組胺H受體阻斷藥

組胺H受體阻斷藥第一頁，共二十四頁，2022年，8月28日組胺受體分布及效應(yīng)表受體類型所在組織效應(yīng)阻斷藥H1支氣管、胃腸、子宮等平滑肌皮膚血管心房，房室結(jié)中樞收縮擴張收縮增強，傳導(dǎo)減慢覺醒苯海拉明異丙嗪氯苯那敏H2胃壁細胞血管心室，竇房結(jié)分泌增多擴張收縮加強，心率加快西咪替丁雷尼替丁法莫替丁H3中樞與外周神經(jīng)末梢負反饋性調(diào)節(jié)，抑制組胺的合成與釋放硫丙米胺第二頁，共二十四頁，2022年，8月28日藥理作用1．抗外周組胺H1受體效應(yīng)：對抗其收縮支氣管、胃腸、子宮等平滑肌作用部份對抗其舒張皮膚血管作用（H2-受體參與）不能對抗組胺興奮H2受體引起的促胃酸分泌作用第三頁，共二十四頁，2022年，8月28日2．中樞作用：

鎮(zhèn)靜與催眠：阻斷中樞H1受體所致苯海拉明和異丙嗪：最強特非那定與阿司咪唑：幾乎無鎮(zhèn)吐、抗暈：與中樞抗Ach作用有關(guān)。苯海拉明、異丙嗪、布可立嗪、美克洛嗪3．其他作用：

抗Ach、局麻及喹尼丁樣作用第四頁，共二十四頁，2022年，8月28日臨床用途變態(tài)反應(yīng)性疾病：皮膚粘膜過敏反應(yīng)：對皮疹、蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫、昆蟲叮咬皮膚反應(yīng)的效果較好支氣管哮喘、過敏性休克無效預(yù)防輸血反應(yīng)：異丙嗪25mgim.暈動癥和嘔吐：茶苯海明(乘暈寧，dramamine),開車前15-30min服用失眠癥：尤其是變態(tài)反應(yīng)性疾病引起的失眠其他用途：冬眠合劑、復(fù)方鎮(zhèn)咳祛痰藥組分第五頁，共二十四頁，2022年，8月28日不良反應(yīng)中樞癥狀：思睡、頭暈、乏力、反應(yīng)遲鈍；避免駕車、船及高空作業(yè)胃腸道反應(yīng)：口干、胃食、惡心、嘔吐、腹瀉或便秘等其它反應(yīng)：偶見粒細胞減少、血小板減少、溶血性貧血等；

美克洛嗪可致動物畸胎、孕婦禁用；

阿司咪唑過量可致暈厥、心跳停止；因具抗膽堿作用，故青光眼、尿潴留、幽門梗阻者禁用第六頁，共二十四頁，2022年，8月28日基本結(jié)構(gòu)：

（1）Ar1、Ar2芳環(huán)或芳雜環(huán)；（2）R1、R2為小烷烴基或形成環(huán)狀結(jié)構(gòu)；（3）X為：CHO、CH、N等；按化學(xué)結(jié)構(gòu)分為六類；乙二胺類、氨基醚類、丙胺類、三環(huán)類、哌嗪類、哌啶類等第七頁，共二十四頁，2022年，8月28日各類H1受體拮抗劑的基本結(jié)構(gòu)與藥物乙二胺類

氨基醚類

丙胺類

曲吡那敏苯海拉明氯苯那敏第八頁，共二十四頁，2022年，8月28日咪唑斯汀

鹽酸賽庚啶

三環(huán)類哌嗪類哌啶類西替利嗪第九頁，共二十四頁，2022年，8月28日鹽酸苯海拉明性質(zhì)不活潑生物堿性質(zhì)水溶性.第十頁，共二十四頁，2022年，8月28日鹽酸苯海拉明性質(zhì)1、水中極易溶解

2、醚類化合物，化學(xué)性質(zhì)不活潑注：酸性條件下水解產(chǎn)生二苯甲醇

第十一頁，共二十四頁，2022年，8月28日藥理作用對抗組胺對血管、胃腸道和支氣管平滑肌的收縮作用抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)第十二頁，共二十四頁，2022年，8月28日有抗組胺、鎮(zhèn)靜及鎮(zhèn)吐作用。用于過敏性疾病、妊娠嘔吐及暈動病等。副作用：頭暈、嗜睡等，服藥期間不宜駕駛車輛及從事高空作業(yè)。用途第十三頁，共二十四頁，2022年，8月28日白加黑日片：撲熱息痛325mg；鹽酸偽麻黃堿30mg；氫溴酸右美沙芬15mg

夜片：撲熱息痛325mg；鹽酸偽麻黃堿30mg；氫溴酸右美沙芬15mg；鹽酸苯海拉明25mg

第十四頁，共二十四頁，2022年，8月28日

藥理作用：撲熱息痛，退熱鎮(zhèn)痛，是一種經(jīng)過長期臨床驗證，國內(nèi)外廣泛使用安全有效的解熱鎮(zhèn)痛藥。偽麻黃堿，減充血藥有緩解鼻咽部粘膜充血、腫脹的作用?？墒贡侨Y狀減輕，其收縮血管具有選擇性，主要收縮上呼吸道血管，對全身血管影響較小，對心率血壓影響很小。氫溴酸右美沙芬，鎮(zhèn)咳藥，1988年WHO推薦可取代可待因的高效安全止咳藥，屬于非麻醉性藥物，老少皆宜，極少產(chǎn)生副作用。鹽酸苯海拉明，鎮(zhèn)靜抗過敏藥，為組織胺H1受體拮抗劑，能對抗組織胺引起的毛細血管擴張和通透性增加。第十五頁，共二十四頁，2022年，8月28日馬來酸氯苯那敏（又名撲爾敏）水溶性、雙鍵氧化叔胺基旋光性第十六頁，共二十四頁，2022年，8月28日理化性質(zhì)白色結(jié)晶性粉未，在水中易溶，顯酸性。氧化反應(yīng)：馬來酸（順丁稀二酸），可使高錳酸鉀褪色。第十七頁，共二十四頁，2022年，8月28日叔胺結(jié)構(gòu)的特有顯色反應(yīng)：與檸檬酸-醋酐試液共熱顯紅紫色(脂肪族叔胺顯紅色；脂環(huán)族叔胺顯紫色；芳香族叔胺顯藍色）。與苦味酸試液反應(yīng)，生成黃色的氯苯那敏苦味酸鹽沉淀。含一個手性碳。S型的活性比消旋體約強2倍，急性毒性也較小。R型的活性極低。藥用為外消旋體。第十八頁，共二十四頁，2022年，8月28日作用特點與用途本品抗組胺作用強而持久，對中樞作用輕，嗜睡副作用較小，適用于日間服用，用于蕁麻疹、枯草熱、過敏性鼻炎等。本品因用量少，不良反應(yīng)小，也能適用于小兒的抗過敏。第十九頁，共二十四頁，2022年，8月28日日夜百服嚀日片：撲熱息痛500mg；鹽酸偽麻黃堿30mg；氫溴酸右美沙芬15mg

夜片：撲熱息痛500mg；鹽酸偽麻黃堿30mg；氫溴酸右美沙芬15mg；馬來酸氯苯那敏2mg

第二十頁，共二十四頁，2022年，8月28日三環(huán)類H1受體拮抗劑鹽酸賽庚啶

有較強的抗H1作用，并有輕、中度的抗5-羥色胺及膽堿作用，適用于蕁麻疹、濕疹、皮膚瘙癢及其他變態(tài)性疾病。

第二十一頁，共二十四頁，2022年，8月28日哌嗪類H1受體拮抗劑哌嗪環(huán)取代不易透過血腦屏障，屬非鎮(zhèn)靜型抗組胺藥特點：高效、長效、低毒、非鎮(zhèn)靜第二十二頁，共二十四頁，2022年，8月28日哌嗪類H1受體拮抗劑

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