傳出神經(jīng)系統(tǒng)概述

傳出神經(jīng)系統(tǒng)概述第一頁，共二十二頁，2022年，8月28日傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥理概述腎上腺素受體阻斷劑腎上腺素受體激動劑膽堿受體激動劑膽堿受體阻斷劑第二頁，共二十二頁，2022年，8月28日本堂提綱背景知識傳出神經(jīng)系統(tǒng)的遞質(zhì)傳出神經(jīng)系統(tǒng)的受體及功能傳出神經(jīng)系統(tǒng)的藥物分類第三頁，共二十二頁，2022年，8月28日本堂目標(biāo)經(jīng)過本次學(xué)習(xí)后，能夠介紹傳出神經(jīng)系統(tǒng)受體及其功能明確傳出神經(jīng)系統(tǒng)的藥物分類依據(jù)第四頁，共二十二頁，2022年，8月28日概論－背景知識傳出神經(jīng)系統(tǒng)包括：自主（植物）神經(jīng)系統(tǒng)：交感神經(jīng)副交感神經(jīng)運(yùn)動神經(jīng)第五頁，共二十二頁，2022年，8月28日傳出神經(jīng)系統(tǒng)遞質(zhì)遞質(zhì)（Transmitter）

神經(jīng)沖動到達(dá)末梢時(shí),從末梢釋放的一種化學(xué)物質(zhì)稱為遞質(zhì)，傳遞神經(jīng)沖動和信號,與受體結(jié)合產(chǎn)生效應(yīng)。去甲腎上腺素Non-adrenaline,NA

乙酰膽堿Acetylcholine,Ach

第六頁，共二十二頁，2022年，8月28日傳出神經(jīng)系統(tǒng)按遞質(zhì)的分類膽堿能神經(jīng)：

-----能夠釋放Ach的神經(jīng)去甲腎上腺素能神經(jīng)：

-----能夠釋放NA的神經(jīng)第七頁，共二十二頁，2022年，8月28日傳出神經(jīng)系統(tǒng)受體（Receptor）乙酰膽堿受體—可與Ach結(jié)合的受體

毒蕈堿型膽堿受體——M受體

——M1、M2、M3、M4、M5亞型煙堿型膽堿受體——N受體

——N1（NN）

、N2（NM）亞型腎上腺素受體—可與NA、Adr結(jié)合的受體

α受體——α1、α2亞型

β受體——β1、β2、β3亞型第八頁，共二十二頁，2022年，8月28日傳出神經(jīng)系統(tǒng)生理功能第九頁，共二十二頁，2022年，8月28日傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的基本作用1、直接作用于受體

a.激動、b.拮抗2、影響遞質(zhì)

a.影響遞質(zhì)釋放

b.影響遞質(zhì)的轉(zhuǎn)運(yùn)及貯存

c.影響遞質(zhì)的轉(zhuǎn)化第十頁，共二十二頁，2022年，8月28日按照對受體的作用分為

膽堿受體激動劑

(agonist)

膽堿受體拮抗藥(antagonist）腎上腺素受體激動劑

腎上腺素受體拮抗藥(antagonist）1、直接作用于受體的藥物第十一頁，共二十二頁，2022年，8月28日遞質(zhì)的合成神經(jīng)末梢的細(xì)微分支上有串珠狀連續(xù)的膨脹部分：膨體(varicosity)，每一個(gè)內(nèi)約有1000個(gè)囊泡囊泡內(nèi)可合成遞質(zhì),貯存遞質(zhì)。遞質(zhì)相關(guān)的背景知識2、影響遞質(zhì)的藥物第十二頁，共二十二頁，2022年，8月28日有結(jié)合遞質(zhì)的受體寬15~1000nm內(nèi)有遞質(zhì)及滅活酶遞質(zhì)合成、貯存、釋放第十三頁，共二十二頁，2022年，8月28日(一）、NA的生物合成、貯存、釋放和消失過程1.NA的合成

囊泡胞漿酪氨酸多巴胺-羥化酶脫羧酶多巴多巴胺酪氨酸羥化酶NAAdr苯乙胺-N-甲基轉(zhuǎn)移酶第十四頁，共二十二頁，2022年，8月28日2.NA的貯存NA與ATP和嗜鉻顆粒蛋白結(jié)合,貯存于囊泡中，一個(gè)囊泡內(nèi)約含有10000分子的NA。第十五頁，共二十二頁，2022年，8月28日3.NA的釋放(1)胞裂外排(exocytosis)：神經(jīng)沖動Ca2+進(jìn)入末梢，胞漿粘稠度囊泡向前膜移動與前膜融合成裂孔

NA排入間隙第十六頁，共二十二頁，2022年，8月28日(2)量子化釋放(quantalrelease)：每一個(gè)“量子”相當(dāng)一個(gè)囊泡的釋放量，數(shù)百個(gè)“量子”釋放引起動作電位產(chǎn)生效應(yīng)。(3).釋放的NA與突觸后膜的受體結(jié)合產(chǎn)生效應(yīng)。第十七頁，共二十二頁，2022年，8月28日(4).NA的消失①攝取-1(uptake-1)或神經(jīng)攝取(neuroalup-take)或攝取貯存型。75~90%②攝取-2(uptake-2)或非神經(jīng)組織攝?。╪on-neuroalup-take)或攝取代謝型。心肌、血管、腸道平滑肌攝取NA后很快被COMT和MAO滅活。第十八頁，共二十二頁，2022年，8月28日(二)、Ach的生物合成、貯存、釋放及消失過程1.Ach的合成第十九頁，共二十二頁，2022年，8月28日2.Ach的貯存Ach合成后進(jìn)入囊泡，與囊泡內(nèi)的ATP及蛋白結(jié)合，貯存于囊泡中。每一個(gè)囊泡內(nèi)約含1000~50000分子的Ach。遞質(zhì)相關(guān)的背景知識第二十頁，共二十二頁，2022年，8月28日3.Ach的釋放胞裂外排和量子化釋放4.Ach的消失Ach釋放到間隙后，乙酰膽堿酯酶(AchE)水解。一分子