常見藥物的藥理作用特點(diǎn)與機(jī)制

第一重點(diǎn)：藥物的藥理作用（特點(diǎn)）與機(jī)制（用阿托品拮抗）內(nèi)壓和調(diào)節(jié)痙攣。用于青光眼。新斯的明：膽堿脂酶抑制劑。用于重癥肌無力，術(shù)后腹氣脹及尿潴留，路阻塞。M配置，靜脈注射。阿托品：MAchM基阿托品。東莨菪堿ft莨菪堿作用特點(diǎn)：東莨菪堿中樞鎮(zhèn)靜及抑制腺體分泌作用強(qiáng)于阿托品。還有防暈止吐作用，可治療帕金森氏病。ft要用于各種感染中毒性休克，也用于治療內(nèi)臟平滑肌絞痛，急性胰腺炎。筒箭毒堿：肌松作用，全麻輔助藥。呼吸肌麻痹用新斯的明解救。琥珀膽堿：速效短效肌松藥，插管時作為全麻輔助藥。禁用于膽堿酯酶缺乏癥病人，與氟烷合用體溫巨升的遺傳病人，青光眼，高血鉀患者（化，釋放K）如偏癱、燒傷病人，以免引起心臟意外。使用抗膽堿脂酶藥患者禁用。去甲腎上腺素：α受體激動藥。用于休克，上消化道出血。不良反應(yīng)有硬化，器質(zhì)性心臟病，無尿病人與孕婦。主要機(jī)理為收縮外周血管。去氧腎上腺素（苯腎上腺素醉的低血壓。速效短效擴(kuò)瞳藥?？蓸范ǎ害?痛藥成癮者的戒毒。（見后）腎上腺素：α、β受體激動藥。用于心臟停搏，過敏性休克，支氣管哮亢進(jìn)及糖尿病。主要機(jī)理為興奮心臟，興奮血管，舒張支氣管平滑肌。多巴胺：α、β受體激動藥。作用特點(diǎn)：主要激動多巴胺受體，也能激αβ1（容量，糾正酸中毒）?？捎糜诳孤孕墓δ懿蝗?。α受體，作用弱而持久，用于各種休克早期。β緩解支氣管哮喘。大量長期應(yīng)用可引起失眠、不安、頭痛、心悸。受體激動藥。能興奮心臟，松弛支氣管平滑肌及擴(kuò)張骨骼肌血管。用于支氣管哮喘（可產(chǎn)生耐受性），（對支氣管哮喘病人用量過大可因心肌缺氧而導(dǎo)致心律失常）。β117.β2酚托拉明：阻斷α受體，舒張血管，降血壓。用于治療外周血管痙攣性疾病和血栓閉塞性脈管炎，抗休克（需補(bǔ)充血容量），瀉，惡心，嘔吐，胃酸過多等擬M28.TCa30.氯巴占、氯柳雙胺、氨己西酸、氟桂利嗪、奧卡西平、非氨酯、拉莫三嗪。90%.經(jīng)肝微粒體酶代謝，給藥劑量個體化。多巴胺受體阻滯劑。對α—受體和M（可產(chǎn)生耐受性）。鎮(zhèn)吐作用較D2αD2（（抗膽堿藥可使癥狀加重）的老年患者慎用。米帕明：三環(huán)類抗抑郁藥。NADANAPIP2氟哌啶醇、氟哌利多，三氟哌多，五氟利多。舒必利，氯氮平。左旋多巴：抗帕金森病藥。本身無藥理活性，進(jìn)入中樞脫羧成多巴胺后血管反應(yīng)（體位性低血壓），不自主異常動作（開關(guān)現(xiàn)象），精神障礙。禁與單胺氧化酶抑制劑、麻黃堿、利舍平以及擬腎上腺素合用。消化道潰瘍、高血壓、精神病、心率失常及閉角型青光眼患者禁用。維生素B6是多巴脫羧酶的輔基，可增強(qiáng)左旋多巴的外周副作用。苯海索（安坦）：膽堿受體阻滯類抗帕金森氏病藥。對中樞紋狀體的膽眼、前列腺肥大者慎用?？R特靈。嗎啡：阿片類鎮(zhèn)痛藥（最有效的鎮(zhèn)痛部位在導(dǎo)水管周圍灰質(zhì)）?？诜笱軘U(kuò)張?？膳d奮胃腸道平滑肌。臨床用于鎮(zhèn)痛，心源性哮喘（重肺功能不全者禁用），痛，體位性低血壓，耐受性和依賴性（的戒斷癥狀（可用鈉洛酮等來拮抗哌替啶（度冷丁）：阿片激動類鎮(zhèn)痛藥。口服易吸收，注射更快?？善穑ㄅc氯丙嗪、異丙嗪組成冬眠合劑）、心源性哮喘和肺水腫。治療量哌替啶可引起眩暈、出汗、口干、惡心嘔吐、心悸、體位性低血壓等。反復(fù)應(yīng)用可產(chǎn)生依賴性，大劑量可抑制呼吸。54.普魯卡因胺：廣譜抗過速性心律失常藥。主要用于陣發(fā)性室性心動過速/頻發(fā)性室性早搏。不良反應(yīng)有胃腸道反應(yīng)，過敏反應(yīng)，紅斑狼瘡。傳導(dǎo)阻滯、低血壓及心衰患者慎用。APDERP，改變病變區(qū)傳導(dǎo)速度。對室上性心律失?；緹o效。普羅帕酮：口服用于治療室性或室上性過早搏動。靜注可中止陣發(fā)性室氟卡尼。普萘洛爾：見前。性室性心律失常。不良反應(yīng)常見竇性心動過緩。Ca禁用。鈣拮抗藥硝苯地平：親脂性強(qiáng)，口服后可迅速吸收，有肝首過作用。抑Ca壓及心功能不良者慎用。律性降低。用于冠心病、心絞痛治療。對輕及中度高血壓也有較好療效。尤適用于老年病人。2度以上房室傳導(dǎo)阻滯、低血壓、嚴(yán)重心衰患者及孕婦禁用?？孤孕墓δ懿蝗ǔ溲孕牧λソ撸┧幋硭帍?qiáng)心苷：長效：洋地黃毒甙；中效：地高辛；短效：毛花甙CK.Na，K-ATP藥理作用：增強(qiáng)正性肌力，減慢心律，對心肌電生理特性的影響（減慢房室傳導(dǎo)，增加自律性，延長有效不應(yīng)期）。臨床應(yīng)用：治療慢性心功能不全，心律失常（心房顫動、撲動和陣發(fā)性室上性心動過速）。治療心衰及心房撲動或顫動。常有效。對強(qiáng)心甙引起的竇性心動過緩及傳導(dǎo)阻滯可用阿托品治療。還有氨力農(nóng)（升高鈣離子濃度）、米力農(nóng)、多巴胺、多巴酚丁胺?？垢哐獕核帲篊a良者慎用。鈣拮抗劑類還有維拉帕米、硫氮卓酮、尼卡地平、尼索地平。賴諾普利、氯沙坦、纈沙坦。II普萘洛爾：機(jī)制為：1.β12.β13β4.β2頭痛以及開角型青光眼的治療，也用于嗎啡類鎮(zhèn)痛藥成癮者的戒毒。者。常與噻嗪類利尿藥合用。NEDA化道潰瘍病史者禁用。胍乙啶：被腎上腺素能神經(jīng)末梢攝取，濃集在神經(jīng)末梢使末梢膜穩(wěn)定，從而阻止遞質(zhì)釋放產(chǎn)生降壓作用。不良反應(yīng)有體位性低血壓。可致低血鉀，應(yīng)適當(dāng)補(bǔ)鉀。α1對伴腎功能不良者更為適用。NO，引起血管擴(kuò)張和抑制血小板危象。也用于充血性心力衰竭，急性心肌梗死。還有甲基多巴、莫索尼定、利血平、胍乙啶、特拉唑嗪、多沙唑嗪、納多洛爾、吲哚洛爾、拉貝洛爾、醋丁洛爾、阿替洛爾、肼屈嗪、二氮嗪（鉀通道開放劑）、米諾地爾、酮色林（5-羥色胺受體拮抗劑）、西氯他寧（前列環(huán)素合成促進(jìn)劑）。抗心絞痛藥：NO，最終舒張平滑肌。藥理作用：擴(kuò)張冠還有普萘洛爾、鈣拮抗劑、地爾硫卓、芐普地爾、雙嘧達(dá)莫（有抗血小板作用）、丹參酮、銀杏葉。壓、嚴(yán)重心衰患者及孕婦禁用。39.一、調(diào)血脂藥HMG-CoALDL-CTCLDL-C，呈劑伐他汀。膽汁酸螯合劑考來烯胺（消膽胺）：首選為高膽固醇血癥。在口服后于凝血藥、脂溶性維生素藥DEK）、葉酸、鐵劑及某些抗生素結(jié)合，影響這些藥物的吸收和療效，應(yīng)避免伍用。還有考來替泊、降膽葡胺。（氯貝丁酯LPLVLDLTG，HDL，TGR>4.：（臨床多用其酯類）VLDL患者。：降低TCLDL-C，對TGVLDLIILDL-CVEVC，主要是有很強(qiáng)的抗氧化性。三、多烯脂肪酸類1.w-6多烯脂肪酸亞油酸：與膽固醇結(jié)合并將其轉(zhuǎn)化為膽汁酸排出，有抗血小板凝集擴(kuò)張血管的作用臨床用于高脂血癥及抗動脈粥樣硬化。 2.w-3多烯脂肪酸二十碳五烯酸抑制肝臟合成脂質(zhì)和脂蛋白的作用能促進(jìn)膽固醇的排泄?？煞乐箘用}粥樣硬化，臨床用于高脂蛋白血癥，動脈粥樣硬化和冠心病四、其它泛硫乙胺：防止膽固醇在動脈壁沉積，抑制脂質(zhì)過氧化物的生成，抑制血小板聚集。主要用于高脂血癥，降低TC、TG、LDL、VLDL，對肝臟疾病有改善效果。還有彈性酶（胰肽酶E）和糖酐酯鈉。利尿藥：呋噻米（呋喃苯胺酸、速尿）：酸類、溴化物的中毒）。不良反應(yīng)有：水與電解質(zhì)紊亂（補(bǔ)充鉀鹽）婦忌用。臨床應(yīng)用于水腫的首選利尿藥，降血壓和尿崩癥。不良反應(yīng)：電解質(zhì)紊亂（及時補(bǔ)鉀。肝硬化患者禁用）、高尿酸血癥（不全），升高血糖（糖尿病患者禁用），過敏反應(yīng)。氨苯喋啶：作用于遠(yuǎn)曲小防急性腎功能衰竭，腦水腫及青光眼。心功能不全者和尿閉者禁用。還有螺內(nèi)酯（保鉀利尿藥）、乙酰唑胺、ft梨醇?？关氀帲毫蛩醽嗚F、枸櫞酸鐵胺、右旋糖酐鐵、葉酸、VB12.促凝血藥和抗凝血藥：K：促凝血藥，是合成凝血酶原和凝血因子的必須物質(zhì)。用于維生K甲環(huán)酸。性心內(nèi)膜炎的病人、孕婦、先兆流產(chǎn)、外科手術(shù)后及血友病患者。雙香豆素：主要用于防治血栓性疾病，過量易出血，禁忌同肝素。還有枸櫞酸鈉。（可抗心絞痛、噻氯吡啶、右旋糖酐。N-乙酰半胱氨酸、溴己新等，鎮(zhèn)咳藥包括可待因、咳芬、倍氯米松、異丙基阿托品等。消化系統(tǒng)用藥：潰瘍（通過抑制氫—鉀—ATP）：碳酸氫鈉、碳酸鈣、氫氧化鋁、哌綸西平（M）、奧美拉唑（ATP）硫糖鋁（形成保護(hù)膜）、膠體次枸櫞酸鉍（形成保護(hù)膜）、甲硝唑、四環(huán)素、氨卞青霉素。助消化藥：胃蛋白酶、胰酶、乳酶生。止吐藥：甲氧氯普安、多潘立酮、奧丹西隆。瀉藥：硫酸鎂、硫酸鈉、酚酞、蒽醌類、液體石蠟、甘油。止瀉藥：地芬諾酯、藥用炭、洛哌丁胺、堿式碳酸鉍。組胺類藥物：H1應(yīng)疾病，暈動癥、嘔吐、失眠。不良反應(yīng)為嗜睡、乏力等。H2潰瘍。子宮平滑肌興奮藥：縮宮素：主要加強(qiáng)子宮收縮。臨床用于引產(chǎn)和催產(chǎn)以及產(chǎn)后出血。素。糖皮質(zhì)激素：短效：可的松、氫化可的松。中效：潑尼松、潑尼松龍、甲潑尼松等。長效：地塞米松、倍他米松等。減退。性激素類：雌二醇、雌三醇、雌酮、炔雌醇、己烯雌酚。用于絕經(jīng)期綜合癥、功能性子宮出血、卵巢功能不全和閉經(jīng)、乳房脹痛、晚期乳腺癌、前列腺癌、痤瘡、骨質(zhì)疏松?？勾萍に仡悾郝让追?、他莫昔芬，臨床用于功能性不孕癥和閉經(jīng)。慣性流產(chǎn)。雄激素和同化激素：睪丸素、苯丙酸諾龍、葵酸諾龍、司坦唑、黃雄酮。用于睪丸功能不全，功能性子宮出血，晚期乳腺癌和卵巢癌，貧血，同化作用。（孕激素與雌激素合用（雙炔失碳酯）男用：棉酚。胰島素、口服降血糖藥：IDDMNIDDM胍類。β-內(nèi)酰胺類抗生素：青霉素（抑制胞壁粘肽合成酶感染首選。首選于扁桃體炎、蜂窩組鉤端螺旋體病、梅毒、回歸熱、放線菌?。皇走x于心內(nèi)膜炎。半合成青霉素包括耐酸青霉素：青霉素苯氧甲基青霉素）、苯氧乙基青霉素。耐酶青霉素（林、氟氯西林、乙氧萘青霉素。廣譜青霉素：氨芐西林（丙磺酸延緩其排泄）非典型-內(nèi)酰胺類抗生素：氨曲南：與氨基糖甙類合用可加強(qiáng)對綠膿桿菌和腸桿菌屬的作用。-內(nèi)酰胺類抗生素合用以培南等。大環(huán)內(nèi)酯類（抗軍團(tuán)菌，對耐青霉素的金葡菌有高效）、克林霉素及其它抗生素：紅霉素：被胃酸分解，可口服。抗菌機(jī)制為通過與敏感細(xì)菌核蛋白體的50S—tRNAAP首選藥。對青霉素過敏者可采用紅霉素治療。長期使用可致二重感染。皮膚及軟組織感染。還有米歐卡霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素和新品種如羅紅霉素、克拉霉素、阿齊霉素等。50S23S拮抗作用，不宜合用。對厭氧菌具有廣譜抗菌作用。還有萬古霉素。多肽類抗生素：萬古霉素：必須靜脈注射，抑制粘肽的合成。氨基糖苷類（對G—表現(xiàn)為殺菌）抗生素及多粘菌素：70S30S，RA反應(yīng)。慶大霉素G—痢疾桿菌、沙門菌屬等引起的感染；抗綠膿桿菌感染；在G＋霉素、西索米星、奈替米星、新霉素、小諾米星、大觀霉素阿貝卡星等。多粘BE：口服不易吸收，可用于腸道感染。主要用于對其它抗生素耐藥而難以控制的綠膿桿菌感染。四環(huán)素類和氯霉素類：30SADNA70S80S生長的影響，肝臟損害和維生素缺乏。還有多西環(huán)素和米諾環(huán)素。氯霉素（左旋體）：具有抑菌作用的廣譜抗菌藥，治療傷寒的首選藥物。50sA還有甲砜霉素。喹諾酮類藥物（對綠膿桿菌、厭氧菌有強(qiáng)大抗菌作用）：氟喹諾酮類藥以DNADNADNADNAG—桿菌引起的下呼吸道感染，以氧氟沙星和左旋氧氟沙星為最佳，其次為吡哌酸：主要治療尿路和腸道感染。諾氟沙星：主要用于泌尿道和胃腸道感染。培氟沙星：臨床用于過敏感的G—菌和葡萄球菌所致的嚴(yán)重感染。氧氟沙星：對G+菌（包括甲氧西林耐藥金葡菌）G—菌包括綠膿桿菌均有較強(qiáng)作用。臨床用于呼吸道感染、尿路感染、腸道感染、骨和關(guān)節(jié)感染、耳鼻喉和眼的感染、皮膚和軟組織感染。磺胺類藥：主要是抑制細(xì)菌生長繁殖，最終殺滅細(xì)菌還要依靠機(jī)體的防御機(jī)能。結(jié)構(gòu)與PABA（可用磺胺甲惡唑＋甲氧芐啶（磺胺嘧啶＋鏈霉素、腸道感染（吡啶可用于潰瘍性結(jié)腸炎）和局部軟組織或創(chuàng)面感染（選用磺胺嘧啶銀）反應(yīng)主要有泌尿系統(tǒng)的損害、過敏反應(yīng)和造血系統(tǒng)反應(yīng)?；前粪奏ゃy、磺胺米隆、磺胺醋酰。甲氧芐啶（TMP）：性瘧的防治。等。還有呋喃唑酮和呋喃西林。83.抗結(jié)核藥和抗麻風(fēng)病藥：一線藥：異煙肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺、鏈霉素。二線藥：對氨基水楊酸、丙硫異煙胺、卡那霉素。物。利福平：抗結(jié)核作用僅次于異煙肼，強(qiáng)于鏈霉素，選擇性抑制細(xì)菌依賴于DNARNAmRNARNA利福噴丁等。耐藥的結(jié)核桿菌引起的各種病，也用于不能耐受對氨基水楊酸的患者。鏈霉素：最早用于臨床的抗結(jié)核藥。易產(chǎn)生耐藥性。還有卡那霉素、乙硫異煙肼、吡嗪酰胺?？菇Y(jié)核藥應(yīng)用原則：早期用藥、聯(lián)合用藥、長期用藥、短期療法?？孤轱L(fēng)病藥：抗真菌藥：B：起菌體內(nèi)容物外漏而死亡。治療全身性深部真菌感染為首選。制霉菌素：多用于預(yù)防長期使用廣譜抗生素所引起的真菌性二重感染。灰黃霉素：淺表真菌藥。頭癬首選藥。還有克霉唑、咪康唑、酮康唑、氟康唑、氟胞嘧啶、伊曲康唑。抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成：青霉素、頭孢菌素。抑制細(xì)胞膜功能：兩性霉素B、多粘菌素、制霉菌素。素類。DNA、RNA2.3.4.透性?？汞懰帲郝揉褐委煰懠?、腸外阿米巴病，治療自身免疫性疾病。作用機(jī)制影響DNA復(fù)制、RNA轉(zhuǎn)錄和蛋白質(zhì)合成。復(fù)發(fā)率高。乙胺嘧啶：用于瘧疾病因性預(yù)防的首選藥。機(jī)制為抑制二氫葉酸合成酶。伯氨喹：根治良性瘧和阻斷各型瘧疾的傳播?？拱⒚装筒∷幒涂沟蜗x病藥：甲硝唑、替硝唑、奧硝唑：對兩種病均可使用。阻。喹碘方、氯碘羥喹、雙碘喹啉?？鼓c蠕蟲藥：甲苯達(dá)唑：治療鉤蟲病和鞭蟲病的首選藥。還有阿苯達(dá)唑，噻嘧啶，左旋咪唑和哌嗪。撲蟯靈：是蟯蟲單獨(dú)感染的首選藥。吡喹酮：絳蟲病首選藥。還有氯硝柳胺?？寡x病藥：吡喹酮：首選，可使蟲體痙攣。還可用硝硫氰胺。乙胺嗪：抗絲蟲病?？鼓[瘤藥藥物：5-氟尿嘧啶（競爭性抑制胸苷酸合成酶S）、甲氨喋呤（（DNA（、環(huán)磷酰胺、絲裂霉素、博來霉素、放線菌素D、長春新堿（誘導(dǎo)急性淋巴細(xì)胞性白血病緩解的首選藥）。抗病毒藥：RNA性及蛋白質(zhì)的生物合成。碘苷：競爭性抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，阻礙病毒DNA的合成。阿昔洛韋：對病毒DNA多聚酶產(chǎn)生抑制作用，阻止病毒DNA抑制過程。（T時抗排異反應(yīng)的首選藥）；免疫增強(qiáng)劑：左旋咪唑。第二重點(diǎn)（地西泮西泮。癲癇大發(fā)作的首選藥是苯妥英鈉。癲癇小發(fā)作的首選藥是乙琥胺和硝西泮。精神運(yùn)動性發(fā)作首選藥是卡馬西平。對急性心肌梗死引起的室性心律失常為首選藥。陣發(fā)性室上性心動過速首選維拉帕米。滯劑是抗高血壓的一線藥。高膽固醇血癥首