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維生素和酶類(lèi)藥物
第一節(jié)維生素分類(lèi):1.水溶性維生素:VC、VB1、VB2、VB6、VPP。2.脂溶性維生素:VA、VD、VE。王生杰2023/4/41第一頁(yè),共39頁(yè)。一、水溶性維生素:
維生素C(抗壞血酸)【作用與用途】
氧化型(受H體)維生素C氧化-還原系統(tǒng)還原型(供H體)參與氧化-還原反應(yīng)細(xì)胞呼吸王生杰2023/4/42第二頁(yè),共39頁(yè)。1.參與體內(nèi)還原性羥化反應(yīng):①參與膠原蛋白合成;②參與細(xì)胞間質(zhì)合成。膠原蛋白合成↓細(xì)胞間質(zhì)合成↓↓全身出血(壞血?。┯糜冢褐委焿难〖按龠M(jìn)創(chuàng)傷愈合。VC缺乏細(xì)胞通透性↑血管脆性↑維生素C王生杰2023/4/43第三頁(yè),共39頁(yè)。2.增強(qiáng)機(jī)體抵抗力:①促進(jìn)抗體生成;大劑量VC②增強(qiáng)白細(xì)胞吞噬功能;③抗炎、抗過(guò)敏。
用于:急性傳染病、感染性休克、感冒、結(jié)核病等輔助治療。維生素C王生杰2023/4/44第四頁(yè),共39頁(yè)。3.增強(qiáng)肝、膽功能:氧化型谷胱甘肽
①維生素C→遞H+↓還原型谷胱甘肽
↓保護(hù)巰基酶增強(qiáng)肝解毒保護(hù)肝臟及細(xì)胞膜維生素C王生杰2023/4/45第五頁(yè),共39頁(yè)。
葉酸
FH4→→
用于:肝炎、肝硬化、肝昏迷輔助治療。促進(jìn)核酸、核蛋白合成促肝細(xì)胞再生②維生素C③維生素C促進(jìn)肝糖原合成減輕肝脂肪變性維生素C王生杰2023/4/46第六頁(yè),共39頁(yè)。4.降低血清膽固醇:膽固醇維生素C羥化膽酸排出體外。用于:防治冠心病、冠狀動(dòng)脈粥樣硬化。維生素C王生杰2023/4/47第七頁(yè),共39頁(yè)。5.增強(qiáng)心肌收縮力:維生素C促進(jìn)心肌糖代謝心肌收縮力↑→心輸出量↑冠狀動(dòng)脈、腎血流量↑。用于:治療克山病引起的心原性休克,大劑量靜注。維生素C王生杰2023/4/48第八頁(yè),共39頁(yè)。6.參與血紅蛋白合成:維生素C①Fe3+Fe2+利于鐵吸收;②FFH4
核酸、核蛋白合成Hb③高鐵血紅蛋白Hb
④變性血紅蛋白氧合血紅蛋白用于:①缺鐵性貧血、巨幼紅細(xì)胞性貧血、高鐵血紅蛋白血癥②VC+亞甲籃,治療變性血紅蛋白血癥。維生素C王生杰2023/4/49第九頁(yè),共39頁(yè)。7.抗過(guò)敏作用:維生素C對(duì)抗組織胺、緩激肽作用。用于:支氣管哮喘、濕疹、蕁麻疹、風(fēng)濕治療。8.解毒作用:維生素C還原性谷胱甘肽生成+砷、汞、鋁、苯用于:砷、汞、鋁、苯中毒的治療。
絡(luò)合物維生素C王生杰2023/4/410第十頁(yè),共39頁(yè)?!静涣挤磻?yīng)】
>1克/日,惡性、嘔吐、腹瀉;>4-10克/日,促進(jìn)尿中草酸排泄,發(fā)生泌尿道結(jié)石。>5克/日,發(fā)生溶血性貧血??诜^(guò)量維生素C王生杰2023/4/411第十一頁(yè),共39頁(yè)。
維生素B1【作用與用途】
1.參與糖代謝:促進(jìn)糖原分解、利用。
維生素B1
↓Glu→6-p-Glu→丙酮酸乙酰CoA
↑↓
乳酸丙酮酸氧化脫羧酶王生杰2023/4/412第十二頁(yè),共39頁(yè)。
維生素B1
2.參與三羧酸循環(huán):草酰琥泊酸α-酮戊二酸琥泊酰CoA草酰乙酸三羧酸循環(huán)。α-酮戊二酸氧化脫羧酶維生素B1+王生杰2023/4/413第十三頁(yè),共39頁(yè)。
維生素B13.參與Ach代謝:
維生素B1乙酰CoAAch
膽堿+乙酸用于:維持膽堿能神經(jīng)功能,促進(jìn)胃腸蠕動(dòng)、增強(qiáng)消化功能。
膽堿乙?;窤chE+-王生杰2023/4/414第十四頁(yè),共39頁(yè)。
維生素B1維生素B1缺乏:發(fā)生維生素B1缺乏癥(腳氣?。┍憩F(xiàn)為:①神經(jīng)衰弱、多發(fā)性神經(jīng)炎、出血性腦??;②水腫、心力衰竭;③胃腸蠕動(dòng)減弱,消化不良;④肌張力降低、肌肉酸痛;⑤能量產(chǎn)生障礙?!静涣挤磻?yīng)】有過(guò)敏反應(yīng),禁靜脈注射。王生杰2023/4/415第十五頁(yè),共39頁(yè)。
維生素B2(核黃素)【作用】維生素B2黃素核苷酸(FMN)黃素腺嘌呤二核苷(FAD)
重要成分,在生物氧化中起遞H+作用參與糖、脂肪代謝王生杰2023/4/416第十六頁(yè),共39頁(yè)。
維生素B2(核黃素)
維生素B2缺乏:FMN、FAD↓,體內(nèi)脫H+反應(yīng)不能進(jìn)行,糖、脂肪、蛋白質(zhì)代謝障礙,發(fā)生舌炎、口角炎、陰囊炎等。
【用途】
用于:舌炎、口角炎、陰囊炎等。王生杰2023/4/417第十七頁(yè),共39頁(yè)。維生素B6【作用】
1.參與GABA合成:谷氨酸
GABA
琥泊酸半醛谷氨酸脫羧酶GABA轉(zhuǎn)氨酶維生素B6++延胡索酸王生杰2023/4/418第十八頁(yè),共39頁(yè)。
維生素B6
2.參與5-TH合成:維持中樞神經(jīng)系統(tǒng)功能。
①異煙肼引起的周?chē)陨窠?jīng)炎;
②妊娠嘔吐、放射性嘔吐;
③嬰兒驚厥。①超量:運(yùn)動(dòng)失調(diào)、手足麻木;②過(guò)敏(少見(jiàn));③致畸?!居糜凇坎涣挤磻?yīng)王生杰2023/4/419第十九頁(yè),共39頁(yè)。
煙酸和煙酰胺(VPP)【作用和用途】
1.參與糖、脂肪代謝:煙酸煙酰胺為輔酶Ⅰ、輔酶Ⅱ的成分生物氧化遞H+糖、脂肪代謝王生杰2023/4/420第二十頁(yè),共39頁(yè)。煙酰胺缺乏糖、脂肪代謝障礙糙皮病。表現(xiàn)為:皮炎、舌炎、口炎、腹瀉、癡呆等。
VPP:用于治療糙皮病。
2.抗心律失常:煙酰胺Ca++進(jìn)入心肌細(xì)胞內(nèi)用于:冠心病、病毒性心肌炎、風(fēng)心合并心律失常。
竇房結(jié)↑房室傳導(dǎo)↑煙酸和煙酰胺(VPP)王生杰2023/4/421第二十一頁(yè),共39頁(yè)。煙酸和煙酰胺(VPP)
3.擴(kuò)張血管:
用于:冠狀動(dòng)脈供血不足、腦動(dòng)脈栓塞、腦血管痙攣、血栓性脈管炎、內(nèi)耳眩暈癥、外周血管痙攣等。
4.降低血脂:
①抑制脂肪分解,使游離脂肪酸↓,促使血脂氧化。②抑制膽固醇合成,促使膽固醇分解;
用于:防治動(dòng)脈硬化。王生杰2023/4/422第二十二頁(yè),共39頁(yè)。二、脂溶性維生素
維生素A【作用與用途】1.參與視紫紅質(zhì)合成:
VA→合成視紫紅質(zhì)→桿細(xì)胞興奮→刺激視神經(jīng)→大腦視區(qū)→產(chǎn)生暗覺(jué)。VA↓→VA視紫紅質(zhì)合成↓→夜盲癥。
VA用于:治療夜盲癥。
感弱光時(shí),視紫紅質(zhì)分解遞質(zhì)釋放王生杰2023/4/423第二十三頁(yè),共39頁(yè)。
維生素A
2.維持上皮組織結(jié)構(gòu)的完整性和功能:
VA→參與間質(zhì)組織粘多糖合成→促進(jìn)基底上皮細(xì)胞分泌粘蛋白→抑制角化。VA↓→黏膜與表皮角化→上皮干燥、增生、過(guò)度角化→干眼病。
VA主要用于:治療干眼病。王生杰2023/4/424第二十四頁(yè),共39頁(yè)。3.促進(jìn)正常發(fā)育:
VA促進(jìn)兒童生長(zhǎng)發(fā)育。用于:佝僂病、軟骨病。4.增強(qiáng)機(jī)體免疫力和抵抗力:①穩(wěn)定溶酶體膜,抑制水解酶釋放;②對(duì)抗糖皮質(zhì)激素的免疫抑制作用;③促進(jìn)胸腺增生。用于:感染、燙傷等。【不良反應(yīng)】①大劑量,致肝脾腫大、脫發(fā);②急性中毒:乳兒用量>5-10萬(wàn)單位,激動(dòng)、腦水腫。維生素A
王生杰2023/4/425第二十五頁(yè),共39頁(yè)。維生素D
【作用】
維生素D→1,25-二羥基VD3→促進(jìn)Ca++、P3-吸收。
VD↓→Ca++吸收↓→佝僂病、軟骨病。
【用途】
VD主要用于:佝僂病、軟骨病、手足抽搐、甲狀旁腺功能低下。
【不良反應(yīng)】長(zhǎng)期服用,可致高血鈣、軟骨組織鈣化、腎衰、高血壓等。王生杰2023/4/426第二十六頁(yè),共39頁(yè)。
維生素E(生育酚)
【作用與用途】1.維持正常生育功能:
VE+垂體前葉促性腺激素分泌:①促進(jìn)精子生成②增強(qiáng)卵巢功能③對(duì)抗PG興奮子宮的作用
用于:①習(xí)慣性流產(chǎn);②男女不孕癥。王生杰2023/4/427第二十七頁(yè),共39頁(yè)。
維生素E(生育酚)
2.抗氧化作用:
VE→為體內(nèi)抗氧化劑→防止生物膜脂質(zhì)過(guò)氧化→維持細(xì)胞正常結(jié)構(gòu)功能→防止動(dòng)脈硬化、促進(jìn)機(jī)體能量代謝。
用于:治療肌營(yíng)養(yǎng)不良、肌無(wú)力、夜間小腿痙攣、肝炎、肝硬化、早產(chǎn)兒溶血性貧血、抗衰老。①與體內(nèi)自由基結(jié)合;②防止自由基對(duì)細(xì)胞膜損傷;③增強(qiáng)細(xì)胞的抗氧化能力。王生杰2023/4/428第二十八頁(yè),共39頁(yè)。
3.促進(jìn)毛細(xì)血管增生、改善末梢循環(huán)、提高機(jī)體缺氧能力。
用于:防凍瘡、下肢潰瘍、紫癜、褥瘡、閉塞性脈管炎等。
4.防止脫發(fā)。
【不良反應(yīng)】
大劑量應(yīng)用,可致出血、血栓性靜脈炎、栓塞形成等。
維生素E王生杰2023/4/429第二十九頁(yè),共39頁(yè)。第二節(jié)酶類(lèi)藥物
胰蛋白酶
1.作用:消化溶解變性蛋白質(zhì)(對(duì)正常蛋白質(zhì)無(wú)影響)→使膿、痰、血凝塊消化變稀→易于引流排除。
2.用于:膿胸、肺膿腫、血栓性靜脈炎、纖維粘連。王生杰2023/4/430第三十頁(yè),共39頁(yè)。
糜蛋白酶
1.作用與胰蛋白酶相似;
2.用于:白內(nèi)障術(shù)前使用,有利用白內(nèi)障晶體的摘除。
3.肌肉注射可過(guò)敏。
王生杰2023/4/431第三十一頁(yè),共39頁(yè)。抑肽酶
1.抑制胰蛋白酶、糜蛋白酶、纖維蛋白酶;抑制血管舒張素,抑制血管擴(kuò)張。
2.預(yù)防各種纖維蛋白溶解引起的出血及感染性休克。王生杰2023/4/432第三十二頁(yè),共39頁(yè)。
輔酶A
1.作用:在生物氧化中傳遞電子,促進(jìn)糖、脂肪、蛋白質(zhì)、乙酰膽堿、甾體合成。
2.應(yīng)用:血細(xì)胞減少癥、肝昏迷、冠狀動(dòng)脈硬化、心肌梗塞、腎病綜合癥。
王生杰2023/4/433第三十三頁(yè),共39頁(yè)。輔酶Q10
1.作用①為細(xì)胞代謝和細(xì)胞呼吸的激活劑②為氧化劑③為非特異性免疫增強(qiáng)劑促進(jìn)氧化磷酸化;保護(hù)生物膜完整性
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