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Hotline:400-820-3792Inhibitors?ScreeningLibraries?Proteinswww.MedChemEDacarbazinecitrateCat.No.:HY-B0078ACASNo.:64038-56-8Synonyms:ImidazoleCarboxamidecitrate分?式:C??H??N?O?分?量:374.31作?靶點(diǎn):Apoptosis作?通路:Apoptosis儲(chǔ)存?式:PleasestoretheproductundertherecommendedconditionsintheCertificateofAnalysis.BIOLOGICALACTIVITY?物活性Dacarbazinecitrate?種細(xì)胞周期?特異性抗腫瘤烷化劑。Dacarbazinecitrate抑制T和B淋巴細(xì)胞反應(yīng),IC50分別為50和10μg/mL。Dacarbazinecitrate可?于凋亡和多種癌癥如轉(zhuǎn)移性惡性??素瘤的研究。體外研究DacarbazinecitratehaslesspronouncedinhibitionofmitogenesiswithIC50valuesof50and10μg/mLforTandBcells,respectively[2].Dacarbazinecitrate(30μM,0-14min)evokesaconcentration-dependentcalciumresponseinhTRPA1-HEK293cellswithanEC50valueof23μMandselectivelyactivatesthehumanTRPA1channel[3].Dacarbazinecitrate(100-10,000μM,24h)hascytotoxicactiononB16-F10melanomacells[3].CellViabilityAssay[3]CellLine:B16-F10cellConcentration:100-10,000μMIncubationTime:24hResult:Reducedcellviabilityto3,000and10,000uM,withaninhibitionpercentageof62±2%after24hofincubation.體內(nèi)研究Dacarbazinecitrate(1mg/kg,i.p.)evokesaconcentration-dependentcalciumresponseandthemaximumcalciumresponsewithanEC50valueof16μMinasubsetofcellsofculturedmouseDRGneuronsandexcitesTRPA1inrodentsensoryneurons[3].1/2MasterofBioactiveMolecules—您?邊的抑制劑?師www.MedChemEDacarbazinecitrate(1mg/kg,i.p.;1,3,5and7daysforchronicpainor1mg/kg,i.p.foracutetreatment)inducesmechanicalandcoldallodyniainmice[3].Dacarbazinecitrate-inducednociceptioncanbereducedbyTRPA1-deficientmiceandantisenseoligonucleotidefortheTRPA1receptor[3].Dacarbazinecitrate-inducedchronicnociceptioncanbereducedbyselectiveTRPA1receptorantagonistsandantioxidants[3].Dacarbazinecitrate-inducednociceptioncanberesistedbyRPA1antagonistoranantioxidantinatumor-associatedcancerpainmodel[3].AnimalModel:C57BL/6,Trpa1+/+orTrpa1?/?mice[3]Dosage:1mg/kgAdministration:1mg/kg,i.p.(foracutetreatment);1mg/kg,i.p.;1,3,5and7days(forchronicpain)Result:Causedmechanicalallodyniawithacuteorrepeatedadministration.戶使?本產(chǎn)品發(fā)表的科研?獻(xiàn)?Theranostics.2020Jul25;10(21):9477-9494.?JMolMed(Berl).2019Aug;97(8):1183-1193.?ExpCellRes.2020Aug1;393(1):112054.Seemorecustomervalidationsonwww.MedChemEREFERENCES[1].AbdullahAAl-Badr,etal.Dacarbazine.ProfilesDrugSubstExcipRelatMethodol[2].JMRojo,etal.InhibitionofTandBlymphoblasticresponsebymithramycin,dacarbazine,prospidiumchlorideandpeptichemio.Chemotherapy.1983;29(5):345-51.[3].IntJCancer,etal.Dacarbazinealoneorassociatedwithmelanoma-bearingcancerpainmodelinducespainfulhypersensitivitybyTRPA1activationinmice.IntJCancer.2020May15;146(10):2797-2809.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformed
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