《藥物化學(xué)》教學(xué)大綱

藥物化學(xué)《藥物化學(xué)》是一門發(fā)現(xiàn)與發(fā)明新藥，合成化學(xué)藥物，闡明藥物化學(xué)性質(zhì)，研究藥物分子與機(jī)體細(xì)（生物大分子之間相互作用規(guī)律的綜合性學(xué)科它是藥學(xué)專業(yè)的一門必修專業(yè)課生必須在學(xué)習(xí)完無機(jī)化學(xué)化學(xué)析化學(xué)、物理化學(xué)和人體解剖學(xué)、生理學(xué)、病理學(xué)、生物化學(xué)、藥理學(xué)等化學(xué)和醫(yī)學(xué)基礎(chǔ)課程的基礎(chǔ)之上來學(xué)習(xí)這門課程。藥物化學(xué)重點講授合成藥物的化學(xué)結(jié)合特征，與此相聯(lián)系的理化性質(zhì)穩(wěn)定性狀況特別是對藥物的結(jié)構(gòu)與藥效的關(guān)系藥物分子在生物體內(nèi)作用的靶點以及藥物與靶點的結(jié)合方式物的合成方法等將進(jìn)行深入的討論。通過學(xué)習(xí)之門課程，使學(xué)生具備從事藥物的設(shè)計、開發(fā)、合理臨床用藥的基本知識和能力。藥物化學(xué)在藥學(xué)領(lǐng)域中具有重要地位它是藥學(xué)領(lǐng)域的帶頭學(xué)科因為它的根本任務(wù)是為臨床用藥提供創(chuàng)新藥物沒有藥物化學(xué)提供的創(chuàng)新藥物其他相應(yīng)學(xué)科的研究就失去了物質(zhì)基礎(chǔ)和有力的工具到目前人類仍然有幾千種疾病沒有優(yōu)良藥物來控制既使臨床上現(xiàn)有的藥物也會由于不良反應(yīng)耐藥性療效等各種因素的影響而要求藥物化學(xué)提供新的更優(yōu)良的藥物同時人類新的疾病的出現(xiàn)也促使藥物化學(xué)不斷的創(chuàng)制新的藥物物化學(xué)的另一重要工作是藥物合成工藝的研究它的目的是不斷降低藥物的制造成本提高藥物的質(zhì)量為人們提供安全、高效、價廉的產(chǎn)品。由于藥品商品屬性的特殊性，成功開發(fā)創(chuàng)新藥物即意味著巨大的商業(yè)利潤，因而世界各大制藥公司對創(chuàng)新藥物的開發(fā)投入了巨大的人力和財力這后面又必須有強(qiáng)大的醫(yī)學(xué)和化學(xué)基礎(chǔ)研究中的支持而一個國家每年上市創(chuàng)新藥物的數(shù)目成為該國家科技水平高低的重要標(biāo)志隨著醫(yī)學(xué)基礎(chǔ)研究的深入人類許多新的藥靶的發(fā)現(xiàn)藥物化學(xué)的發(fā)展又出現(xiàn)了一個新的時期必將對人類的健康做出更大的貢獻(xiàn)。本門課程共56學(xué)時，全部為理論授課。一、課說明課程編號：課程名稱：藥物化學(xué)Chemistry課程類別：必修學(xué)時/學(xué)分：先修課程要求：無機(jī)化學(xué)、有機(jī)化學(xué)、分析化學(xué)、物理化學(xué)、人體解剖與生理學(xué)、病理學(xué)、生物化學(xué)、藥理學(xué)。適用專業(yè)：藥學(xué)教材、教學(xué)參考書：《藥物化學(xué)》第八版尤啟東主編

人民衛(wèi)生出版社第頁/共頁

二、課設(shè)置的目的義藥物化學(xué)是藥學(xué)專業(yè)的專業(yè)基礎(chǔ)課及專業(yè)課藥學(xué)專業(yè)教學(xué)計劃中占有重要地位作為專業(yè)基礎(chǔ)課它要為后續(xù)的藥劑學(xué)藥物分析等課程提供必備的有關(guān)藥物結(jié)構(gòu)與性質(zhì)的知識為專業(yè)課為學(xué)生在臨床的合理用藥存保管，藥物的發(fā)展趨熱及藥物的制備等諸多方面提供專業(yè)知識。本課程要在學(xué)習(xí)無機(jī)化學(xué)有機(jī)化學(xué)生物化學(xué)藥理學(xué)等化學(xué)和醫(yī)學(xué)基礎(chǔ)課程之后進(jìn)行在開始本門課程的學(xué)習(xí)之前要求學(xué)生掌握系統(tǒng)的化學(xué)知識和基礎(chǔ)的醫(yī)學(xué)知識課程主要學(xué)習(xí)藥物結(jié)構(gòu)與藥效的關(guān)系物理化性質(zhì)鑒別方法、合成方法等是全面掌握藥學(xué)領(lǐng)域各學(xué)科知識的重要橋梁。三、課的基本要求通過本課程的學(xué)習(xí)，使學(xué)生掌握藥物的分類及結(jié)構(gòu)類型，重要化學(xué)藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與理化性質(zhì)的關(guān)系體內(nèi)代謝與活性及毒副作用的關(guān)系初步掌握根據(jù)結(jié)構(gòu)和命名查找資料的方法，為科學(xué)、合理用藥；藥物調(diào)劑、制劑及儲存保管以及學(xué)習(xí)后續(xù)課程奠定必要的理論基礎(chǔ)理解典型藥物的制備原理及雜質(zhì)來源為質(zhì)量控制分析檢驗提供必要的理論知識了解新藥發(fā)展的趨勢理解藥物研究與開發(fā)的途徑和方法。四、教內(nèi)容、重點點及教設(shè)計章

教內(nèi)

總學(xué)時

學(xué)分講實(含研)

教教重教學(xué)點方設(shè)掌握藥物化學(xué)的定義及研究內(nèi)容；藥物化學(xué)的英文名；國第一章

緒論

2

際非專利藥品名稱的含義及藥物化學(xué)的英文名中藥品通用名稱的多媒體發(fā)展過程和含義及英文名。教學(xué)趨勢了解藥物化學(xué)的發(fā)展過程和趨勢藥物的化學(xué)名稱的含義及命名方法。新藥研究的第二章

基本原理與

4

方法掌握：藥物作用的生物靶點；結(jié)構(gòu)特異性藥物和結(jié)構(gòu)非特

藥物作用的第二章第一節(jié)

藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與生物活性的關(guān)系

1

異性藥物定義及英文名脂水分系數(shù)的定義及公式計算；藥物與受體作用的構(gòu)效關(guān)系。

生物靶點藥物與受體作用的構(gòu)效

多媒體教學(xué)熟悉藥物產(chǎn)生藥效的決定因素；理化性質(zhì)對藥效的影響。掌握先導(dǎo)化合物的定義及英文名

關(guān)系第二章第二節(jié)

先導(dǎo)化合物的發(fā)現(xiàn)

0

熟悉的內(nèi)容發(fā)現(xiàn)先導(dǎo)化合物的途徑。

發(fā)現(xiàn)先導(dǎo)化多體合物的途徑教了解：組合化學(xué)的定義；高通量篩選的定義。第二章第三節(jié)

先導(dǎo)化合物的優(yōu)化

0

掌握先導(dǎo)化合物的定義及英文名

高通量篩選多體的定義教學(xué)第頁/共頁

總

學(xué)分

教章

教內(nèi)

學(xué)時

講實(含研)

教重

教難

方設(shè)熟悉：發(fā)現(xiàn)先導(dǎo)化合物的途徑。了解：組合化學(xué)的定義；高通量篩選的定義。第二章第四節(jié)

定量構(gòu)效關(guān)系

（導(dǎo)自學(xué)）第二章第五節(jié)

計算機(jī)輔助藥物設(shè)計

計算機(jī)輔助藥物設(shè)計的基本原理及方法

計算機(jī)輔助藥物設(shè)計的基本原理

多媒體教學(xué)第三章第四章

藥物代謝反應(yīng)中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物

輔自學(xué)掌握巴比妥類化合物的構(gòu)效關(guān)系苯二氮卓類化合物的構(gòu)效關(guān)系；苯巴比妥、地西泮、三唑侖吡戊比妥、第四章第一節(jié)

鎮(zhèn)靜催眠藥

20

硫噴妥鈉的結(jié)構(gòu)及英文名。巴比妥類化熟悉巴比妥類化合物的理化合物的構(gòu)效性質(zhì)苯二氮卓類化合物的穩(wěn)關(guān)系

多媒體教學(xué)定性；唑吡坦的作用特點。了解：苯巴比妥、苯二氮卓類的唑吡坦體內(nèi)代謝過程異戊巴比妥和地西泮的合成路線。掌握抗癲癇藥物的結(jié)構(gòu)類型及名稱。乙內(nèi)酰脲類、巴比妥類、氫化嘧啶二酮類、噁唑酮類、丁二酰胺類、苯駢二氮卓類、其他類；苯妥英鈉、卡馬第四章第二節(jié)

抗癲癇藥

10

西平普羅加比的結(jié)構(gòu)及英文苯妥因鈉的名普加比的體內(nèi)代謝過程合成

多媒體教學(xué)與生物活性的關(guān)系。熟悉：苯妥英鈉的合成路線；苯妥英鈉的理化性質(zhì)。了解卡馬西平的體內(nèi)代謝過程及合成路線。掌握：抗精神病藥的結(jié)構(gòu)類型。吩噻嗪類、噻噸類（硫雜蒽類丁酰苯類、苯二氮卓類、其他類；吩噻嗪類的構(gòu)效關(guān)系及與受體的結(jié)合模式丁第四章第三節(jié)

抗精神失常藥

10

酰苯類的構(gòu)效關(guān)系；氯丙嗪、氟奮乃靜、氟哌啶醇、氯氮平的結(jié)構(gòu)及英文名。熟悉鹽酸氯丙嗪的光穩(wěn)定性及光毒化反應(yīng)；氟奮乃靜、氟

吩噻嗪類的構(gòu)效關(guān)系及與受體的結(jié)合模式

多媒體教學(xué)哌啶醇長效化修飾的原理及修飾后產(chǎn)物的結(jié)構(gòu)，作用特點。了解：氯丙嗪、氟哌啶醇、氯氮平合成及體內(nèi)代謝過程。第四章第四節(jié)

抗抑郁藥

10

掌握：鹽酸丙咪嗪、鹽酸氟西汀的結(jié)構(gòu)及英文名。熟悉三環(huán)類抗抑郁藥的結(jié)構(gòu)特點；丙咪嗪、氟西汀的合成

丙咪嗪、氟西汀的合成路線

多媒體教學(xué)第頁/共頁

總

學(xué)分

教章

教內(nèi)

學(xué)時

講實(含研)

教重

教難

方設(shè)路線。了解：丙咪嗪的代謝過程。掌握嗎啡類鎮(zhèn)痛藥的結(jié)構(gòu)特征及構(gòu)效類系嗎啡受體的結(jié)構(gòu)及嗎啡受體型的區(qū)分合成嗎啡類鎮(zhèn)痛藥的結(jié)構(gòu)類型特點；嗎啡、鹽酸哌替啶、鹽酸美沙酮、噴他佐辛、鹽酸納洛酮的結(jié)構(gòu)及英文。

嗎啡類鎮(zhèn)痛藥的結(jié)構(gòu)特征及構(gòu)效類第四章第五節(jié)

鎮(zhèn)痛藥

1

熟悉阿片受體拮抗劑的結(jié)構(gòu)特；嗎啡的理化性質(zhì)；哌替啶的合成路線。

系；嗎啡受體的結(jié)構(gòu)及嗎啡

多媒體教學(xué)了解：嗎啡哌替啶、鹽酸美沙酮噴佐辛的代謝及結(jié)構(gòu)修飾；鎮(zhèn)痛藥的發(fā)展趨勢；可待因、依托啡、丁丙諾啡、納曲酮、安那度爾、芬太尼、甲丙哌酚、鹽酸曲馬多、氟鎮(zhèn)痛新的結(jié)構(gòu)及英文名。

受體型的區(qū)分第四章第四節(jié)第五章

神經(jīng)退行性疾病治療藥物外周神經(jīng)系統(tǒng)用藥

輔自學(xué)

多媒體教學(xué)掌握膽堿受體激動劑的構(gòu)效關(guān)系乙酰膽堿酯酶抑制劑的構(gòu)效關(guān)系；氯貝膽堿、溴新斯第五章第一節(jié)

擬膽堿藥

1

的明的結(jié)構(gòu)及英文名。膽受體激熟：氯貝膽堿的合成路線；動的構(gòu)效乙酰膽堿與乙酰膽堿酯酶的關(guān)系；

多媒體教學(xué)結(jié)合方式。了解：擬膽堿藥物的發(fā)展趨勢；溴新斯明的合成路線。掌握M膽受體拮抗劑的基本結(jié)構(gòu)及構(gòu)效關(guān)系硫阿托品、氫溴酸山莨蓉堿、溴丙胺太林的結(jié)構(gòu)及英文名。熟悉N膽受體拮抗劑的基

M膽受體第五章第二節(jié)

抗膽堿藥

1

本結(jié)構(gòu)及結(jié)構(gòu)特點硫阿托品的理化性質(zhì)。

拮抗劑的基多體本結(jié)構(gòu)及構(gòu)教了解：合成膽受體拮抗劑的衍生物。鹽酸苯海索、鹽酸貝那替嗪哌侖西平的結(jié)構(gòu)及英文名苯阿曲庫銨的結(jié)構(gòu)特點作用特點。

效關(guān)系第頁/共頁

章

教內(nèi)

總學(xué)時

學(xué)分講實(含研)

教教重教學(xué)點方設(shè)掌握上素酸黃堿、沙丁胺醇的結(jié)構(gòu)及英文名，β受激動劑的結(jié)構(gòu)特點；擬αβ受激腎上腺素藥物的構(gòu)效關(guān)系。動劑的結(jié)構(gòu)第五章第三節(jié)

擬腎上腺素藥

2

熟悉：腎上腺素的合成路線；點；擬腎多體麻黃堿的作用特點及原因；β上腺素物教受體激動劑的結(jié)構(gòu)改造。的構(gòu)效關(guān)了解腎上腺素的理化性質(zhì)及系。代謝過程沙胺醇的合成路線。掌握的內(nèi)容：H1受體拮抗劑的分類及各類結(jié)構(gòu)特點非鎮(zhèn)靜性H1受拮抗劑的結(jié)構(gòu)及第五章第四節(jié)

組胺受體拮抗劑

2

作用特點；氯馬斯汀、阿伐斯汀雷他定酸替利嗪、阿咪唑咪斯汀的結(jié)構(gòu)及英文名。熟悉：受體拮抗劑的的結(jié)

非鎮(zhèn)靜性受體拮多體抗劑的結(jié)構(gòu)教及作用特點構(gòu)特點，各類H1受拮抗劑的結(jié)構(gòu)修飾。了解：氯雷他啶的合成路線。掌握局部麻醉藥的分類及各類結(jié)構(gòu)特點局部麻醉藥的基第五章第五節(jié)

局部麻醉藥

2

本結(jié)構(gòu)及構(gòu)效關(guān)系局麻醉藥的作用機(jī)制；鹽酸普魯卡因、鹽酸利多卡因、鹽酸達(dá)克羅寧的結(jié)構(gòu)及英文名。熟悉鹽酸利多卡因穩(wěn)定的原因；鹽酸普魯卡因的結(jié)構(gòu)修飾鹽普魯卡因的合成及理化性質(zhì)。

局部麻醉藥的分類及各類結(jié)構(gòu)特點；局部麻醉藥的基本結(jié)構(gòu)及構(gòu)效關(guān)系

多媒體教學(xué)了解：鹽酸達(dá)克羅寧的合成；鹽酸利多卡因的合成。第六章

循環(huán)系統(tǒng)藥物

8

掌握：-受體拮抗劑的分類及構(gòu)效關(guān)系；鹽酸普萘洛爾、灑石酸美托洛爾的結(jié)構(gòu)及英文第六章第一節(jié)

β受體拮抗劑

1

名。熟悉：-受體拮抗劑的分類及作用特點鹽普萘洛爾的合成路線。

β-受拮抗劑的分類及構(gòu)效關(guān)系

多媒體教學(xué)了解：噻嗎洛爾、比索洛爾、拉貝洛爾的結(jié)構(gòu)及英文名鹽酸普萘洛爾的性質(zhì)。掌握鈣通道阻滯劑的分類及各類結(jié)構(gòu)特點二氫吡啶類的構(gòu)效關(guān)系苯硫氮卓藥物的構(gòu)效關(guān)系；硝苯吡啶、地爾硫

二氫吡啶類的構(gòu)效關(guān)第六章第二節(jié)

鈣通道阻滯劑

2

卓、維拉帕米的結(jié)構(gòu)及英文名。

系；多體苯并硫氮卓教熟悉：維拉帕米的合成路線；氟桂利嗪普拉明的結(jié)構(gòu)及英文名。了解：硝苯地平的光穩(wěn)定性；第頁/共頁

藥物的構(gòu)效關(guān)系

總

學(xué)分

教章

教內(nèi)

學(xué)時

講實(含研)

教重

教難

方設(shè)地爾硫卓的代謝過程維拉帕米的代謝過程。掌握：鈉通道阻滯劑的分類；普魯卡因胺、美西律、普羅帕酮、胺碘酮的結(jié)構(gòu)及英文名。

鹽酸美西律第六章第三節(jié)

鈉、鉀通道阻滯劑

1

熟悉硫酸奎尼丁的結(jié)構(gòu)及英文名；鹽酸美西律的合成路

的合成路多體線；胺碘酮教線；胺碘酮的合成路線。了解：鹽酸美西律的代謝過程；硫酸奎尼丁的理化性質(zhì)。

的合成路線第六章第四節(jié)

血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑及血管緊張素II受拮抗劑

2

掌握：卡托普利的構(gòu)效關(guān)系；氯沙坦的構(gòu)效關(guān)系；卡托普利依拉普利、氯沙坦的結(jié)構(gòu)及英文。熟悉：卡托普利的合成。

卡托普利的構(gòu)效關(guān)系；多體氯沙坦的構(gòu)教效關(guān)系第六章第五節(jié)

NO供藥物

1

熟悉硝酸甘油的結(jié)構(gòu)及穩(wěn)定硝酸酯類藥性硝酯類藥物產(chǎn)生耐受性多體物產(chǎn)生耐受的原因。教性的原因了解：的用機(jī)制。第六章第六節(jié)

強(qiáng)心藥

0

輔自學(xué)掌握苯氧基烷酸類的構(gòu)效關(guān)系；他汀類降脂藥的構(gòu)效關(guān)第六章第七節(jié)

調(diào)血脂藥

1

系。他汀類降脂熟悉吉非貝齊的結(jié)構(gòu)和英文多媒體藥的構(gòu)效名；吉非貝齊的合成路線。教學(xué)關(guān)系了解煙酸及其衍生物的結(jié)構(gòu)特點與作用特點洛他丁的結(jié)構(gòu)、英文名及作用特點。第六章第八節(jié)第六章第九節(jié)第七章

抗血栓藥其他心血管系統(tǒng)藥物消化系統(tǒng)藥物

輔自學(xué)輔自學(xué)掌握：受體拮抗劑的作用機(jī)制及構(gòu)效關(guān)系；西咪替丁、第七章第一節(jié)

抗?jié)兯?/p>

2

法莫替丁、雷尼替丁、奧美拉唑、雷貝拉唑的結(jié)構(gòu)及英文名質(zhì)泵抑制劑的作用機(jī)制及構(gòu)效關(guān)系。熟：合理藥物設(shè)計思路，奧美拉唑的結(jié)構(gòu)修飾及體內(nèi)代謝特點。了解：奧美拉唑的合成路線；可逆性質(zhì)子泵抑制劑與不可

受體拮抗劑的作用機(jī)制及構(gòu)效關(guān)系多體質(zhì)子泵抑制教劑的作用機(jī)制及構(gòu)效關(guān)系逆性質(zhì)子泵抑制劑的作用特點區(qū)別。第七章第二節(jié)

鎮(zhèn)吐藥

1

熟悉：受拮抗劑的基本構(gòu)與構(gòu)效關(guān)系；昂丹司瓊、托烷司瓊、阿瑞匹坦的結(jié)

5-HT3受體拮抗劑的基本結(jié)構(gòu)與構(gòu)

多媒體教學(xué)第頁/共頁

章

教內(nèi)

總學(xué)時

學(xué)分講實(含研)

教教重教學(xué)點方設(shè)構(gòu)與英文名受拮抗劑效關(guān)系的作用機(jī)。了解：昂丹司瓊的合成路線。外周性多巴掌握：外周性多巴胺D2受胺D2受第七章第三節(jié)

促胃動力藥

1

拮抗劑甲氧氯普胺、多潘立拮抗及酮托利及受體激5-HT4受動劑西沙必利莫沙比利的結(jié)激動劑的結(jié)

多媒體教學(xué)構(gòu)及作用機(jī)制。構(gòu)及作用機(jī)制。第七章第四節(jié)

肝膽疾病輔助治療藥物

0

輔自學(xué)第八章

解熱鎮(zhèn)痛藥、非甾體抗炎藥及抗痛風(fēng)藥

40掌握解熱鎮(zhèn)痛藥的結(jié)構(gòu)分類及作用機(jī)制；阿司匹林、對乙第八章第一節(jié)

解熱鎮(zhèn)痛藥

2

酰氨基酚的結(jié)構(gòu)及英文名阿司匹林的穩(wěn)定性對酰氨基酚毒性產(chǎn)生原因。熟悉阿司匹林的結(jié)構(gòu)修飾及

解熱鎮(zhèn)痛藥的結(jié)構(gòu)分類及作用機(jī)制

多媒體教學(xué)衍生物的特點阿司匹林的理化性質(zhì)。掌握非甾體抗炎藥的結(jié)構(gòu)分類；吡唑酮類的構(gòu)效關(guān)系；芳基烷酸類的構(gòu)效關(guān)系塞來昔吡唑酮類的布的構(gòu)效關(guān)系；羥布宗、吲哚效關(guān)系美辛、布洛芬、萘普生、塞來來昔布的昔布結(jié)構(gòu)與英文名。構(gòu)效關(guān)系；熟悉芬酸氯酸鈉、布芬的合吡羅昔康的結(jié)構(gòu)及英文名鄰成線；氨基苯甲酸的構(gòu)效關(guān)系布洛萘普生的合第七章第二節(jié)

非甾體抗炎藥

2

芬的合成路線萘普生的合成成路線；路線；昔康類化合物的結(jié)構(gòu)、COX-1和

多媒體教學(xué)英文名及作用特點。在炎了解：保泰松的體內(nèi)代謝；吲過程中的哚美辛的合成路線布芬的作用關(guān)系，體內(nèi)代謝；萘普生的體內(nèi)代選擇性謝；雙氯芬酸鈉的體內(nèi)代謝；COX-2抑雙氯芬酸鈉的合成路線；劑的分子基和COX-2在癥過程礎(chǔ)。中的作用關(guān)系擇抑制劑的分子基礎(chǔ)。第八章第三節(jié)第九章

抗痛風(fēng)藥抗腫瘤藥

輔自學(xué)掌握：生物烷化劑的結(jié)構(gòu)分

氮芥類的作第九章第一節(jié)

生物烷化劑

2

類；氮芥類的作用機(jī)制；環(huán)磷酰的作用機(jī)制及產(chǎn)生選擇性的原因亞基脲的作用機(jī)

用機(jī)制；環(huán)磷酰胺的作用機(jī)制及

多媒體教學(xué)制；鉑類配合物的構(gòu)效關(guān)系；第頁/共頁

產(chǎn)生選擇性

總

學(xué)分

教章

教內(nèi)

學(xué)時

講實(含研)

教重教學(xué)點

方設(shè)鹽酸氮芥、氮甲、環(huán)磷酰胺、原因；塞替派莫汀白消安、順鉑的結(jié)構(gòu)及英文。熟悉提高生物烷化劑選擇性方法；乙撐亞胺類的結(jié)構(gòu)特點甲酸酯及多元醇類的結(jié)構(gòu)特點；硝基脲類的結(jié)構(gòu)特點金鉑類配合物的結(jié)構(gòu)修飾。了解：氮芥的合成路線；亞硝基脲類的結(jié)構(gòu)對毒副作用的影響；鉑類配合物的作用機(jī)制甲酸酯及多元醇類的作用機(jī)制與結(jié)構(gòu)修飾。掌握：抗代謝原理；5-氟脲嘧啶的作用機(jī)制葉酸拮抗劑的第九章第二節(jié)

抗代謝藥物

1

作用機(jī)制；氟尿嘧啶、阿糖胞苷、巰嘌呤、甲氨蝶呤的結(jié)構(gòu)及英文名。熟悉：氟尿嘧啶的合成；阿糖胞苷的作用特點與結(jié)構(gòu)修飾；巰嘌呤的作用機(jī)制與結(jié)構(gòu)修飾。了解：生物電子等排概念；阿

抗代謝原理；5-氟嘧啶的作用機(jī)制；葉酸拮抗劑的作用機(jī)制；

多媒體教學(xué)糖胞苷的合成；巰嘌呤的合成。第九章第三節(jié)

抗腫瘤抗生素

0.50.5

了解抗腫瘤抗生素的類型和結(jié)構(gòu)特點。

抗腫瘤抗生素的結(jié)構(gòu)特點

多媒體教學(xué)熟悉喜樹堿類化合物的基本結(jié)構(gòu)和構(gòu)效關(guān)系長堿類化第九章第四節(jié)

抗腫瘤的植物有效成份及其衍生物

0.5

合物的基本結(jié)構(gòu)和構(gòu)效關(guān)系；紫杉醇類化合物的基本結(jié)構(gòu)和效關(guān)系。了解喜樹堿類化合物的作用機(jī)制長春堿類化合物的作用

紫杉醇類化合物的作用多體機(jī)制和結(jié)構(gòu)教改造機(jī)制紫杉醇類化合物的作用機(jī)制和結(jié)構(gòu)改造。第九章第五節(jié)第十章

新型分子靶向抗腫瘤藥物抗生素

輔自學(xué)掌握：-內(nèi)酰胺抗生素的基本結(jié)構(gòu)青霉素與頭孢菌素的穩(wěn)定性半合成青霉素與頭孢菌第十章第一節(jié)

β內(nèi)酰胺類抗生素

2

素的結(jié)構(gòu)特點與作用特點青霉素和頭孢菌素的構(gòu)效關(guān)系；青霉素G氨青霉素、苯唑西鈉、頭孢氨芐、頭孢噻肟鈉的結(jié)構(gòu)及英文名。熟悉：-內(nèi)酰酶抑制劑及非經(jīng)典的β內(nèi)胺抗生素的結(jié)構(gòu)

青霉素與頭孢菌素的穩(wěn)定性多體青霉素和頭教孢菌素的構(gòu)效關(guān)系；特點；舒巴坦、克拉維酸、沙納霉素、氨曲南的結(jié)構(gòu)、英文名及作用特。第頁/共頁

總

學(xué)分

教章

教內(nèi)

學(xué)時

講實(含研)

教重

教難

方設(shè)第十章第二節(jié)

四環(huán)素類抗生素

熟悉：四環(huán)素的母體結(jié)構(gòu)；四環(huán)素的穩(wěn)定性。

四環(huán)素的穩(wěn)多體定性。教學(xué)第十章第三節(jié)

氨基糖苷類抗生素

熟悉氨基糖甙類抗生素的失活修飾位點了解氨基糖甙類抗生素的種類及結(jié)構(gòu)特點

氨基糖甙類抗生素的失活修飾位點

多媒體教學(xué)掌握大環(huán)內(nèi)酯類化合物的結(jié)第十章第四節(jié)

大環(huán)內(nèi)酯類抗生素

0.5

0.5

構(gòu)特征大內(nèi)酯類化合物的結(jié)構(gòu)修飾。熟悉：紅霉素的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)；螺旋霉素、麥迪霉素的結(jié)

大環(huán)內(nèi)酯類化合物的結(jié)構(gòu)修飾。

多媒體教學(xué)構(gòu)及作用特點。熟悉氯霉素的結(jié)構(gòu)及具活性

氯霉素的結(jié)第十章第五節(jié)

氯霉素類抗生素

0.5

0.5

的異構(gòu)體結(jié)改造及前藥修飾。了解氯霉素的性質(zhì)及合成路

構(gòu)及具活性的異構(gòu)體、結(jié)構(gòu)改造及

多媒體教學(xué)線。

前藥修飾第十一章

合成抗菌藥物及其他抗感染藥物

5

掌握喹諾酮類藥物的構(gòu)效關(guān)系；吡哌酸、諾氟沙星、左氧第十一章第一節(jié)

喹諾酮類抗菌藥

20

沙星環(huán)丙沙星的結(jié)構(gòu)及英文名。熟悉喹諾酮類藥物的作用機(jī)制；環(huán)內(nèi)沙星的合成路線；喹諾酮類藥物的作用特點。

喹諾酮類藥物的構(gòu)效關(guān)多體系及其作用教機(jī)制；了解諾氟沙星及環(huán)丙沙星的結(jié)構(gòu)改造。掌握磺胺藥的構(gòu)效關(guān)系及抗第十一章第二節(jié)

磺胺類藥物及抗菌增效劑

10

代謝原理；磺胺藥的作用機(jī)制。熟悉：磺胺嘧啶、甲氧芐啶的結(jié)構(gòu)及英文名磺胺增效劑的作用原理。了解：甲氧芐啶的合成路線；

磺胺藥的構(gòu)效關(guān)系及抗代謝原理；磺胺藥的作用機(jī)制

多媒體教學(xué)磺胺的結(jié)構(gòu)改造。掌握：異煙肼的結(jié)構(gòu)及作用機(jī)制。第十一章第三節(jié)

抗結(jié)核藥物

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熟悉異煙肼的結(jié)構(gòu)修飾和理化性質(zhì)異肼的代謝過程及特點；其他的合成抗結(jié)核藥。

異煙肼的結(jié)構(gòu)及作用機(jī)制

多媒體教學(xué)了解：利福平的結(jié)構(gòu)及構(gòu)效關(guān)系。熟悉唑類抗真菌藥物的構(gòu)效第十一章第四節(jié)

抗真菌藥物

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關(guān)系；硝酸益康唑、氟康唑的結(jié)構(gòu)及英文名。了解：抗真菌抗生素；硝酸益

唑類抗真菌藥物的構(gòu)效關(guān)系

多媒體教學(xué)第十一章第五節(jié)

抗病毒藥物

康唑的構(gòu)效關(guān)