作用于呼吸系統(tǒng)藥物課件

LOGO第二十四章作用于呼吸系統(tǒng)的藥物第一節(jié)鎮(zhèn)咳藥第二節(jié)

祛痰藥第三節(jié)平喘藥中樞性鎮(zhèn)咳藥：可待因外周性鎮(zhèn)咳藥：苯佐那酯第一節(jié)鎮(zhèn)咳藥磷酸可待因緩釋片必須整片吞服苯佐那酯（benzonatate，退嗽）【臨床用途】

刺激性干咳、鎮(zhèn)咳；支氣管鏡檢查或支氣管造影前以預(yù)防檢查時(shí)咳嗽?！舅幚碜饔谩?/p>

選擇性抑制肺牽張感受器及感覺(jué)神經(jīng)纖維，減少咳嗽沖動(dòng)的傳入而產(chǎn)生鎮(zhèn)咳作用?！静涣挤磻?yīng)】

較輕，嗜睡、頭暈，偶見(jiàn)過(guò)敏性皮炎。注意：服用時(shí)不可咬碎藥片，以免引起口腔麻木。第二節(jié)祛痰藥惡心性祛痰藥：氯化銨粘痰溶解藥：乙酰半胱氨酸

溴己新

【作用與用途】祛痰作用口服直接刺激胃黏膜，興奮迷走神經(jīng)，引起輕度惡心，反射性地引起呼吸道腺體分泌增加，使痰液稀釋?zhuān)簧倭拷?jīng)呼吸道黏膜排出，因鹽類(lèi)的高滲作用而帶出水分。用于急、慢性呼吸道炎癥痰黏不易咳出。酸化血液和體液口服后可酸化體液和尿液，用于治療代謝性堿中毒和酸化尿液，促進(jìn)堿性藥物的排泄。氯化胺（ammoniumchloride）第二節(jié)祛痰藥【作用與用途】分子中巰基（-SH）使痰液中黏蛋白多肽鏈的二硫鍵（-S-S-）斷裂，黏蛋白降解為小分子的肽鏈，痰液黏稠度降低；還能裂解膿痰中的DNA纖維用于大量黏痰阻塞氣道引起呼吸困難的緊急情況，或因手術(shù)咳痰困難者；非緊急情況的痰液黏稠、咳痰困難者【注意事項(xiàng)】需做好吸引排痰準(zhǔn)備，無(wú)吸痰器時(shí)不可直接向氣管內(nèi)滴入或注入，防止稀痰阻塞氣道哮喘患者禁用乙酰半胱氨酸（acetylcysteine）第二節(jié)祛痰藥促使粘液分泌細(xì)胞的溶酶體釋出酶類(lèi)，解聚粘多糖，降低痰的粘稠度；激動(dòng)呼吸道膽堿受體，增加腺體分泌；用于支氣管炎、肺氣腫、支氣管擴(kuò)張等，改善粘痰阻塞所引起的氣促。溴己新（bromhexine，必嗽平）第二節(jié)祛痰藥是一類(lèi)緩解和預(yù)防喘息癥狀的藥物。平喘藥【基本病理過(guò)程】

支氣管平滑肌痙攣、粘膜充血水腫?！舅幬镒饔谩?/p>

作用于誘發(fā)哮喘的某些環(huán)節(jié)，解除或預(yù)防支氣管平滑

肌痙攣，緩解癥狀，預(yù)防發(fā)作。第三節(jié)平喘藥1.外源性

致敏源

吸入性：花粉、塵螨、化學(xué)性氣體、動(dòng)物皮毛、皮屑。食入性：魚(yú)、蝦、蟹、蛋、奶。藥物性：青霉素、阿司匹林、普萘洛爾等。

2.內(nèi)源性為非致敏因素。包括：呼吸道感染、冷空氣、運(yùn)動(dòng)、情緒波動(dòng)、遺傳等。

3.混合性上述兩類(lèi)哮喘的病因、發(fā)病機(jī)理相互影響，綜合作用，構(gòu)成混合型哮喘。第三節(jié)平喘藥一.哮喘發(fā)病機(jī)理外因型（吸入型，Ⅰ型變態(tài)反應(yīng)）內(nèi)因型（植物神經(jīng)紊亂）第三節(jié)平喘藥過(guò)敏原機(jī)體IgE肥大細(xì)胞嗜堿性粒細(xì)胞結(jié)合IgE-肥大細(xì)胞IgE-嗜堿性粒細(xì)胞過(guò)敏原（再次進(jìn)入機(jī)體）細(xì)胞脫顆粒釋放活性遞質(zhì)（組胺白三烯等）臨床表現(xiàn)-哮喘咳嗽胸悶呼吸困難喘息第三節(jié)平喘藥磷酸二酯酶

腺苷酸環(huán)化酶鳥(niǎo)苷酸環(huán)化酶脫顆粒肥大細(xì)胞支氣管平滑肌擴(kuò)張痙攣組織胺ATPGTP

cAMPcGMP5’-AMPSRS-A白三烯β-受體興奮藥++腎上腺皮質(zhì)激素M受體阻斷藥茶堿類(lèi)過(guò)敏遞質(zhì)釋放抑制藥--白三烯受體拮抗劑--第三節(jié)平喘藥第三節(jié)平喘藥二.常用藥物分類(lèi)腎上腺素受體激動(dòng)藥(沙丁胺醇、特布他林)茶堿類(lèi)(氨茶堿)M受體阻斷藥(異丙阿托品)腎上腺皮質(zhì)激素(倍氯米松、布地奈德)肥大細(xì)胞膜穩(wěn)定藥(色甘酸鈉)其他：抑制IgE生成劑、5-脂氧酶抑制劑、PAF拮抗劑等平喘藥治療藥物和方法快速解痙緩解藥物：短效口服β2受體激動(dòng)劑抗膽堿藥茶堿類(lèi)全身性應(yīng)用糖皮質(zhì)激素長(zhǎng)期抗炎控制用藥：吸入型糖皮質(zhì)激素(用藥后多漱口)吸入β2受體激動(dòng)劑抗白三烯藥物茶堿類(lèi)色甘酸鈉全身激素減量療法

擴(kuò)張支氣管作用強(qiáng)于沙丁胺醇，不良反應(yīng)少。沙丁胺醇（salbutamol）激動(dòng)β2-R強(qiáng)于β1-R，擴(kuò)張支氣管，緩解哮喘；可口服，氣霧吸入，緩釋和控釋。克倫特羅（clenbuterol）短效的β2受體激動(dòng)藥平喘作用=異丙腎；心臟興奮為異丙腎的1/10緩釋劑型和控釋劑型第三節(jié)平喘藥【作用特點(diǎn)】松弛氣道平滑肌作用強(qiáng)，數(shù)分鐘內(nèi)起效，維持4-6小時(shí)?！具m應(yīng)證】緩解輕中度急性哮喘癥狀的首選藥物。用于運(yùn)動(dòng)性哮喘的預(yù)防。第三節(jié)平喘藥【劑型及規(guī)格】沙丁胺醇：2～4mg特布他林片：1.25～2.5mg第三節(jié)平喘藥近年推薦---聯(lián)合吸入糖皮質(zhì)激素和長(zhǎng)效β2受體激動(dòng)劑具有協(xié)同的抗炎和平喘作用，適用于中重度持續(xù)哮喘患者的長(zhǎng)期治療。

(葛蘭素史克)舒利迭50/100或50/250（內(nèi)含沙美特羅50μg，氟替卡松100μg或250μg）依從性好、吸收完全、療效疊加。第三節(jié)平喘藥氨茶堿——【作用與用途】平喘作用弱于β受體激動(dòng)藥。作用機(jī)制主要有：①抑制磷酸二酯酶；②阻斷腺苷受體；③促進(jìn)內(nèi)源性?xún)翰璺影丰尫牛?dòng)β2受體，間接松弛支氣管平滑??；

④抑制支氣管平滑肌內(nèi)質(zhì)網(wǎng)釋放Ca2+，降低平滑肌細(xì)胞內(nèi)Ca2+濃度；

⑤抗感染作用等。第三節(jié)平喘藥局部刺激堿性強(qiáng)，口服刺激胃黏膜，惡心、嘔吐、胃痛。肌注可局部紅腫疼痛，現(xiàn)少用。長(zhǎng)期應(yīng)用產(chǎn)生耐受性中樞興奮性少數(shù)人治療量煩躁、不安、失眠等，靜脈注射過(guò)量或過(guò)速可頭痛、頭暈、惡心、嘔吐，甚至驚厥。兒童對(duì)本藥敏感，易驚厥，應(yīng)慎用急性中毒氨茶堿——【不良反應(yīng)】第三節(jié)平喘藥【制劑及規(guī)格】氨茶堿片(1)0.1g(2)0.2g氨茶堿注射液(1)2ml：0.25g(2)2ml：0.5g氨茶堿栓0.25g茶堿的緩釋或控釋制劑第三節(jié)平喘藥異丙阿托品（ipratropine）【作用與用途】阻斷支氣管平滑肌M受體，抑制鳥(niǎo)苷酸環(huán)化酶而平喘。主要用于喘息型支氣管炎和支氣管哮喘的防治，尤其適于合并心血管疾病、糖皮質(zhì)激素療效差或禁用β受體激動(dòng)藥的患者。【不良反應(yīng)】全身不良反應(yīng)少，大劑量應(yīng)用可有口干、干咳、喉部不適等反應(yīng)，青光眼患者禁用。第三節(jié)平喘藥色甘酸鈉（sodiumcromoglycate）【藥理作用】口服難吸收，采用噴霧吸入藥物微細(xì)粉末的方法給藥。其作用機(jī)制是穩(wěn)定肥大細(xì)胞膜，防止膜裂解和脫顆粒，減少過(guò)敏介質(zhì)釋放，且能降低支氣管哮喘患者對(duì)非特異性刺激的敏感性。起效慢，用藥數(shù)日或數(shù)周后才顯效。

第三節(jié)平喘藥【臨床用途】主要用于預(yù)防和減少哮喘的發(fā)生。對(duì)外源性哮喘的預(yù)防作用更好，對(duì)正在發(fā)作的哮喘無(wú)效。此外，在接觸抗原前用藥，對(duì)過(guò)敏性鼻炎，潰瘍性結(jié)腸炎、消化道過(guò)敏性疾病和春季角膜炎等也有預(yù)防作用?！静涣挤磻?yīng)】較少，少數(shù)患者氣霧吸入時(shí)因粉塵刺激可出現(xiàn)咽痛、嗆咳等氣管刺激癥狀，甚至誘發(fā)哮喘，同時(shí)吸入少量異丙腎上腺素可預(yù)防。第三節(jié)平喘藥【制劑及規(guī)格】色甘酸鈉氣霧劑色甘酸鈉滴眼液第三節(jié)平喘藥倍氯米松（beclomethasone）【作用與用途】氣霧吸入后，直接作用于呼吸道發(fā)揮抗炎平喘作用。吸收作用很少，避免了全身性不良反應(yīng)。起效慢，不適宜哮喘急性發(fā)作和持續(xù)狀態(tài)的搶救，用于哮喘發(fā)作間歇期及慢性哮喘的治療【不良反應(yīng)】吸入給藥藥液易在咽部殘留，長(zhǎng)期發(fā)生聲音嘶啞和口腔、咽部白色念珠菌感染。注意吸入后及時(shí)反復(fù)漱口，可明顯降低發(fā)生率。妊娠早期者及嬰兒慎用第三節(jié)平喘藥患者病情及用藥簡(jiǎn)介

患者，男性，37歲，有支氣管哮喘病史，在寒冷的冬季，從南方到北方出差，當(dāng)天感覺(jué)很冷，突然胸悶、氣短、呼吸困難，夜間呼吸困難加重，喉中有哮鳴音，立刻去醫(yī)院急診就醫(yī)。診斷為支氣管哮喘急性發(fā)作。醫(yī)生給予異丙腎上腺素霧化吸入一周，哮喘減輕，但出現(xiàn)心率加快，心律失常。案例分析用藥分析與指導(dǎo)

異丙腎上腺素為非選擇性β受體激動(dòng)藥，不僅激動(dòng)心臟β1受體，也激動(dòng)支氣管平滑肌β2受體，平喘時(shí)易致患者心率加快，出現(xiàn)心律失常等不良反應(yīng)。針對(duì)此患者的心臟情況，不能使用具有心臟興奮作用的平喘藥物，換用選擇性β2受體激動(dòng)藥，在擴(kuò)張支氣管時(shí)，不會(huì)引起心臟興奮，如沙丁胺醇等藥物?；颊?，男性，20歲，氣喘復(fù)發(fā)3日，有8年氣喘史。伴有輕度咳嗽，痰呈泡沫狀，痰量不多。診斷：支氣管哮喘。醫(yī)生為該患者開(kāi)了下列治療處方，請(qǐng)分析是否合理？Rp：醋酸潑尼松片5mg×30Sig.5mgt.i.d.氨茶堿片0.1g×20Sig.0.1gt.i.d.必嗽平片8mg×40Sig.16mgt.i.d.處方分析分析：此處方屬合理處方。醋酸潑尼松片為抗炎性平喘藥，適用于哮喘急性發(fā)作及其它平喘藥物無(wú)效的重癥患者；氨茶堿為療效可靠的平喘藥，與糖皮質(zhì)激素有協(xié)同作用，必嗽平有祛痰、鎮(zhèn)咳作用，可以幫助暢通呼吸道，緩解哮喘，三藥合用療效增強(qiáng)。胡某，男，1