高職護(hù)理類課件-藥理學(xué)課件9第九章 腎上腺素受體阻斷藥

第九章腎上腺素受體阻斷藥12【學(xué)習(xí)目標(biāo)】描述各α受體阻斷藥的作用,用途和不良反應(yīng)識(shí)別β受體阻斷藥的作用,用途和不良反應(yīng)

腎上腺素受體阻斷藥（adrenoceptorblockingdrugs)是一類能與腎上腺素受體結(jié)合卻不產(chǎn)生擬腎上腺素作用，反而阻止去甲腎上腺素能神經(jīng)遞質(zhì)或腎上腺素受體激動(dòng)藥與腎上腺素受體結(jié)合而產(chǎn)生效應(yīng)的藥物。根據(jù)其對(duì)受體的選擇性不同，可分為α受體阻斷藥和β受體阻斷藥。 第一節(jié)α受體阻斷藥α受體阻斷藥選擇性地與α腎上腺素受體結(jié)合，競(jìng)爭(zhēng)性阻斷去甲腎上腺素能神經(jīng)遞質(zhì)或腎上腺素受體激動(dòng)藥與α受體結(jié)合，從而拮抗α受體激動(dòng)所產(chǎn)生的一系列效應(yīng)。根據(jù)藥物作用持續(xù)時(shí)間的不同，可將α受體阻斷藥分為短效和長(zhǎng)效兩類。一、短效類α受體阻斷藥酚妥拉明(phentolamine，regitin，立其丁)【體內(nèi)過程】生物利用度低，口服藥效僅為注射給藥的20％。藥物在體內(nèi)代謝迅速，加之本藥與受體結(jié)合不牢固，易于解離，故作用維持時(shí)間較短?！舅幚碜饔谩?1.舒張血管通過阻斷血管平滑肌α1受體和直接舒張血管平滑肌作用，使血管擴(kuò)張，外周阻力降低，血壓下降。 2.興奮心臟本藥由于舒張血管，血壓下降而反射性地興奮心臟，也可通過阻斷去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢突觸前膜α2受體，促使神經(jīng)末梢釋放NA引起心臟興奮，使心率加快，心肌收縮力增強(qiáng)，心輸出量增加?！九R床應(yīng)用】1．外周血管痙攣性疾病 2.休克3.急性心肌梗死和頑固性心力衰竭4.嗜鉻細(xì)胞瘤【不良反應(yīng)】常見體位性低血壓、胃腸道平滑肌興奮所引起的腹痛、腹瀉、惡心、嘔吐等反應(yīng)，可誘發(fā)或加劇消化性潰瘍。靜脈注射可引起心率加快，心律失常和心絞痛，故靜注宜緩慢或采用靜滴。消化性潰瘍病和冠心病患者慎用。妥拉唑啉(tolazoline)妥拉唑啉作用與酚妥拉明相似，但阻斷α受體作用較弱，擬組胺樣作用和擬膽堿作用較強(qiáng)。故不良反應(yīng)發(fā)生率較高。臨床上主要用于外周血管痙攣性疾病的治療，也用于嗜鉻細(xì)胞瘤以控制癥狀。二、長(zhǎng)效類α受體阻斷藥酚芐明(phenoxybenzamine，苯芐胺)【體內(nèi)過程】口服吸收率約20％～30％?！舅幚碜饔谩糠悠S明可阻斷α1受體和α2受體，舒張血管、降低外周阻力，使血壓下降。其作用強(qiáng)度與血管受去甲腎上腺素能神經(jīng)控制的程度有關(guān)?！九R床應(yīng)用】主要用于治療外周血管痙攣性疾病，也可用于腎上腺嗜鉻細(xì)胞瘤及抗休克?！静涣挤磻?yīng)】常見的有體位性低血壓、心動(dòng)過速、鼻塞、口干、嗜睡、乏力等。也可出現(xiàn)腹部不適、惡心、嘔吐等胃腸道反應(yīng)。靜注宜緩慢。哌唑嗪(prazosin)哌唑嗪選擇性阻斷α1受體，對(duì)α2受體阻斷作用很弱，故不影響NA的釋放，加快心率副作用較輕。能舒張小動(dòng)脈和小靜脈，降低血壓，是目前臨床上治療高血壓的常用藥物：育亨賓(vohimbine)育亨賓選擇性阻斷中樞和外周部位的α2受體，目前主要用作科研的工具藥，并可用于治療男性性功能障礙及糖尿病患者的神經(jīng)病變。第二節(jié)β受體阻斷藥 β受體阻斷藥(β-blockers)是一類能選擇性與β受體結(jié)合，競(jìng)爭(zhēng)性阻止去甲腎上腺素能神經(jīng)遞質(zhì)或腎上腺素受體激動(dòng)藥與β受體結(jié)合而發(fā)揮作用的藥物。從而產(chǎn)生抗腎上腺素作用。根據(jù)本類藥對(duì)β1、β2受體選擇性的不同，可將其分為非選擇性β受體阻斷藥和選擇性β1受體阻斷藥。【體內(nèi)過程】β受體阻斷藥口服后自小腸吸收，但受脂溶性高低的影響，脂溶性高的藥物如普萘洛爾、美托洛爾口服易吸收，但首關(guān)消除明顯，生物利用度較低?！舅幚碜饔谩?．β受體阻斷作用 (1)心血管系統(tǒng) (2)支氣管平滑肌 (3)代謝 (4)腎素 2.膜穩(wěn)定作用3.內(nèi)在擬交感活性 4.其他【臨床應(yīng)用】1.心律失常 2.心絞痛和心肌梗死 3.高血壓 4.其他①治療甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)癥或甲狀腺危象；②用于嗜鉻細(xì)胞瘤及肥厚型心肌??；③噻嗎洛爾常局部用藥治療青光眼；④普萘洛爾試用于偏頭痛、肌震顫、肝硬化所致上消化道出血等?！静涣挤磻?yīng)】 1.一般反應(yīng) 2.抑制心臟功能 3.誘發(fā)或加重支氣管哮喘 4.外周血管收縮和痙攣 5.反跳現(xiàn)象【禁忌證】嚴(yán)重左心衰竭、重度房室傳導(dǎo)阻滯、竇性心動(dòng)過緩和