膽堿受體阻斷藥

第四章

膽堿受體阻斷藥⑴M膽堿受體阻斷藥⑵N膽堿受體阻斷藥1第一部分M受體阻斷劑一.阿托品Atropine[藥理作用]阻斷M>N1>>>N2受體腺體>平滑肌>心臟>眼部>中樞21.抑制腺體分泌:唾液、汗>呼吸道、淚>胃液>胃酸2.內(nèi)臟平滑肌解痙:胃腸>膀胱>膽、尿道>>子宮、支氣管

3（2）房室傳導(dǎo)：阿托品可拮抗迷走神經(jīng)過(guò)度興奮所致的傳導(dǎo)阻滯；中毒量時(shí)，卻導(dǎo)致室內(nèi)傳導(dǎo)阻滯。54.擴(kuò)瞳,升高眼壓,調(diào)節(jié)麻痹,遠(yuǎn)視（與毛果蕓香堿相反）；5.小動(dòng)脈解痙:大劑量時(shí)血管擴(kuò)張。可能與阻斷血管內(nèi)皮細(xì)胞上的α受體有關(guān)，機(jī)制未明；6.中樞作用:較大劑量興奮,但興奮過(guò)度可轉(zhuǎn)為抑制。6[臨床應(yīng)用]1.嚴(yán)重盜汗、流涎,麻醉前給藥；2.內(nèi)臟絞痛,潰瘍病，遺尿癥；3.抗心律失常(慢節(jié)律性)；4.虹膜睫狀體炎,驗(yàn)光,眼底檢查；5.抗休克,感染中毒性為佳；6.有機(jī)磷農(nóng)藥中毒解救。7[不良反應(yīng)]1.副作用:口干,無(wú)汗,面紅,視物模糊。2.中毒:散瞳,心悸,煩躁,發(fā)熱,譫妄,小便困難,腸脹氣─幻覺(jué),驚厥─昏迷,呼吸麻痹。9[禁忌癥]

青光眼前列腺肥大（急性尿潴留

）10二、其他同類藥物的特點(diǎn)

㈠山莨菪堿,654（天－1；人－2）1.作用較弱,禁忌癥同阿托品；2.對(duì)小動(dòng)脈和內(nèi)臟選擇性高,用于抗休克和內(nèi)臟絞痛。11三、人工合成代用品▲目的:提高選擇性,縮短作用時(shí)間。1．?dāng)U瞳藥─后馬托品Homatropine作用短但不完全,僅用于非兒童的眼底檢查（兒童仍用阿托品）132．胃腸解痙藥─普魯苯辛對(duì)胃腸選擇性高，用于潰瘍病,胃腸痙攣及妊娠嘔吐。3．M1阻斷劑─哌侖西平選擇性作用于胃壁細(xì)胞M1受體,抑制胃酸分泌,用于潰瘍病。14第二部分肌松藥

—N2受體阻斷劑

分類：1.非去極化型阻斷劑（競(jìng)爭(zhēng)性肌松藥）：競(jìng)爭(zhēng)性阻斷N2－R，但本身無(wú)內(nèi)在活性；

2.去極化型阻斷劑：非競(jìng)爭(zhēng)性阻斷N2－R，其水解較慢，較持久去極化（不應(yīng)狀態(tài)）。

15筒箭毒堿1.起效快，持續(xù)約35分鐘；2.可使血壓短暫下降,支氣管痙攣，唾液分泌增加；3.禁用于重癥肌無(wú)力，支氣管哮喘，嚴(yán)重休克及10歲以下兒童。17二、去極化型肌松藥特點(diǎn)1.產(chǎn)生肌松前有短暫肌顫,過(guò)量易引起呼吸肌麻痹，眼壓和血鉀升高；2.有快速耐受性；3.無(wú)N1－R阻斷和釋放組胺作用；4.大劑量氨基糖苷類抗生素,AchE抑制劑可增強(qiáng)其作用（不拮抗新斯的明）。18琥珀膽堿

1.起效快,持續(xù)<8分鐘；2.清醒病人用藥后有窒息感；3.禁用于重癥肌