藥理學(xué)課件鎮(zhèn)靜催眠藥

藥理學(xué)課件鎮(zhèn)靜催眠藥第一頁，共二十七頁，2022年，8月28日一、鎮(zhèn)靜催眠藥的概念對(duì)中樞有抑制作用，能引起近似生理性睡眠的藥物評(píng)價(jià)標(biāo)準(zhǔn)：是否接近生理性睡眠該類藥特點(diǎn)：劑量小大作用弱強(qiáng)鎮(zhèn)靜催眠、抗癲癇抗驚厥、麻醉

第二頁，共二十七頁，2022年，8月28日第三頁，共二十七頁，2022年，8月28日二、藥物分類

第一代：巴比妥類1903年第二代：苯二氮類1960s第三代：憶夢(mèng)返,思諾思其他：水合氯醛，眠爾通，安眠酮第四頁，共二十七頁，2022年，8月28日第一節(jié)苯二氮類

一、結(jié)構(gòu)和分類短效類：三唑侖中效類：勞拉西泮長效類：地西泮

第五頁，共二十七頁，2022年，8月28日二、藥理作用和臨床應(yīng)用１、抗焦慮作用：小于鎮(zhèn)靜劑量時(shí)，用于焦慮癥，地西泮、氯氮

。２、鎮(zhèn)靜催眠作用:縮短睡眠潛伏期，延長2期睡眠時(shí)間。用于麻醉前，心臟電擊復(fù)律或內(nèi)窺鏡檢查前給藥,地西泮。３、抗驚厥作用：用于各種驚厥，如破傷風(fēng)、子癇、小兒高熱驚厥、藥物中毒驚厥等。癲癇持續(xù)狀態(tài)：首選地西泮(iv)。４、中樞性肌肉松弛作用第六頁，共二十七頁，2022年，8月28日第七頁，共二十七頁，2022年，8月28日三、作用機(jī)制第八頁，共二十七頁，2022年，8月28日與GABAR結(jié)合BDZ+BDZ-R

BDZ+BDZ-R復(fù)合物

促GABA,Clˉ通道開放頻率Clˉ通道內(nèi)流↑細(xì)胞膜超極化第九頁，共二十七頁，2022年，8月28日四、體內(nèi)過程

口服吸收良好而安全，肌注吸收慢而不規(guī)則，iv顯效快速。

脂溶性高，易在脂肪組織蓄積

藥物作用時(shí)間與半衰期不平衡

第十頁，共二十七頁，2022年，8月28日五、不良反應(yīng)

１、后遺效應(yīng)：頭昏、嗜睡、乏力等。２、大劑量：共濟(jì)失調(diào)。３、過量急性中毒：昏迷、呼吸抑制。４、與其他中樞抑制藥有協(xié)同作用。５、久服可發(fā)生依賴性、成癮，停藥出現(xiàn)反跳，戒斷癥狀。第十一頁，共二十七頁，2022年，8月28日第二節(jié)巴比妥類

一、分類：長效：巴比妥、苯巴比妥 6～8h中效：戊巴比妥、異戊巴比妥 3～6h短效：司可巴比妥 2～3h超短效：硫噴妥鈉0.25h

第十二頁，共二十七頁，2022年，8月28日二、藥理作用１、鎮(zhèn)靜催眠２、抗驚厥、抗癲癇３、麻醉第十三頁，共二十七頁，2022年，8月28日苯二氮類與巴比妥類的比較

第十四頁，共二十七頁，2022年，8月28日三、臨床應(yīng)用１、抗癲癇、抗驚厥：長效（巴比妥類）２、靜脈麻醉：超短效（硫噴妥鈉）第十五頁，共二十七頁，2022年，8月28日第三節(jié)其他鎮(zhèn)靜催眠藥

丁螺環(huán)酮１、抗焦慮藥，無鎮(zhèn)靜、抗驚厥作用。２、起效慢，服藥后1～2周才顯現(xiàn)。３、非苯二氮類，激動(dòng)突觸前5-HT1A抗焦慮。唑吡坦：１、選擇性激動(dòng)GABA1受體的BZ1受點(diǎn)。２、抗焦慮、抗驚厥和中樞肌松作用弱，僅用于鎮(zhèn)靜和催眠第十六頁，共二十七頁，2022年，8月28日“理想的”安眠藥1.能夠很快催眠，服后30min內(nèi)即可入睡。2.不引起睡眠結(jié)構(gòu)紊亂。3.沒有宿醉作用。4.無呼吸抑制。5.不引起藥物依賴。6.和其他藥物沒有相互作用。第十七頁，共二十七頁，2022年，8月28日第十三章全身麻醉藥

第十八頁，共二十七頁，2022年，8月28日全身麻醉藥：是一類作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)，能可逆性地引起不同程度意識(shí)、感覺與反射暫時(shí)消失，骨骼肌松弛，有利于手術(shù)進(jìn)行的藥物。吸入全麻藥靜脈全麻藥第十九頁，共二十七頁，2022年，8月28日吸入性麻醉藥：揮發(fā)性液體或氣體

乙醚、氟烷、異氟烷、恩氟烷、氧化亞氮

作用機(jī)制（1）脂溶性學(xué)說：脂溶性越高，麻醉作用越強(qiáng)。（2）通過與GABA受體的特殊位點(diǎn)結(jié)合，提高GABA受體對(duì)GABA的敏感性，Cl－通道開放，引起神經(jīng)細(xì)胞膜超極化，產(chǎn)生中樞抑制作用。第二十頁，共二十七頁，2022年，8月28日

乙醚麻醉分期：第一期鎮(zhèn)痛期：麻醉開始到意識(shí)消失，皮層、網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)受抑制，小手術(shù)和分娩二期第二期興奮期:興奮掙扎，呼吸不規(guī)則，BP↑,肌張力↑。皮層下中樞脫抑制，禁術(shù)。

第三期外科麻醉期：安靜，血壓呼吸平穩(wěn)。分四級(jí)，二級(jí)、三級(jí)實(shí)施手術(shù)，四級(jí)呼吸受抑制，紫紺。第四期麻醉中毒期：延髓麻醉，呼吸停止。第二十一頁，共二十七頁，2022年，8月28日體內(nèi)過程最小肺泡濃度：越低，藥物麻醉作用越強(qiáng)

血/氣分布系數(shù)：血中藥物濃度與吸入氣體中藥物濃度達(dá)平衡時(shí)的比值。該系數(shù)大，誘導(dǎo)緩慢，蘇醒期較長。腦/血分布系數(shù)：腦中藥物濃度與血中藥物濃度達(dá)平衡時(shí)的比值。該系數(shù)大的藥物，易進(jìn)入腦組織，麻醉作用較強(qiáng)。第二十二頁，共二十七頁，2022年，8月28日常用藥物：麻醉乙醚：誘導(dǎo)期與蘇醒期較長，易發(fā)生意外，少用氧化亞氮：麻醉效能很低、骨骼肌松弛不完全，主要用于誘導(dǎo)麻醉或與其它全麻藥配伍使用。氟烷：不良反應(yīng)多，少用恩氟烷、異氟烷：目前較為常用第二十三頁，共二十七頁，2022年，8月28日靜脈全麻藥：１、硫噴妥鈉：誘導(dǎo)麻醉，基礎(chǔ)麻醉，膿腫切開引流、骨折、脫臼的閉合復(fù)位新生兒、嬰幼兒，支氣管哮喘者禁用２、氯胺酮：呼吸影響小，分離麻醉第二十四頁，共二十七頁，2022年，8月28日復(fù)合麻醉

同時(shí)或先后應(yīng)用兩種以上麻醉藥或其他輔助藥物，以達(dá)到完善的手術(shù)中和術(shù)后鎮(zhèn)痛及滿意的外科手術(shù)條件

第二十五頁，共二十七頁，2022年，8月28日

1．麻醉前給藥手術(shù)前一晚服安眠藥：苯巴比妥或地西泮術(shù)前30分鐘注射：阿托品、阿片類

2．基礎(chǔ)麻醉

術(shù)前肌注大劑量的巴比妥鈉，使病人進(jìn)入深睡狀態(tài)。

3．誘導(dǎo)麻醉用硫賁妥鈉或N2O使病人迅速進(jìn)入外科麻醉期，然后改用其他藥維持。4．合用肌松藥：麻醉時(shí)加用琥珀膽堿

第二十六頁，共二十七頁，2022年，8月28日

5．低溫麻醉：合用氯丙嗪+物理降溫→體溫28～30℃

6．控制性低血壓：用短效血管舒張