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第三篇中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥理中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS)在機體的生理活動中起主導(dǎo)、協(xié)調(diào)作用,功能復(fù)雜。其基本功能單位是神經(jīng)元。作用于CNS的藥物主要是通過影響中樞不同部位的遞質(zhì)和受體發(fā)揮作用。中樞興奮:失眠、不安、幻覺、妄想、躁狂、驚厥中樞抑制:鎮(zhèn)靜、抑郁、催眠、昏迷等神經(jīng)遞質(zhì)(neurotransmitter)由突觸前神經(jīng)元合成,經(jīng)突觸間隙擴散到突觸后神經(jīng)元并特異性的作用于突觸后神經(jīng)元上的受體而傳遞信息。神經(jīng)調(diào)質(zhì)(neuromodulator)神經(jīng)系統(tǒng)中還有一類化學(xué)物質(zhì)由神經(jīng)元產(chǎn)生,作用于特定受體,但并非在神經(jīng)元之間直接起到傳遞信息的作用,而是調(diào)節(jié)信息傳遞效率,增強或減弱遞質(zhì)的效應(yīng)。2、去甲腎上腺素NANA可使藍(lán)斑核神經(jīng)元上的a2受體激活,致K+電導(dǎo)增加形成超極化。而在中樞的大多區(qū)域,可激活a1或β受體,阻斷K+通道,增強傳入興奮的強度。3、多巴胺DA已知的DA通道包括黑質(zhì)-紋狀體通路、中腦-邊緣系統(tǒng)通路、中腦-皮質(zhì)通路和結(jié)節(jié)-漏斗通路?,F(xiàn)已克隆到5種多巴胺受體,都是G-蛋白偶聯(lián)受體。D1、D5稱為D1樣受體,激活后升高細(xì)胞內(nèi)cAMP水平;而D2、D3、D4稱為D2樣受體,激活后降低細(xì)胞內(nèi)cAMP水平。氯丙嗪可阻斷D2樣受體而產(chǎn)生抗精神病作用。4、5-羥色胺:其功能與覺醒睡眠、情緒反應(yīng)及感覺傳遞等有關(guān)。6、谷氨酸:谷氨酸是中樞的興奮性遞質(zhì),作用于皮質(zhì)神經(jīng)元和脊髓運動神經(jīng)元,可引起突觸后膜出現(xiàn)類似興奮性突觸后電位(excitatorypostsynapticpotential,EPSP),并導(dǎo)致神經(jīng)元放電。其受體有兩種類型:促代謝型和促離子型。前者為G-蛋白偶聯(lián)受體,激活后可使細(xì)胞內(nèi)IP3和DG增高,cAMP降低;后者屬于配體門控離子通道,有三種類型,分別為海人藻酸受體、AMPA受體和NMDA受體。NMDA受體是陽離子通道,對Na+、K+和Ca2+通透,可使神經(jīng)細(xì)胞膜去極化,產(chǎn)生慢
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