主要的是中樞性作用所引起。如麻醉前應(yīng)用氟哌利多

(droperidol)或芬太尼,可減少肌陣攣的發(fā)生。（3）如將本品作為氟烷的誘導(dǎo)麻醉劑,宜將氟烷的用量減少。

【制劑】

注射液:每支20mg(10m1)。第44頁，共86頁，2023年，2月20日，星期日

〔典〕〔基〕

羥丁酸鈉

SodiumHydroxybutyrate

(γ-羥基丁酸納,SodiumOxybate)第45頁，共86頁，2023年，2月20日，星期日

【性狀】

為白色結(jié)晶性粉末;微臭,味咸;有引濕性。在水中極易溶解,在乙醇中溶解,在乙醚或氯仿中不溶。水溶液的pH為7.5~8.0?！?/p>

藥理及應(yīng)用】

為靜脈麻醉藥。靜脈注射10分鐘后即可進(jìn)入麻醉,呼吸減慢。一次注射可維持1~3小時(shí),對循環(huán)系統(tǒng)影響小,適用于較長時(shí)間手術(shù)。肌肉松弛不好,必要時(shí)可與其他麻醉劑、箭毒類、安定藥等合用。常用于全身麻醉或誘導(dǎo)麻醉,以及局麻、腰麻的輔助用藥,適用于老人、兒童及腦、神經(jīng)外科手術(shù),外傷、燒傷患者的麻醉。第46頁，共86頁，2023年，2月20日，星期日

【用法】

(1)誘導(dǎo)麻醉:一次靜脈注射,成人60mg/kg;注射速度1g/分鐘。

(2)

維持麻醉:靜脈注射,一次12~80mg/kg。

(3)

極量:一次總量300mg/kg?！咀⒁狻?/p>

(1)單用或注射過快可出現(xiàn)運(yùn)動性興奮、譫妄、肌肉抽動等,甚至呼吸停止。

(2)本品能抑制氮的分解代謝,促進(jìn)鉀離子進(jìn)入細(xì)胞而引起血鉀過低,

故需同時(shí)給予鉀鹽。

(3)嚴(yán)重高血壓、酸血癥、心臟房室傳導(dǎo)阻滯以及癲癇患者禁用?！局苿?/p>

注射液:每支2.5g(10ml)。第47頁，共86頁，2023年，2月20日，星期日

阿法雙酮

Alphadione(安泰酮,愛舒新,ALTHESIN)第48頁，共86頁，2023年，2月20日，星期日

為新型固醇類麻醉藥,由阿法沙龍(α·羥孕雙醇,alphaxalone)和阿法多龍(乙酯羥孕雙酮,alphadoloneacetate)組成,阿法沙龍(化構(gòu)如上)起麻醉作用

,阿法多龍起助溶作用。阿法雙酮的麻醉迅速

,靜脈注射后半分鐘入睡5~10分鐘意識消失；麻醉持續(xù)短暫約5~25分鐘。視劑量大小而定；蘇醒舒適,意識迅速清醒。其鎮(zhèn)痛作用不強(qiáng)，與肌松藥無協(xié)同作用。對呼吸和循環(huán)系統(tǒng)的抑制作用不大,靜脈注射后有一過性血壓下降。對腎上腺素引起的心律失常有拮抗作用。在體內(nèi)主要被肝滅活?？捎糜谌榈恼T導(dǎo)、短小手術(shù)及外科處置或作為其他全麻的輔助藥。不適用于有強(qiáng)烈疼痛手術(shù)的麻醉。

最主要的缺點(diǎn)為過敏反應(yīng)發(fā)生率很高。嚴(yán)重肝功能不全者及孕婦禁用。

常用其注射劑,每ml含阿法沙龍9mg和阿法多龍3mg。首次劑量按0.05~0.lml/kg,于1分鐘左右靜脈注射完畢,維持量為首次劑量的

1/2。第49頁，共86頁，2023年，2月20日，星期日

〔I〕

丙泮尼地

Propanidid

(普爾安,PANITOL,SOMBREVINE)第50頁，共86頁，2023年，2月20日，星期日

為超短時(shí)靜脈麻醉藥,麻醉迅速,持續(xù)時(shí)間短。麻醉效能與硫噴妥鈉相仿,鎮(zhèn)痛作用不佳。對呼吸及循環(huán)系統(tǒng)有明顯的抑制,呼吸常先短暫增快而后微弱、間斷、暫停;血壓有一過性驟降?？裳娱L琥珀膽堿的肌松作用。適用于短小手術(shù)、檢查、外科處置等麻醉,也可作為誘導(dǎo)麻醉藥。不適于長時(shí)間麻醉。

其不良反應(yīng)有過敏反應(yīng)、循環(huán)虛脫、注射部位血管痛。偶可引起無意識的肌肉運(yùn)動、手指僵硬和震顫。術(shù)后也可發(fā)生惡心、嘔吐。

應(yīng)用時(shí)首次劑量靜脈注射5~7mg/kg,20秒鐘以上注完;追加劑量為首次劑量的1/2~3/4。常用其注射液,100mg(2ml)。第51頁，共86頁，2023年，2月20日，星期日

樟柳堿

Anisodine第52頁，共86頁，2023年，2月20日，星期日

本品亦系從茄科植物山莨菪中提出的一種新生物堿,常用其氫溴鹽酸。

【藥理及應(yīng)用】

為抗膽堿藥,有對抗震顫、解痙、平喘、抑制唾液分泌、散瞳等以及對抗有機(jī)磷農(nóng)藥中毒的作用,作用強(qiáng)度較阿托品為弱。其毒性較其他托品類抗膽堿藥物為小。用于治療血管性頭痛、視網(wǎng)膜血管痊攣、中心性視網(wǎng)膜病變、缺血性視神經(jīng)病變、急性癱瘓、震顫麻痹、支氣管哮喘、暈動病、有機(jī)磷農(nóng)藥中毒等。

第53頁，共86頁，2023年，2月20日，星期日【

用法

】(l)

口服:每次1~4mg,一日3~4次。

(2)

肌內(nèi)注射及靜脈注射:每次2~5mg,一日1~3次,

兒童與老年患者用量酌減。

(3)

眼科疾病:每次0.2~0.75mg,作球后注射?！?/p>

注意

】

(1)可有口干、頭昏、視力模糊、面紅、疲乏等反應(yīng),偶見暫時(shí)性黃視、意識模糊、排尿困難等。減量或停藥后可自行消失。

(2)驟然停藥可引起頭昏、嘔吐等。

(3)出血性疾病、腦出血急性期及青光眼患者忌用,嚴(yán)重心衰及心律失常者慎用?！局苿科瑒?每片lmg;3mg。注射液:每支2mg(1ml);5mg(1ml)。第54頁，共86頁，2023年，2月20日，星期日

〔基〕羅庫溴銨

〔I〕RocuroniumBromide(萬可松,ESMERON,ZEMURON)第55頁，共86頁，2023年，2月20日，星期日【

藥理及應(yīng)用

】

本品為維庫溴胺的衍化物,作用也與之相同,但強(qiáng)度僅為其1/7。靜脈注射后起效快,60~90秒鐘內(nèi)即可進(jìn)行插管,作用持續(xù)30~40分鐘,為中時(shí)間作用的肌松藥。它對植物神經(jīng)和心血管無明顯影響,但可降低眼內(nèi)壓。無組胺釋放作用。 本品在肝內(nèi)幾無代謝,以原形由膽汁排出。其次是由腎排泄(約30%)

常用于氣管插管,也可用于各種手術(shù)中肌松的維持。

第56頁，共86頁，2023年，2月20日，星期日【用法】

插管:0.6mg/kg,單次靜脈注射。維持量:0.15mg/kg,單次靜脈注射;每分鐘5~10ug/kg,連續(xù)靜脈滴注。吸入麻醉下應(yīng)適當(dāng)減量?！咀⒁狻?/p>

可與其他肌松藥有交叉過敏反應(yīng),宜慎用。大劑量時(shí)偶可引起輕微的心率增快及低血壓。老年人、肝腎功能不全者慎用。

【制劑】注射液:50mg(5ml);100mg(10ml)。第57頁，共86頁，2023年，2月20日，星期日

〔基〕維庫溴銨

〔I〕vecuroniumBromide(維庫羅寧,諾科隆,Necuronium,NORCURON)第58頁，共86頁，2023年，2月20日，星期日

為中效非去極化型肌松藥。肌松效應(yīng)及用途等均似泮庫溴銨,但稍強(qiáng),持續(xù)時(shí)間為泮庫溴銨的1/3~1/2。

靜脈注射,常用量為70~100μg/kg。肝硬化、膽汁郁積或嚴(yán)重腎功能不全者應(yīng)用時(shí)肌松持續(xù)時(shí)間及恢復(fù)時(shí)間均延長。孕婦及兒童不宜使用。常用制劑為注射用維庫溴銨,每支4mg,以所附溶劑溶解后應(yīng)用。第59頁，共86頁，2023年，2月20日，星期日阿庫氯銨

〔I〕

AlcuroniumChloride(愛肌松,ALLOFERIN,TOXIFERENE)

第60頁，共86頁，2023年，2月20日，星期日

為非去極化型肌松藥。其特點(diǎn)與泮庫溴銨相似。其效應(yīng)比筒箭毒堿強(qiáng)1.5~2倍。靜脈注射后肌松起效快(30秒),2~3分鐘達(dá)高峰,維持20~30分鐘。停藥后恢復(fù)亦快。本品在體內(nèi)不被代謝,主要經(jīng)腎排泄,部分由膽汁排出。用于需要肌松的各種手術(shù)或氣管插管。靜脈注射,首次劑量為150μg/kg,隨后為300ug/kg,間隔15~25分鐘注射1次。對心臟病患者尤適用。常用其注射液,每支10mg？第61頁，共86頁，2023年，2月20日，星期日〔基〕〔I〕氟哌利多Droperidol

(氟哌啶,噠羅哌丁苯,噠哌啶醇,Dridol,Inapsine)第62頁，共86頁，2023年，2月20日，星期日【

藥理及應(yīng)用

】

藥理作用與氟哌啶醇基本相同。特點(diǎn)為在體內(nèi)代謝快,作用維持時(shí)間短。肌內(nèi)或靜脈注射后起效快。t1/2為2~3小時(shí),作用維持6~l2小時(shí)。臨床上用于治療精神分裂癥的急性精神運(yùn)動性興奮躁狂狀態(tài)。也利用本藥的安定作用及增強(qiáng)鎮(zhèn)痛作用之特點(diǎn)。將其與強(qiáng)鎮(zhèn)痛藥芬太尼一起靜脈注射，可使病人產(chǎn)生一種特殊麻醉狀態(tài)(精神恍惚、活動減少、不入睡、痛覺消失),稱為“神經(jīng)安定鎮(zhèn)痛術(shù)”。用于外科麻醉，可進(jìn)行某些小手術(shù)。如燒傷大面積換藥,各種內(nèi)鏡檢查及造影等;亦可作麻醉前給藥。具有較好的抗精神緊張、鎮(zhèn)痛、抗休克等作用。第63頁，共86頁，2023年，2月20日，星期日【用法】

（1）治療精神分裂癥1日10~30mg,分1~2次肌內(nèi)注射。（2）神經(jīng)安定鎮(zhèn)痛每5mg加芬太尼0.1mg。在2~3分鐘內(nèi)緩慢靜脈注射，5~6分鐘內(nèi)如未達(dá)一級麻醉狀態(tài),可追加半倍至

1倍劑量。

（3）麻醉前給藥手術(shù)前半小時(shí)肌內(nèi)注射2.5~5mg

?！咀⒁狻?/p>

同氯丙嗪。

1）主要副作用為錐體外系反應(yīng),可產(chǎn)生嚴(yán)重目張力障礙。其他常見有口干、便秘、視力模糊、尿潴留等抗膽堿癥狀。

2)肝功能不全、高血壓、心功能不全及休克病人慎用,有帕金森病史者忌用?！局苿孔⑸湟?每支5mg(1ml)。第64頁，共86頁，2023年，2月20日，星期日〔I〕

三氟哌多

Trifluperidol

(三氟哌啶醇,三氟哌丁苯，

TRIPERIDOL)第65頁，共86頁，2023年，2月20日，星期日【藥理及應(yīng)用】

藥理作用同氟哌啶醇,但作用反而強(qiáng)。對精神分裂癥慢性癥狀療效較好。用于精神分裂癥的治療。多見錐體外系副作用?！居梅ā?/p>

口服:每日2~4mg；肌內(nèi)注射、靜注或靜脈滴注:

每日2.5~10mg,分1-3次用?！局苿?/p>

片劑:每片0.5mg,注射液:每支2.5mg(1ml)。第66頁，共86頁，2023年，2月20日，星期日〔I〕替米哌隆

Timiperone

(Tolopelon)第67頁，共86頁，2023年，2月20日，星期日【藥理及應(yīng)用】

本品為丁酰苯類抗精神病藥,具有較強(qiáng)的抗去氧麻黃堿作用、抗阿撲嗎啡作用及條件回避反應(yīng)抑制作用；而對錐體外系有關(guān)的致強(qiáng)直性昏厥作用、協(xié)調(diào)運(yùn)動抑制作用等非特異性作用則較弱;能促進(jìn)腦內(nèi)多巴胺代謝周轉(zhuǎn),具有多巴胺受體阻斷作用。提示本品具有較強(qiáng)的抗精神病作用,而其錐體外系或運(yùn)動系統(tǒng)的副作用則較小。其作用機(jī)制與其對腦內(nèi)多巴胺能神經(jīng)的抑制作用有關(guān)。第68頁，共86頁，2023年，2月20日，星期日

本品口服后吸收緩慢而良好,約在4小時(shí)達(dá)血藥峰濃度,其生物半衰期為4.4小時(shí)。大鼠口服14C標(biāo)記的本品,在腦內(nèi)多巴胺能神經(jīng)系統(tǒng)內(nèi)分布濃度較高,在肝臟、甲狀腺、腎中分布較多,肌肉、脂肪中較少?？赏高^胎盤屏障。本品經(jīng)肝臟代謝,最后自腎臟排出。亦可經(jīng)乳汁排泄。適用于治療精神分裂癥。【用法】

口服,自每日0.5~3mg開始漸增,通常成人每日

3~12mg,分次服用?？筛鶕?jù)年齡和病情酌情調(diào)整劑量。第69頁，共86頁，2023年，2月20日，星期日【注意】

(1)本品不良反應(yīng)較多,用藥時(shí)應(yīng)注意。常見的有:①心血管系統(tǒng):偶見血壓下降或上升、心動過速或過緩、胸悶、心電圖改變(竇性心動過速或過緩、ST低下、T波低平、PQ延長、QT延長等)。②馬林氏綜合征:如出現(xiàn)無動性緘默、強(qiáng)烈固縮、心動過速、出汗、發(fā)熱等,應(yīng)停藥。③肝臟:偶見ALT、AST、總膽固醇升高。④錐體外系癥狀:帕金森綜合征、運(yùn)動障礙(痙攣性斜頸、顏面頸部攣縮、角弓反張、眼球震顫等運(yùn)動障礙)、靜坐不能;長期用藥罕見口周等不隨意運(yùn)動,停藥后仍繼續(xù)。⑤眼:偶見視力調(diào)節(jié)障礙。⑥過敏:偶見皮疹等,？第70頁，共86頁，2023年，2月20日，星期日〔典〕〔基〕

山莨菪堿Anisodamine

(654,654-1,654-2)

第71頁，共86頁，2023年，2月20日，星期日

為我國特產(chǎn)茄科植物山莨菪(Anisodustonguti-cus)中提取的一種生物堿,常簡“654”，其天然品稱為“654-1”。用人工合成方法制得的產(chǎn)品稱“654-2”?！拘誀睢?/p>

能溶于水及乙醇。常用其氫溴酸鹽為白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末,無臭。在水中極易溶解。在乙醇中易溶。熔點(diǎn)176~181℃。【藥理及應(yīng)用】

為阻斷M膽堿受體的抗膽堿藥,作用與阿托品相似或稍弱。654-1與654-2的作用與用途基本相同,惟后者的副作用略大。兩者都可使平滑肌明顯松弛,并能解除血管痙攣(尤其是微血管),同時(shí)有鎮(zhèn)痛作用,但擴(kuò)瞳和抑制腺體(如唾液腺)分泌的作用較弱,且極少引起中樞興奮癥狀。口服吸收較差,注射后迅速從尿中排出。第72頁，共86頁，2023年，2月20日，星期日適用于下列疾病

:①感染中毒性休克:如暴發(fā)型流行性腦脊髓膜炎、中毒性痢疾等(需與抗菌藥物合用)。②血管性疾患:腦血栓、腦栓塞、癱瘓、腦血管痙攣、血管神經(jīng)性頭痛、血栓閉塞性脈管炎等。③各種神經(jīng)痛:如三叉神經(jīng)痛、坐骨神經(jīng)痛等。④平滑肌痙攣:胃、十二指腸潰蕩,膽道痙攣等。⑤眩暈病。⑥眼底疾患:中心性視網(wǎng)膜炎、視網(wǎng)膜色素變性、視網(wǎng)膜動脈血栓等。⑦突發(fā)性耳聾:配合新針療法可治療其他耳聾(小劑量穴位注射)。第73頁，共86頁，2023年，2月20日，星期日【用法】

肌內(nèi)注射或靜脈注射，成人一般劑量5~10mg,一日1~2次,也可經(jīng)稀釋后靜脈滴注。用于:搶救感染中毒性休克:根據(jù)病情決定劑量。成人靜脈注射每次10~40mg；小兒0.3~2mg/kg。需要時(shí)每隔10~30分鐘可重復(fù)給藥,情況不見好轉(zhuǎn)可加量。病情好轉(zhuǎn)應(yīng)逐漸延長間隔時(shí)間,

直至停藥。(2)治腦血栓:加入5%葡萄糖液中靜脈滴注，每日30~40mg。一般慢性疾病:每次肌內(nèi)注射5~10mg,一日1~2次，可連用1個(gè)月以上。(4)治嚴(yán)重三叉神經(jīng)痛:有時(shí)須加大劑量至每次5~20mg,肌內(nèi)注射。(5)治血栓閉塞性脈管炎:每次靜脈注射10~15mg,每日1次?？诜?一日3次,一次5~10mg。皮膚或粘膜局部使用,無刺激性。第74頁，共86頁，2023年，2月20日，星期日【注意】

(1)本品毒性小,對肝、腎等實(shí)質(zhì)性臟器無損害。

(2)副作用一般有口干、面紅、輕度擴(kuò)瞳、視近物模糊等,個(gè)別患者有心率加快及排尿困難等,多在1~3小時(shí)內(nèi)消失。長期使用不致蓄積中毒。若口干明顯時(shí)可口服酸梅或維生素C,癥狀即可緩解。靜脈滴注過程中,若排尿困難,可肌內(nèi)注射新斯的明0.5~lmg或氫溴酸加蘭他敏2.5~5mg以解除癥狀。

(3)抗感染性休克應(yīng)用本品治療的同時(shí),其他治療措施不能減少(如抗菌藥物的使用等)。

(4)腦出血急性期及青光眼患者忌用?！局苿孔⑸湟?每支1ml(5mg);1ml(10mg)；1ml(20mg)。片劑:每片5mg；10mg。第75頁，共86頁，2023年，2月20日，星期日

巴比妥類

第76頁，共86頁，2023年，2月20日，星期日

本類藥物是巴比妥酸(丙二酰脲)的衍生物。本類藥物的作用機(jī)制基本相同。系作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的不同層面，具有非特異性抑制作用。其鎮(zhèn)靜催眠作用機(jī)制可能與其選擇性地抑制丘腦網(wǎng)狀上行激活系統(tǒng)，從而阻斷興奮向大腦皮層的傳導(dǎo)有關(guān)。其抗驚厥作用則是通過抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)的突觸傳遞，提高大腦皮層運(yùn)動區(qū)的電刺激閾值來實(shí)現(xiàn)的。由于其化學(xué)結(jié)構(gòu)的某些差異，以致各藥的脂溶性及體內(nèi)消除方式不同，因而作用出現(xiàn)快慢、持續(xù)久暫亦各不相同?？诜鬃晕改c道吸收，注射其鈉鹽也易被吸收。脂溶性高者易進(jìn)入腦組織，因此作用出現(xiàn)快，反之則慢。體內(nèi)消除方式有兩種，經(jīng)肝臟代謝或原形從尿中排出。

第77頁，共86頁，2023年，2月20日，星期日

消除速度亦與脂溶性有關(guān)，脂溶性高者以肝臟代謝為主，作用快而短；脂溶性低者，代謝慢而少，部分以原形經(jīng)腎排出，但可有腎小管再吸收，消除緩慢．故作用慢而久。常根據(jù)用藥后睡眠時(shí)間維持久暫而分類：長效類(巴比妥、苯巴比妥6～8小時(shí))、中效類(異戊巴比妥、戊巴比妥4~6小時(shí))、短效類(司可巴比妥，2～3小時(shí))及超短效類(硫噴妥鈉，1／4小時(shí))。

第78頁，共86頁，2023年，2月20日，星期日

[典][基]

苯巴比妥

Phenobarbital