各類抗菌藥物特點

第一頁，共七十七頁，編輯于2023年，星期日基本概念

抗菌素

抗病毒藥物抗寄生蟲藥物細菌自身分泌個別具有抗腫瘤抗生素抗感染藥物消炎藥≠Cox酶抑制劑消炎痛雙氯滅痛阿司匹林萘普生第二頁，共七十七頁，編輯于2023年，星期日機體致病菌抗菌藥物抗菌藥物、致病菌與機體的相互關(guān)系第三頁，共七十七頁，編輯于2023年，星期日藥效評估最小殺菌濃度（MBC）最小抑菌濃度（MIC）能夠抑制細菌生長繁殖的最低藥物濃度殺死99%供試細菌所需的最低藥物濃度第四頁，共七十七頁，編輯于2023年，星期日藥效評估最小殺菌濃度（MBC）最小抑菌濃度（MIC）胞內(nèi)濃度第五頁，共七十七頁，編輯于2023年，星期日藥效評估最小殺菌濃度（MBC）最小抑菌濃度（MIC）胞內(nèi)濃度組織濃度第六頁，共七十七頁，編輯于2023年，星期日藥效評估最小殺菌濃度（MBC）最小抑菌濃度（MIC）胞內(nèi)濃度組織濃度藥物后效應(yīng)（PAE）第七頁，共七十七頁，編輯于2023年，星期日各種抗菌藥物的PAE抗生素細菌PAE（小時）備注體外體內(nèi)β-內(nèi)酰胺類蛋白、核酸合成抑制劑：氨基糖苷、喹諾酮、四環(huán)素、大環(huán)內(nèi)酯、克林霉素、利福霉素G+G-G+G-1-2<12-62-62-6<14-102-8鏈球菌除外，亞胺培南有PAE,尤對銅綠假單胞菌第八頁，共七十七頁，編輯于2023年，星期日藥物的PK/PD特征藥物的濃度-時間曲線藥時曲線藥時曲線下面積AUC峰濃度（Cmax）第九頁，共七十七頁，編輯于2023年，星期日抗菌藥物的殺菌作用特性與PK/PD參數(shù)殺菌作用特性PK/PD參數(shù)抗菌藥物濃度依賴性殺菌和強持續(xù)效應(yīng)AUC/MIC或Cmax/MIC氟喹諾酮類氨基糖苷類制霉菌素兩性毒素B時間依賴性殺菌和弱～中等程度持續(xù)效應(yīng)T＞MICβ內(nèi)酰胺類、紅霉素等老一代大環(huán)內(nèi)酯伊曲康唑時間依賴性殺菌和強持續(xù)效應(yīng)AUC/MIC阿奇霉素等新一代大環(huán)內(nèi)四環(huán)素類萬古霉素氟康唑第十頁，共七十七頁，編輯于2023年，星期日時間（h）時間依賴性抗菌素：%T>MICorAUC/MICT>MIC的時間達給藥間期的40%-50%時，預(yù)期可達85%以上的臨床療效。當T>MIC的時間達給藥間期的60%-70%時，則預(yù)期可獲得最佳細菌學(xué)療效。第十一頁，共七十七頁，編輯于2023年，星期日抗菌藥物種類大環(huán)內(nèi)酯類四環(huán)素類β-內(nèi)酰胺類抗生素氨基糖甙類多肽類抗生素林可霉素和克林霉素氯霉素類硝基咪唑/呋喃類藥物惡唑烷酮類磺胺類喹諾酮類藥物其他天然/半合成抗生素人工合成抗菌藥其他第十二頁，共七十七頁，編輯于2023年，星期日一、β-內(nèi)酰胺類抗生素第十三頁，共七十七頁，編輯于2023年，星期日（一）青霉素類青霉素類藥物半合成青霉素耐酸青霉素類耐酶青霉素類廣譜青霉素類天然青霉素抗G－菌青霉素類抗綠膿桿菌廣譜青霉素類復(fù)合青霉素第十四頁，共七十七頁，編輯于2023年，星期日共性青霉素類藥物特點

1.繁殖期殺菌強勁2.抑制細胞壁無毒3.時間依賴性多次4.變態(tài)反應(yīng)皮試第十五頁，共七十七頁，編輯于2023年，星期日首選鏈球菌腦膜炎雙球菌致病螺旋體1、天然青霉素主要品種：青霉素、芐星青霉素①窄譜②不耐酶③不耐酸④易過敏NO金葡菌單次大劑量鞘內(nèi)小兒肌注第十六頁，共七十七頁，編輯于2023年，星期日2、耐酸青霉素主要品種：青霉素V鉀、苯氧青霉素抗菌譜與青霉素相似，抗菌作用稍弱，

耐酸，口服吸收良好，適用于敏感菌所致的輕癥感染。

第十七頁，共七十七頁，編輯于2023年，星期日3、耐酶青霉素類主要品種：甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、雙氯西林、氟氯西林①耐青霉素酶②窄譜③能滲入骨組織常用于金葡菌

骨髓炎第十八頁，共七十七頁，編輯于2023年，星期日4、無抗假單胞菌廣譜青霉素類主要品種：氨芐青霉素（氨芐西林）、羥氨芐青霉素（阿莫西林）①廣譜②不耐酶③銅綠假單胞菌無效流感嗜血桿菌首選腸球菌第十九頁，共七十七頁，編輯于2023年，星期日入腦常見菌4、無抗假單胞菌廣譜青霉素類氨芐西林+舒巴坦=舒氨西林毒性小血藥濃度高新生兒第二十頁，共七十七頁，編輯于2023年，星期日4、無抗假單胞菌廣譜青霉素類阿莫西林：抗菌譜與氨芐相似，抗菌作用強4倍三個慢慢性支氣管炎慢性膽囊炎慢性尿感第二十一頁，共七十七頁，編輯于2023年，星期日5、抗假單胞菌廣譜青霉素類常用品種：氧哌嗪青霉素（哌拉西林）、羧芐青霉素（羧芐西林）、替卡西林、呋芐青霉素（阿洛西林、美洛西林）等①廣譜②不耐酶③對銅綠假單胞菌有效哌拉西林呋芐青霉素替卡西林羧芐西林他唑巴坦克拉維酸＋＋特治星特美汀第二十二頁，共七十七頁，編輯于2023年，星期日表哌拉西林與替卡西林的比較替卡西林（羧噻吩青霉素納）哌拉西林（氧哌嗪青霉素）抗菌活性羧芐青霉素替代藥，對G—比羧芐強數(shù)倍（對銅綠假單胞菌強2～4倍）抗菌譜與抗菌作用比替卡西林廣和強指征主要用于銅綠假單胞菌及敏感的G—菌感染對G+、G—、厭氧菌均有效包括銅綠、腸桿菌科、沙雷菌有強活性血藥濃度靜注3g達239mg/L靜注1g達142mg/L組織濃度胸水（30～60%）csf（30%）膽汁為血濃度數(shù)倍膽汁（467mg/L）前列腺(71.5mg/L)csf（32%），皮下=血濃度蛋白結(jié)合率50—60%17～22%酶聯(lián)合制劑特美?。ㄌ婵?克拉維酸）特治星（哌拉+他唑巴坦）第二十三頁，共七十七頁，編輯于2023年，星期日6、抗G-菌的青霉素常用品種：美西林、替莫西林抗菌譜窄，對腸桿菌科細菌有良好作用，對大腸桿菌活性較氨芐西林強10倍或更多；對銅綠假單胞菌、不動桿菌、G+球菌完全耐藥，

對β-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定，青霉素類唯有替莫西林的半衰期為4-6h。

主要用于腸桿菌科細菌所致的尿路、呼吸道及軟組織等感染。

第二十四頁，共七十七頁，編輯于2023年，星期日都耐酶耐青霉素酶與青霉素有交叉過敏5-10%除頭孢硫脒少過敏

腸球菌全無用共性(二)頭孢菌素類第二十五頁，共七十七頁，編輯于2023年，星期日耐酶不同一代只耐青霉素酶二三代耐青霉素+頭孢菌素酶（除孟多、哌酮）四代還耐Ampc酶從第一代到第三代，抗G+漸減弱，抗G-漸增強一代有；二代輕；三代無明顯；四代幾乎無抗菌譜不同

腎毒性不同個性(二)頭孢菌素類適應(yīng)癥不同

請不要濫用！第二十六頁，共七十七頁，編輯于2023年，星期日頭孢菌素的分代及其抗菌活性比較分代臨床常用品種抗菌活性對β-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性G+菌G—菌第一代頭孢噻吩、頭孢噻啶、頭孢唑林、頭孢拉定、頭孢硫脒++++耐青霉素酶第二代頭孢呋辛、頭孢孟多、頭孢替安++++耐青霉素酶+頭孢菌素酶（除外孟多、替安、哌酮）第三代頭孢噻肟、頭孢唑肟、頭孢曲松、頭孢地嗪、頭孢他啶、頭孢哌酮、頭孢匹胺、頭孢甲肟、頭孢磺啶、頭孢咪唑++++第四代頭孢匹羅、頭孢吡肟、頭孢克定++++++部分ESBLs第二十七頁，共七十七頁，編輯于2023年，星期日1、第一代頭孢菌素品種別名抗陽性菌抗陰性菌耐青霉素酶血藥濃度蛋白結(jié)合率腎毒性其它頭孢噻吩(Cefalotin)先鋒Ⅰ++++中中中單用低體內(nèi)代謝頭孢噻啶(Cefalordin)先鋒Ⅱ++++++不耐高低明顯入CSF，毒性大，已不用頭孢氨芐(Cefalexin)先鋒Ⅳ+~+++耐低低低

皮膚軟組織感染頭孢唑啉(Cefazolin)先鋒Ⅴ+++++耐高高輕度含鈉頭孢拉定(cefredin)先鋒Ⅵ+++耐低低低無鈉、血尿頭孢硫脒(cefathiamidine)先鋒18++++耐高低用于抗腸球菌記憶：1分2定4安邊；5坐6拉9羥安邊；18硫脒第二十八頁，共七十七頁，編輯于2023年，星期日2、第二代頭孢菌素常用品種：頭孢呋辛、頭孢孟多、頭孢替安、頭孢克洛、頭孢丙烯G+ 一代≥二代＞三代G- 一代＜二代＜三代呋新：低毒、耐酶、入腦替安：難入腦肺組織濃度高孟多：不耐酶出血傾向克洛：口服（95%），需空腹給藥記憶：孟姜女洛陽替陳冠希服刑（呋新）

第二十九頁，共七十七頁，編輯于2023年，星期日第三代頭孢菌素比較頭孢噻肟CTX頭孢三嗪CTRX頭孢哌酮CPZ頭孢他啶CAZ靜注1g后血藥高峰濃度（mg/L）102150153102半衰期（hr）281.71.7蛋白結(jié)合率（%）35-45959010-17抗腸桿菌科+++++~++++++++抗銅綠假單胞菌-+++++++++抗G+菌++++++厭氧菌+++—排泄體內(nèi)代謝和腎肝、膽肝、膽腎組織濃度高部位骨、CSF皮膚、CSF、肝、膽、腹水肝、膽、子宮、副鼻竇骨、腹腔、皮膚、CSF出血傾向±+最常見±對β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性耐耐不耐耐腦膜炎新生兒成人不入CSF免疫不全,G-抗菌譜類似唑肟地嗪匹胺第三十頁，共七十七頁，編輯于2023年，星期日簡明記憶表三代銅綠腸桿菌G+厭氧耐酶排泄特點類似頭孢噻肟-+++++++體內(nèi)代謝毒性低兒科唑肟頭孢三嗪+++++++++肝膽日1地嗪頭孢哌酮+++++++-肝膽出血匹胺頭孢他啶++++++++-+腎

免疫缺陷四代頭孢吡肟+++++++++++-++腎毒性低第三十一頁，共七十七頁，編輯于2023年，星期日對β-內(nèi)酰胺酶較三代更穩(wěn)定，對Ampc酶有效，尤其適合于陰溝桿菌感染幾乎無腎毒性，可用于免疫力低下的重癥感染對厭氧菌無效，因此不干擾腸道菌群4、第四代頭孢菌素常用品種：頭孢匹羅、頭孢吡肟、頭孢克定不干擾腸道菌群降低了腎毒性提高了對G+菌、G-桿菌、銅綠假單胞菌的抗菌活性，優(yōu)于第三代增強了酶穩(wěn)定性提高了抗菌活性第三十二頁，共七十七頁，編輯于2023年，星期日產(chǎn)ESBL細菌判斷方法如大腸、肺克ESBLs耐耐腸桿菌科耐絕大多數(shù)頭孢三代氨基糖甙類喹諾酮第三十三頁，共七十七頁，編輯于2023年，星期日ESBL治療原則碳青霉烯類（泰能）一頭霉菌素類（頭孢西?。┒躅^孢烯類（拉氧頭孢）三含酶抑制劑的抗生素復(fù)合制劑四第三十四頁，共七十七頁，編輯于2023年，星期日關(guān)于AmpC酶ESBL鑒別：頭孢西丁試驗?zāi)c桿菌科銅綠假單胞菌對頭孢一二三代及酶抑制劑耐藥且應(yīng)用可加重感染質(zhì)粒傳播、選擇性高產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶第三十五頁，共七十七頁，編輯于2023年，星期日持續(xù)高產(chǎn)AmpCβ-內(nèi)酰胺酶菌的治療選擇碳青霉烯類（泰能）一第四代頭孢（頭孢吡肟）二喹諾酮類（莫西沙星）三氨基糖甙類（阿米卡星）四酶抑制劑復(fù)合制劑禁第三十六頁，共七十七頁，編輯于2023年，星期日各代頭孢菌素抗菌活性比較病原菌第一代藥第二代第三代第四代頭孢氨芐頭孢唑林頭孢克羅頭孢呋新頭孢西丁頭孢他定頭孢噻肟頭孢吡肟金葡萄++++++++++++++化膿鏈球菌+++++++++++++++肺炎鏈球菌+++++++++++++糞腸球菌－－－－－－－－大腸埃希菌++++++++++++++++克雷伯菌屬++++++++++++++++腸桿菌屬－－－－－+++++粘質(zhì)沙雷氏菌－－－－+++++++流感嗜血桿菌+++++++++++淋球菌－－－++++－++不動桿菌屬－－－－－+-+銅綠假單胞菌－－－－－++-+++嗜麥芽窄食單胞菌－－－－－+-+類桿菌－－－－++-+－第三十七頁，共七十七頁，編輯于2023年，星期日多重耐藥腸球菌哌拉西林頭孢硫脒氨芐西林阿莫西林一戰(zhàn)士萬古霉素再耐藥替考拉寧老年肝腎不全利奈唑胺多重耐藥腸球菌四大衛(wèi)士返回第三十八頁，共七十七頁，編輯于2023年，星期日嗜麥芽窄食單胞菌的判斷方法年齡大于60歲免疫力低下/低蛋白血癥一種以上基礎(chǔ)疾病有創(chuàng)：氣管切開、深靜脈置管、胃管、尿管等先前使用2種抗菌藥：尤其碳青霉烯、氨基糖甙類、三代頭孢致菌群失調(diào)常見于肺部感染易感人群

SMZ；米諾環(huán)素；特美??；舒普深；特治星第三十九頁，共七十七頁，編輯于2023年，星期日頭孢菌素特點

G+

G-

β-內(nèi)酰胺酶

ESBL腎毒性

一代

+++

+

不穩(wěn)定

不耐有二代

++

++

較穩(wěn)定

不耐減輕

三代

+

+++

較高穩(wěn)定

不耐

無明顯

四代

++

++++

高度穩(wěn)定

不耐幾無第四十頁，共七十七頁，編輯于2023年，星期日各代口服頭孢菌素用法與劑量藥名用法（g）第一代頭孢氨芐（Cefalexin）0.25～0.5每日4次頭孢拉定（Cefradine）0.25～0.5每日3-4次頭孢羥氨芐（Cefadroxil）0.5～1每12h1次頭孢曲嗪（Cefatrizine）0.25～0.5每日2-4次第二代頭孢克羅（Cephaclor）0.25～0.5每日2-3次頭孢丙烯（Cefprozil）0.25～0.5每12h1次頭孢呋辛酯（Cefuroximeaxetil）0.25～0.5每12h1次頭孢替安酯（Cefotiamhexetil）0.2～0.4每日3次氯碳頭孢（Loracarbef）0.2～0.4每12h1次第三代頭孢克肟（cefixime）0.2每12h1次頭孢特侖酶（Cefterampivoxil）0.1～0.2每日3次頭孢他美酯（Cefetametpivoxil）0.5～1.0每12h1次頭孢噻騰（Ceftibuten）0.4每12h1次頭孢地尼（Cefdinir）0.1～0.2每日3次頭孢泊肟酯（Cefpodoximeproxetil）0.2～0.4每12h1次頭孢地妥侖酯（Cefditorenpivoxil）0.1～0.2每日3次第四十一頁，共七十七頁，編輯于2023年，星期日（三）非典型β-內(nèi)酰胺類頭霉素類單環(huán)類氧頭孢烯類β-內(nèi)酰胺酶抑制劑碳青霉烯類5第四十二頁，共七十七頁，編輯于2023年，星期日1、頭霉素類二代頭孢西丁、頭孢美唑、頭孢替坦抗菌譜與二代頭孢相似（除抗厭氧）.三代頭孢米諾抗菌譜相當于三代頭孢頭孢二三代+抗厭氧+耐ESBL酶

常用品種總結(jié)對脆弱擬桿菌等厭氧菌有較強的作用對多數(shù)β-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定（包括ESBL）特點第四十三頁，共七十七頁，編輯于2023年，星期日2、氧頭孢烯類常用品種：拉氧頭孢、氟氧頭孢具有與第三代頭孢相似的抗菌譜和抗菌作用，

對G-桿菌抗菌活性強，但對銅綠假單胞菌、不動桿菌較弱；對G+菌較差，對腸球菌無效，

對脆弱擬桿菌等厭氧菌效果好，較頭孢西丁強2-8倍，

對β-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定，

有出血傾向、用藥期間食用含酒精食品可發(fā)生雙硫侖反應(yīng)?？偨Y(jié)：頭孢三代+強抗厭氧+耐酶+易出血第四十四頁，共七十七頁，編輯于2023年，星期日3、單環(huán)類主要品種：氨曲南（君刻單）、卡蘆莫南、替吉莫南、吡唑南窄譜G-桿菌強效G+菌無作用厭氧菌無作用耐酶對大多β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定少過敏與青霉素類、頭孢類交叉過敏發(fā)生率低低毒無出血反應(yīng)無神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)無腎毒性入CSF窄譜+耐酶+低毒+低過敏總結(jié)青霉素過敏的各種G-桿菌感染聯(lián)合林克霉素可覆蓋G+、厭氧菌臨床用途第四十五頁，共七十七頁，編輯于2023年，星期日共同特點

：

①本身無或只有較弱抗菌活性

②對不產(chǎn)酶的細菌無增強效果③對Ampc酶無效個性

：

①抑酶作用：他唑巴坦最強

②入CSF：除棒酸4、β-內(nèi)酰胺酶抑制劑克拉維酸（棒酸）舒巴坦（青霉烷砜）他唑巴坦（三唑巴坦）第四十六頁，共七十七頁，編輯于2023年，星期日常用酶抑制劑復(fù)合物抗菌藥氨芐西林舒巴坦阿莫西林克拉維酸替卡西林克拉維酸頭孢哌酮舒巴坦哌拉西林三唑巴坦酶抑制劑商品名優(yōu)力新力百汀特美汀舒普深特治星腸桿菌科++++++～++++++++～+++綠膿、沙雷--++～++++++++～+++不動桿菌有效有效腸球菌++++++～+++-++～+++嗜麥芽窄食單胞菌--++++++++中樞感染+---+第四十七頁，共七十七頁，編輯于2023年，星期日5、碳青霉烯類主要品種：亞胺培南、帕尼培南、美羅培南、比阿培南、多尼培南、厄他培南等抗菌譜廣、抗菌作用強:對G-菌的殺菌作用明顯高于第3代頭孢，對G+菌比第1代強G+球菌：帕尼＞亞胺＞多尼＞比阿＞美羅G-桿菌：美羅＞比阿＞多尼＞亞胺＞帕尼銅綠：多尼＞美羅＞亞胺＞帕尼＞比阿強大的抗脆弱擬桿菌在內(nèi)的厭氧菌G-桿菌有明顯的PAEβ-內(nèi)酰胺酶（包括ESBL、Ampc酶）高度穩(wěn)定。第四十八頁，共七十七頁，編輯于2023年，星期日碳青霉烯類藥物比較Imipenem(IP)Meropenem(MP)PaniPenem(PP)腎脫氫肽酶不穩(wěn)定穩(wěn)定穩(wěn)定聯(lián)合用藥加抑酶劑西司他丁無須用為減輕腎小管毒性配合使用倍他米?。╞etamipron）抗G+菌+++～++++～+++抗腸桿菌科++++++++++抗銅綠假單胞菌++～++++++++抗厭氧菌+++++++++腎毒、神經(jīng)毒＜4g每天則毒性降低小小酶誘導(dǎo)強弱第四十九頁，共七十七頁，編輯于2023年，星期日幾種強有力廣譜抗菌藥物的比較特點類型碳青霉烯類四代三代亞胺培南美羅培南頭孢吡肟頭孢哌酮舒巴坦哌拉西林他唑巴坦泰能美平馬斯平舒普深特治星抗菌活性１２３G+＋＋＋<泰能＋＋＋＋G-＋＋＋＋>泰能＋＋＋＋＋不動＋＋＋＋＋＋＋＋＋厭氧＋＋＋＋＋＋－＋＋＋＋超廣譜酶ESBL，AmpCAmpCESBL分布特點血血肝膽肝膽毒副作用神經(jīng)、腎輕輕出血肝損引起真菌感染＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋廠家/規(guī)格MerckDainippon百時美/1輝瑞/1.5惠氏/4.5常用劑量（g）0.5q6h1q8h1-2q12h3-6q12h4.5q8-12h第五十頁，共七十七頁，編輯于2023年，星期日二、喹諾酮類抗菌譜廣：除對G-桿菌有強大作用外，尚對部分G+菌、軍團菌、衣原體、支原體、分枝桿菌有較好抗菌活性，屬殺菌劑。體內(nèi)分布廣：其蛋白結(jié)合率低，能滲透入各組織和體液中，細胞內(nèi)濃度高，生物利用度高。適用于臨床各部位的感染。序貫療法：多數(shù)藥物既能口服，又能靜脈注射。半衰期長，有后效作用：屬濃度依賴型抗菌藥物，每日僅需給藥1～2次，使用方便。第五十一頁，共七十七頁，編輯于2023年，星期日最新分類第一代萘啶酸、吡哌酸毒性大已棄用第二代諾氟沙星、氧氟沙星、環(huán)丙沙星對G-桿菌作用強，體內(nèi)較穩(wěn)定，毒性降低，可用于各系統(tǒng)感染第三代左氧氟沙星、依諾沙星、氟羅沙星、洛美沙星、司帕沙星、加替沙星在第二代基礎(chǔ)上增加了對G+球菌、衣原體、支原體、軍團菌和結(jié)核桿菌的作用，安全性高，半衰期長第四代莫西沙星在第三代基礎(chǔ)上增加了對抗G+球菌的活性，增加了對厭氧菌的抗菌活性，對MRSA有效，但對綠膿無效第五十二頁，共七十七頁，編輯于2023年，星期日

氟喹諾酮類藥物的抗菌作用比較細菌環(huán)丙沙星氧氟沙星諾氟沙星左氧氟沙星依諾沙星腸桿菌科細菌1）33333沙門氏菌/沙雷氏菌33333流感嗜血桿菌33333銅綠假單胞菌32222金黃色葡萄球菌(MSSA)22111鏈球菌(A族/肺炎鏈球菌)11000與茶堿的互相作用3）+±±±++1）腸桿菌科細菌包括大腸埃希菌、變形桿菌、腸桿菌、摩根菌、克雷柏菌2）0無抗菌活性，1抗菌活性弱；2抗菌活性中等；3抗菌活性強3）±作用微弱，+有作用，++有強作用第五十三頁，共七十七頁，編輯于2023年，星期日呼吸喹諾酮氟喹諾酮呼吸喹諾酮包括左氧氟沙星，莫西沙星，加替沙星組織濃度高、胞內(nèi)濃度更高能夠?qū)Ω逗粑栏腥編缀跛芯N我國環(huán)丙及左氧氟均采用0.4/日的方案國外已經(jīng)采用1.2/日和0.75/日的方案氟喹諾酮1979年合成第一個氟喹諾酮藥：諾氟沙星(Norfloxacin）增加了脂溶性，增強了組織細胞穿透力:因而吸收好，組織濃度高，半衰期長，更大大增加了抗菌譜和殺菌效果對G-桿菌，包括綠膿桿菌均有良好抗菌作用(尤其環(huán)丙)，對G+球菌也具一定抗菌活性第五十四頁，共七十七頁，編輯于2023年，星期日喹諾酮類不良反應(yīng)皮膚:光毒,

潮紅(LOM,SPX)跟腱:跟腱炎/

跟腱撕裂(all)CNS=centralnervoussystemGAT=加替沙星,GRX=格帕沙星,LOM=洛美沙星,LVX=左氧氟,OFX=氧氟沙星,SPX=司帕沙星,TVA=曲伐沙星

BreenJ,etal.JRespirDis.1999;20(suppl11):S70-S76.CNS:眩暈

(TVA11%,GAT3%),

失眠(OFX),

中風(fēng)(LOM),

頭痛(GAT4%)Heart:QT間期延長(SPX,GRX)胃腸道：惡心(GAT8%,LVX1.3%),

腹瀉(GAT4%)第五十五頁，共七十七頁，編輯于2023年，星期日喹諾酮類用藥注意事項不宜用于孕婦、哺乳期婦女。不宜常規(guī)用于16歲以下小兒各種感染。不宜用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病患者，尤其有癲癇史者。避免與茶堿類、咖啡因和口服抗凝藥（華法令）等藥同用。不宜與H2受體阻滯劑同用。不宜與制酸劑同用。第五十六頁，共七十七頁，編輯于2023年，星期日

喹諾酮類與第二、三代頭孢菌素比較

喹諾酮類第2,3代頭孢適應(yīng)癥輕、中、重感染中、重度感染耐藥性較易，尤以銅綠不易(銅綠除外)血藥濃度＜10mg/L數(shù)10-100mg/L以上抗生素后效應(yīng)有對G-無細胞內(nèi)殺菌易進入不易前列腺易進不易炎性CSF進入少達有效水平禁忌兒、孕、神經(jīng)系疾病無給藥方式濃度依賴時間依賴第五十七頁，共七十七頁，編輯于2023年，星期日三、大環(huán)內(nèi)酯類作用于細菌50S核糖體亞單位，通過阻斷轉(zhuǎn)肽作用和mRNA位移而抑制細菌蛋白質(zhì)的合成，為快速抑菌劑。14元環(huán)紅霉素克拉霉素羅紅霉素地紅霉素15元環(huán)阿奇霉素16元環(huán)乙酰螺旋霉素麥迪霉素麥白霉素吉他霉素交沙霉素紅霉素類其他大環(huán)內(nèi)酯類第五十八頁，共七十七頁，編輯于2023年，星期日大環(huán)內(nèi)酯類優(yōu)勢毒性小廣譜非典型病原體免疫調(diào)節(jié)Macrolides第五十九頁，共七十七頁，編輯于2023年，星期日新大環(huán)內(nèi)酯類藥物

主要品種：阿齊、克拉、羅紅、地紅、羅地等。新品種優(yōu)點：①口服吸收完全，不受胃酸影響；②血藥及組織濃度增高；③半衰期長；④主要抗G+菌加強，也對支原體、衣原體、非結(jié)核分枝桿菌和弓形體等作用增強；⑤副作用小。第六十頁，共七十七頁，編輯于2023年，星期日新大環(huán)內(nèi)酯類藥物比較第六十一頁，共七十七頁，編輯于2023年，星期日新大環(huán)內(nèi)酯類藥物對不同病原體的選用G+菌：克拉最強，其他均可流感嗜血桿菌：阿齊、克拉卡地莫拉菌：阿齊淋球菌：阿齊腸桿菌、沙門菌、志賀菌：阿齊最有效，但不常用空腸彎曲菌、幽門螺桿菌：阿齊、地紅嗜軍團菌：克拉、米歐卡、羅他厭氧菌：羅他、克拉支原體：隊齊、克拉衣原體：克拉、羅紅脲原體：克拉、米歐卡、阿齊、羅紅烏分枝桿菌：克拉、阿齊、羅紅弓形體：克拉(＋乙胺嘧啶)、阿齊包柔螺旋體：克拉、阿齊、地紅、羅紅萊姆氏?。喊R第六十二頁，共七十七頁，編輯于2023年，星期日四、氨基糖苷類藥物種類：來自鏈霉屬：鏈霉素、新霉素、卡那霉素、妥布霉素、核糖霉素等。來自小單胞菌屬：慶大霉素、西索霉素。半合成：阿米卡星（卡那霉素衍生物），奈替米星（西索米星的衍生物），依替米星臨床地位第六十三頁，共七十七頁，編輯于2023年，星期日氨基苷類藥物的毒性比較(1)亞臨床耳毒性發(fā)生率約10～20%。(2)最近客觀比較慶大、阿米卡星、奈替米星的耳毒性以慶大最大，阿米卡星次之。(3)奈替米星的毒性低，尚無臨床資料。第六十四頁，共七十七頁，編輯于2023年，星期日五、肽類抗生素1．萬古霉素（Vancomycin）去甲萬古霉素（Norvancomycin）

最強大的抗G+活性一MRSA、MRSE、腸球菌及耐酶肺炎鏈球菌對本藥均非常敏感二耳、腎毒性，不易進入CSF三限制使用（VRE、VRSA）四第六十五頁，共七十七頁，編輯于2023年，星期日萬古霉素不良反應(yīng)與預(yù)防不良反應(yīng):①耳毒性（耳鳴至耳聾）；②腎毒性（損傷腎小管）；③變態(tài)反應(yīng)如藥物熱、皮疹、瘙癢、紅人綜合癥；④其他：血栓性靜脈炎，口腔異味，粒細胞減少等。預(yù)防：避免腎毒性：臨床密切觀察；腎功能不全不用；監(jiān)測血藥濃度以控制其峰濃度；藥物療程不超過10～14天。避免紅人綜合癥：成人1次0．5g，每6小時1次，稀釋濃度為5g/L（每日量不可超過4g；靜滴持續(xù)時間不少于1小時。第六十六頁，共七十七頁，編輯于2023年，星期日萬古霉素

vs去甲萬古霉素

萬古霉素去甲萬古霉素抗菌譜相同不良反應(yīng)相同來源東方鏈球菌放線菌商品名穩(wěn)可信萬訊規(guī)格0.5g0.4g