中國醫(yī)科大學(xué)直屬2021年7月藥物代謝動(dòng)力學(xué)正考-復(fù)習(xí)資料

科目：藥物代謝動(dòng)力學(xué)試卷名稱：2021年7月藥物代謝動(dòng)力學(xué)正考滿分：100滿分100與以下各題總分100相等單選題.下列生物轉(zhuǎn)化方式不是工相反應(yīng)的是()(此題滿分：1分)［A.］芳香族的羥基化出.］醛的脫氫反應(yīng)［C.］水合氯醛的還原反應(yīng)［口.］葡糖醛酸結(jié)合［E.］水解反應(yīng)［題目解析］按照學(xué)習(xí)要求完成本課程題目，并回答上述試題參考答案：D.下列情況可稱為首關(guān)效應(yīng)的是：()(此題滿分：1分)［A.］苯巴比妥鈉肌注被肝藥酶代謝，使血中濃度降低［B.］硝酸甘油舌下給藥,自口腔黏膜吸收,經(jīng)肝代謝后藥效降低［C.］青霉素口服后被胃酸破壞，使吸入血的藥量減少［D.］普萘洛爾口服，經(jīng)肝臟滅活代謝，使進(jìn)入體循環(huán)的藥量減少［E.］所有這些［題目解析］按照學(xué)習(xí)要求完成本課程題目，并回答上述試題參考答案：D.有關(guān)藥物從腎臟排泄的正確敘述是：()(此題滿分：1分)［A.］與血漿蛋白結(jié)合的藥物易從腎小球?yàn)V過［B.］解離的藥物易從腎小管重吸收［C.］藥物的排泄與尿液pH無關(guān)［口.］改變尿液pH可改變藥物的排泄速度［E.］藥物的血漿濃度與尿液中的濃度相等［題目解析］按照學(xué)習(xí)要求完成本課程題目，并回答上述試題參考答案：D.易通過血腦屏障的藥物是：()(此題滿分：1分)［A.］極性高的藥物［B.］脂溶性高的藥物［C.］與血漿蛋白結(jié)合的藥物［D.］解離型的藥物［E.］以上都不對(duì)［題目解析］按照學(xué)習(xí)要求完成本課程題目，并回答上述試題參考答案：B.在酸性尿液中弱堿性藥物：()(此題滿分：1分)［A.］解離多，再吸收多排泄慢［B.］解離多，再吸收多排泄快［C.］解離多，再吸收少才排泄快［D.］解離少，再吸收多才排泄慢［E.］解離多，再吸收少才排泄慢［題目解析］按照學(xué)習(xí)要求完成本課程題目，并回答上述試題參考答案：B.某一弱酸性藥物pKa=4.4,當(dāng)尿液pH為5.4，血漿pH為7.4時(shí)，血中藥物濃度是尿中藥物濃度的：()(此題滿分：1分)[A.]1000倍[B.]91倍[C.]10倍[D.]1/10倍[E.]1/100倍[題目解析]按照學(xué)習(xí)要求完成本課程題目，并回答上述試題參考答案：B.多數(shù)藥物在血中是以結(jié)合形式存在的,常與藥物結(jié)合的物質(zhì)是：()(此題滿分：1分)[A.]白蛋白[B.]球蛋白[C.]血紅蛋白[D.]游離脂肪酸[E.]高密度脂蛋白[題目解析]按照學(xué)習(xí)要求完成本課程題目，并回答上述試題參考答案：A.普萘洛爾口服吸收良好,但經(jīng)過肝臟后,只有30%的藥物達(dá)到體循環(huán),以致血藥濃度較低,下列哪種說法較合適？()(此題滿分：1分)[A.]藥物活性低[B.]藥物效價(jià)強(qiáng)度低[C.]生物利用度低[D.]化療指數(shù)低[E.]藥物排泄快[題目解析]按照學(xué)習(xí)要求完成本課程題目，并回答上述試題參考答案：C.地高辛t1/2為36h,每天給維持量，達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度的時(shí)間約為:（）（此題滿分：1分）[A.]2d[B.]3d[C.]5d[D.]7d[E.]4d[題目解析]按照學(xué)習(xí)要求完成本課程題目，并回答上述試題參考答案：D.恒量恒速給藥,最后形成的血藥濃度被稱為：（）（此題滿分：1分）[A.]有效血濃度[B.]穩(wěn)態(tài)血濃度[C.]致死血濃度[D.]中毒血濃度[E.]以上都不是[題目解析]按照學(xué)習(xí)要求完成本課程題目，并回答上述試題參考答案：B.按t1/2恒量反復(fù)給藥時(shí)，為快速達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度可：（）（此題滿分：1分）[A.]首劑量加倍回]首劑量增加3倍[C.]連續(xù)恒速靜脈滴注［D.］增加每次給藥量［E.］增加給藥量次數(shù)［題目解析］按照學(xué)習(xí)要求完成本課程題目，并回答上述試題參考答案：A.房室模型的劃分依據(jù)是：（）（此題滿分：1分）［A.］消除速率常數(shù)的不同［B.］器官組織的不同［C.］吸收速度的不同［D.］作用部位的不同［E.］以上都不對(duì)［題目解析］按照學(xué)習(xí)要求完成本課程題目，并回答上述試題參考答案：A.通常不應(yīng)用下列哪個(gè)參數(shù)來衡量吸收程度和速度?（）（此題滿分：1分）［A.］峰時(shí)間［B.］峰濃度［C.］藥時(shí)曲線下面積［口.］生物利用度［E.］以上都不是［題目解析］按照學(xué)習(xí)要求完成本課程題目，并回答上述試題參考答案：E.血藥濃度時(shí)間下的總面積AUC0-8被稱為：（）（此題滿分：1分）［A.］零階矩［B.］三階矩［C.］四階矩［D.］一階矩［E.］二階矩［題目解析］按照學(xué)習(xí)要求完成本課程題目，并回答上述試題參考答案：A.應(yīng)用于藥物代謝動(dòng)力學(xué)研究的統(tǒng)計(jì)矩分析,是一種非房室的分析方法,它一般適用于體內(nèi)過程符合下列哪一項(xiàng)的藥物？（）（此題滿分：1分）［A.］房室［B.］線性［C.］非房室［D.］非線性［E.］混合性［題目解析］按照學(xué)習(xí)要求完成本課程題目，并回答上述試題參考答案：B.關(guān)于試驗(yàn)動(dòng)物的選擇,以下哪些說法不正確？（）（此題滿分：1分）［A.］首選動(dòng)物盡可能與藥效學(xué)和毒理學(xué)研究一致［B.］盡量在清醒狀態(tài)下試驗(yàn)［C.］藥物代謝動(dòng)力學(xué)研究必須從同一動(dòng)物多次采樣［D.］創(chuàng)新性的藥物應(yīng)選用兩種或兩種以上的動(dòng)物，一種為嚙齒類動(dòng)物，另一種為非嚙齒類動(dòng)物［E.］建議首選非嚙齒類動(dòng)物［題目解析］按照學(xué)習(xí)要求完成本課程題目，并回答上述試題參考答案：C.經(jīng)口給藥,不應(yīng)選擇下列哪種動(dòng)物？()(此題滿分：1分)[A.]大鼠[B.]小鼠⑷犬[D.]B[E.愧[題目解析]按照學(xué)習(xí)要求完成本課程題目，并回答上述試題參考答案：E.關(guān)于臨床前藥物代謝動(dòng)力學(xué)血藥濃度時(shí)間曲線的消除相采樣點(diǎn)哪個(gè)不符合要求？()(此題滿分：1分)[A.]3[B.]4[C.]5[D.]6[E.]7[題目解析]按照學(xué)習(xí)要求完成本課程題目，并回答上述試題參考答案：D.下列選項(xiàng)中,哪個(gè)是不用在特異性試驗(yàn)中進(jìn)行考察的？()(此題滿分：1分)[A.]空白生物樣品色譜[B.]空白樣品加已知濃度對(duì)照物質(zhì)色譜[C.]用藥后的生物樣品色譜[D.]介質(zhì)效應(yīng)［E.］內(nèi)源性物質(zhì)與降解產(chǎn)物的痕量分析［題目解析］按照學(xué)習(xí)要求完成本課程題目，并回答上述試題參考答案：E.工期臨床藥物代謝動(dòng)力學(xué)試驗(yàn)時(shí)，下列的哪條是錯(cuò)誤的？()(此題滿分：1分)仄.］目的是探討藥物在人體的體內(nèi)過程的動(dòng)態(tài)變化［B.］受試者原則上男性和女性兼有［C.］年齡在18~45歲為宜［D.］要簽署知情同意書［E.］一般選擇適應(yīng)證患者進(jìn)行［題目解析］按照學(xué)習(xí)要求完成本課程題目，并回答上述試題參考答案：E判斷題.零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除是指血漿中藥物在單位時(shí)間內(nèi)以恒定的量消除,與血漿藥物濃度無關(guān)。()(此題滿分：1分)［A.］正確［B.］錯(cuò)誤參考答案：正確.一個(gè)藥物中毒的患者,藥物開始從機(jī)體消除是一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除,而體內(nèi)藥量減少到機(jī)體能飽和這種藥物時(shí),轉(zhuǎn)為零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除。()(此題滿分：1分)［A.］正確［B.］錯(cuò)誤參考答案：錯(cuò)誤.若單位時(shí)間內(nèi)用藥總量不變,增加給藥次數(shù),可使波動(dòng)幅度變小,減少給藥次數(shù),可使波動(dòng)幅度變大。()(此題滿分：1分)[A.]正確[B.]錯(cuò)誤參考答案：正確.若改變每次用藥劑量,不改變給藥間隔,穩(wěn)態(tài)濃度改變,達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度時(shí)間和波動(dòng)幅度不變,波動(dòng)范圍改變。()(此題滿分：1分)[A.]正確[B.]錯(cuò)誤參考答案：錯(cuò)誤.藥時(shí)曲線下面積(AUC)是反映藥物進(jìn)到體內(nèi)后，從零時(shí)間開始到無窮大時(shí)間為止，進(jìn)入體內(nèi)藥量的總和。()(此題滿分：1分)[A.]正確[B.]錯(cuò)誤參考答案：正確.當(dāng)藥物的分布過程較消除過程短的時(shí)候,都應(yīng)屬于單室藥物。()(此題滿分：1分)[A.]正確[B.]錯(cuò)誤參考答案：錯(cuò)誤.尿藥濃度法中速度法回歸曲線方程時(shí)，應(yīng)用t進(jìn)行回歸,而不是tc。（）（此題滿分：1分）[A.]正確[B.]錯(cuò)誤參考答案：錯(cuò)誤.靜脈注射兩種單室模型藥物,若給藥劑量相同,那么表觀分布容積大的藥物血藥濃度低,而表觀分布容積小的藥物血藥濃度高。（）（此題滿分：1分）[A.]正確[B.]錯(cuò)誤參考答案：正確.雙室模型藥動(dòng)學(xué)參數(shù)中,k21,k10,k12為混雜參數(shù)。（）（此題滿分：1分）[A.]正確[B.]錯(cuò)誤參考答案：錯(cuò)誤.雙室模型中消除相速率常數(shù)B大于分布相速率常數(shù)a。（）（此題滿分：1分）[A.]正確[B.]錯(cuò)誤參考答案：錯(cuò)誤填空題.藥物代謝動(dòng)力學(xué)中最常用的動(dòng)力學(xué)模型是房室模型,分為（）、（）、（）,其房室的劃分是以（）為基礎(chǔ)的。（分值：4分）［題目解析］按照學(xué)習(xí)要求完成本課程題目，并回答上述試題參考答案：單室模型、雙室模型、多室模型、藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn).藥物在體內(nèi)消除的動(dòng)力學(xué)特征各不相同,主要有()、()、()特征。(分值：3分)［題目解析］按照學(xué)習(xí)要求完成本課程題目，并回答上述試題參考答案：單室模型、雙室模型、多室模型.當(dāng)消除過程發(fā)生障礙時(shí),消除速率常數(shù)將變(),半衰期將變(),清除率將()。(分值：3分)［題目解析］按照學(xué)習(xí)要求完成本課程題目，并回答上述試題參考答案：大、小、大名詞解釋.首關(guān)效應(yīng)(分值：3分)［題目解析］按照學(xué)習(xí)要求完成本課程題目，并回答上述試題參考答案：一般指首過效應(yīng)。首過效應(yīng)，指某些藥物經(jīng)胃腸道給藥，在尚未吸收進(jìn)入血循環(huán)之前，在腸粘膜和肝臟被代謝，而使進(jìn)入血循環(huán)的原形藥量減少的現(xiàn)象，也稱第一關(guān)卡效應(yīng)。.藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體(分值：3分)［題目解析］按照學(xué)習(xí)要求完成本課程題目，并回答上述試題參考答案：是具有轉(zhuǎn)運(yùn)內(nèi)源性或外源性化合物透過細(xì)胞膜功能的一類特殊蛋白質(zhì)。.一級(jí)動(dòng)力學(xué)（分值：3分）［題目解析］按照學(xué)習(xí)要求完成本課程題目，并回答上述試題參考答案：一級(jí)動(dòng)力學(xué)過程又稱一級(jí)速率過程，是指藥物在某房室或某部位的轉(zhuǎn)運(yùn)速率與該房室或該部位的藥物濃度（C）或藥量（X）的一次方成正比。.生物利用度（分值：3分）［題目解析］按照學(xué)習(xí)要求完成本課程題目，并回答上述試題參考答案：是指制劑中藥物被吸收進(jìn)入人體循環(huán)的速度與程度。.表觀分布容積（分值：3分）［題目解析］按照學(xué)習(xí)要求完成本課程題目，并回答上述試題參考答案：是指當(dāng)藥物在體內(nèi)達(dá)動(dòng)態(tài)平衡后，體內(nèi)藥量與血藥濃度之比值稱為表觀分布容積。問答題.常見的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)包括哪些？它們有什么特點(diǎn)和聯(lián)系,舉例說明。（分值：9分）［題目解析］按照學(xué)習(xí)要求完成本課程題目，并回答上述試題參考答案：（一）單純擴(kuò)散：如02、CO2、NH3等脂溶性物質(zhì)的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)；（二）易化擴(kuò)散：又分為兩種類型：.以載體為中介的易化擴(kuò)散,如葡萄糖由血液進(jìn)入紅細(xì)胞；.以通道為中介的易化擴(kuò)散,如K+、Na+、Ca2+順濃度梯度跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)；（三）主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)（原發(fā)性）如K+、Na+、Ca2+逆濃度梯度或電位梯度的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)；（四）繼發(fā)性主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)如小腸粘膜和腎小管上皮細(xì)胞吸收和重吸收葡萄糖時(shí)跨管腔膜的主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)：（五）出胞與入胞式物質(zhì)轉(zhuǎn)運(yùn)如白細(xì)胞吞噬細(xì)菌、異物的過程為入胞作用；腺細(xì)胞的分泌,神經(jīng)遞質(zhì)的釋放則為出胞作用。40.40.哪些情況需要TDM，哪些情況不需要TDM?(分值：10分)［題目解析］按照學(xué)習(xí)要求完成本課程題目，并回答上述試題參考答案：一、需要進(jìn)行TDM的情況：(1)藥物的有效血濃度范圍狹窄。此類藥物多為治療指數(shù)小的藥物，如強(qiáng)心苷類，它們的有效劑量與中毒劑量接近，需要根據(jù)藥代動(dòng)力學(xué)原理和患者的具體情況仔細(xì)設(shè)計(jì)和調(diào)整給藥方案，密切觀察臨床反應(yīng)。(2)同一劑量可能出現(xiàn)較大的血藥濃度差異的藥物，如三環(huán)類抗憂郁癥藥。(3)具有非線性藥代動(dòng)力學(xué)特性的藥物，如苯妥英鈉，茶堿，水楊酸等。(4)肝腎功能不全或衰竭的患者使用主要經(jīng)過肝代謝消除(利多卡因，茶堿等)或腎排泄(氨基糖苷類抗生素等)的藥物時(shí)，以及胃腸道功能不良的患者口服某些藥物時(shí)。(5)長期用要的患者，依從性差，不按醫(yī)囑用藥；或者某些藥物長期使用后產(chǎn)生耐藥性；或誘導(dǎo)肝藥酶的活性而引起藥效降低升高，以及原因不明的藥效變化。(6)懷疑患者藥物中毒，尤其有的藥物的中毒癥狀與劑量不足的癥狀類似，而臨床又不能明確辨別。如普魯卡因胺治療心律失常時(shí)，過量也會(huì)引起心律失常，苯妥英鈉中毒引起的抽搐與癲癇發(fā)作不易區(qū)別。(7)合并用藥產(chǎn)生相互作用而影響療效時(shí)。二、不需要TDM的情況：藥物本身具有客觀而簡便的效應(yīng)指標(biāo)時(shí)，不需要TDM。.試述在老年人體內(nèi)影響藥物吸收的兩個(gè)主要因素。(分值：9分)［題目解析］按照學(xué)習(xí)要求完成本課程題目，并回答上述試題參考答案：口服是藥物進(jìn)入人體內(nèi)的最常用途徑。水溶性藥物經(jīng)被動(dòng)擴(kuò)散或主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)吸收;脂溶性藥物通過被動(dòng)擴(kuò)散吸收。老年人胃腸血流量降低，胃壁細(xì)胞功能減退。胃酸分泌減少，胃排空時(shí)間延長，腸蠕動(dòng)減慢，影響口服藥物吸收速度與吸收程度。這些因素雖然不利于藥物的吸收，但是胃腸功能正常時(shí)，對(duì)大多數(shù)藥物的吸收差異不大。許多藥物的吸收是靠濃度差的被動(dòng)擴(kuò)散，其吸收不會(huì)隨年齡增長而減少，當(dāng)然也有少數(shù)藥物因胃酸缺乏而生物利用度不降低。能引起胃腸道運(yùn)動(dòng)功能改變的藥物可以影響其他藥物的吸收。例如，地高辛的吸收速率可被普魯本辛所增加,而被胃復(fù)安所降低。疾病本身也可以顯著影響藥物的吸收，典型的例子就是充血性心力衰竭，因內(nèi)臟血流減少和腸黏膜水腫，可以延緩氯唾嗪、地高辛和奎尼丁的吸收。.吸收過程中，藥物的相互作用發(fā)生在哪些方面？(分值：9分)［題目解析］按照學(xué)習(xí)要求完成本課程題目，并回答上述試題參考答案：(1)胃腸道pH的影響1)對(duì)藥物溶解度的影響：固體藥物必須首先溶解于體液中，才能進(jìn)行跨膜擴(kuò)散?？拐婢幬锶缫燎颠蛞谖竷?nèi)的酸性環(huán)境中充分溶解，進(jìn)而在小腸中吸收。2)對(duì)藥物解離度的影響：藥物在胃腸道的吸收主要通過被動(dòng)擴(kuò)散方式進(jìn)行，藥物的脂溶性是決定這一被動(dòng)擴(kuò)散過程的重要因素。(2)胃腸運(yùn)動(dòng)影響：由于藥物的主要吸收部位在小腸，所以改變胃排空、腸蠕動(dòng)速率的藥物能明顯地影響其他口服藥物到達(dá)小腸吸收部位的時(shí)間和在小腸的滯留時(shí)間，從而影響它們的吸收。(3)絡(luò)合作用的影響：許多藥物口服時(shí)，在胃腸道中發(fā)生相互作用而形成了不溶解和難以吸收的絡(luò)合物(包括螯合物)和復(fù)合物，使吸收狀況發(fā)生改變。